Wzór |
Nazwa |
Mechanizm działania |
Efekt farmakologiczny |
Zastosowanie |
Met. oznaczania |
|||
|
Łacińska |
Polska |
Systematyczna |
synonim |
|
|
|
|
Pochodne sulfonamidu, nitrofuranu, nitroimidazolu, imidazolu, chinoliny, akrydyny i kwasu izonikotynowego; antybiotyki: |
||||||||
p. sulfonamidu
|
Sulfacarbamidum |
Sulfakarbamid |
4-Aminofenylo sulfonylomocznik, jednowodny |
Urenil |
- jest inhibitorem syntetazy dihydropterydynowej, przez co hamuje biosyntezę kwasu foliowego (z PABA), niezbędnego do powstawania puryn w DNA i RNA
|
- hamuje rozmnażanie bakterii wytwarzających kwas foliowy z egzogennego PABA (działanie bakteriostatyczne) - nie działa na bakterie wytwarzające PABA |
- bakteryjne zakażenia dróg moczowych - skuteczność wobec: paciorkowców, gronkowców, promieniowców, dwoinki zapalenia płuc, i pałeczki okrężnicy |
Azotynometrycznie techniką klasyczną lub potencjometryczną |
|
Sulfacetamidum Natricum |
Sulfacetamid sodowy |
N-[(4-Aminofenylo) sulfonylo]acetamid sodowy, jednowodny |
Albucid Natrium, preparat złożony: Sulfanizolon (+octan prednizolonu) |
j.w. - sól sodowa Sulfacetamidu jest łatwo rozpuszczalna w wodzie |
j.w. |
- w okulistyce
- skuteczność wobec: (j.w.) |
Azotynometrycznie techniką potencjometryczną lub Bromianometrycznie |
p. sulfonamidu
|
Sulfathiazolum |
Sulfatiazol |
2-(p-Aminobenzeno sulfamido)tiazol |
Cibazol, preparat złożony: Sulfarinol (+azotan nafazoliny), Argosulfan (sól srebrowa) |
j.w. - jego N4-acetylowy metabolit jest bardzo trudno rozpuszczalna i powoduje krystalurię |
j.w. |
- stosowany tylko zewnętrznie (dlatego, że powoduje krystalurię)
- skuteczność wobec: (j.w.) |
Azotynometrycznie lub Bromianometrycznie |
p. nitrofuranu
|
Nitrofuralum |
Nitrofural |
2-[(5-Nitrofuran-2-ylo)-metyleno]hydrazyno karboksamid
Lub
Semikarbazon 5-nitro-2-furaldehydu |
Nitrofurazon |
- grupa nitrowa leku ulega redukcji przy udziale nitroreduktaz z wytworzeniem reaktywnych rodników (efekt przeciwbakteryjny) - jeden z powstających metabolitów jest inhibitorem MAO - trudno wchłania się z przewodu pokarmowego |
- działanie bakteriostatyczne, a w wyższych dawkach bakteriobójcze - liczne efekty uboczne ze strony układu pokarmowego (spowodowane hamowaniem MAO przez metabolity leku) |
- stosowany zewnętrznie
- skuteczność wobec: paciorkowców, gronkowców i pałeczki okrężnicy |
Spektrofotometr. w DMF |
p.nitroimidazol
|
Metronidazolum |
Metronidazol |
2-(2-Metylo-5-nitro-1H-imidazol-1-ilo)etanol |
Metrosept (żel), Rozex (żel), Preparat złożony: Gynalgin (+Chlorchinaldol) |
- łatwo wnika do organizmów jednokom., gdzie grupa nitrowa leku ulega redukcji przy udziale ferrodoksyny (enzym występujący u pierwotniaków) z wytworzeniem reaktywnych rodników |
- zredukowana forma leku działa rozrywa drobnoustrojowy DNA niszcząc komórki rzęsistka pochwowego (działanie pierwotniakobójcze) |
- leczenie rzęsistkowicy (Rzęsistek pochwowy) - skuteczność wobec chorób powodowanych przez: Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis oraz bezwzględne bakterie beztlenowe |
Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym techniką potencjometryczną lub Spektrofotometr. |
p.nitroimidazol
|
Tinidazolum |
Tynidazol |
1-[2-(Etylosulfonylo) etylo]-2-metylo-5-nitro-1H-imidazol |
Fasigyn |
j.w. |
j.w. |
j.w. |
Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym techniką potencjometryczną lub Spektrofotometr. |
|
Ketoconazolum |
Ketokonazol |
1-Acetylo-4-[4-[[2-(2,4-dichlorofenylo)-2-(1H-imidazol-1-ilometylo)-1,3-dioksolan-4-ylo] metoksy]fenylo] piperazyna |
Nizoral, Fungores |
- hamuje biosyntezę ergosterolu przez grzyby, ograniczając aktywność błonowego enzymu (C14-demetylazy) co prowadzi do zaburzenia przepuszczalności błony |
- efektem tego działania jest upośledzenie syntezy chityny, zahamowanie wzrostu grzybów i obumarcie (działanie grzybobójcze) |
- środek przeciwgrzybiczy (grzybice narządowe, błon śluzowych oraz dermatozy) - łupież |
Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym techniką potencjometryczną lub HPLC |
p. chinoliny
|
Chininum (Chinini hydrochloridum) |
Chinina (chlorowodorek Chininy) |
2-[(6-metoksy-4-chinolilo)-hydroksymetylo]-5-winylochinuklidyna, chlorowodorek lub (3-winylo-6'-metoksy-rubanol-9) |
Quinine hydrochloride |
- działa poprzez tworzenie kompleksów z DNA zarodźca malarycznego, co uniemożliwia prawidłowe funkcjonowanie jego komórek - trucizna protoplazmatyczna |
- niszczy postacie erytrocytarne zarodka malarii - jest toksyczny: może powodować odczyny uczuleniowe, uszkodzić serce, naczynia |
- lek przeciwmalaryczny (przeciwzimniczy) stosowany w ostrych napadach malarii |
Alkalimetrycznie (NaOH) w mieszaninie EtOH/HCl techniką potencjometryczną lub acydymetrycznie w środ. bezw. tech. klas. |
|
Chlorquinaldolum |
Chlorochinaldol |
5,7-Dichloro-2-metylochinolin-8-ol |
Chlorchinaldin |
- poprzez obecność grupy OH w pozycji 8 lek ma zdolność chelatowania jonów metali (szczególnie żelaza) biorących udział w rozwoju bakterii |
- działanie odkażające i dezynfekcyjne |
- zakażenia bakteryjne, grzybicze i pierwotniakowe jamy ustnej i przewodu pokarmowego |
Acydymetrycznie w środowisku bezwod. techniką klasyczną, Kolorymetrycznie po reakcji z FeCl3 lub Spektrofotometr. |
|
Ethacridinum (Ethacridini lactas ) |
Etakrydyna (mleczan Etakrydyny) |
2-etoksy-6,9-diaminoakrydyna, mleczan |
Rivanol, Rivel, Rywanol |
- lek reaguje z kwasami nukleinowymi, hamując syntezę białek drobnoustrojowych oraz uszkadzając enzymy - aktywna jest tylko uprotonowana forma leku |
- działanie antyseptyczne
- może powodować alergię kontaktową |
- infekcje ran i błon śluz. - zakażenia pierwotniakowe i pasożytnicze przew.pok. - także w stomatologii w postaci implantów do zaopatrywania ran po ekstrakcji zęba |
Acydymetrycznie w środowisku bezwodnym techniką klasyczną, Kolorymetrycznie lub Jodometrycznie po reakcji z chlorkiem jodu |
|
Isoniazidum |
Izoniazyd |
Hydrazyd kwasu 4-pirydyno karboksylowego |
INH, preparat złożony: Rifamazid (z ryfampycyna) |
- w pH fizjologicznym lek jest niezdysocjowany i łatwo przenika przez błonę bakterii, gdzie utlenia się do kwasu izonikotynowego |
- bakteria syntezuje „fałszywy”, nieaktywny NAD i dochodzi do zaburzenia procesów red-oks w komórce |
- leczenie gruźlicy (działanie tuberkulostatyczne) i trądu |
Bromianometrycznie miareczkując tiosiarczanem sodu lub bromkiem potasu |
|
Neomycinum (Neomycini sulfas)
- Neomycyna B: R1= H; R2= CH2NH2 - Neomycyna C : R1=CH2NH2; R2=H (Wg. FPVI tak jest - w książce i e-lamie jest odwrotnie) |
Neomycyna (siarczan Neomycyny) |
Mieszanina siarczanu Neomycyny B i siarczanu Neomycyny C |
Preparat złożony: Pimafucort |
- lek powoduje zaburzenie prawidłowej syntezy białek drobnoustrojów, poprzez wiązanie się z podjednostką 30S rybosomu, prowadzi to do zaburzenia procesu translacji, powstają „fałszywe” białka bakteryjne o nieprawidłowej sekwencji aminokwasów |
- zaburzenie funkcji błon komórkowych , utrata materiału budulcowego z cytoplazmy i w konsekwencji do śmierci bakterii (działanie bakteriobójcze)
- niepożądane działanie ototoksyczne i nefrotoksyczne |
- antybiotyk pomocniczy o szerokim spektrum - stosowana wyłącznie miejscowo (maść) - nie wchłania się z przewodu pokarm., stosowana w zakażeniach przewodu pokarm., zwłaszcza pałeczką czerwonki, duru i paradurów |
Kompleksometr. po reakcji z BaCl2 lub Kolorymetrycznie |
p. naftacenu
|
Oxytetracyclinum (Oxytetracyclini hydrochloridum) |
Oksytetracyklina (chlorowodorek Oksytetracykliny) |
4-(Dimetyloamino)-3,5,6,10,12,12aheksahydroksy-6-metylo -1,11-diokso-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-oktahydronaftaceno-2-karboksyamid, chlorowodorek |
Terramycyna |
- lek ten wiąże się z podjednostką 30S rybosomu, przez co hamuje syntezę białka bakteryjnego - z jonami metali (Ca2+, Mg2+,Al3+) tworzy nieaktywne kompleksy - pochłania promien. UV |
- działanie bakteriostatyczne - efekty uboczne: może powodować fotodermatozy, zaburzenia flory bakteryjnej i wtórne zakażenia grzybicze |
- antybiotyk działający na większość bakterii G(+), G(-), bedsonie, pierwotniaki chorobotwórcze, i riketsje (dur plamisty i brzuszny) |
Kolorymetrycznie po reakcji z FeCl3 |
|
Rifampicinum |
Ryfampicyna |
8-(4-Metylo piperazyn-1-ylo-iminometyleno)-ryfamycyna SV |
Rimactan, Rifamazid (z izoniazydem) |
- hamuje syntezę białka bakteryjnego, przez wiązanie się z polipeptydowym łańcuchem polimerazy i uniemożliwia tym samym biosyntezę mRNA - dobrze się wchłania się z przewodu pokarmowego |
- działanie bakteriobójcze
- działanie hepatotoksyczne (szczególnie u pacjentów z uszkodzoną wątrobą) |
- antybiotyk wykazujący aktywność względem bakterii G(+) (szczególnie gronkowców) i G(-) - skuteczna w leczeniu gruźlicy, trądu i jaglicy |
Kolorymetrycznie w roztworze buforowym lub HPLC |