Ketoprofen
ketoprofen
analgeticum, antiphlogisticum nonsteroidum, antipyreticum, antirheumaticum
M01AE, M02AA
Działanie: Niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ). Pochodna kwasu propionowego o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Działanie leku polega głównie na hamowaniu cyklooksygenaz: (1) konstytutywnej (COX-1) odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn spełniających funkcje fizjologiczne; (2) indukowalnej (COX-2) odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn prozapalnych w miejscu zapalenia. Hamuje agregację płytek krwi (słabiej i krócej niż kwas acetylosalicylowy) i uwalnianie enzymów lizosomalnych. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga w ciągu 0,5-2 h po podaniu tabletki, czopka, iniekcji, a 6-7 h po podaniu tabletki retard. t1/2 we krwi wynosi odpowiednio 2 h i 5,5 h. W ponad 99% wiąże się z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizowany w wątrobie (głównie w wyniku sprzęgania z kwasem glukuronowym). Wydalany głównie z moczem, w niewielkiej ilości z kałem. Nie ulega kumulacji. Dobrze przenika do płynu stawowego i przez barierę łożyska. U osób w podeszłym wieku nieznacznie wydłuża się t1/2 w surowicy i t1/2 eliminacji leku. Po podaniu w postaci żelu wchłania się w ok. 5%.
Wskazania: Jako lek przeciwbólowy i przeciwzapalny stosowany w RZS, chorobie zwyrodnieniowej stawów obwodowych i kręgosłupa oraz innych chorobach reumatycznych. Leczenie zmian pourazowych, przeciążeniowych i zapalnych tkanek okołostawowych: ścięgien, więzadeł, mięśni, torebek stawowych, kaletek maziowych i pochewek ścięgnistych. Zespół bolesnego barku. Bóle różnego pochodzenia o umiarkowanym nasileniu. Bolesne miesiączkowanie. Miejscowo w bólach pourazowych stawów, ścięgien i mięśni, pomocniczo w chorobie zwyrodnieniowej stawów.
Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na ketoprofen i inne NLPZ, astma aspirynowa, czynna choroba wrzodowa, ciężka niewydolność nerek, wątroby lub serca, czynne krwawienie, poważne zaburzenia krzepnięcia. Ostrożnie u osób w podeszłym wieku, z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek, wątroby lub serca, chorych na choroby żołądka lub jelit. Stosowanie miejscowe: nie stosować na uszkodzoną skórę, unikać narażenia na światło słoneczne. Chronić przed kontaktem z błonami śluzowymi. Część ekspertów przyjmuje, że niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą zwiększać ryzyko wystąpienia incydentów zakrzepowych, zawału serca lub udaru mózgu, które mogą prowadzić do zgonu; ryzyko to może się zwiększać podczas długotrwałego stosowania i u osób z chorobą serca; krótkotrwałe stosowanie w leczeniu ostrego bólu prawdopodobnie nie zwiększa ryzyka wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego, zwłaszcza jeżeli lek jest stosowany w małej dawce; nie zaleca się jednak ich stosowania w leczeniu bólu pooperacyjnego u chorych po operacji pomostowania tętnic aortalno-wieńcowych. U osób otrzymujących niesteroidowe leki przeciwzapalne poważne działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego (krwawienia, owrzodzenia i perforacja żołądka i jelit) mogą wystąpić w każdym momencie podczas leczenia i mogą nie być poprzedzone żadnymi objawami; ryzyko wystąpienia krwawienia zwiększa się wraz z wydłużaniem czasu leczenia. Niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet; działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii. Nie stosować u osób do 15. rż.
Interakcje: Stosowanie równolegle z solami potasu, lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, inhibitorami konwertazy angiotensyny, antagonistami receptora AT II, heparyną niefrakcjonowaną lub drobnocząsteczkową, cyklosporyną takrolimusem, trimetoprimem i innymi lekami mogącymi zwiększać stężenie potasu w surowicy może zwiększać ryzyko hiperkaliemii. Zwiększa toksyczność metotreksatu; nie stosować, gdy dawki metotreksatu przekraczają 15 mg/tydz. Nie stosować równolegle z solami litu (zwiększenie stężenia litu), innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, doustnymi lekami przeciwkrzepliwymi, heparyną. Równoległe stosowanie kortykosteroidów zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, włącznie z krwawieniami. Zmniejsza skuteczność leków moczopędnych. Probenecyd przedłuża działanie ketoprofenu. Nasila działanie leków przeciwkrzepliwych i/lub wpływających na agregację płytek (pochodne kumaryny, warfaryna, heparyna, tiklopidyna, klopidogrel, tirofiban, eptyfibatyd, abciksymab, iloprost), doustnych leków hipoglikemizujących, pochodnych hydantoiny, alkoholu. Ketoprofen może zmniejszyć skuteczność domacicznych środków antykoncepcyjnych. Metoklopramid może zmniejszyć wchłanianie ketoprofenu. Wchłanianie ketoprofenu z przewodu pokarmowego nie zmniejsza się podczas jednoczesnego stosowania leków zobojętniających sok żołądkowy zawierających glin.
Działanie niepożądane: Zaburzenia dyspeptyczne, nudności, wymioty, ból brzucha, wzdęcia, oddawanie gazów, biegunka, zaparcie, brak łaknienia, nieżyt żołądka, zapalenie jamy ustnej, rzadko zapalenie błony śluzowej okrężnicy; lek może również uczynnić chorobę wrzodową żołądka lub dwunastnicy i w konsekwencji spowodować krwawienie z przewodu pokarmowego; odczyny alergiczne: skórne reakcje uczuleniowe, rumień, obrzęki, osutka, pokrzywka, bardzo rzadko zespół Stevensa i Johnsona oraz martwica toksyczna rozpływna naskórka; nadciśnienie; bóle i zawroty głowy, senność lub bezsenność, depresja, rozdrażnienie, osłabienie, zmęczenie, zatrzymanie płynów, obrzęki, upośledzenie czynności nerek i wątroby; zaburzenia widzenia, słuchu, obrzęki obwodowe; rzadko niedokrwistość, granulocytopenia i małopłytkowość. Przedawkowanie nie daje typowego obrazu klinicznego. Brak antidotum; stosować leczenie objawowe oraz płukanie żołądka i podawanie węgla aktywowanego; lek jest usuwany podczas hemodializy.
Ciąża i laktacja: Kategoria B, w okresie okołoporodowym - D. W I i II trymestrze stosować wyłącznie w przypadku zdecydowanej konieczności; nie stosować w III trymestrze. Nie stosować w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie: Indywidualnie w zależności od nasilenia choroby i tolerancji na lek. Dorośli. P.o.: w krótkotrwałym leczeniu ostrych objawów 150-300 mg/d w 2-3 daw. podz., w leczeniu podtrzymującym 100-200 mg/d w 2-3 daw. podz.; w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu 150-300 mg/d. Lek przyjmuje się w czasie posiłków, popijając wodą. I.m. lub i.v. w ciągu pierwszych dni leczenia 100-200 mg/d w daw. podz., maksymalnie 300 mg/d; pozajelitowo stosować krótkotrwale, leczenie kontynuować p.o. P.r. 100-200 mg/d w daw. podz., maksymalnie 300 mg/d. U osób z upośledzoną czynnością nerek lub wątroby konieczne może być stosowanie mniejszej dawki początkowej. Miejscowo: 1-2 g żelu 1-3 razy na dobę lub 3-4 dawek leku w postaci płynu do natryskiwania na skórę 3 ×/d (w razie potrzeby do 48 dawek na dobę).
Uwagi: Preparaty działające ogólnie nie powinny być stosowane u kierowców i operatorów maszyn ze względu na zawroty głowy i upośledzenie sprawności psychoruchowej.
Preparaty
ketoprofen
2