loratadine
antihistaminicum
R06AX
Działanie: Pochodna piperydyny, długo działający lek przeciwhistaminowy II generacji, wybiórczy antagonista obwodowych receptorów H1. Nie wykazuje działania cholinolitycznego ani depresyjnego na OUN (nie powoduje sedacji, upośledzenia czynności poznawczych ani sprawności psychomotorycznej). Nie działa na receptory serotoninowe ani adrenergiczne. In vitro wywiera wpływ na komórki zapalne odczynu alergicznego. Wykazuje słabe działanie rozszerzające oskrzela, blokuje wywołany histaminą skurcz oskrzeli u chorych na astmę, zmniejsza wysiłkowy skurcz oskrzeli. Po 12 mies. stosowania nie występuje tachyfilaksja. Podana p.o. wchłania się dobrze, podczas pierwszego przejścia ulega metabolizmowi w wątrobie do aktywnego metabolitu - desloratadyny. Działanie pojawia się 30 min po podaniu. tmax loratadyny wynosi 1-2 h, tmax jej aktywnego metabolitu - 3-4 h. Spożycie posiłku może zwiększać wchłanianie loratadyny o ok. 40%, a stężenie aktywnego metabolitu może się zwiększyć o ok. 15%. Maksymalne działanie leku występuje 4-6 h po podaniu i utrzymuje się ok. 24 h. Stan stacjonarny ustala się po 5 dniach stosowania leku. Loratadyna wiąże się w 97% z białkami osocza. Słabo przenika do OUN. Metabolizowana jest w wątrobie przy udziale enzymów cytochromu P-450 - CYP 3A4 i CYP 2D6. Głównym czynnym metabolitem jest dekarboetoksyloratadyna (dezloratadyna), która powoduje wydłużenie czasu działania leku. W przypadku niewydolności nerek lub wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku dochodzi do przedłużenia czasu działania leku. Około 80% dawki wydalane jest w postaci metabolitów z moczem i kałem do 10 dni po podaniu. t1/2 loratadyny wynosi 8,4 h (3-20 h), t1/2 dezloratadyny - 27 h (9-92 h). U chorych w podeszłym wieku t1/2 loratadyny wynosi 18,2 h, a jej głównego metabolitu - 17,5 h. U chorych z upośledzeniem czynności wątroby t1/2 - 24 h (37 h dla głównego metabolitu).
Wskazania: Całoroczny lub sezonowy alergiczny nieżyt nosa, przewlekła pokrzywka idiopatyczna. Leczenie objawów alergicznego zapalenia spojówek (świądu i pieczenia oczu). Podawanie (wraz z innymi lekami) korzystne jest też w leczeniu ostrego zapalenia zatok (wskazanie niezarejestrowane w Polsce). Stosowana profilaktycznie w okresie pylenia zmniejsza nasilenie objawów sezonowego alergicznego nieżytu nosa i zwiększa liczbę dni wolnych od objawów.
Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu. Loratadynę należy odstawić 7 dni przed wykonaniem skórnych testów alergicznych. Należy zachować ostrożność u chorych przyjmujących równolegle leki hamujące wątrobowy metabolizm loratadyny, a także w przypadku równoległego jej stosowania z lekami moczopędnymi oraz lekami zmniejszającymi stężenie potasu w surowicy.
Interakcje: Równoległe stosowanie loratadyny z inhibitorami cytochromu P-450, np. cymetydyną, ranitydyną, ketokonazolem, itrakonazolem, erytromycyną, klarytromycyną powoduje zwiększenie stężenia loratadyny i jej aktywnego metabolitu w osoczu; skutki kliniczne tej interakcji nie są znane. Alkohol nie nasila działania loratadyny, jednak nie należy go spożywać podczas leczenia. Nie można wykluczyć nasilenia działania leków działających hamująco na OUN (leki nasenne, uspokajające, przeciwbólowe, zwiotczające mięśnie) w trakcie równoległego stosowania z loratadyną.
Działanie niepożądane: Występują rzadko i są przemijające. Bóle głowy, uczucie zmęczenia, senność, suchość błon śluzowych jamy ustnej. Rzadko zwiększenie łaknienia, kaszel, zawroty głowy i nudności. Bardzo rzadko tachykardia, omdlenia, wyłysienie, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia czynności wątroby, nadkomorowe zaburzenia rytmu serca. W przypadku przedawkowania: senność, bóle głowy, tachykardia. Brak swoistego antidotum. Leczenie objawowe i podtrzymujące. Lek nie jest usuwany za pomocą hemodializy.
Ciąża i laktacja: Kategoria B. Brak odpowiednich badań; stosować w przypadkach zdecydowanej konieczności. Loratadyna przenika do pokarmu kobiecego; nie stosować w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie: P.o. najlepiej przed posiłkiem. Dorośli i dzieci po 12. rż. (mc. >30 kg ): 10 mg 1 raz na dobę. Dzieci 2.-12. rż.: mc. <30 kg 5 mg 1 raz na dobę, mc. >30 kg - 10 mg 1 x/d. U chorych z niewydolnością wątroby i(lub) nerek oraz osób w podeszłym wieku zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 10 mg co drugi dzień.
Uwagi: Loratadyna nie upośledza sprawności psychofizycznej, jednak w przypadku wystąpienia nasilonych działań niepożądanych należy zachować ostrożność podczas kierowania pojazdami i obsługi maszyn.
Lek zawiera tą samą substancję czynną co Claritine.