Glukagon
glucagon
antidotum, diagnosticum, hormonum
Działanie: Jest 29-aminokwasowym polipeptydem, starym i stabilnym filogenetycznie, tj. wykazującym bardzo niewielkie różnice międzygatunkowe (ma prawdopodobnie taką samą budowę u wszystkich ssaków). W celach przemysłowych jest ekstrahowany z trzustek zwierzęcych (wołowych i wieprzowych) lub produkowany metodami inżynierii genetycznej. Działa poprzez swoisty receptor, aktywację białka Gs i zwiększenie stężenia cAMP, wpływając na: (a) przemianę węglowodanów: zwiększenie glikemii poprzez uwalnianie glukozy z glikogenu wątrobowego, (b) przemianę tłuszczów: zwiększenie uwalniania kwasów tłuszczowych i ich utleniania, (c) przemianę białek: nasilenie glukoneogenezy, (d) zwiększenie wydzielania hormonów: insuliny, somatostatyny, kalcytoniny, katecholamin, hormonu wzrostu, (e) inne: przewód pokarmowy - działanie osłabiające perystaltykę żołądka, dwunastnicy, jelita cienkiego i grubego, serce - dodatni efekt ino-, chrono- i batmotropowy, nerki - działanie moczopędne i sodopędne. t1/2 wynosi 3-6 min, metabolizowany w nerkach i wątrobie.
Wskazania: Leczenie ciężkiej hipoglikemii, zwłaszcza z utratą przytomności, pod warunkiem zachowania rezerwy glikogenu w wątrobie. Stosowany w zatruciach lekami adrenolitycznymi, oraz w czasie badań diagnostycznych - jako środek antycholinergiczny do badań przewodu pokarmowego (jako środek zwiotczający dwunastnicę) oraz w badaniu rezerwy komórek β trzustki (oznaczanie wydzielania peptydu C).
Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na glukagon i białka zwierzęce, guz chromochłonny, insulinoma. Ostrożnie stosować w przypadku przewlekłych chorób wątroby, niewydolności nadnerczy, wyniszczenia, długotrwałej hipoglikemii, nasilonej reakcji wymiotnej po podaniu.
Interakcje: Nasilone reakcje krążeniowe u osób leczonych β-adrenolitykami. Nasila przeciwzakrzepowe działanie kumaryny.
Działanie niepożądane: Odczyny uczuleniowe u osób wrażliwych (pokrzywka, zaburzenia oddychania, spadek ciśnienia tętniczego), w przypadkach insulinoma - ciężka hipoglikemia na skutek stymulacji uwalniania insuliny (należy zastosować wlew z glukozy), w przypadku guza chromochłonnego - wzrost ciśnienia tętniczego (należy podać fentolaminę, 5-10 mg i.v.), nudności i wymioty. W przypadku przedawkowania - przyspieszone tętno, podwyższone ciśnienie tętnicze i zmniejszenie stężenia potasu w surowicy; należy stosować postępowanie objawowe.
Ciąża i laktacja: Kategoria B. Ostrożnie w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie: W przypadku ciężkiej hipoglikemii: dzieci powyżej 20 kg mc. i dorośli, po rozpuszczeniu bezpośrednio przed podaniem (w wodzie lub zwykle dołączonym do zestawu rozpuszczalniku w stężeniu nieprzekraczającym 1 mg/ml) i uzyskaniu klarownego roztworu, s.c., i.m. lub i.v. 1 mg preparatu. Dzieci do 20 kg: 10-20 µg/kg mc. (zwykle połowę dawki dla dorosłych, tj. 0,5 mg). W razie opóźniającej się reakcji dawkę można powtórzyć, jednak zwykle wobec braku efektu do 15 min zaleca się podanie glukozy i.v. Po wybudzeniu należy podać węglowodany celem uzupełnienia wątrobowego glikogenu. W zatruciu β-adrenolitykami: dorośli początkowo bolus 5-10 mg, następnie wlew i.v. 2-10 mg/h; dzieci początkowo bolus 15-150 µg/kg mc., a następnie wlew i.v. 1-5 mg/h. W diagnostyce przewodu pokarmowego efekt miorelaksujący następuje 1 min po podaniu i.v. oraz 5-10 min po podaniu i.m. i utrzymuje się w zależności od dawki i drogi podania: i.v. 0,25-0,5 mg - 9-17 min, 2 mg - 22-25 min, i.m. 1 mg - 12-27 min, 2 mg - 21-32 min, co umożliwia dobranie dawki i drogi podania do potrzeb. Do zahamowania motoryki żołądka, opuszki oraz samej dwunastnicy i jelita cienkiego dawka wynosi 0,2-0,5 mg i.v. lub 1 mg i.m.; zahamowanie czynności jelita grubego wymaga dawki 0,5-0,75 mg i.v. lub 1-2 mg i.m. Przy wstecznej endoskopowej cholangiopankreatografii dawka wynosi 0,2-0,5 mg i.v. W teście wydolności komórek β trzustki z oznaczeniem C-peptydu (rzadziej insuliny) 1 mg i.v.
Uwagi: W formie liofilizowanej jest stabilny w temperaturze pokojowej.
Preparaty
glucagon
1