Klemastyna
clemastine
antihistaminicum
Działanie: Syntetyczny niewybiórczy antagonista receptora histaminowego H1 I generacji, wykazujący również działanie cholinolityczne i uspokajające. Działa przeciwalergicznie, przeciwświądowo i przeciwobrzękowo. Po podaniu p.o. wchłania się szybko i prawie całkowicie, ulega efektowi pierwszego przejścia, dostępność biologiczna wynosi ok. 39%, tmax - 2-5 h. Czas działania klemastyny wynosi 10-12 h, niekiedy do 24 h. Działanie leku utrzymuje się długo, ponieważ klemastyna gromadzi się w tkankach. t1/2 w fazie eliminacji wynosi ok. 21 h. Klemastyna metabolizowana jest w wątrobie w wyniku mono- i didemetylacji i ulega sprzężeniu z kwasem glukuronowym. Wydalana jest głównie przez nerki.
Wskazania: P.o. Leczenie chorób alergicznych, zwłaszcza odczynów alergicznych skóry (zapalenie kontaktowe, ostry i przewlekły wyprysk, świąd, pokrzywka, obrzęk Quinckego, rumień). Ponadto lek stosuje się w zapaleniu jamy nosowo-gardłowej, w naczynioruchowym nieżycie nosa. Wspomagająco w astmie oskrzelowej i wstrząsie anafilaktycznym. Zapobiegawczo przed zabiegami lub badaniami diagnostycznymi mogącymi wywołać wstrząs anafilaktyczny (np. podanie środka kontrastowego). W pyłkowicy i całorocznym alergicznym nieżycie nosa stosowany tylko w przypadku, gdy leki II generacji są nieskuteczne. I.v. W nagłych przypadkach reakcji uczuleniowych.
Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu. Jaskra z zamykającym się kątem przesączania, łagodny rozrost gruczołu krokowego i inne stany powodujące trudności w oddawaniu moczu, zwężenie odźwiernika, zakażenia układu oddechowego, ciężka astma. Równoległe stosowanie inhibitorów MAO. Należy zachować ostrożność u chorych z nadczynnością tarczycy, nadciśnieniem tętniczym, chorobami układu sercowo-naczyniowego.
Interakcje: Inhibitory MAO nasilają i wydłużają czas działania cholinolitycznego klemastyny. Klemastyna może nasilać działanie barbituranów, środków wpływających depresyjnie na OUN (leków nasennych, uspokajających i przeciwlękowych) i alkoholu. Klemastyna zmniejsza skuteczność pochodnych hydantoiny, butazolidyny i doustnych leków przeciwkrzepliwych.
Działanie niepożądane: Senność, spowolnienie psychoruchowe, zaburzenia koncentracji, zawroty i ból głowy, zmęczenie, nudności, wymioty, biegunka lub zaparcie, trudności w oddawaniu moczu, suchość błony śluzowej jamy ustnej, skurcz oskrzeli, zagęszczenie wydzieliny drzewa oskrzelowego, zaburzenia widzenia, nadwrażliwość na światło, osutka, rumień. W przypadku przedawkowania, zwłaszcza u dzieci, wzrost temperatury, drgawki, pobudzenie psychoruchowe; leczenie objawowe i podtrzymujące; brak swoistego antidotum.
Ciąża i laktacja: Zaleca się stosowanie w ciąży wyłącznie w przypadku zdecydowanej konieczności. Klemastyna przenika do pokarmu kobiecego; w okresie karmienia piersią stosować wyłącznie po rozważeniu potencjalnych korzyści i ryzyka.
Dawkowanie: P.o. W postaci tabl. Dorośli: leczniczo 1 mg 2 ×/d, w razie potrzeby do 3-4 razy na dobę. Dawka maksymalna 4 mg/d. Zapobiegawczo w przypadku alergicznego nieżytu nosa 1-2 mg/d w 2 daw. podz. Dzieci 6.-12. rż.: 1-2 mg/d w 2 daw. podz. W postaci syropu. Dorośli: 2 mg/d w 2 daw. podz. (2 razy 10 ml). Dzieci: stosować w 2 daw. podz., do 6. rż. wyłącznie w postaci syropu; 6-12. mż. 0,2-0,5 mg/d (2 ×/d 1-2,5 ml); 1.-3. rż. 0,5-1 mg/d (2 ×/d 2,5-5 ml); 3.-6. rż. 1 mg/d (2 ×/d 5 ml); 6.-12. rż. 1,5 mg/d (2 ×/d 7,5 ml). I.v. Dorośli: 2 mg 2 ×/d. Zapobiegawczo, bezpośrednio przed zabiegiem mogącym wywołać wstrząs anafilaktyczny - jednorazowo 2 mg. Przed podaniem i.v. zawartość ampułki należy rozcieńczyć w stosunku 1:5 w 0,9% roztworze NaCl lub 5% roztworze glukozy; wstrzykiwać powoli w ciągu 2-3 min.
Uwagi: W trakcie leczenia przeciwwskazane jest prowadzenie pojazdów i obsługa urządzeń mechanicznych w ruchu oraz spożywanie alkoholu.
Preparaty
clemastine
1