Leki działające na układ autonomiczny.

Układ przyspółczulny (pobudzenie włókien cholinergicznych)	Układ współczulny (pobudzenie włókien adrenergicznych)
Zahamowanie pracy i walki (spoczynek)	Praca i walka (stan zagrożenia)
Wzmożony anabolizm (regeneracja)	Wzmożony katabolizm (szybkie wydatkowanie energii)
Pobudzenie czynności układu pokarmowego i wydzielania gruczołów	Zahamowanie czynności układu pokarmowego i wydzielania gruczołów

Leki układu autonomicznego mogą oddziaływać na ośrodki autonomiczne, zwoje lub zakończenia nerwowe.

1. Podział leków działających na zakończenia nerwowe:

1. leki pobudzające zakończenia współczulne (leki sympatyktoniczne, sympatykomimetyczne)

2. leki porażające zakończenia współczulne (leki sympatykolityczne, czyli adrenolityczne i sympatolityczne)

3. leki pobudzające zakończenia przywspółczulne (leki parasympatykotoniczne, parasympatykomimetyczne, cholinergiczne)

4. leki porażające zakończenia przywspółczulne (leki parasympatykolityczne, cholinolityczne, atropinowe)

Leki parasympatykotoniczne

Leki, których efekt działania jest podobny do pobudzenia układu przywspółczulnego.

Pobudzanie układu przywspółczulnego:

• pobudzanie receptorów (acetylocholina, pilokarpina)

• hamowanie rozkładu acetyloholiny (inhibitory acetylocholinoesterazy)

Ze względu na mechanizm działania dzielimy je na:

1. Leki działające bezpośrednio- pobudzają receptor cholinergiczny (muskarynowy) lub zakończenia nerwów przywspółczulnych

• Acetylocholina i jej pochodne

• Pilokarpina

• Muskaryna

Leki działające pośrednio- hamują acetylocholinoesterazę.

• fizostygmina

• neostygmina

• pirydostygmina

• edrofonium

• ambenonium

• galantamina

• organiczne estry kwasów fosforanowych

Zastosowanie:

• jaskra

• stany skurczowe naczyń obwodowych

• zaburzenia rytmu serca

• nadmierna suchość jamy ustnej

• atonia pooperacyjna pęcherza moczowego i jelit

Acetylocholina

Neuroprzekaźnik wydzielany przez wszystkie komórki nerwowe (w synapsach, w zakończeniach nerwów ruchowych, w mięśniach, w zakończeniach włókien przywspółczulnych)

- w ośrodkowym układzie nerwowym

- W układzie autonomicznym uwalniana ze wszystkich włókien przedzwojowych oraz z włókien pozazwojowych układu przywspółczulnego.

Działanie

• podobne do działania układu przywspółczulnego.

• Szybkie, gwałtowne, krótkotrwałe

• Rozkładana przez acetylocholinoesterazę

Zastosowanie acetylocholiny i estrów choliny

• jaskra

• atonia pooperacyjna pęcherza moczowego i jelit

Działania nieporządne

• bóle brzucha, nudności, biegunka, bradykardia

Przeciwwskazania

• stany zapalne naczyniówki

• choroba wrzodowa żołądka

• astma oskrzelowa

Preparat

Carbachol ( IsoptoCarbachol, Miostat) karbachol krople do oczu 1,5%i 3% oraz fiolki0,01%;

Receptory cholinergiczne:

1. nikotynowe

1. zwojowe

2. mięśniowe

2. muskarynowe

1. M₁

2. M₂

3. M₃

Receptory nikotynowe

• Receptory jonotropowe

• Występują:

1. w synapsach zwojów nerwowych układu współczulnego i przywspółczulnego (receptory zwojowe)

2. w zakończeniach nerwowo mięśniowych mięśni szkieletowych (receptory nikotynowe mięśniowe)

3. w synapsach oun.

• pobudzane przez acetylocholinę (agonista)

• Nikotyna w małych ilościach pobudza receptory nikotynowe, w dużych wywołuje blok depolaryzacyjny

• Antagonistą receptorów nikotynowych zwojów autonomicznych jest, np. heksametonium.

• Antagonistą receptorów nikotynowych mięśniowych jest, np. tubokuraryna

Receptory muskarynowe

• Receptory metabotropowe

• pobudzane przez acetylocholinę

• receptory muskarynowe M_1, M_2, M₃ blokuje: atropina, skopolamina

• receptory muskarynowe M₁ występują:

a)na komórkach niektórych gruczołów wydzielniczych (głównie żołądka)

b)w zwojach układu autonomicznego

c) w oun

• receptory muskarynowe M₂ występują:

a)w układzie bodźco-przewodzącym serca,

b)w mięśniu sercowym,

c)na komórkach mięśni gładkich

d) w oun.

• receptory muskarynowe M₃ występują:

a) na komórkach gruczołów wydzielniczych

b) na komórkach mięśni gładkich.

Receptory presynaptyczne

• autoreceptory, ich pobudzenie zmniejsza uwalnianie acetylocholiny do szczeliny synaptycznej.

Pilokarpina

Działanie

• bardzo silne

• silnie pobudza czynności wydzielnicze gruczołów potowych

• słabo działa na serce

Zastosowanie

• okulistyka: jaskra oraz w zatruciu atropiną.

Preparaty

Pilocarpinum chydrochloricum (Pilocarpinum 2%,Pilomann, Isopto Carpine, Pilogel HS) - ampułki 0,01g/l ml oraz 2% maść, 4% żel i 1%, 2% i 3% krople do oczu;

Timpilo- pilokarpina 2% (4%)+ timol 0,5%, krople do oczu;

Normoglaucon- pilokarpina+ metypranolol, krople do oczu;

Muskaryna

Alkaloid występujący w muchomorach. Pobudza zakończenia włókien przywspółczulnych. Odziałuje na receptor cholinergiczny M, który blokowany jest swoiście przez atropinę.

UWAGA! Antagonistą muskaryny jest atropina.

Receptor cholinergiczny M obecny jest w błonie wszystkich obwodowych komórek mięśni gładkich i gruczołów unerwionych przez układ cholinergiczny.

Zastosowanie

Zastosowanie jedynie w toksykologii, w lecznictwie nie stosuje się..

Neostygmina

Lek syntetyczny, częściowo unieczynnia acetylocholinoesterazę.

Działanie

Neosygmina zwiększa wrażliwość komórek na acetylocholinę, obserwuje się wzrost wydzielania acetylocholiny, której działanie jest dłuższe i silniejsze.

Szczególnie silne działa na pęcherz moczowy i mięśnie gładkie jelit, wzmaga również pobudliwość i napięcie mięśni prążkowanych.

Podobne działanie mają: pirydostygmina, karbachol, galantamina, edrofonium, ambenonium, distygmina.

Zastosowanie

• jaskra

• zatrucia kurarynami

• osłabienie mięśni prążkowanych

• niedowłady pęcherza moczowego i jelit

Preparaty

Ubretid- distygmina tabletki 0,005g i ampułki 0,5mg/1ml;

Mestinon- pirydostygmina, drażetki 0,06g oraz ampułki 0,001g/1ml;

Polstigminum- neostygmina, ampułki 0,0005g/1 ml oraz tabletki 0,015g;

Nivalin- galantamina, ampułki 0,0025 g/1ml i 0,005g/1ml;

Estry kwasów fluorofosforowych

Działanie

• Dość trwale unieczynniają acetylocholinoesterazę.

Lecznictwo

• ekotiopat

• pyrofos

• fluostygmina






5

---