PODSTAWY FARMAKOLOGII OGÓLNEJ
Farmakologia jest to nauka o środkach leczniczych (lekach) i ich działaniu na organizm. Nazwa pochodzi od słów greckich pharmakon lek, trucizna i logos - nauka.
Lek - środek leczniczy, któremu nadano odpowiednią postać i który stosuje się w zapobieganiu,
rozpoznawaniu bądź leczeniu chorób ludzi i zwierząt.
Zadaniem farmakologii jest m.in. poszukiwanie nowych leków, poznanie działania i mechanizmu działania leków, ustalenie wskazań leczniczych i przeciwwskazań oraz racjonalnego dawkowania leków, ich toksyczności i działań niepożądanych.
Przedmiot i zadania farmakologii
Farmakologia dzieli się na kilka działów - m.in. na farmakodynamikę, farmakokinetykę, farmakoterapię i in.
Farmakodynamika jest to nauka o zmianach czynności organizmu pod wpływem leku i mechanizmie działania leków.
Farmakokinetyka to nauka o losach leku w organizmie, czyli o zmianach stężenia leku we krwi i tkankach jako wypadkowej wchłaniania, wiązania z białkami, przenikania do tkanek, metabolizmu i wydalania.
Farmakoterapia jest nauką o zastosowaniu terapeutycznym leków.
Farmakologia kliniczna to nauka o metodach badania i działaniu leków na człowieka zdrowego i chorego i ich praktycznym zastosowaniu.
Farmakogenetyka to dział farmakologii zajmujący się wpływem czynników dziedzicznych na działanie leków.
Farmakologia rozwojowa zajmuje się wpływem działania leków na organizm w zależności od wieku - w ramach tego działu rozróżniamy farmakologię pediatryczną oraz farmakologię geriatryczną.
Z farmakologią łączy się ściśle receptura, czyli nauka o postaciach leków, ich zapisywaniu i sposobach sporządzania.
Pochodzenie i nazwy leków
Lekiem mogą być substancje i surowce pochodzenia roślinnego, tkanki i narządy zwierzęce lub częściej preparaty galenowe sporządzone z tkanek roślinnych lub zwierzęcych.
Obecnie częściej stosuje się leki syntetyczne. Ich nazwy chemiczne są zwykle bardzo skomplikowane i używanie ich w życiu codziennym jest praktycznie niemożliwe, dlatego stosuje się obowiązujące we wszystkich krajach tzw. nazwy rodzajowe lub międzynarodowe. Fabryki produkujące leki nadają im, zastrzeżone patentem, nazwy handlowe (firmowe).
Rodzaje działania leków
• działanie:
a) przyczynowe → celem jest usunięcie przyczyny choroby
b) objawowe → cel - usunąć lub zmniejszyć nasilenie objawów chorobowych
•działanie wybiórcze → niektóre leki podane w małych dawkach oddziałują wyłącznie na czynność tylko określonych narządów.
• działanie odwracalne i nieodwracalne.
• działanie antagonistyczne - przeciwne, różnokierunkowe działanie leków prowadzące do osłabienia lub całkowitego zahamowania ich działania.
• działanie synergiczne - zgodne, jednokierunkowe działanie leków na czynność organizmu, przy czym wynik ich działania sumuje się.
• działanie:
a) ośrodkowe - działanie leków bezpośrednio na komórki nerwowe w oun, po wchłonięciu się ich do krwiobiegu.
b) obwodowe - działanie na obwodowy un - głównie na zakończenia nerwowe i receptory.
• działanie:
a) miejscowe - działanie leków na tkanki w miejscu ich wprowadzenia.
b) ogólne - działanie leków po ich wchłonięciu się do krwiobiegu
Zależność działania leków od jego dawki
Intensywność działania leku - właściwość wyzwalania max efektu określonej wielkości; jeśli lek A w max dawce (stężeniu) jest w stanie wywołać większy efekt max niż lek B w największej dawce (stężeniu), stwierdzamy, że ma większą intensywność działania.
Dawka minimalna - najmniejsza dawka leku, wywołująca efekt farmakologiczny.
Dawka maksymalna - największa dawka, która może być stosowana leczniczo.
Maksymalna dawka tolerowana – największa dawką nie wywołującą uchwytnych objawów toksycznych.
Efekt farmakologiczny leku - zmiana czynności komórki, narządu czy organizmu pod wpływem leku.
Aktywność leku - właściwość wyzwalania określonego efektu przez określoną dawkę.
Dawka efektywna - dawka wywołująca określony efekt.
Dawka lecznicza - jest to dawka wywołująca pożądany efekt leczniczy.
Wskaźnik leczniczy - stosunek dawki wywołującej objawy toksyczne (lub śmierć) do dawki leczniczej.
Współczynnik "korzyści" - stosunek wartości terapeutycznej leku do jego działań niepożądanych.
Mechanizm działania
Mechanizmem działania leku nazywamy sposób jego oddziaływania ze składnikami żywego organizmu w wyniku czego dochodzi do wyzwolenia efektu farmakologicznego. Wyróżniamy mechanizm:
- biochemiczny (receptorowy),
- fizykochemiczny.
Punkty uchwytu działania leku
Enzymy i koenzymy
Substraty
Kwasy nukleinowe
Rodzaje działania leków
uwalnianie leku → polega na przechodzeniu substancji leczniczej, postaci leku do roztworu w płynach organizmu.
Dzieli się ono na 3 etepy:
rozpad postaci leku,
rozpuszczenie substancji leczniczej,
dyfuzja leku do miejsca wchłaniania.
wchłanianie leku do krążenia ogólnego przez:
- skórę
- płuca
- błonę śluzowe jamy ustnej
- błonę śluzową żołądka
- błonę śluzową jelit
- błony śluzowej nosa
- błonę śluzową pochwy
- tkankę podskórną
oraz doodbytniczo, dotchawiczo, śródoponowo
wydalanie leku:
- z moczem,
- z żółcią,
- ze śliną,
- przez jelita, płuca,
- z potem,
- z mlekiem matki.
Interakcje leków
Współczesne leczenie polega najczęściej na stosowaniu u chorego kilku leków jednocześnie.
Należy pamiętać, że leki te mogą się wzajemnie ze sobą interferować, zmieniając niekiedy swoje działanie.
Wpływ jednego leku na skład, losy w organizmie i na działanie drugiego leku nazywamy interakcją leków.
Wyróżniamy 3 rodzaje interakcji:
farmaceutyczną
farmakodynamiczną
farmakokinetyczną
Działanie niepożądane leków
→ to wszystkie niekorzystne efekty działania leków, występujące po dawkach leczniczych.
Działanie niepożądane może być nierozerwalnie związane z działaniem głównym (wysychanie w jamie ustnej po atropinie i działanie spazmolityczne) lub też może być od niego niezależne.
Działanie teratogenne - szkodliwe działanie leków stosowanych w małych dawkach na płód w okresie organogenezy i embriogenezy (I trymestr) - powstawanie wad rozwojowych (zniekształceń, potworności).
Działanie embriotoksyczne - szkodliwe działanie leków na płód w dawkach toksycznych (efekt zależny od dawki); może powodować obumarcie płodu, poronienia lub uszkodzenie płodu.
„Środki antyseptyczne i odkażające”
Środki antyseptyczne - środki stosowane na powierzchnię żywych tkanek w celu zabicia drobnoustrojów lub zahamowania ich rozwoju. Mogą one niekiedy powodować podrażnienie tkanek, choć niektóre z nich działają ściągająco i przeciwzapalnie.
Środki dezynfekcyjne - środki stosowane do zabicia drobnoustrojów znajdujących się poza organizmem. Są one zbyt toksyczne, aby mogły być stosowane na żywą tkankę organizmu wyższego - działają drażniąco, a w większych stężeniach żrąco.
Kwasy
Drobnoustroje chorobotwórcze namnażają się tylko w określonym, zwykle stosunkowo wąskim zakresie odczynu środowiska - najczęściej w środowisku zasadowym.
Spośród kwasów, jako środki antyseptyczne do odkażania błon śluzowych i skóry nie uszkodzonej, stosuje się: - kwas borowy,
- dwuboran sodowy,
- kwas salicylowy,
- kwas benzoesowy.
Aldehydy, alkohole
Wśród aldehydów szczególne znaczenie jako środek odkażający ma aldehyd mrówkowy (formaldehyd) oraz aldehyd glutarowy.
Silnymi środkami odkażającymi są alkohole alifatyczne ( alkohol etylowy, izopropylowy).
Związki chlorowcowe i ich pochodne
Chlor → związki chlorowcowe: - chloramina,
- chlorheksydyna ( Manusan, Abacil)
Jod - 3% jodyna, jodofor ( Braunol 2000, Betadine, Polseptol)
Środki utleniające
- nadtlenek wodoru ( 3% roztwór to woda utleniona)
- nadmanganian potasu
Związki srebra
- azotan srebra
- sól srebrowa sulfadiazyny ( Dermazin)
Związki cynku
- siarczan cynku ( Cincol)
Leki roślinne
- rumianek
- olejek z drzewa herbacianego