Leki parasympatykolityczne

Są to leki hamujące działanie układu przywspółczulnego.

Blokują receptory muskarynowe.

Właściwości

zmniejszenie napięcia mięśni gładkich:

• przewodu pokarmowego

• dróg moczowych, żółciowych

• oskrzeli

• zahamowanie wydzielania śluzu, łez, śliny, potu, soku żołądkowego

• rozszerzenie źrenic

• zahamowanie trawienia

Zastosowanie

• choroba wrzodowa

• kolki

• w celu hamowania wydzielania gruczołów

• przeciwwymiotnie

• skurcz oskrzeli

• rozszerzenia źrenic

• parkinsonizm

Działania niepożądane:

• zaparcia

• wzdęcia

• częstoskurcz

• suchość błon śluzowych

• podwyższenie temperatury ciała

• zaburzenia akomodacji

Podział leków parasympatykolitycznych

1. Alkaloidy tropanowe:

1. pochodne tropiny- atropina, homatropina, metyloatropina

2. Pochodne skopiny- hioscyna, metylohioscyna, butylohioscyna

2. Syntetyczne związki o działaniu atropinopodobnym:

1. Aminoalkohole

2. estry aminoalkoholi

3. amidy kwasowe

4. pochodne fenotiazyny

5. pochodne fenylopropanolu

6. pochodne difenylometanu

7. pochodne fenotiazyny

8. pochodne piperadyny

Alkaloidy tropanowe

Występują w roślinach z rodzaju psiankowatych, np. w bieluniu dziędzierzawie, wilczej jagodzie, lulku czarnym, lulecznicy odurzającej.

Największe działanie lecznicze ma atropina i hioscyna (działają obwodowo i ośrodkowo)

Obwodowo większość działa pobudzająco, hioscyna zaś depresyjnie, hamująco (narkotycznie)

Pochodne syntetyczne alkaloidów tropanowych są pozbawione działania ośrodkowego.

Atropina

Właściwości:

• antagonista receptorów muskarynowych

• przenika barierę krew-mózg

1. Działnie obwodowe:

- Zmniejsza napięcie mięśni gładkich (nie dotyczy naczyń krwionośnych i zwieraczy)

• silne działanie na przewód pokarmowy (nie znosi jednak prawidłowej perystaliki jelit)

• hamuje czynność gruczołów wydzielniczych

• w dawkach leczniczych słabo wpływa na czynność serca i naczyń, w większych może powodować częstoskurcz i nadciśnienie.

• Powoduje długotrwałe rozszerzenie źrenicy, wzrost ciśnienia śródgałkowego

2. Działanie ośrodkowe

• pobudza oun

• pobudza ośrodki autonomiczne

• pobudza oddech i czasem powoduje wzrost ciśnienia krwi

• w dawkach toksyczych wywołuje pobudzenie psychiczne, ruchowe, wywołuje niepokój

Preparat

Atropinum sulfuricum- siarczan atropiny

Extractum Belladonne siccum- suchy wyciąg z pokrzyku, proszki 0,02g i 0,05g

Extractum Belladonne fluidum- płynny wyciąg z pokrzyku

Bellapan- zespół alkaloidów pokrzyku, tabletki 0,25 mg, krople

Bellergot- alkaloidy pokrzyku 0,0001+ergotamina 0,0003g+fenylobarbital 0,02g drażetki i tabletki

Belladrinal suchy wyciąg z pokrzyku 0,01g+kofeina 0,05g+ efedryna 0,02g+teofilina 0,1g tabletki

Homatropina

Stosowana głównie w okulistyce. Wykazuje słabsze działanie w stosunku do aropiny oraz nieznaczne na oun.

Metyloatropina

Pochodna atropiny nie wykazująca działania w stosunku do oun.

Zastosowanie

• kolki

• zaburzenia czynności przewodu pokarmowego: biegunki , wymioty, nadmierne wydzielenie soku żołądkowego

• W dychawicy oskrzelowej

• Zatrucia związkami fosforoorganicznymi

Hioscyna

Działanie

Obwodowe- parasympatykolityczne, ale słabsze od atropiny, wyjątek - silnie hamuje wydzielanie śliny i potu

Ośrodkowe- działanie narkotyczne (stosowana w podnieceniu szałowym u psychicznie chorych, białej gorączce, szale abstynencyjnym u morfinistów, )

Działanie przeciwparkinsonowe.

Ośrodki autonomiczne- silniej od atropiny działa przeciwwymiotnie, rozszerza źrenice

Scopolaminum hydrobromicum- bromowodorek hioscyny, ampułki 0,5 mg/l

Scophedal mite i forte- hioscyna 0,001g+ oksykodon 0,02g+ efedryna 0,05g ampułki

Metylohioscyna i butylohioscyna

Działanie:

• Brak działania ośrodkowego

Zastosowanie:

• kolki

• środek pomocniczy w diagnostyce przewodu pokarmowego

Preparaty:

Scopolan (Buscopan, Buscolysin)- bromek butylohioscyny, drażetki 0,01 i 0,02g, czopki 0,01g, ampułki 0,02g/l

Syntetyczne związki o działaniu atropinopodobnym:

Zaliczamy do nich niektóre leki z grup:

• anksjolityczne

• leki przeciwbólowe

• neuroleptyki

• przeciwparkinsonowe

• spazmolityczne (porażanie zakończeń parasympatycznych)- leki z tej grupy dzie działają na oun

Przeciwwskazania:

• jaskra

• ciąża

• atonia jelit

• przerost gruczołu krokowego

Oksyfenonium

• silne działanie parasympatykolityczne w obrębie przewodu pokarmowego:

• właściwości gangliopleniczne

Spasmophen- tabletki 0,005g i drażetki 0,01g

Spasmobamat- oksyfenonium 0,005g+meprobamat 0,2g tabletki

Oksybutynina

Działanie parasympatykolityczne oraz spazmolityczne.

• stany skurczowe pęcherza moczowego, nie trzymanie moczu, mocz nocny

Ditropan (Cystrin)- tabletki 0,003 i 0,005g