Inhibitory enzymAlw jako leki, materiały farmacja, Materiały 3 rok, Od Ani, biochemia, biochemia, II enzymologia


Inhibitory enzymów jako leki

  1. Inhibitory AchE

fizostygmina

neostygmina

pirydostygmina

jaskra

edrofonium

przełomy miasteniczne

riwastygmina

donepezil

choroba Alzheimera

diizopropylofluorofosforan

jaskra

  1. Inhibitory kaskady kwasu arachidonowego

Inhibitory COX2 - rofekoksyb

Nieswoiste inhibitory cyklooksygenaz hamją także w/w izoenzym obecny w błonie śluzowej żołądka co znacznie upośledza jej odporność na działanie soku żołądkowego, w ten sposób powstają wrzody i wszelkie historie z nimi związane; swoiste inhibitory COX2 znoszą to działanie ale wpływają niekorzystnie na układ sercowo-naczyniowy prowadząc m. in. do zmian miażdżycowych

  1. Inhibitory enzymu konwertującego

kaptopril

enalapril

perindopril

(...)-pril

Nadciśnienie tętnicze, niewydolność krążenia

  1. Inhibitory reduktazy HMG-CoA - statyny

lowastatyna

simwastatyna

fluwastatyna

atorwastatyna

prawastatyna

hipercholesterolemia, obniżenie częstości zmian miażdżycowych

  1. Inhibitor lipazy trzustkowej

orlistat

leczenie otyłości

U chorego który stosuje się do naszych zaleceń i nie je nie ma potrzeby stosowania orlistatu bo nie przyjmuje on tłuszczów. Niepokornych możemy zdyscyplinować za pomocą orlistatu, ponieważ

  1. Inhibitory fosfodiesterazy - metyloksantyny

Enzym ten katalizuje przemianę c3'5'AMP (forma aktywna) -> 5'AMP (forma nieaktywna)

cAMP jest wtórnym przekaźnikiem w komórce (aktywacja cyklazy adenylanowej -> przez hormony); a więc inhibitory fosfodiesterazy przedłużają jego aktywność. Niegdyś stosowane w leczeniu astmy oskrzelowej, obecnie lepsze rezultaty dają środki wziewne - pochodne adrenaliny i glikokortykoidów. Przykładem metyloksantyny jest teofilina.

  1. Inhibitor oksydazy ksantynowej

allopurinol

dna moczanowa (forma przewlekła)

Enzym ten katalizuje szlak przekształceń puryn i pirymidyn do kwasu moczowego, który jest trudno rozpuszczalny i odkłada się w postaci kryształów w różnych narządach, m. in. w nerkach (kamica nerkowa) i w jamach stawowych (z powodu ich słabego ukrwienia) - powoduje przewlekłe zapalenie tych ostatnich.

  1. Inhibitory anhydrazy węglanowej

acetazoamid

jaskra (rzadko)

slabe działanie moczopędne

stosowany przez alpinistów w celu zapobieżenia objawom choroby wysokogórskiej

  1. Inhibitory monooksygenazy (MAO)

selegilina

choroba Parkinsona

Enzym zaangażowany w katabolizm amin katecholowych, w tym dopaminy. W chorobie Parkinsona poziom tego neurotransmittera spada - zwłaszcza selegilina skutecznie zwiększa jego poziom przez hamowanie rozkładu.

  1. Inhibitor α-glukozydaz jelitowych

akarboza

cukrzyca

Obniża wchłanianie cukrów w jelicie, ale ma działanie niepożądane - odłożony w jelitach cukier staje się pożywką dla flory bakteryjnej, która przerabia go na kwasy tłuszczowe i CO2 -> efektem są kwaśne biegunki.

  1. Inhibitory gyrazy bakteryjnej

  2. Inhibitory enzymów jako leki p-wirusowe

  3. Inhibitory enzymów jako cytostatyki

Induktory enzymów jako leki

LUMINAL - podajemy go noworodkom przy nadmiernej żółtaczce fizjologicznej noworodków. Wynika ona z naturalnie obniżonej sprawności metabolicznej wątroby noworodka, co się objawia częściową niezdolnością do sprzęgania powstałej z HbF bilirubiny z kwasami żółciowymi. Taka bilirubina wiąże się z albuminą, odkłada w różnych tkankach, m. in. jądrach podkorowych -> żółtaczka jąder podkorowych, chyba nikomu nie trzeba mówić jak poważne mogą być jej skutki. UWAGA Luminal jest barbituranem, ma silne działanie trankwilizująco-nasenne (personel oddziału noworodkowego jedynie na tym korzysta).

Enzymy jako leki

  1. Streptokinaza

  • Urokinaza