PYRALGINUM metamizolum natricum
Skład 1 tabl. zawiera 500 mg metamizolu sodu.
Działanie
Lek z grupy NLPZ o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym, słabym spazmolitycznym, uspokajającym, przeciwzapalnym i przeciwwysiękowym, głównie przez hamowanie aktywności cyklooksygenazy prostaglandynowej w o.u.n. Po podaniu doustnym ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego metabolitu: 4-metylo-amino-antypiryny (4-MAA), którego biodostępność wynosi 85%. Cmax osiąga po 1,2-2 h od podania. 4-MAA metabolizowany jest do metabolitu ostatecznego: 4-formylo-amino-antypiryny oraz w szlaku przemian do 4-amino-antypiryny, która ulega przemianie przez N-acetylo-transferazę do 4-acetylo-amino-antypiryny (4-AcAA). T0,5 4-MAA wynosi 2,6-3,5 h. Charakterystyka krzywej stężenia leku we krwi jest nieliniowa (przesunięcie w związku z metabolizmem 4-FAA do 4-AcAA). Wydalanie 4-MAA jest zwolnione po dawkach wielokrotnych leku (o około 22%) i u osób starszych (o około 33%). W marskości wątroby zwolnione jest wydalanie wszystkich metabolitów, w chorobach nerek - zwolnione jest wydalanie 4-FAA i 4-AcAA z niezmienionym klirensem 4-MAA. Metabolity metamizolu wiążą się z białkami osocza w około 60%; wszystkie przenikają do mleka kobiecego.
Wskazania
Silne bóle o różnej etiologii, gorączka - gdy zastosowanie innych leków jest przeciwwskazane lub nieskuteczne.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na lek, inne pochodne pyrazolonu lub NLPZ. Zmiany w obrazie morfologicznym krwi (np. agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość). Ostra niewydolność wątroby lub nerek, ostra porfiria wątrobowa, wrodzony niedobór G-6-PD. Nie stosować łącznie z innymi pochodnymi pyrazolonu, w ciąży i okresie karmienia piersią.
Środki ostrożności
Ostrożnie stosować u pacjentów z niskim ciśnieniem tętniczym (ciśnienie skurczowe < 100 mmHg), w okresie klimakterium, w podeszłym wieku; u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek, chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania preparatu u dzieci.
Ciąża i okres karmienia piersią
Nie wolno stosować w ciąży i okresie karmienia piersią. Metabolity metamizolu przenikają do mleka kobiecego. W badaniach na zwierzętach wykazano teratogenne działanie leku oraz zmniejszone wydalanie metabolitów w czasie ciąży i laktacji.
Działanie niepożądane
Lek może powodować: niedokrwistość, leukopenię i agranulocytozę, trombocytopenię, uszkodzenia szpiku - nawet kończące się śmiercią. U chorych z niedoborem G-6-PD wywołuje hemolizę. Ze strony przewodu pokarmowego mogą wystąpić: nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka, uszkodzenie wątroby. Może powodować reakcje alergiczne (pokrzywka, rumień, wysypki skórne, złuszczające zapalenie skóry, martwica toksyczno-rozpływna), ból i zawroty głowy, przewlekłe śródmiąższowe zapalenie nerek z martwicą brodawek nerkowych, retencję wody i sodu, obrzęki, wstrząs anafilaktyczny. W dużych dawkach działa pobudzająco na o.u.n. z możliwością wystąpienia drgawek.
Interakcje
Lek nasila działanie leków przeciwzakrzepowych z grupy pochodnych kumaryny, doustnych leków przeciwcukrzycowych, sulfonamidów i fenytoiny. Może zmniejszać stężenie cyklosporyny we krwi. Inhibitory MAO nasilają a barbiturany zmniejszają działanie leku. W połączeniu z chlorpromazyną może wywołać ciężką hipotermię.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: doraźnie 1-2 tabl., w bólach przewlekłych najczęściej 1-2 tabl. 3 razy dziennie. Maksymalna dawka doustna: jednorazowa - 1 g; dobowa - 3 g.
Uwagi
W razie wystąpienia gorączki, bólu gardła, owrzodzeń błon śluzowych (np. w jamie ustnej) - natychmiast przerwać stosowanie leku. W razie zatrucia można stosować leczenie diurezą forsowaną lub dializą otrzewnową.
producent-Polpharma sa Gdańsk