Leki działające na układ autonomiczny:
a) współczulny (sympatyczny, adrenergiczny)
Sympatykotonia - przewaga układu sympatycznego.
Receptory: αi β.
Mediator: - noradrenalina (NA)
COMT - katecholo-O-metylotransferaza - redukuje (katalizuje) nadmierną ilość NA.
MAO - monoaminooksydaza - jak wyżej.
b) przywspółczulny (parasympatyczny, cholinergiczny)
Wagotonia - przewaga układu parasympatycznego.
Receptory: muskarynowe (M1, M2), nikotynowe (N).
Mediator: acetylocholina (ACh)
EACh, AChE - esteraza acetylocholinowa - redukuje ilość ACh.
Układ sympatyczny:
1. Wzmacnianie procesów katabolizmu.
2. Pobudzenie czynności i procesów narządów biorących udział w „pracy i walce”.
3. Hamowanie trawienia i wydzielania gruczołów trawiennych.
Układ parasympatyczny:
1. Wzmożenie procesów przyswajania i odnowy.
2. Zahamowanie narządów biorących udział w pracy i walce.
3. Pobudzenie czynności układu pokarmowego i wydzielania.
Tabela nr 1. Następstwa pobudzenia układu współczulnego i przywspółczulnego.
|
Pobudzenie |
||
|
Układu współczulnego |
Układu przywspółczulnego |
|
|
Receptor α |
Receptor β |
|
Serce: |
|
|
|
- kurczliwość |
- |
↑ |
↓ |
- częstość skurczów |
- |
↑ |
↓ |
Naczynia krwionośne: |
|
|
|
- wieńcowe |
→← |
←→ |
←→ |
- skórne |
→← |
- |
- |
- trzewne |
→← |
←→ |
←→ |
- mięśniowe |
→← |
←→ |
←→ |
Drogi oddechowe: |
|
|
|
- mięśnie oskrzeli |
|
←→ |
→← |
- gruczoły oskrzeli |
? |
? |
? |
Przewód pokarmowy: |
|
|
|
- perystaltyka |
- |
↓ |
↑ |
- zwieracze |
|
|
←→ |
- gruczoły |
|
|
↑ |
Oko: |
|
|
|
- źrenica |
←→ |
- |
→← |
Ciśnienie śródczaszkowe |
- |
- |
↓ |
Przemiana materii |
- |
↑ |
↓ |
Tabela nr 2. Typy receptorów cholinergicznych.
Typ włókien |
Pozazwojowe |
Przedzwojowe |
Ruchowe somatyczne |
OUN |
Efektor |
Mięśnie gładkie |
Błona presynaptyczna |
Płytka motoryczna |
Błona postsynaptyczna |
Typ receptora |
Muskarynowe |
Nikotynowe |
Nikotynowe |
Nikotynowe |
Agonista |
Muskaryna |
Nikotyna |
Nikotyna |
Tremoryna |
Antagonista |
Atropina |
Heksametonium |
Dekametonium |
Hioscyna |
Receptory M1 znajdują się w gruczołach wydzielania zewnętrznego. Wybiórczym antagonistą ich jest pirenzepina.
Receptory M2 znajdują się w mięśniach gładkich i w sercu.
LEKI PARASYMPATYKOTONICZNE:
• Bezpośrednie (na zakończenia nerwów parasympatycznych lub na receptory cholinergiczne):
- Acetylocholina
- Pilokarpina
- Muskaryna
• Pośrednie (hamując ilość enzymu rozkładającego):
- Fizostygmina
- Neostygmina
- Pirydostygmina
- Ambenonium
- Edrofonium
- Galantamina
- Organiczne estry kwasu fosforowego (Pestycydy)
Obidoksym - zwiększa aktywność Esterazy Acetylocholinowej.
Objawy uboczne stosowania parasympatykoników (chyba o to chodzi):
- Bradykardia
- Hipotensja
- Hipokaliemia
- Skurcz oskrzeli
- Zwężenie źrenic
- Porażenie akomodacji
- Wzmożenie perystaltyki i wydzielania jelit.
Zastosowanie PARASYMPATYKONIKÓW:
- atonia pooperacyjna jelit (Neostygmina)
- stany skurczowe naczyń obwodowych (Metacholina)
- nadmierna suchość jamy ustnej
- jaskra (zwiększone ciśnienie śródbiałkowe) [ Pilokarpina, Noestygmina]
Pilokarpina (alkaloid)
- pobudza wydzielanie gruczołów potowych
- jeżeli mamy pacjenta z podejrzeniem mukowiscydozy, to za pomocą polikarpiny wykonuje się badanie: wstrzykuje się pod skórnie (s.c.) polikarpinę, następnie zbiera pot w owiniętej fiolowej torebce i bada zebrany pot pod kątem obecności chlorków (Cl-).
Muskaryna (alkaloid)
- znajduje się w muchomorach
Zatrucie muchomorem:
1. Objawy atropinowe
2. Objawy atropinowo - muskarynowe.
3. Objawy muskarynowe.
Objawy: wymioty, biegunka, ślinotok, drgawki, zwężenie źrenic, bradykardia, duszność, ciężkie uszkodzenie wątroby.
LEKI PARASYMPATYKOLITYCZNE (CHOLINOLITYCZNE):
1. Zmniejszają napięcie przewodu pokarmowego, napięcie dróg żółciowych, moczowych i oskrzeli.
2. Hamują wydzielanie śliny, łez, potu, soku żołądkowego, jelitowego.
3. Powodują rozszerzenie źrenic ze światłowstrętem i wzrost ciśnienia śródgałkowego.
4. Nieznaczne przyspieszenie czynności serca i skurcz naczyń krwionośnych z podwyższeniem ciśnienia krwi.
Stosujemy:
- kolki - wymioty
- skurcz oskrzeli - parkinsonizm
- premedykacja - zwężenie źrenic
Grupa I: |
Grupa II: |
Alkaloidy tropinowe: |
- Syntetyczne związki o działaniu atropinopodobnym.
5. Pochodne fenotiazyny. |
Alkaloidy muskarynowe znajdują się w:
- wilcza jagoda, - bieluń dziędzierzawy.
Po spożyciu tych roślin stosuje się:
- płukanie żołądka,
- węgiel lekarski,
- 1 - 5 mg Haloperidolu (i.m.).
Kolki różnego typu:
- Atropina (rozkurczający)
- Papaweryna (rozkurczający)
- Dolantyna (przeciwbólowy)
- Spasmofen - rozkurczający
- Spasmobamat - uspokajający
- Spasmalgon - rozkurczający + przeciwbólowy
- Ditropan - w moczeniu nocnym.
Berodual (Ipratropium):
- skurcz oskrzeli,
- nadmierne pocenie się, - parkinsonizm, - rzadkoskurcz spowodowany pobudzeniem nerwu błędnego, - do znieczulenia ogólnego, - w zatruciu pestycydami.
LEKI SYMPATYKOTONICZNE
- receptor adrenergiczny składa się z receptora α i β.
|
Receptor adrenergiczny |
|
|
α |
β |
Serce |
- |
dodatnie działanie |
Tętnice |
skurcz |
rozkurcz |
Mięśnie gładkie jelit: |
|
|
- perystaltyka |
- |
zahamowanie |
- zwieracze |
skurcz |
- |
Pęcherz: |
|
|
- mięsień wypierający |
- |
rozkurcz |
- zwieracze |
skurcz |
- |
|
Leki selektywnie działające na receptory β2: |
Efekty pobudzenia receptorów β: |
|
β1 |
β2 |
- węzeł SA -> wzrost bodźcotwórczości |
- komórki wątroby: glukogeneza |
Podział leków sympatykotonicznych według punktu uchwytu działania:
1. Leki α-adrenergiczne (głównie na receptor α):
- metazolina, ksylometazolina, noradrenalina
2. Leki β-adrenergiczne (β1 lub β2):
- izoprenalina, orcyprenalina, salbutamol, fenoterol
3. Działające na receptor α-adrenergiczne i β-adrenergiczne:
- adrenalina, efedryna, pochodne amfetaminy, synefryna, etylefryna, metaraminol, fonedryna
Salbutamol - dychawica oskrzelowa - β-adrenergiki
Zapalenie, obrzęk błon śluzowych nosa - α-adrenergiki
Zapaść, wstrząs, podciśnienie - albo α-adrenergiki, albo α i β-adrenergiki
Efedryna - w stanach znużenia psychicznego, nadmierna senność, działa dłużej niż adrenalina.
|
ADRENALINA |
NORADRENALINA |
Naczynia krwionośne: |
|
|
- skurcz |
tętniczki przedwłosowate, naczynia jelitowe i skórne |
wszystkie oprócz wieńcowych |
- rozkurcz |
kapilary mięśni prążkowanych, naczynia wieńcowe i mózgu |
naczynia wieńcowe |
Serce: |
|
|
- siła skurczów |
wzmożona |
bez zmian |
- częstość skurczów |
zwiększona |
bez zmian lub zmniejszona |
Ciśnienie krwi |
podwyższone |
podwyższone |
Przykłady leków SYMPATYKOLITYCZNYCH:
α-adrenolityki:
- dibenzylina, dibenamina, tolazolina, fentolamina, piperoksan, johimbina, alkaloidy sporyszu.
β-adrenolityki:
- propanolol, praktolol, pindolol, oksprenolol
LEKI SYMPATOLITYCZNE:
A. Hamujące magazynowanie noradrenaliny: guanetydyna, rezerpina, guanoksan.
B. Hamujące biosyntezę noradrenaliny: α-metylodopa.
C. Pobudzające receptor α2 (hamują uwalnianie noradrenaliny): klonidyna.
LEKI α-ADRENOLITYCZNE:
- powodują głównie rozkurcz naczyń krwionośnych i tym samym spadek ciśnienia krwi.
Zastosowanie:
a) stany skurczowe naczyń krwionośnych;
b) nadciśnienie tętnicze, np. prazosyna;
c) diagnostyka guza rdzenia nadnerczy (Pheochromacytoma).
LEKI β-ADRENOLITYCZNE:
- zmniejszenie pobudliwości i pobudzenia układu bodźco-przewodzącego serca i tym samym zmniejszenie zapotrzebowania serca na tlen.
Pochodne izoprenaliny, β1-adrenolityki - leki kardioselektywne.
Mają trzy podstawowe działania:
1. Przeciw nadciśnieniowe (zmniejszają objętość minutową, wyrzutową serca i rozkurczają naczynia)
2. Przeciw arytmiczne (powodują blokadę receptorów adrenergicznych β1; spadek częstości skurczów i pobudliwości węzłów zatokowego i przedsionkowego.)
3. Przeciw dusznicowe (angina pectoris - dusznica bolesna) - zmniejszanie metabolizmu mięśnia serca i wydatku energetycznego.
Zastosowanie β-adrenolityków:
- nadkomorowe i komorowe zaburzenia rytmu serca;
- choroba wieńcowa;
- nadciśnienie tętnicze;
- nadczynność tarczycy;
- jaskra.
Objawy uboczne:
- bradykardia, skurcz oskrzeli, działanie psychodepresyjne (propranolol), zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego.
Nie mam pewności czy to poniżej też ma być na sprawdzianie, czy nie, ale na wszelki wypadek dopisałem.
LEKI I ŚRODKI DZIAŁAJĄCE NA ZWOJE AUTONOMICZNE:
1. Leki pobudzające:
a) krótko działające: azametonium, trimetafan.
b) długo działające: mekamylanina, pempidyna.
2. Leki hamujące:
Środki nikotynowe, które działają na receptor N (nikotynowy).
„Korzyści” wynikające z palenia tytoniu:
- zanik inteligencji i pamięci, rwa kulszowa, upośledzenie wzroku i słuchu, zwyrodnienie mięśnia sercowego, skurcz naczyń krwionośnych (miażdżyca, hamowanie przystankowe), niemiarowość czynności serca, nieżyt żołądka, zaparcia achroniczne -> żylaki odbytu, zaburzenia miesiączkowania, nieżyt oskrzeli, rak oskrzeli, słaba wydolność płciowa, poronienia, bezpłodność.