Nalokson
naloxone
antidotum, diagnosticum
Działanie: Czysty antagonista receptorów opioidowych odwracający działanie opioidów i znoszący reakcje nimi spowodowane: depresję oddechową, zwężenie źrenic, niedociśnienie, sedację. Może także likwidować działania niepożądane występujące podczas stosowania leków o właściwościach agonistyczno-antagonistycznych (np. pentazocyna). Sam nie wykazuje istotnego działania farmakologicznego. Nie powoduje wystąpienia tolerancji ani zależności lekowej. Efekt działania naloksonu zależy od rodzaju, dawki i czasu podania substancji opioidowej. Wiąże się z tym ewentualna konieczność powtarzania dawek ze względu na krótszy czas działania naloksonu w stosunku do niektórych opioidów. Początek działania występuje od 30 s do 2 min po podaniu i.v., po 3 min po podaniu i.m. Osoczowy t1/2 wynosi 30-81 min, u noworodka 3,1 ą 0,5 h. Metabolizm zachodzi w wątrobie, wydalany z moczem w 70% w ciągu 72 h. Lek przenika przez barierę łożyskową.
Wskazania: Leczenie zatruć, bezwzględnego i względnego przedawkowania substancji opioidowych, diagnostyka różnicowa śpiączek i ostrych zatruć opioidami, usuwanie działań niepożądanych po dokanałowym (podpajęczynówkowym lub zewnątrzoponowym) podaniu opioidów morfinopodobnych, odwracanie działania leków opioidowych zastosowanych w trakcie znieczulenia ogólnego, odwracanie depresji oddychania u noworodka na skutek podania leków opioidowych rodzącej.
Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na lek. Zachować ostrożność u chorych z niewydolnością serca, zwłaszcza w okresie okołooperacyjnym.
Interakcje: Znosi działanie leków opioidowych, u osób uzależnionych może wywołać zespół odstawienia (lęk, niepokój, pobudzenie, ślinotok, biegunka, uporczywy katar, nudności, zawroty głowy).
Działanie niepożądane: Nudności, wymioty, tachykardia, wzrost ciśnienia krwi, ostra lewokomorowa niewydolność serca, obrzęk płuc, zaburzenia rytmu serca do migotania komór włącznie, pobudzenie po odwróceniu analgetycznego działania opioidów.
Ciąża i laktacja: Kategoria B. Zachować ostrożność w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie: Może być podawany i.v., s.c. i i.m. Najszybsze działanie występuje po podaniu i.v., więc tę drogę preferuje się w sytuacjach nagłych. I.v. w dawce pojedynczej stosuje się po 0,1 mg, w postaci wlewu i.v., i.m. lub s.c. - 0,4 mg. W razie podejrzenia przedawkowania narkotyków, jeśli nie ma możliwości podjęcia skutecznej wentylacji, podaje się 0,01-0,015 mg/kg mc., zazwyczaj 0,4-1,2 mg i.v. W różnicowaniu zatrucia opioidami podanie małej dawki 0,5 µg/kg mc. pozwala stwierdzić, czy depresja oddychania lub skurcz dróg moczowych nie jest spowodowany przez opioid. Następnie dawkę naloksonu stopniowo się zwiększa, unikając dawek nadmiernych. Dawki nadmierne usuwają wszelkie działanie opioidu, włącznie z działaniem przeciwbólowym, równocześnie dochodzi do pobudzenia układu współczulnego i układu krążenia. W przypadku odwracania depresji oddychania noworodka po podaniu opioidu rodzącej, nalokson podaje się po podwiązaniu pępowiny w dawce 20 µg/kg mc. U dzieci w razie podejrzenia zatrucia narkotykami i.v. 0,005-0,01 mg/kg mc., w przypadku braku poprawy - w kolejnych dawkach frakcjonowanych 0,01 mg/kg mc. i.v. U noworodków stosuje się dawkę 0,01 mg/kg mc. i.v., i.m. lub s.c., najlepiej w stężeniu 0,02 mg/ml.
Preparaty
naloxone