Związki:

1. Umkalina:

Umkalina działa antybakteryjne, p.wirusowo i immunomodulująco. Skraca czas trwania i zmniejsza nasilenie podrażnień gardła, nosa i krtani.

2. silibina, sylimaryna, sylibina, sylidionina i sylikrystyna

• flawonolignany

• Silybi mariani fructus (Silybum marianum – ostropest plamisty)

• wiąże się z receptorami sterydowymi, zwiększa dostępności glutationu – naturalny czynnik p/wolnorodnikowy, zmiata wolne rodniki,  LOX, stymuluje polimerazę RNAsynteza protein, regeneracja hepatocytów  uszczelnianie błony komórkowej, sylimaryna zapobiega: utlenianiu lipidów, syntezie prozapalnych prostaglandyn, stosuje się w uszkodzenia wątroby (toksyny grzybowe, leki, alkohol), stanach zapalnych, marskości wątroby, brak toksyczności i ubocznych efektów, rzadko dolegliwości żołądkowe

3. R esweratrol:

• pochodna fenylopropanoidów z grupy stilbenoidów

• 2 pierścienie benzenu oddzielone mostkiem etanowym/etenowym

• w skórce czerwonych winogron i winie

• powstaje w odpowiedzi na bakterie/ grzyby

• antyoksydant: działa ochronnie przed rakiem

• dz. antykoagulacyjnie i przeciwzapalnie-> obniża ryzyko chorób sercowo-naczyniowych, działa przeciwmiażdżycowo

4. Astaksantyna – organiczny związek chemiczny z grupy ksantofili. Jest metabolitem zeaksantyny i kataksantyny. Jak wiele innych karotenoidów, rozpuszcza się w tłuszczach.

Głownym źródłem mikroalgi zielenice Heamatococcus pulvialis. Występuje w ciele jednokomórkowych glonów, drożdży, łososi, pstrągów, kryli, krewetek, raków i innych skorupiaków, a także w piórach niektórych ptaków. Jest odpowiedzialna za czerwony kolor mięsa łososia i krewetek. Powszechnie występuje w ciele kriofilnych glonów, takich jak zawłotnia śnieżna. Pełni u nich funkcję filtra chroniącego przed ultrafioletem.

5. Escyna, β-escyna hamuje działanie hialuronidazy; działa p/zapalnie, p/obrzękowo, p/agregacyjnie, zwiększa elastyczność naczyń krwionośnych, zmniejsza ich przepuszczalność, usprawniając krążenie limfatyczno-żylne; stosowana w stanach zapalnych naczyń krwionośnych, żylaków podudzi i odbytu, w stanach pourazowych i pooperacyjnych. escyna - Hippocastani fructus/semen/cortex/flos,Aesculus hippocastanum, saponozydy triterpenowe,działanie hamuje dzialanie enzymow lizosomalnych w tym hialuronidazy , dziala przeciwzapalnie, przeciwobrzekowo, przeciwagregacyjnie , zwiekszaja elastycznosc naczyn krwionosnych, zmniejszaja ich przepuszczalnosc, usprawniaja krazenie limfatyczno-zylne, stosowane w leczeniu stanow zapalnych naczyn krwionosnych, zylakow podudzi I odbytuoraz w stanach pourazowych I pooperacyjnych

6. Genisteina:

• izoflawon, fitoestrogen, aglikon

• występowanie: nasiona soi i produkty sojowe tj. mleko, proszek

Działanie:

• Glikozydy są hydrolizowane przez bakterie jelitowe do aglikonów

• wiążą się do receptorów estrogenowych

• zmniejszają objawy menopauzy i ryzyko osteoporozy

• zapobiegają nowotworom piersi, prostaty, okrężnicy

• azjaci jedzą więcej soi i maja mniej chorób estrogenozależnych

genisteina
- izoflawony
- w Solae semen (nasiona soi)
- działanie p/robacze; silne działanie cytostatyczne i cytotoksyczne wobec komórek zdrowych oraz nowotworowych - prowadzi do apoptozy; również wiążą się z receptorami estrogenowymi, co łagodzi objawy menopauzy, jednak zwiększa ryzyko osteoporozy; zapobiega nowotworom piersi, prostaty i okrężnicy (przynależność do fitoestrogenów)

7. Lecytyna:

• w żółtku jaj, oleju z nasion soi i rzepaku

• we frakcji lipidowej jest rozpuszczalna w wodzie

• źródło NKT choliny i inozytolu

• prekursor acetylocholiny

• zwiększa wrażliwość receptorów na ACh

• ułatwia zapamiętywanie,

• hamuje rozwój depresji, demencji, chorób degeneracyjnych OUN(SM Alzheimer)

• wpływa na gospodarkę lipidową, obniża poziom cholesterolu we krwi

• przeciwdziała marskości wątroby, usprawnia jej funkcje trawienne

• podwyższa aktywność grasicy, reguluje odporność komórkową

• prekursor substancji o właściwościach p/ zapalnych

• emulgator antyoksydant obniża napięcie powierzchniowe

8. Aukubina
   - irydoidy glukozydowe typu aukubiny
   - głównie w gatunkach z rodziny Plantaginaceae oraz Scrophulariaceae (Euphrasiae herb, Verbaci fl)
   - działa p/zapalnie, p/bakteryjnie, antyoksydacyjnie

9. Fasolamina – znajdująca się w białej fasoli nerkowej – hamuje α-amylazę trzustkową, która rozkłada skrobię do glukozy (czyli zmniejszone wchłanianie glukozy)

Mechanizm działanie zastosowanie:

1. Gorycze (amara)

Wspólna cecha: silnie gorzki smak

Podane doustnie:

• Drażnią receptory smakowe grzbietu języka, odruchowo pobudzają ośrodek wydzielniczy nerwu błędnego

• Bezpośrednio pobudzają wydzielanie gruczołów żołądkowych, długotrwale zwiększają leukocytozę trawienną.

Efekt  Zwiększenie wydzielania soku żołądkowego, śliny, soku trzustkowego, wzmaganie łaknienia, hamowanie głodowych skurczy żołądka, ułatwienie trawienia.

Ocena surowców goryczkowych wg FP:

Wskaźnik goryczy metodą smakową wobec chininy = wartość największego rozcieńczenia preparatu / wyciągu z surowca, wykazującego jeszcze smak gorzki.

Środki gorzkie podaje się przed jedzeniem – 15-30 minut przed posiłkiem.

Brak działania po:

• Znieczuleniu kokainą języka jamy ustnej

• Przecięciu nerwów językowo gardzielowych

• Zatruciu zwojów nikotyną po podaniu leków o działaniu atropinowym

• Przy zmianach zanikowych błony śluzowej żołądka (przewlekły alkoholizm)

Nieznacznie drażnią błony śluzowe przewodu pokarmowego, mogą być stosowane przy objawach niedokwaśności i bezsoczności.

Gorycze – IRYDOIDY GLUKOZYDOWE:

• Aukubina  Plantago sp

• Werbenalina  Verbenae herba

• Harpagozyd  Harphagophyti radix

• Asperulozyd  Vaccinium sp.

• Logalina  Menyanthes trifoliatae folium WG 2000

Gorycze – SEKOIRYDOIDY

• Gencjopikryna  Gentianae radix

• Amarogentyna  Gentianae tinctura

• Swertiamaryna  Centaurii herba

• Oleuropeina  Oleae folium

• Foliamentyna  Menyanthes trifoliatae folium

Gorycze – LAKTONY SESKWITERPENOWE

• Knicyna  Cnici benedicti herba

• Absyntyna, Artabsyna  Absinthi herba

• Cynaropikryna  Cynarae folium, Cynarae folii extractum siccum

• Tetrahydroridentyna B – Taraxaci radix

• Glikozydy kwasu taraksynowego i dihydrotaraksynowego -> Taraxaci officinalis herba cum radicae

• Laktucyna, Laktukopikryna  Cichorii radix

Gorycze – DITERPENY

• Marubina  Marrubii herba 0.07% olejku

• Marubina + glechomina  Glechomae hederaceae herba

• Karnozol (pikrosalwina)  Salviae officinalis folium 0.15% olejku

• S.fructicosa – krzewiasta/grecka  Salviae trilobae folium 0.18% olejku

• Olejki  powodują sekrecję oskrzeli

• Cholegran  Ziele szanty, Kwiat rumianku, Liść mięty, Kora kruszyny, Korzeń rzewienia

• Amarosal syrop  Ziele szanty, Liść melisy, Ziele krwawnika, Owoc kopru włoskiego.

Gorycze – TRITERPENY

Kukurbitacyny  Cucurbitaceae (Bryoniaceae, Scrophulariaceae)

Kwasyna  Quassia Amara / Quasiae signum (działanie przeciwpasożytnicze, przeciwrobacze)

Limonina  Citrus sp.

Gorycze – NIETERPENOIDOWE

Flawonol: kwercetyna (niedojrzałe owoce)

Polimetylenowane flawony: tangeretyna, nobiletyna (niedojrzałe owoce)

Flawanony:
naryngina, hesperydyna (sok grejpfrutowy)
2% olejku/naryngina TLC (owocnia pomarańczy gorzkiej)
8% flawonoidów/nyrangina (kwiat pomarańczy gorzkiej)

Alkaloid: chinina (kora chonowa)

Pochodne floroglucyny: humulon, lupulon (Szyszka chmielu)

Cukry: gencjobioza (korzeń goryczki)

Pochodne pregnanu: kondurangina (kora kondurango)

2. SAPONOZYDY

- glikozydy-hydrofilne

- aglikony (sapogeniny)- litofilne

Właściwości:

-obniżają napięcie powierzchniowe/zwiększają rozpuszczalność w H2O

substancji/ułatwienie resorpcji

- toksyczne dla ryb/ 1-5 ppm np. gatunki z rodz Sapindus.

- powinowactwo do lipidów

- emulgatory: emulsje, zawiesiny, piana np. Shikakai= Acacia concinna

- dają kompleksy z cholesterolem

- hemolizują czerwone krwinki /plemnikobójczo: mono- ( C3) silniej niż

bidesmozydy (C26/28), aktywność ta zmniejsza się z długością łańcucha

cukrowego

DZAIAŁANIE BIOLOGICZNE SAPONIN TRITERPENOWYCH:

typu oleananu ( b-amaryny)

Działanie wykrztuśne - odruchowe:

Hederae fol. _ hederakozyd (aglikon-hederagenina)

Primulae rad. _ prymulasponiny (aglikon-protoprymulagenina A)

Glycyrrhizae rad. _ kw glicyryzynowy=glicyryzyna (kw glicyretynowy )

Saponariae rad _ saponariazydy A i B (kwas kwilajowy: 16-α-OH- gipsogenina

Polygalae rad _ senegina (presenegina ) (+_ cholesterol, glukozę) -

Polygala senega - Krzyżownica wirginijska

DZAIAŁANIE BIOLOGICZNE SAPONIN TRITERPENOWYCH:

typu oleananu ( b-amaryny)

Działanie przeciwzapalne/w schorzeniach żył

Hippocastani sem. _ escyna (aglikony-protoescygenina i baryngtogenol) w

β- escyna – naturalna, α -escyna – amorficzna

-zaburza aktywność hialuronidazy,_ napięcie żylne,

-uszczelnia naczynia włosowate, _ przepuszczalność

- przeciwzapalnie, przeciwobrzękowo, przeciwwysiękowo

Wskazania do stosowania:

- niewydolność żylna, zakrzepowe zapalenie żył,

- objawy kruchości kapilar, zwiększonej przepuszczalności: siniaki, wybroczyny,

infekcje

- choroba wrzodowa-hamuje sekrecję żołądka, protekcyjnie na śluzówkę

DZAIAŁANIE BIOLOGICZNE TRITERPENOWYCH: typu oleananu ( b-amaryny)

Działanie przeciwzapalne

glicyryzyna (aglikon- kwas glicyretynowy =enoksolon)

korzeń lukrecji Glycyrrhizae rad.

_ przeciwzapalnie jak kortykosteroidy

_zwiększa ilość i lepkość śluzu

_zwiększa syntezę glikoprotein

^ wydzielanie kwasu,

_ ochronnie na komórek wątroby

COOH

R1

Stosowanie w chorobie wrzodowej:

np. ester z kw. bursztynowym CARBENOXOLONE

Dział uboczne= pseudoaldosteronizm

_ _ K+, _ Na+

, wody, obrzęki._ ciśnienia

Działanie moczopędne: drażnienie kanalików nerkowych

glabrozydy (11%) pochodne kwasu medykagenowego w

zielu połonicznika -Herniariae herb

DZAIAŁANIE BIOLOGICZNE SAPONIN TRITERPENOWYCH:

Działanie przeciwzapalne - w dermatologii Saponin typu oleananu ( b-amaryny):

Kalendulozydy (aglikon -kwas oleanolowy) w Calendulae fl. (n mn n 0,4%

flawonoidów / na hiperozyd)

Triterpenów: arnidiol (OH-taraksasterol)/faradiol

Saponin typu ursanu (α-amaryny):

azjatykozyd / madekazozyd ( aglikony: kw, azjatykowy i madekazowy)

- Centellae asiaticae herba-ziele wąkroty azjatyckiej - Araliaceae

n mn n 6% triterpenoidów / azjatykozyd

DZAIAŁANIE BIOLOGICZNE SAPONIN TRITERPENOWYCH:

Tetracyklicznych typu dammaranu

Działanie adaptogenne

Ginsenozydy (aglikony- protopanaksadiol, protopanaksatriol) w:

Ginseng rad – Korzeń żeń-szenia Panax ginseng– Żeń-szeń prawdziwy

nmmn 0,4% Rg1 i Rb1

Notoginseng rad – Korzeń żeń-szenia chińskiego

Panax pseudoginseng– Żeń-szeń chiński nmnn 3,8% Rg1 i Rb1 (R0)

Triterpenów i saponin sterydowych

Eleuterozydy I-M- triterpeny typ oleananu

Eleuterozyd A -saponina sterydowa w:

Eleutherococci rad– Korzeń eleuterokoka (żeń–szenia syberyjskiego)

nmnn 0,8% sumy eleuterozydu B i E (fenylopropan i lignan)

SAPONINY TRITERPENOWE - typ oleananu ( b-amaryny)

Jako detergenty:

Gipsozyd A (gipsogenina) z Gypsophillae rad,

G. paniculata - łyszczec wiechowaty

- do preparatów kosmetycznych, gaśnic

Quilaja saponina (kw. kwilajowy =16-α-OH- gipsogenina) w Quillajae cort/rad,

Q. saponaria -mydłoka/mydłokrzew właściwy, też:

- emulgator, daje komleksy z cholesterolem

- adiuwant szczepionek, żywienie drobiu

- do preparatów kosmetycznych

Saponariazydy A i B w Saponariae rad

wyciągi w kosmetologii np. do szamponów, wykrztuśnie

DZAIAŁANIE BIOLOGICZNE SAPONIN STERYDOWYCH

Obniżają poziom cholesterolu, tworzą nieresorbowalne kompleksy

_ tworzenie kwasów żółciowych z cholesterolu,

liście lucerny alfalfa -Medicago sativa, Fabaceae ( + kumestrol)

korzeń jukki -Yucca filamentosa- J.karolińska

W schorzeniach żył:

– ruskozyd (typ furostanu) (n mn n 1% sapogenin/ruskogeniny) i ruscyna

(typ spirostanu), pochodne ruskogeniny i neoruskogeniny w kłączach

ruszczyka - Rusci rhizoma Ruscus aculeatus, ruskogeniny, wyciąg

- zwiększa napięcie naczyń żylnych (bezpośrednio i poprzez stymulację

receptorów a- adrenergicznych w komórkach mięśni gładkich naczyń)

- doustnie w niewydolności żylnej, żylakach odbytu

- zewnętrznie w objawach towarzyszących żylakom odbytu

ZNACZENIE SAPONIN STEROIDOWYCH

pochodnych diosgeniny / hekogeniny:

- do półsyntezy leków steroidowych (60%):

• antykoncepcyjnych

• p.zapalnych

• androgenów, estrogenów

Bogate źródła / krótki cykl uprawy roślin

Trigonellae foenugraeci sem- Nasienie kozieradki

gatunki z rodzaju Dioscorea: Dioscoreae tuber (Wild jam) Pochrzyn chiński

- Zbiór 2-3x w roku 10 tys ton /ha:

- ok 500 kg diosgeniny po hydrol dioscyny

Sok mleczny z Agave sisalana-hekogenina

FLAWONOIDY – ZASTOSOWANIE

Działanie: związek z antyoksydacyjnymi właściwościami, przez

Zmiatanie RFT: RFT do stabilnych / nieaktywnych

Chelatowanie jonów metali śladowych –Fe i Cu; udział w tworzeniu rodników, enzymów:

oksydazy ksantynowej OX -  poziom OX u pacjentów z

rakiem mózgu, st zap wątroby,

kinazy białkowej C-udział w promocji guzów, st zap,

odpowiedzi immunologicznej

5-LOX, COX- leukotrieny : kurczące nacz, włączone w

st zapalny, alergie, astmę, agregację

Flawnoidy hamują enzymy m.in.:

dekarboksylazę histydyny: ┴ syntezy histaminy st. zap, obrzęków,

elastazę- wzmocnienie tk łącznej

hialuronidazę - uszczelnianie śródbłonka n krwionośnych,

katecholotlenometylo transferazę (COMT): ilości amin katecholowych- rozpadu adrenaliny i noradrenaliny,

fosfodiesterazę cAMP- co zapobiega skurcz m gładkich n. krwion, oskrzeli, p. pokarm,

reduktazę aldozową, jej aktywności w patogenezie powikłań cukrzycy (zaćma, retinopatie, neuropatie)

aromatazę, katalizującą konwersję androstendionu do estronu- kontrola ch estrogeno-zależnych

dehydrogenazy: aldehydowej utl-ald oct-kwasu oct

alkoholowej: tworz aldehydu octowego- „kac” daidzeina i 7-glc: daidzyna z Puerariae rad w alkoholizmie

Efekt działania flawonoidów:

Uszczelniają, uelastyczniają, wzmacniają: śc kapilar (wit. P)

- miażdżyca, objawy awitaminozy wit C

- zaburz krąż żylnego, limfatycznego, gł kończyn dolnych, zapal żył,

-żylaki kończyn dolnych / odbytu

-obrzęki i krwiaki pourazowe

- zmniejszają przepuszcz/ łamliwość n. krwionośnych, krwawienia

-retinopatia cukrzycowa, ostry nieżyt bł. śluz nosa,

-miażdżycy naczyń, uczulenia

Przeciwzapalnie, p.uczuleniowo, antyagregacyjnie na płytki krwi

- usprawniają krąż mózgowe i obwodowe

Wzmacniają serce,  przepływ wieńcowy i hipotensyjnie

- kwiatostan, owoc głogu

Inne działanie:

-sedatywne - wiążą do recept benzodiazepinowych np.

6-CH3-apigenina i 2 S (-)-hesperydyna z Valerianae rad

-ochronne i regenerujące komórki wątroby: flawonolignany
-rozkurczają m. gładkie:
- moczopędnie też drażnienie
Flawonoidy: dzień- 500-1000mg+lignany, inne antyoksydanty : - spadek ryzyka ch wieńcowej, udaru, cukrzycy, raka

Flawonoidy z innymi związkami (+ol eteryczny, zw fenolowe, sole mineralne, saponiny, inne) działają m.inn.

Moczopędnie: Betulae fol, Orthosiphonis fol, Equiseti herb,
S.virgaureae herb, Polygoni avicularis herb

P.zapalnie: Lamii albi flos, Arnicae flos, korzenie tarczownicy bajkalskiej (baikalina) – Scutellaria baicalensis -BAIKADENT- st zap j. ustnej, dziąseł; ziele wierzbownicy drobnokwiat –

Epilobium parviflorum (3-gluk mirycetyny) - przerost gr krokowego

Uspokajająco: Passiflorae herba, Valerianae rad

Żółciopędnie: Helichrysi infl, Hyperici herb,

P.gorączkowo:Tiliae flos, Sambuci fl,

Metabolicznie: Violae tricoloris herb

Naturalne flawonoidy w lecznictwie:

Izolacja z roślin:

Rutozyd (rutyna) =3-O-rutynozyd KW

kwiat perełkowca japońskiego Sophora japonica(ok. 20%)

ziele gryki (do 8%)

doustnie: kaps, tabl np

z wit C, z eskuliną i wyc z nas kasztanowca

oksydazy askorbowej

- zapobiega utl, przedłuża dział wit. C

3. Kumaryny:

- pochodne -pironu

- najprostszy - benzo--piron (kumaryna),

- częściej w C7, rzadziej w C5, C6 i C8 grupa OH, do której mogą być przyłączone grupy metylowe lub reszty cukrowe;

- może być też skondensowany z pierścieniem furanu (furanokumaryny) lub piranu (piranokumaryny)

Niektóre kumaryny

- mają charakterystyczny zapach,

- lotne z parą wodną- składniki olejku,

- sublimują,

Kumaryna (benzo--piron),

• najprostszy związek

• brak podstawników- form glikozydowych

• występuje m.in. w

- nostrzykach (Melilotus sp.) z meliliotyną (3,4-dihydrokumaryna)

- marzance wonnej -Asperula odorata, A.– Rubiaceae

- turówce wonnej i leśnej (trawie żubrówce, turówce) Hierochloë odorata, H. australis – Poaceae

Hydroksykumaryny i metoksykumaryny

- dihydroksykumaryny - grupa OH w C–7 i C–6/ C–8

- trihydroksykumaryny w C–6, C–7 i C–8

grupy OH mogą być

- metylowane-metoksykumaryny

- połączone -jedna z resztą cukrową

- podstawione łań. alifatycznym w C–6 albo C–8

Hydroksy- , metoksykumaryny

• umbeliferon (7-OH-kumaryna): Artemisiae abrotani herb., Herniariae herb., Meliloti herb., Chamomillae anth., Lavandulae flos, Arnicae anth., Archangelicae rad., Cichorii rad., Pimpinellae rad., Coriandri fruct.

• herniaryna (7-OCH₃-kumaryna) - Herniariae herb., Chamomillae anth.,
  Rutae herb.

• skopoletyna (6-OCH₃-7-OH-kumaryna) i skopolina (7-glc-skopoletyny) w: Artemisiae abrotani herb., Arnicae anth., Urticae rad., Coriandri fruct.,

• eskuletyna (6,7-di-OH-kumaryna) - 6-glc- eskulina Hippocastani cort., Fraxini cort., fol.

• 7-glc -cykoryna - Cichoriae rad.

• fraksetyna (6-OCH₃-7,8-di-OH-kumaryna), jej 8-glc- fraksyna,

• fraksydyna (6,7 di-OCH₃ -8 –OH-kumaryna) i

• izofraksydyna(6,8 di-OCH₃ -7 –OH-kumaryna): Fraxini cort., fol., Artemisiae abrotani herb., Eleutherococci rad.,

• Ostol 8-CH₂-CH=C(CH₃)_2-7-OCH₃- kumaryna w Archangelicae rad.,

Furanokumaryny (furokumaryny)

- benzo--piron skondensowany z pierści. furanu w:

C–6, C–7 – typ psoralenu

• np.psoralen Levistici rad.,

• bergapten(5-OCH₃-psoralen), Levistici rad., Apii rad., fol., Angelicae rad., Rutae herb., Petroselini herb., rad.

• ksantotoksyna(8-OCH₃psoralen Rutae herb., Ammi majoris fruct., Angelicae rad.

• imperatoryna (8-OCH₂-CH=C(CH₃)₂-psoralen), Ammi majoris fruct., Angelicae rad.

• izopimpinelina(5,8-di-OCH₃-psoralen) Rutae herb., Ammi majoris fruct.,

C–7, C–8 – typ angelicyny w Angelicae rad. angelicyna, pimpinelina (5,6-di -OCH₃-angelicyna)

Piranokumaryny

–benzo--piron, skondensowany z pierścieniem piranu w :

C–7, C–8 – typ seseliny:

• wisnadyna, samidyna w Ammi visnagae fruct.,

C–6, C–7 – typ ksantyletyny:

• ksantyletyna w Rutae herb.

C–5, C–6 – typ alloksantyletyny

Działanie farmakologiczne kumaryn

• Przeciwskurczowe (spasmolytica)

Ammi visnagae fruct., np. wisnadyna, samidyna (piranokumaryny typu seseliny)

rozszerzają naczynia wieńcowe, mózgowe, gł. przez blokowanie kanałów wapniowych

• Usprawniają krążenie żylne, limfatyczne, p.obrzękowo

Meliloti herb.(kumaryna, umbeliferon) Hippocastani cort.(eskulina)

• Uszczelniają ściany nacz. włosowatych→hamowanie czynn. hialuronidazy

- w nadmiernej kruchości naczyń (vasoprotectivum)

- guzkach krwawnicowych (antihaemorrhoidale)

np. eskulina  Hippocastani cort., fraksetyna – Fraxini excelsior cort.

• Światłochronne

eskulina i metoksykumaryny absorbują prom. UV, składniki kremów ochronnych

• Fotouczulające

6,7-furanokumaryny /formy linearne /typ psoralenu np. ksantotoksyna i bergapten z Ammi majoris fruct., (syntetyczne)

- pobudzają repigmentacj skóry

- stosowane w łuszczycy, bielactwie

- psolaren nie stosowany –zbyt toksyczny

- Apium graveolens, Ruta graveolens, Citrus sp., mogą wywołać kontaktowe zapalenie skóry.

7,8-furanokumaryny/ formy angularne/typ angelicyny

- słaba fitofototoksyczność

• Uspokajające na OUN i hipotensyjne sedativa,hypotonica

-słabe np. angelicyna – Angelicae rad.

• Zmniejszają krzepliwość krwi (antithrombotica)

np. dikumarol (dimer kumaryny) Meliloti herb.

- atagonista witaminy K,

- hamuje biosyntezę protrombiny i innych czynników procesu krzepnięcia krwi

- zapobiegawczo i leczniczo w zakrzepowym zapaleniu żył, zakrzepach, zatorach naczyń płuc i nerek,

- wykryty w gnijącym zielu

- do celów leczniczych -syntetyczny

Biosynteza dikumarolu

dikumarol powstaje w procesie gnicia (grzyby) z kw. cis-o-dihydro-cynamonowego (kumarynowego), obecnego w surowcu (a nie kondensacji kumaryny)

• P.obrzękowo, immunostymulująco, cytotoksycznie

- kumaryna, Meliloti herb.

- po podaniu doustnym szybko metabolizowana w wątrobie do 1,7-dihydroksykumaryny o wł. hepatotoksycznych, co ogranicza jej stosowanie.

Inne:

1. Fitoestrogeny = niesteroidowe fito estrogeny

Struktura i fukcje podobne do estradiolu i pokrewnych hormonów – słaba estrogenna aktywność:
- izoflawony
- kumestany
- lignany – metabolizm do enterodiolu i enterolaktonu

Są w nasionach soi z izoflawonami, w nasionach lnu.

a) fito estrogeny – izoflawony

• w nasionach soi

• w produktach: proszek, mleko, fermentowane produkty

• Glikozydy hydrolizowane przez bakterie jelitowe  aglikony wiążą się do estrogenowych receptorów

• Obniżenie objawów menopauzy i ryzyka osteoporozy

• Epidemiologicznie badani: mniej chorób hormono-zależnych w Azjatyckiej populacji, koreluje z konsumpcją soi.

• Zapobiegają nowotworom piersi, prostaty, okrężnicy.

b) Hamowanie enzymów:

• dehydrogenaza alkoholowa – hamowanie tworzenia aldehydu octowego „kac”  daidzeina

• dehydrogenaza aldehydowa – hamowanie utleniania aldehydu octowego do kwasu octowego (mniej tox)  7-glukozyd daidzyna

• Serotonina i dopamina dłużej w mózgu  stymulacja  brak chęci na alkohol

• Stos w alkoholizmie i innych uzależnieniach

• Np. Puerariae radix – korzeń kudzu

c) fito estrogeny – kumestany

• Pochodne kumaryny

• W Fabaceae

• Alfalfa = Medicago sativa

• Clover = Trifolium repens

• Red Clover = T. pretense

d) flawonolignany

• Z flawonoidu – taksyfoliny i fenylopropanu (= alkoholu koniferylowego)

• Sylimaryna: sylibina, sylidianina, sylikrystyna  Milk-thistle fruit  Sylibi mariani fructus

• Hepatoprotekcyjnie = profilaktyka uszkodzeń wątroby, nadużywanie alkoholu/leków

• Sylimaryna – ekstrakt z owoców ostropestu  Milk-thistle fruit per os.

• Aktywność antyoksydacyjna

• Stymulacja syntezy białka i regeneracja hepatocytów

• Sylibina iniekcje w zatruciach Amanita phalloides

2. Fitosterole

Wyróżniamy dwie grupy fitosteroli:

• Δ⁵sterole: β-sitosterol, daukosterol(3-O-glukozyd β-sitosterolu), stigmasterol, kampesterol, brassikasterol, klerosterol

• Δ⁷sterole: spinasterol, awenasterol

Działanie:

• hamują działanie α-reduktazy i aromatazy

• wykazują interakcję z metabolizmem i wpływem testosteronu na gruczoł krokowy

• utrudniają wiązanie DHT do receptorów androgenowych

• spazmolityczne, przeciwobrzękowe, przeciwzapalne

• obniżają poziom cholesterolu do biosyntezy testosteronu

• łagodzą objawy przerostu prostaty, pieczenie, trudności w oddawaniu moczu

• przeciwdziałają zakażeniom bakteryjnym i stanom zapalnym gruczołu krokowego

Przykłady:

• owoc palmy sabalowej

• kora śliwy afrykańskiej

• olej z nasion dyni

• olej kukurydziany

• ekstrakty pyłkowe z roślin rosnących na pd.Szwecji

• β-sitosterol z Pinus Picea i Hypoxis

• olej z owoców awokado-> wpływa też na metabolizm tkanki łącznej
  
  

2. Gdzie znajduje się kwas γ-linolenowy

kwas gamma linolenowy - głównie w olejach słonecznikowym – 71% i lnianym

- Oenotherae oleum virginum– olej wiesiołkowy bezp. tłoczenia

Oenothera biennis – wiesiołek dwuletni

- Boraginis oleum – olej ogórecznikowy

Borago officinalis – ogórecznik lekarski

- Ribes nigri oleum – olej z czarnej porzeczki

Ribes nigrum – porzeczka czarna

- Spirulina- rodzaj sinic

4. Kawapirony:

• pochodne fenylopropanoidów z nienasyconym α-pironem

• przykłady: metystycyna, jangonina, kawaina i ich dihydropochodne

• z kłączy Kava kava otrzymuje się napój poprzez moczenie ich w wodzie lub żucie w celu emulgowania substancji czynnych (fuj)

Działanie:

• dobre samopoczucie

• zmniejsza napięcie mięsni szkieletowych

Zastosowanie:

• niepokój , napięcie nerwowe, pobudzenie, bezsennosć

• alternatywa dla trócyklicznych antydepresantów i benzodiazepin

• w PL wycofane bo były przypadki uszkodzenia wątroby

5. CLA – nienasycony kwas tłuszczowy, Najlepiej zbadana i udokumentowana właściwość kwasu linolowego to jego zdolność do redukowania tkanki tłuszczowej, zwiększania masy mięśniowej i poprawy przemiany materii. Ustalono, że substancja ta blokuje enzym, umożliwiający przenikanie tłuszczu do komórek tłuszczowych, co prowadzi do ich powiększania się i w efekcie tycia. Wystepuje w olejach, ale glownie w mięsie i mleku, także o

1. n iestrawność (zielarnia),

SZUKAĆ W TABELKACH Z ZIELARNI

2. przerost gruczołu krokowego (zielarnia)

6. Przetwory roślinne – wymienić i opisać sporządzanie

PREPARATY ROŚLINNE ZAWIERAJĄ PRZETWORY ROŚLINNE

1. Nalewki (Tincturae)

Otrzymywane 2 metodami:

- maceracja (1:5) – w maceratorze odpowiednio rozdrobniony surowiec zalewamy etanolem w stosunku 1:5. Pozostawiamy zamknięty na 7 dni w temperaturze pokojowej, bez dostępu światła, często mieszając. Po wytrawieniu i wyciśnięciu surowca cały macerat pozostawia się na 3 dni w temperaturze poniżej 15’C. Następnie cedzimy i uzupełniamy etanolem do żądanej objętości.

- perkolacja (1:10) – odpowiednio rozdrobniony surowiec zwilżamy alkoholem i pozostawiamy do spęcznienia na 2-3 h. Przenosimy do perkolatora, zalewamy alkoholem. Po 24 h otwierany kran i zbieramy perkolat, uzupełniając ubywający rozpuszczalnik w perkolatorze. Po zakończeniu perkolacji surowiec odciska się, a połączone płyny wyciągowe pozostawia się na 3 doby w temp. do 15’C i cedzi.

Przykłady: Tincturae Arnicae, T. Calendulae, T. Ginkgo bilobae, T. Calendulae, T. Menthae piperitae, T. Salviae, T. Tormentillae, T. Valerianae, T. Adonidis vernalis, Opium tinctura simplex

2. Wyciągi (Extracta)

Mogą to być wyciągi płynne (Extracta fluida) 1:1

wyciągi gęste (Extraxta spissa) do 30% wody

wyciągi suche (Extraxta sicca) do 5% wody

Otrzymywane są metodami maceracji lub perkolacji różnymi rozpuszczalnikami (etanol, mieszanina metanolu z woda, glicerolem, glikolem, olejem).

Przykłady: Extractum Belladonnae fluidum, E. Thymi fluidum, E. Ginkgo bilobae

3. Soki (Succi)

- Płynne świeże - otrzymywane są ze świeżych roślin leczniczych, wykorzystuje się zielone części nadziemne, owoce, cebule, kłącza, korzenie.

Otrzymywane są przez wyciśnięcie w prasie ich soku komórkowego - zmiażdżenie, następnie mętny sok poddajemy przesączaniu lub odwirowaniu. Później przeprowadzamy klarowanie – poprzez sedymentację + sączenie, ogrzanie (skoagulowanie białek, strącenie błonnika, chlorofilu) + sączenie, bądź użycie enzymów hydrolizujących (esteraza i glikozydaza, rozkładają pektyny). Metoda klarowania zależy od substancji balastowych oraz właściwości substancji czynnych.

- Płynne stabilizowane – Otrzymywane są ze świeżych surowców roślinnych po wstępnym unieczynnieniu enzymów. Najczęściej stosowanym inhibitorem jest etanol.

Surowiec poddaj się działaniu par etanolu 95% w autoklawie pod ciśnieniem 0,2 MPa przez 2-4 h. Sok stabilizowany otrzymuje się z tak przygotowanego surowca przez jego macerację, następnie zbiera się płyn wyciągowy, który podlega procesowi odbalastowania – sedymentacja makrocząsteczek, na końcu wykonujemy sączenie.

- Zagęszczone (10:1) – wykorzystywane w przem. spożywczym

- Suszone rozpyłowo

Przykłady: Succus Hyperici, S. Taraxaci, S. Millefolii, S. Bardanae, S. Urticae, S. Echinaceae, S. Betulae, S. Farfarae

4. Intrakty – alkoholatury stabilizowane (Intracta, Alcoholaturae)

Są to preparaty otrzymywane przez wytrawienie świeżych surowców zielarskich etanolem (80-95%). Obecnie otrzymuje się wyłącznie alkoholatury stabilizowane. Stabilizację przeprowadza się parami wrzącego etanolu, unieczynnieniu ulegają enzymy.

Świeży surowiec poddajemy działaniu par wrzącego etanolu 95% w autoklawie przez 3-5 min pod ciśnieniem 0,1-0,2 MPa, następnie przeprowadzamy macerację w temp. pokojowej przez 12 h, stosunek surowca do rozpuszczalnika 1:1. Otrzymany wyciąg ulega odbalastowaniu przez sedymentacje, wykonujemy sączenie.

Przykłady: Intracta Crataegi, I. Hippocastani, I. Hyperici, I. Melissae, I. Valerianae, I. Visci

7. Produkty lecznicze na rynku

1. Leki ziołowe:

1. t abletki/kapsułki

2. jednoskładnikowe dozowane/niedozowane

3. Mieszanki ziołowe:

2. Preparaty roślinne zawierają przetwory roślinne – Plantae medicinales praeparatore

Metody: ekstrakcja, wyciskanie, zagęszczanie, destylacja, frakcjonowanie, oczyszczanie, fermentacja

Poniższe formy wchodzą w skład leków płynnych – krople i syropy , maści, kapsułek, tabletek.

1. Wyciągi –wg FP IX przetwory o konsystencji płynnej (wyciągi i nalewki), półpłynnej: wyciągi gęste, stałej: wyciąg suchy (extracta – fluida, spissa, sicca ) powstają poprzez – dodanie substancji obojętnej/zmieszanie partii wyciągów do:

• wymaganej zawartości składników o znanej aktywności terapeutycznej (Standaryzowane)

• określonej zawartości składników (markery) (Kwantyfikowane)

2. Nalewki

3. Intrakty

4. Olejki eteryczne – Olea aetherea i roślinne oleje – Olea herbaria

1. Leki ziołowe

1. Preparaty ziołowe - mikronizowane tkanki w formie tabletek, kapsułek

2. Mieszanki ziołowe / zioła pojedyncze = jednoskładnikowe: do przygot. domowych wyciągów wodnych:

• Napary – infusa – kwiaty, ziele, korzeń, kora -> zalać wrzącą wodą, przykryć na 15 minut

• Odwary - Decocta – korzenei, kłącza, drewno, korę zalać wodą o T pokojowej, ogrzewać w T wrzenia 20-30 minut, odstawić na 10 minut

• Maceracje - Macerationes- korzeń prawoślazu, nasienie lnu; opłukać, zalać wodą o T pokojowej, zmieszać, po 30 min przecedzić, przepłukać i uzupełnić wodą

Zioła jednorodne i mieszanki ziołowe:

• Mieszanie od skł.dominującego, składniki kierunkowe, odchylenia 10%

• Tkanki roślinne rozdrobnione na sucho: łamanie, zgniatanie, mielenie, po zwilżeniu krajanie

1. Niedozowane – grubo rozdrobione – kwiaty, nasiona, owoców nie rozdrabniamy

2. Dozowane – fix/saszetki – miałko rozdrobnione, owoce Umbeliferae, nasiona lnu, babki płesznika – NIE rozdrabniać – grubo rozdrobnione; dodatek wyciągów i innych substancji

3. Herbatki ziołowe – Plantae ad ptisanam

• Wyciągi wodne – nietrwałe (zużyć w 1 dzień)

• Odwary – w lodówce do następnego dnia

• Po 2-6 tyg zmienić częściowo/całkowicie skład

• wewnętrzne – pić ciepłe, zewnętrzne – kąpiele, płukania , nasiadówki, irygacje, okłady zmiękczające (cataplasma), rozgrzewające