ANALGETYKI OPIOIDOWE wykład 2 10.09.2009
I.Działanie farmakologiczne:
P.bólowe- bardzo skuteczne, nawet bardzo silnych bólach ostrych[ból towarzyszący martwicy tkanek np. ból zawałowy lub dużym uszkodzeniem tkanek np. po wypadku] również w silnym bólu przewlekłego w chorobach nowotworowych
P.kaszlowy(hamowanie odruchu kaszlowego)- tylko niektóre leki: kodeina( w małych dawkach) oraz w poważniejszych(jako objaw nie pożądany) lub w tzw.”kaszlu bezproduktywnym” np. w zranieniu opłucnej po urazach lub interwencjach chirurgicznej.
Efekt zapierający- wynikający ze zwiększenia napięcia mięśni gładkich p.pokarmowego(jelita grubego)[efekt niepożądany] np.w chorobach nowotworowych[lek Loperamid- tylko działanie zapierające]
Przy pierwszych dawkach mogą wystąpić wymioty[efekt nieprządany]
Powodują uzależnienia(po klikunastu dawkach następuję chęć powtórzenia większej dawki w celu przyjemnych działań farmakologocznych]
Działanie euforyzujące i stan podniesionego nastroju niezależnie od sytacji[działanie krótkotrwałe przyczyna uzależnień]
Depresja układu oddechowego(zaburzenia oddechu blokowanie ośrodka oddechowego w pniu mózgu)[nieporządane] przy dużych dawkach lub przy zwiększeniu dawki[spłycenie lub zatrzymanie oddechu, można to szybko znieś przez zastosowanie Nalokosonu]
1.Czyści agoniści(pobudzające) receptorów opioidowych(Działają na ośrodkowy układ nerwowy(rdzeń) blokując przesyłanie impulsów nerwowych(zniesienie bólu).:
Morfina(dość silne działanie przeciwbólowe oraz wszystkie inne działanie farmakologiczne)-Morphinum hydrochloricum,sub., rozwtór do wstrzykiwań; Doltard, Ethirfin, M-Elson, MST Continus, Oramorph- siarczan morfiny , tabletki o powolnym uwalaniu(do 12h) doustne do 4h.Główny alkaloid opium, występujący w soku maku lekarskiego.
Kodeina(wykazuje wszystkie działania)- Codeinum phosphoricum, tabletki, subs. Stosowana jako lek p-bólowy i przeciwkaszlowy(głównie)
Petydyna(słabo wpływa na skurcze macicy oraz nie unieczynnia akcji porodowej)- Dolargan, Dolcontral, tab., amp. Nie powoduje wzrostu napięcia mięśni gładkich przewodu pokarmowego(może być stosowana w bólach kolkowych[inaczej niż inne opioidy])nie przechodzi przez łożysko(więc może być stosowany do łagodzenia bólu podczas porodu)
Fentanyl(tylko pobudza receptory opioidowe, nie musi być stosowany dosustanie) Fentanyl iniekcje(ból zawałowy pooperacyjny 1h), Durogesic plastry naskórne(silniejszy niż morfina 48-36h). Po podaniu dożylnym ma krótki czas działania(kilkadziesiąt minut) i stosowany jest dla leczenia bólu ostrego.W postaci plastrów, uwalniających substancję czynną działa 49-72h(stosowany w bólach przewlekłych, zwłaszcza w przebiegu choroby nowotworowej)
2.Leki o mieszanych właściwościach agonistyczno-anatgonistycznych(p-bólowe, zaburzenia świadomości omamy, niekorzystnie dla układu krwionośnego):
Pentazocyna(krótko w leczeniu bólów ostrych) Fortral tab., amp.Stosowany w bólach ostrych(czas działania ok.3h) wywoływać może objawy psychotyczne i zabrzenia układu krążenia(wzrost ciśnienia tętniczego, tachykardia[przyspieszenie rytmu serca])
Buprenorfina(wykazuje inne mechanizmy w leczeniu bólu) Bunondol, Temgesic, amp., tabletki podjęzykowe.Działa stosunkowo długo 6-8h, słabo w porównaniu z innymi opioidami wywołują uzależnienie i tolerancję.
Tramadol(nie wykazuje efekt zaparć,uzależnień,depresji układu oddechowego) Tramal, Tramadol czop. Tabl.,krople iniekcje.Nie wywołuje zaparć(słabo wpływa na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego) słabo działa uzależniająco, nie wywołuje zaburzeń układu krążenia i nie powoduje depresji oddechowej.Zalecany do przewlekłego leczenia czas działania 4-6h.
3. Czyści antagoniści receptorów opioidowych(odwrotne działanie do agonistów oprócz wpływania na świadomość i depresje oddechową):
Nalokson Naloxonum hydrochloridum amp.- dzięki dużemu powinowactwu do receptorów opioidowych wypiera z połączenia z receptorów opioidowe leki przeciwbólowe oraz endogenne endorfiny i enkefaliny.Stosowany jako odtrutka w przedawkowaniu opioidów(znosi zaburzenia świadomości i depresje oddechowe wywołane przez ten leki)
DZIAŁANIE NIE MAJĄCE ZNACZENIA FARMAKOLOGICZNEGO TO POWODOWANE PRZEZ TE LEKI SZPILKOWE ZERENICE.