Arthrotec Forte®
(Diclofenacum natricum, Misoprostolum )
POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki 75 mg + 0,2 mg
SKŁAD LEKU
Tabletki 75 mg + 0,2 mg
Substancje czynne:
Sól sodowa diklofenaku - 75 mg
Mizoprostol - 0,2 mg
Substancje pomocnicze:
koloidalny dwutlenek krzemu, krospowidon, uwodorniony olej rycynowy, hydroksypropylometyloceluloza, laktoza, stearynian magnezu, kopolimer kwasu metakrylowego, celuloza mikrokrystaliczna, poliwidon, wodorotlenek sodu, skrobia kukurydziana, talk, cytrynian trietylu.
OPIS DZIAŁANIA
Arthrotec Forte zawiera niesteroidowy lek przeciwzapalny o właściwościach przeciwbólowych oraz pochodną prostaglandyny E1 o działaniu ochronnym na śluzówkę żołądka i dwunastnicy. Diklofenak ma właściwości przeciwzapalne i przeciwbólowe. Mechanizm działania, jak się uważa, jest związany z zahamowaniem aktywności enzymu - syntetazy prostaglandynowej. Mizoprostol jest syntetyczną pochodną prostaglandyny E1 , wzmacniającą mechanizmy działające ochronnie na błonę śluzową żołądka i dwunastnicy. Hamuje on zarówno stymulowane, jak i podstawowe wydzielanie soku żołądkowego, utrzymuje przepływ krwi przez śluzówkę żołądka oraz zwiększa wydzielanie dwuwęglanów przez dwunastnicę i śluzu przez żołądek. Farmakokinetyczne profile składników preparatu Arthrotec Forte: - diklofenaku i mizoprostolu są podobne do ich profilów, gdy oba leki są podawane oddzielnie. Podczas wielokrotnego podawania obu leków nie zaobserwowano pomiędzy nimi interakcji farmakokinetycznej. Preparat Arthrotec Forte stosowany 2 razy na dobę umożliwia podanie tej samej dawki diklofenaku i o 0,2 mg mniejszej dawki mizoprostolu niż zastosowanie preparatu Arthrotec trzy razy na dobę, co może być korzystne dla niektórych pacjentów.
WSKAZANIA
Zaleca się stosowanie preparatu Arthrotec Forte u pacjentów, którzy wymagają równoczesnego leczenia niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) i mizoprostolem. Diklofenak wchodzący w skład preparatu Arthrotec Forte jest stosowany w leczeniu choroby zwyrodnieniowej stawów oraz reumatoidalnego zapalenia stawów. Drugi czynny składnik preparatu Arthrotec Forte - mizoprostol - jest stosowany profilaktycznie, aby zapobiec owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy powodowanym przez NLPZ.
PRZECIWWSKAZANIA
Arthrotec Forte jest przeciwwskazany u pacjentów z czynnym krwawieniem z przewodu pokarmowego. Nie należy stosować leku u kobiet w ciąży. Powoduje on skurcze macicy i dlatego ma potencjalne działanie poronne. Pojedyncze doniesienia opisują występowanie wad wrodzonych oraz obumieranie płodów w następstwie stosowania mizoprostolu jako środka poronnego. Donoszono również o przypadkach perforacji macicy w następstwie niewłaściwego zastosowania mizoprostolu w celu przyspieszenia akcji porodowej. Arthrotec Forte może spowodować przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego u płodu. Lek jest przeciwwskazany również u pacjentów ze znaną nadwrażliwością na sól sodową diklofenaku, inne niesteroidowe leki przeciwzapalne łącznie z kwasem acetylosalicylowym, mizoprostol, inne prostaglandyny oraz pozostałe składniki leku.
OSTRZEŻENIA, ZALECANE ŚRODKI OSTROŻNOŚCI
Należy unikać stosowania preparatu u pacjentów z owrzodzeniem żołądka lub dwunastnicy. W przypadku jednak, gdy niezbędne jest leczenie NLPZ, można rozważyć możliwość zastosowania preparatu Arthrotec Forte. Jakkolwiek owrzodzenia żołądka i dwunastnicy obserwuje się rzadziej w czasie leczenia preparatem Arthrotec Forte niż samym diklofenakiem, to jednak pacjenci powinni pozostawać pod kontrolą lekarza. Arthrotec Forte, podobnie jak inne NLPZ, może zmniejszać agregację płytek krwi i przedłużać czas krwawienia; należy brać to pod uwagę przy ocenie wyników badań czasu krwawienia. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o konieczności zabezpieczania się przed zajściem w ciążę w trakcie przyjmowania preparatu Arthrotec Forte. W przypadku zajścia w ciążę lek należy natychmiast odstawić! W badaniach klinicznych pacjentów przyjmujących Arthrotec Forte lub diklofenak z placebo obserwowano u niewielkiej liczby pacjentów (poniżej 1,6%) istotne klinicznie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych AlAT i AspAT oraz zwiększenie stężenia bilirubiny. Podczas leczenia preparatem Arthrotec Forte należy okresowo kontrolować czynność wątroby. W trakcie stosowania NLPZ,w tym leku Arthrotec Forte, opisywano reakcje alergiczne występujące bez wcześniejszego leczenia NLPZ. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek, serca, wątroby należy zachować ostrożność podczas stosowania NLPZ, gdyż mogą one spowodować nasilenie niewydolności nerek. U tych pacjentów należy stosować możliwie najmniejsze skuteczne dawki oraz przeprowadzać regularne kontrole czynności nerek. U pacjentów przyjmujących NLPZ, w tym Arthrotec Forte, obserwowano zatrzymywanie płynów i obrzęki. Dlatego lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością zastoinową serca lub chorobami predysponującymi do obrzęków. U wszystkich pacjentów długotrwale leczonych NLPZ należy w ramach przedsięwziętych środków ostrożności sprawdzać stan zdrowia (np. czynność nerek, wątroby, badania morfologiczne krwi). Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania preparatu Arthrotec Forte u dzieci nie były badane.
Ciąża i laktacja:
Arthrotec Forte jest przeciwwskazany w czasie ciąży. Nie należy go stosować u kobiet karmiących piersią.
Wpływ leku na zdolność kierowania pojazdami mechanicznymi, obsługę maszyn i sprawność psychofizyczną:
Brak danych o wpływie na zdolność kierowania pojazdami mechanicznymi, obsługę maszyn i sprawność psychofizyczną.
Pacjenci, u których występują takie objawy niepożądane jak zawroty głowy, nie powinni kierować pojazdami ani obsługiwać urządzeń mechanicznych.
INTERAKCJE
Równoczesne podawanie preparatu Arthrotec Forte i kwasu acetylosalicylowego nie jest zalecane. U pacjentów otrzymujących digoksynę i diklofenak opisywano zwiększenie stężenia digoksyny. Pacjentów otrzymujących digoksynę i Arthrotec Forte należy kontrolować pod kątem ewentualnych działań toksycznych digoksyny. NLPZ mogą osłabiać działanie natriuretyczne leków moczopędnych. Podczas równoczesnego leczenia środkami moczopędnymi oszczędzającymi potas, + należy regularnie kontrolować stężenie potasu ze względu na możliwość zwiększenia jego stężenia w surowicy. W badaniach farmakodynamicznych nie stwierdzono, aby diklofenak nasilał działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych i leków zmniejszających krzepliwość krwi; ponieważ jednak donoszono o takich interakcjach z innymi NLPZ, zaleca się podczas ich równoczesnego stosowania zachowanie ostrożności i prowadzenie regularnej kontroli wskaźników krzepnięcia krwi. Arthrotec Forte należy podawać ostrożnie pacjentom otrzymującym insulinę lub doustne środki hipoglikemizujące. Należy również zachować ostrożność w przypadku równoczesnego stosowania metotreksatu i NLPZ, ponieważ te ostatnie zwiększają toksyczność metotreksatu w następstwie zwiększenia jego stężenia w osoczu. Diklofenak zmniejsza klirens nerkowy litu przez co zwiększa stężenie litu w osoczu, dlatego Arthrotec Forte należy stosować z ostrożnością u pacjentów otrzymujących lit. Środki zobojętniające sok żołądkowy mogą opóźniać wchłanianie diklofenaku. Wykazano, że środki zobojętniające zawierające magnez nasilają biegunkę będącą jednym z działań niepożądanych towarzyszących terapii preparatem Arthrotec Forte.
DAWKOWANIE I SPOSÓB STOSOWANIA
Dorośli:
Przyjmować 1 tabletkę 2 razy na dobę. Przyjmować podczas posiłku, nie rozgryzać, nie rozpuszczać i nie żuć. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku Arthrotec Forte u dzieci w wieku poniżej 18 lat.
Osoby w podeszłym wieku, z zaburzeniem czynności nerek, z zaburzeniem czynności wątroby:
Nie ma potrzeby zmiany dawkowania preparatu u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby, ani u pacjentów z niewielkim i umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek. U takich pacjentów nie stwierdzono znaczących klinicznie zmian w farmakokinetyce składników preparatu. Chorych ze znacznym zaburzeniem czynności nerek i wątroby należy jednak poddawać regularnym badaniom kontrolnym (patrz także "Działania niepożądane").
PRZEDAWKOWANIE
Nie ustalono dawki toksycznej preparatu Arthrotec Forte. Opisywano jednakże objawy przedawkowania poszczególnych składników preparatu. Objawy kliniczne mogące wskazywać na przedawkowanie diklofenaku to:
dolegliwości żołądkowo-jelitowe, splątanie, senność lub spadek ciśnienia krwi. Objawy kliniczne wskazujące na przedawkowanie mizoprostolu to: nadmierne uspokojenie, drżenie, drgawki, duszność, ból brzucha, biegunka, gorączka, kołatanie serca, obniżenie ciśnienia krwi lub zwolnienie rytmu serca.
Postępowanie w przypadku przedawkowania:
W przypadku ostrego przedawkowania Arthrotec Forte zaleca się płukanie żołądka, wymuszoną diurezę (metabolity diklofenaku i mizoprostolu wydalane są w moczu), stosowanie doustne węgla aktywowanego może zmniejszyć wchłanianie leku Arthrotec Forte.
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
Przewód pokarmowy:
bóle brzucha, biegunka, nudności, niestrawność, wzdęcia, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie dwunastnicy, zapalenie przełyku, zaparcia, odbijanie. Biegunka ma zwykle niewielkie lub umiarkowane nasilenie; jej występowanie można ograniczyć przyjmując Arthrotec Forte jednocześnie z pożywieniem i unikając stosowania środków neutralizujących o dużej zawartości magnezu.
Wątroba:
obserwowano zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i zwiększenie stężenia bilirubiny - mające związek ze stosowaniem preparatu Arthrotec Forte - jakkolwiek bez objawów uszkodzenia wątroby. Nerki:
NLPZ mogą spowodować wystąpienie patologicznych zmian w nerkach - martwicy brodawek nerkowych, śródmiąższowego zapalenia nerek, zespołu nerczycowego oraz niewydolności nerek.
Układ moczowo-płciowy:
donoszono o krwotokach miesiączkowych, bolesnym miesiączkowaniu, zaburzeniach miesiączkowania, kurczach macicy, zapaleniu pochwy, krwawieniach międzymiesiączkowych oraz o krwawieniach z pochwy u kobiet w wieku pomenopauzalnym.
W badaniach laboratoryjnych stwierdzano zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT), fosfatazy zasadowej, zwiększenie stężenia bilirubiny oraz małopłytkowość.
Inne działania niepożądane:
bóle głowy, zawroty głowy, obrzęki, reakcje skórne (w tym wysypka, świąd, wykwity pęcherzowe), bezsenność, duszność, plamica, zapalenie trzustki, ból sutków, zapalenie jamy ustnej, pokrzywka, zmiany nastroju. W rzadkich przypadkach podczas stosowania NLPZ występowały reakcje alergiczne (w tym odczyny anafilaktyczne i obrzęk naczynioruchowy). Bardzo rzadko po zastosowaniu diklofenaku i mizoprostolu występowały: pogorszenie widzenia, bezsenność, koszmary nocne, odczyny śluzówkowo-skórne.
Przed zastosowaniem leku należy sprawdzić datę ważności podaną na opakowaniu, nie stosować leku po terminie ważności.
PRZECHOWYWANIE
Przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 25 C. Lek przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.
OPAKOWANIA
Lek dostępny jest w opakowaniach zawierających 10 i 20 tabletek.
Miejsce wytwarzania: Wytwórca: Searle , Division of Monsanto p.l.c. Searle , a member of the Pfizer Group, Whalton Road High Wycombe Morpeth, Northumberland NE61 3YA Wielka Brytania, HP 12 4HL Wielka Brytania tel. + + 44 1670 562 400 fax + + 44 1670 562 543 Data weryfikacji tekstu: 28.01.2000 L.K. SPC 15/09/99