Wzór

Nazwa

Mechanizm działania

Efekt farmakologiczny

Zastosowanie

Met. oznaczania

Łacińska

Polska

Systematyczna

synonim

Pochodne sulfonamidu, nitrofuranu, nitroimidazolu, imidazolu, chinoliny, akrydyny i kwasu izonikotynowego; antybiotyki:

p. sulfonamidu

Sulfacarbamidum

Sulfakarbamid

4-Aminofenylo sulfonylomocznik, jednowodny

Urenil

- jest inhibitorem syntetazy dihydropterydynowej, przez co hamuje biosyntezę kwasu foliowego (z PABA), niezbędnego do powstawania puryn w DNA i RNA

- hamuje rozmnażanie bakterii wytwarzających kwas foliowy z egzogennego PABA (działanie bakteriostatyczne) - nie działa na bakterie wytwarzające PABA

- bakteryjne zakażenia dróg moczowych - skuteczność wobec: paciorkowców, gronkowców, promieniowców, dwoinki zapalenia płuc, i pałeczki okrężnicy

Azotynometrycznie techniką klasyczną lub potencjometryczną

Sulfacetamidum Natricum

Sulfacetamid sodowy

N-[(4-Aminofenylo) sulfonylo]acetamid sodowy, jednowodny

Albucid Natrium, preparat złożony: Sulfanizolon (+octan prednizolonu)

j.w. - sól sodowa Sulfacetamidu jest łatwo rozpuszczalna w wodzie

j.w.

- w okulistyce - skuteczność wobec: (j.w.)

Azotynometrycznie techniką potencjometryczną lub Bromianometrycznie

p. sulfonamidu

Sulfathiazolum

Sulfatiazol

2-(p-Aminobenzeno sulfamido)tiazol

Cibazol, preparat złożony: Sulfarinol (+azotan nafazoliny), Argosulfan (sól srebrowa)

j.w. - jego N4-acetylowy metabolit jest bardzo trudno rozpuszczalna i powoduje krystalurię

j.w.

- stosowany tylko zewnętrznie (dlatego, że powoduje krystalurię) - skuteczność wobec: (j.w.)

Azotynometrycznie lub Bromianometrycznie

p. nitrofuranu

Nitrofuralum

Nitrofural

2-[(5-Nitrofuran-2-ylo)-metyleno]hydrazyno karboksamid Lub Semikarbazon 5-nitro-2-furaldehydu

Nitrofurazon

- grupa nitrowa leku ulega redukcji przy udziale nitroreduktaz z wytworzeniem reaktywnych rodników (efekt przeciwbakteryjny) - jeden z powstających metabolitów jest inhibitorem MAO - trudno wchłania się z przewodu pokarmowego

- działanie bakteriostatyczne, a w wyższych dawkach bakteriobójcze - liczne efekty uboczne ze strony układu pokarmowego (spowodowane hamowaniem MAO przez metabolity leku)

- stosowany zewnętrznie - skuteczność wobec: paciorkowców, gronkowców i pałeczki okrężnicy

Spektrofotometr. w DMF

p.nitroimidazol

Metronidazolum

Metronidazol

2-(2-Metylo-5-nitro-1H-imidazol-1-ilo)etanol

Metrosept (żel), Rozex (żel), Preparat złożony: Gynalgin (+Chlorchinaldol)

- łatwo wnika do organizmów jednokom., gdzie grupa nitrowa leku ulega redukcji przy udziale ferrodoksyny (enzym występujący u pierwotniaków) z wytworzeniem reaktywnych rodników

- zredukowana forma leku działa rozrywa drobnoustrojowy DNA niszcząc komórki rzęsistka pochwowego (działanie pierwotniakobójcze)

- leczenie rzęsistkowicy (Rzęsistek pochwowy) - skuteczność wobec chorób powodowanych przez: Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis oraz bezwzględne bakterie beztlenowe

Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym techniką potencjometryczną lub Spektrofotometr.

p.nitroimidazol

Tinidazolum

Tynidazol

1-[2-(Etylosulfonylo) etylo]-2-metylo-5-nitro-1H-imidazol

Fasigyn

j.w.

j.w.

j.w.

Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym techniką potencjometryczną lub Spektrofotometr.

(II generacja pochodnych imidazolowych)

Ketoconazolum

Ketokonazol

1-Acetylo-4-[4-[[2-(2,4-dichlorofenylo)-2-(1H-imidazol-1-ilometylo)-1,3-dioksolan-4-ylo] metoksy]fenylo] piperazyna

Nizoral, Fungores

- hamuje biosyntezę ergosterolu przez grzyby, ograniczając aktywność błonowego enzymu (C14-demetylazy) co prowadzi do zaburzenia przepuszczalności błony

- efektem tego działania jest upośledzenie syntezy chityny, zahamowanie wzrostu grzybów i obumarcie (działanie grzybobójcze)

- środek przeciwgrzybiczy (grzybice narządowe, błon śluzowych oraz dermatozy) - łupież

Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym techniką potencjometryczną lub HPLC

p. chinoliny

Chininum (Chinini hydrochloridum)

Chinina (chlorowodorek Chininy)

2-[(6-metoksy-4-chinolilo)-hydroksymetylo]-5-winylochinuklidyna, chlorowodorek lub (3-winylo-6'-metoksy-rubanol-9)

Quinine hydrochloride

- działa poprzez tworzenie kompleksów z DNA zarodźca malarycznego, co uniemożliwia prawidłowe funkcjonowanie jego komórek - trucizna protoplazmatyczna

- niszczy postacie erytrocytarne zarodka malarii - jest toksyczny: może powodować odczyny uczuleniowe, uszkodzić serce, naczynia

- lek przeciwmalaryczny (przeciwzimniczy) stosowany w ostrych napadach malarii

Alkalimetrycznie (NaOH) w mieszaninie EtOH/HCl techniką potencjometryczną lub acydymetrycznie w środ. bezw. tech. klas.

Chlorquinaldolum

Chlorochinaldol

5,7-Dichloro-2-metylochinolin-8-ol

Chlorchinaldin

- poprzez obecność grupy OH w pozycji 8 lek ma zdolność chelatowania jonów metali (szczególnie żelaza) biorących udział w rozwoju bakterii

- działanie odkażające i dezynfekcyjne

- zakażenia bakteryjne, grzybicze i pierwotniakowe jamy ustnej i przewodu pokarmowego

Acydymetrycznie w środowisku bezwod. techniką klasyczną, Kolorymetrycznie po reakcji z FeCl3 lub Spektrofotometr.

Ethacridinum (Ethacridini lactas )

Etakrydyna (mleczan Etakrydyny)

2-etoksy-6,9-diaminoakrydyna, mleczan

Rivanol, Rivel, Rywanol

- lek reaguje z kwasami nukleinowymi, hamując syntezę białek drobnoustrojowych oraz uszkadzając enzymy - aktywna jest tylko uprotonowana forma leku

- działanie antyseptyczne - może powodować alergię kontaktową

- infekcje ran i błon śluz. - zakażenia pierwotniakowe i pasożytnicze przew.pok. - także w stomatologii w postaci implantów do zaopatrywania ran po ekstrakcji zęba

Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym techniką klasyczną, Kolorymetrycznie lub Jodometrycznie po reakcji z chlorkiem jodu

Isoniazidum

Izoniazyd

Hydrazyd kwasu 4-pirydyno karboksylowego

INH, preparat złożony: Rifamazid (z ryfampycyna)

- w pH fizjologicznym lek jest niezdysocjowany i łatwo przenika przez błonę bakterii, gdzie utlenia się do kwasu izonikotynowego

- bakteria syntezuje „fałszywy”, nieaktywny NAD i dochodzi do zaburzenia procesów red-oks w komórce

- leczenie gruźlicy (działanie tuberkulostatyczne) i trądu

Bromianometrycznie miareczkując tiosiarczanem sodu lub bromkiem potasu

Neomycinum (Neomycini sulfas) - Neomycyna B: R1= H; R2= CH2NH2 - Neomycyna C : R1=CH2NH2; R2=H (Wg. FPVI tak jest - w książce i e-lamie jest odwrotnie)

Neomycyna (siarczan Neomycyny)

Mieszanina siarczanu Neomycyny B i siarczanu Neomycyny C

Preparat złożony: Pimafucort

- lek powoduje zaburzenie prawidłowej syntezy białek drobnoustrojów, poprzez wiązanie się z podjednostką 30S rybosomu, prowadzi to do zaburzenia procesu translacji, powstają „fałszywe” białka bakteryjne o nieprawidłowej sekwencji aminokwasów

- zaburzenie funkcji błon komórkowych , utrata materiału budulcowego z cytoplazmy i w konsekwencji do śmierci bakterii (działanie bakteriobójcze) - niepożądane działanie ototoksyczne i nefrotoksyczne

- antybiotyk pomocniczy o szerokim spektrum - stosowana wyłącznie miejscowo (maść) - nie wchłania się z przewodu pokarm., stosowana w zakażeniach przewodu pokarm., zwłaszcza pałeczką czerwonki, duru i paradurów

Kompleksometr. po reakcji z BaCl2 lub Kolorymetrycznie

p. naftacenu

Oxytetracyclinum (Oxytetracyclini hydrochloridum)

Oksytetracyklina (chlorowodorek Oksytetracykliny)

4-(Dimetyloamino)-3,5,6,10,12,12aheksahydroksy-6-metylo -1,11-diokso-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-oktahydronaftaceno-2-karboksyamid, chlorowodorek

Terramycyna

- lek ten wiąże się z podjednostką 30S rybosomu, przez co hamuje syntezę białka bakteryjnego - z jonami metali (Ca^2+, Mg^2+,Al^3^+) tworzy nieaktywne kompleksy - pochłania promien. UV

- działanie bakteriostatyczne - efekty uboczne: może powodować fotodermatozy, zaburzenia flory bakteryjnej i wtórne zakażenia grzybicze

- antybiotyk działający na większość bakterii G(+), G(-), bedsonie, pierwotniaki chorobotwórcze, i riketsje (dur plamisty i brzuszny)

Kolorymetrycznie po reakcji z FeCl3

Rifampicinum

Ryfampicyna

8-(4-Metylo piperazyn-1-ylo-iminometyleno)-ryfamycyna SV

Rimactan, Rifamazid (z izoniazydem)

- hamuje syntezę białka bakteryjnego, przez wiązanie się z polipeptydowym łańcuchem polimerazy i uniemożliwia tym samym biosyntezę mRNA - dobrze się wchłania się z przewodu pokarmowego

- działanie bakteriobójcze - działanie hepatotoksyczne (szczególnie u pacjentów z uszkodzoną wątrobą)

- antybiotyk wykazujący aktywność względem bakterii G(+) (szczególnie gronkowców) i G(-) - skuteczna w leczeniu gruźlicy, trądu i jaglicy

Kolorymetrycznie w roztworze buforowym lub HPLC

---