Leki układu nerwowego
AUTONOMICZNY UKŁAD NERWOWY = UKŁAD WEGETATYWNY
Autonomiczny układ nerwowy- część układu nerwowego, którego nerwy unerwiają narządy wewnętrzne. Wyodrębniony ze względu na pełnione przez siebie funkcje i budowę. W przeciwieństwie do somatycznego układu nerwowego, działanie układu autonomicznego powoduje reakcje niezależne od naszej woli, czyli np. wydzielanie gruczołów wewnątrzwydzielniczych, ruchy perystaltyczne jelit, trawienie, pracę układu krążenia, oddychanie itd. Układ autonomiczny dzieli się na układ współczulny, inaczej sympatyczny (pobudzający) i przywspółczulny, inaczej parasympatyczny (hamujący).
Wszystkie narządy wewnętrzne są unerwione jednocześnie przez oba te układy - ich działanie jest względem siebie antagonistyczne. W sytuacjach stresowych działanie układu współczulnego przeważa nad działaniem układu przywspółczulnego. Część sympatyczna i parasympatyczna wzajemnie uzupełniają się w działaniu. Czynności układu wegetatywnego kontrolowane są przez ośrodki znajdujące się w rdzeniu kręgowym, pniu mózgu, podwzgórzu oraz okolicy kory mózgu.
Unerwienie w układzie wegetatywnym nie ma ciągłego biegu - składa się ono z części przedzwojowej, zwoju, części zazwojowej.
Część zazwojowa kończy się synapsą. Na zakończeniach nerwów w synapsie wydziela się substancja mająca wpływ na pracę układu wegetatywnego -substancje przekaźnikowe- mediatory chemiczne.
Oba te układy różnią się między sobą rodzajami receptorów, jakie występują w tych układach i rodzajami przekaźników.
Substancje przekaźnikowe:
-w układzie przywspółczulnym rolę głównego przekaźnika spełnia acetylocholina, jej nadmiar jest rozkładany przez esterazę cholinową.
-w układzie współczulnym występują przekaźniki: noradrenalina NA, adrenalina i dopamina. NA -jej nadmiar jest rozkładany przez enzym MonoAminoOxydazę MAO.
Receptory:
-w układzie parasympatycznym rolę receptorów (cholinergicznych) przejmują receptory M - muskarynowe dwojakiego rodzaju: M1 i M2. Receptory M1 znajdują się w kom. okładzinowych bł. śluzowej żołądka, natomiast receptory M2 - występują w sercu, mózgu, oskrzelach i w jelitach.
Receptory o znikomym wpływie to receptory N - nikotynowe - znajdują się one głównie w synapsie zwojowej, nie odgrywają większej roli farmakologicznej, część tych receptorów znajduje się w mięśniach prążkowanych, pojedyncze są rozmieszczone w ośrodkowym układzie nerwowym.
-w układzie sympatycznym receptory (adrenergiczne) dzielą się na:
α1 -znajdują się głównie w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych- pobudzenie tych receptorów powoduje skurcz, objawiający się wzrostem ciśnienia rozkurczowego krwi,
α2- znajdują się w ścianie naczyń krwionośnych, reagują na adrenalinę krążącą we krwi - pobudzenie receptora hamuje wydzielanie substancji przekaźnikowej, co powoduje spadek ciśnienia krwi, zwłaszcza gdy jest podwyższone.
β1- znajduje się głównie w sercu, jego pobudzenie powoduje wzrost pracy serca: częstości, siły skurczów, przewodnictwa i pobudliwości serca, zwiększając tym samym zapotrzebowanie na tlen,
β2 -występują głównie w mięśniach gładkich naczyń mięśni prążkowanych i trzewi, w mięśniach gładkich oskrzeli i macicy, pobudzenie powoduje rozkurcz naczyń krwionośnych i spadek ciśnienia rozkurczowego krwi, rozkurcz oskrzeli, hamowanie skurczów macicy, rozszerzenie źrenicy, rozkurcz mięśni gładkich przewodu pokarmowego, wzrost stężenia glukozy, kwasów tłuszczowych.
Leki stosowane w schorzeniach układu wegetatywnego mogą działać w dwojaki sposób:
- pobudzająco - są to tzw. mimetyki
- hamująco - są to tzw. lityki
Leki działające na układ parasympatyczny w sposób:
- pobudzający to cholinomimetyki (parasympatykomimetyki)
- hamujący to cholinolityki
Leki działające na układ sympatyczny w sposób:
- pobudzający to adrenomimetyki
- hamujący to adrenolityki
UKŁAD PARASYMPATYCZNY (PRZYWSPÓŁCZULNY)
I Leki pobudzające układ parasympatyczny -parasympatykotoniki -cholinomimetyki
II Leki hamujące na układ parasympatyczny- parasympatykolityki- cholinolityki.
I grupa -cholinomimetyki powodują objawy tzw. parasympatykotonii -wagotonii -charakteryzują się następującym wpływem na narządy:
-zwężenie źrenicy i obniżenie ciśnienia śródgałkowego
-zwiększone wydzielanie gruczołów wydzielniczych (ślina, pot, łzy, śluz, łój, sok żołądkowy)
-rozszerzenie naczyń krwionośnych obniżenie ciśnienia
-zwolnienie akcji serca
-skurcz wszystkich mięśni gładkich (szczególnie jelit, pęcherzyka żółciowego, dróg moczowych, słabiej oskrzeli, mięśni macicy)
-obniżenie temperatury ciała.
Mechanizm pobudzania układu parasympatycznego uzyskujemy przez:
- podanie leków o budowie podobnej do Acetylocholiny -cholinomimetyki bezpośrednie
- związanie esterazy cholinowej, której brak spowoduje nagromadzenie się Acetylocholiny, a tym samym pobudzenie układu przywspólczulnego- cholinomimetyki pośrednie.
Grupę cholinomimetyków dzielimy na:
-cholinomimetyki bezpośrednie (leki o budowie ACH) działają pobudzająco na receptory muskarynowe
Alkaloid - Pilokarpina - posiada budowę podobną do ACH.
Wykorzystano pobudzający wpływ na mięśnie gładkie oraz działanie rozkurczowe na naczynia krwionośne- w pooperacyjnych atoniach mięśniowych, jelit, pęcherza moczowego oraz w chorobowym zwiotczeniu mięśniowym (miastenia gravis). W leczeniu jaskry- schorzenia powodującego b. wysokie ciśnienie śródgałkowe, po rozszerzeniu zatoki żylnej twardówki -odpływ płynu z przedniej komory oka - obniża ciśnienie śródgałkowe
Cholinomimetyki podane miejscowo - w kroplach do oczu obniżają ciśnienie śródgałkowe.
Pilokarpinum hydrochloricum -amp,2%krople oczne,maść, subst. do receptury
Isoptokapril - 1% krople oczne
Pilokarpina Haec ( z dodatkiem Hydrokortyzonu) - 4% krople oczne
Pilożel - żel oczny
Fotil - prep. złożony zawierający Pilokarpinę
Normoglaukon - krople obniżające ciśnienie śródgałkowe
-cholinomimetyki pośrednie - inhibitory esterazy cholinowej- wiążą esterazę cholinową powodując nagromadzenie ACH, poprzez związanie esterazy cholinowej.
Dzielą się one na:
1- odwracalne - działają krótko, gdyż łączą się z acetylocholiną nietrwale.
2- nieodwracalne - powodują pobudzenie układu jelitowo - żołądkowego, wykazują działanie bezpośrednie na układ mięśniowy przewodu pokarmowego.
1-Fizostygmina- alkaloid- wiąże esterazę choinową, stosowana jako odtrutka w zatruciu
atropiną
Fizostygmina - amp.
Neostygmina -Polstygmina - tabl, amp.
(Nie przenika przez barierę krew - mózg, znalazła zastosowanie dla pobudzania układu nerwowo - mięśniowego (atonie pooperacyjne). Stosowana jest też w okulistyce-w jaskrze oraz jako odtrutka w zatruciu atropiną).
Pirydostygmina - Mestinon - draż
Tensilon, amp
2-estry kwasu fosforowego - pestycydy- środki ochrony roślin wiążą esterazę cholinową w sposób nieodwracalny, powodując zatrucie pestycydami, bardzo dobrze wchłaniają się przez skórę i błony śluzowe. Należą do nich Bojowe Środki Trujące- Sarin, Soman.
W wyniku zatrucia pestycydami spotykamy się z typowymi objawami wagotonii- odtrutką są leki działające hamująco na układ przywspółczulny - siarczan atropiny, atropina dożylnie w bardzo dużych dawkach.
Inhibitory nieodwracalne wnikając do organizmu dają takie objawy jak:
- wzmożenie potliwości
- ślinotok
- biegunki
- gwałtowne spadki ciśnienia aż do zapaści
- wchłaniane drogą oddechową mogą powodować zaburzenia oddechu (porażenie mięśni oddechowych)
- drgawki
- zaburzenia mowy
II grupa - cholinolityki - działają one hamująco na acetylocholinę, dzięki czemu znoszą objawy pobudzenia układu przywspółczulnego, powodują objawy tzw. parasympatykolizy -wagolizy:
- rozszerzenie źrenic
- zmniejszenie wydzielania gruczołów wydzielniczych (suchość błon śluzowych)
- obkurczenie mięśniówki naczyń krwionośnychpodwyższenie ciśnienia.
- przyśpieszenie akcji serca
- rozkurcz mięśni gładkich (pęcherzyk żółciowy, drogi moczowe, oskrzela, mięśnie macicy)
- podwyższenie temperatury ciała
W układzie przywspółczulnym punktem odniesienia jest receptor muskarynowy -M -wiąże się z cholinolitykami.
Mechanizm działania cholinolityków polega na hamowaniu - blokowaniu receptora muskarynowego przed działaniem ACH - w ten sposób uzyskuje się hamujący wpływ na czynności układu przywspółczulnego.
Działanie cholinolityczne wykazują alkaloidy wyizolowane z roślin o budowie podobnej do kwasu tropowego - Atropina, Skopolamina, Hioscyjamina
Atropina-alkaloid wyizolowany z rośliny o nazwie Atropa belladonnae-Wilcza jagoda,pokrzyk.
Działanie:
- rozszerza źrenice oczu, poraża akomodację oka - badanie dna oka (miejscowo- krople, maści), utrzymuje się światłowstręt i pogorszenie ostrości wzroku
- zmniejsza wydzielanie gruczołów wydzielniczych -do zmniejszenia wydzielania śliny w premedykacji, w postępowaniu przedoperacyjnym, zmniejsza wydzielanie soku - leczenie nadkwaśności treści żołądka i dwunastnicy
- rozkurcza mięśnie gładkie - w kolkach nerkowych, jelitowych, pęcherzykowych.
-przyśpiesza czynność serca- większe dawki -nawet tachykardia z kołataniem serca
Atropina oprócz tego, że jest lekiem układu wegetatywnego -wykazuje wpływ pobudzający na ośrodkowy układ nerwowy - daje się to szczególnie zauważyć w przypadku zatrucia atropiną- obserwuje się ataki śmiechu z atakami płaczu, wykazywanie energii, momentami słabnięcia, stan pobudzenia, podniecenia przechodzi w apatię, senność.
W ciężkich zatruciach może dojść do porażenia mięśni oddechowych.
Przy zatruciach drogą pokarmową -wykonujemy płukanie żołądka oraz podajemy leki z grupy cholinomimetyków (fizostygmina).
P/wskazania:
- uczulonym na atropinę
- prowadzącym pojazdy mechaniczne
- mężczyznom z przerostem gruczołu krokowego
- w schorzeniach oskrzeli -lepkość wydzieliny wzrasta!
- w zwężeniu odźwiernika,
- w jaskrze
Atropinum sulfuricum, subst. do receptury, ampułki, preparaty galenowe
Tinctura Belladonnae - nalewka 0,03 %
Extractum belladonnae
Bellapam - tabl.0,25 mg
Spasticol - czopki doodbyt.
Skopolamina - alkaloid wyizolowany z rośliny Bieluń dziędzierzawy (szalej)- substancja do receptury, ampułki.
Zastosowanie podobne do atropiny. Różnica między atropiną a skopolaminą polega na różnym wpływie na układ nerwowy. Skopolamina daje objawy wagolizy, ale na ośrodkowy układ nerwowy działa hamująco, słabiej od atropiny.
W małych dawkach już powoduje uspokojenie, senność i otępienie. W większych powoduje stany delirium z bólem oraz ze znacznym rozszerzeniem źrenicy i paraliżem mięśni oka. Wykazuje działanie przeciwwymiotne, przeciwkonwulsyjne. Stosowana także przed zabiegami operacyjnymi, aby zapobiegać arytmii serca pod narkozą. Jest substancją silnie toksyczną, przedawkowanie może skutkować majaczeniem, dezorientacją, halucynacjami, paraliżem i śmiercią. W połączeniu z morfiną powoduje stan "półsnu" oraz amnezję. W latach 50. była wykorzystywana przez CIA jako serum prawdy.
Hioscyjamina alkaloid z rośliny Lulek czarny - działanie jak atropiny, ale silniejsze, rozszerza źrenicę i podnosi ciśnienie śródgałkowe na długi okres, (dlatego nie może być stosowana w przypadkach jaskry).
W dawkach wyższych od terapeutycznych działa porażająco na obwodowy układ nerwowy oraz powoduje początkowo pobudzenie psychoruchowe, potem zmęczenie, zaczerwienienie skóry, tachykardię, przyspieszenie oddechu, dezorientację, niepokój, realistyczne omamy wzrokowe i słuchowe, stany delirium, śpiączkę. Jako odtrutkę podaje się pilokarpinę pobudzającą przywspółczulny układ nerwowy.
Preparaty syntetyczne o działaniu atropinowym: stosowane z uwagi na to, że dają mniejsze objawy porażenia akomodacji oka i w mniejszym stopniu zmniejszają wydzielanie gruczołów.
Homatropina - w recepturze do kropli ocznych, słabiej działa niż Atropina.
No-spa, tabl, amp.
Buscolysin -Scopolan-Buscopan, tabl, amp 20 mg, czopki
Vegantin- amp
Vegantalgin- drażetki, czopki
Scopolamina - amp.subst.
Scofedal mitte i forte - amp
Spasmophen - tabl 5 mg
Pirenzepina: Gastrozepin - draż., Pirengast - draż.
Atrovent - aerozol
Berodual - aerozol
UKŁAD SYMPATYCZNY (WSPÓŁCZULNY)
Na zakończeniu w synapsie wydziela się noradrenalina- NA - Norepinefryna- rozkłada ją MAO-monoaminooxydaza.
Noradrenalina pod wpływem impulsów nerwowych łączy się z receptorem adrenergicznym znajdującym się w narządzie.
Podobny efekt pobudzenia uzyskujemy na skutek wyrzucenia adrenaliny- A -Epinefryny- do krwi- jest to hormon wydzielany przez substancję rdzenną nadnerczy. Podobnie jak NA, jest substancją przekaźnikową w układzie współczulnym - daje pobudzenie układu współczulnego.
Noradrenalina i adrenalina- aminy sympatykomimetyczne.
NA po pobudzeniu receptora α w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych - powoduje skurcz naczyń krwionośnych.
Pobudzenie receptora β2 - w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych, w mięśniach oskrzeli, macicy, przewodu pokarmowego, w przeciwieństwie do receptora alfa -powoduje rozkurcz, ale naczynia krwionośne skóry i błon śluzowych ulegają obkurczeniu-zblednięcie.
Pobudzenie β-1- przyśpieszenie akcji serca, co wiąże się z większym zapotrzebowaniem serca na tlen.
Wzrost ciśnienia spowodowany przez norepinefrynę jest wynikiem zwiększonego oporu obwodowego, przez epinefrynę - kosztem zwiększonego wysiłku serca.
NA bierze udział w ciągłej regulacji czynności narządów- napięcie ścian naczyń krwionośnych,
A w sytuacjach nasilonej aktywności, stresu, reakcji agresywnych.
Wykorzystano wpływ pobudzenia receptora alfa do podnoszenia ciśnienia krwi w układzie naczyniowym.
Pobudzenie receptora beta wykorzystano do uzyskania działania rozkurczowego na mięśnie gładkie oskrzeli, macicy, przewodu pokarmowego oraz naczyń krwionośnych.
Leki działające pobudzająco na receptor α
1 α -adrenomimetyki -
-NA - Levonor- Noradrenalina, typowy alfa-adrenomimetyk, rozkładana w przewodzie pokarmowym, stosowana tylko w postaci iniekcji.
Stosowana do podnoszenia ciśnienia krwi, przyśpieszania akcji serca.
Noradrenalina z uwagi na działanie kurczące na naczynia, niekiedy stosowana jest jako dodatek do leków miejscowo znieczulających w celu wydłużenia działania znieczulającego.
P/wskazania do stosowania NA: u osób z wysokim ciśnieniem tętniczym, w nadczynności tarczycy. Podaje się ją we wlewach kroplowych pod stałą kontrolą ciśnienia, przedawkowanie może być przyczyną przełomu nadciśnieniowego oraz zaburzeń rytmu serca w postaci częstoskurczów.
Levonor, amp.1 mg, 4 mg
-Adrenalina - rozkładana w przewodzie pokarmowym - podskórnie, domięśniowo,
dożylnie, dotchawiczo.
Z uwagi na mało wybiórcze działanie, adrenalinę stosuje się w nagłym zatrzymaniu akcji serca, nawet iniekcje dosercowe z Adrenaliny, we wstrząsie anafilaktycznym-w obrzęku głośni ratuje życie.
Adrenalina może być stosowana jako dodatek do leków m-cowo znieczulających, ponieważ przedłuża efekt znieczulający.
Adrenalina stosowana miejscowo kurczy naczynia krwionośne, zmniejsza wysięk, powoduje obkurczanie drobnych naczyń.
Adrenalinum, amp 0,1%,
Fastjekt, ampułkostrzykawki
Isopto-Epinal, krople oczne
-Efedryna- Ephedrinum hydrochloricum - należy do amin sympatykomimetycznych, ale o działaniu pośrednim. Działanie podobne do Adrenaliny, ale znacznie słabiej na receptory niż A. powoduje skurcz naczyń mięśni gładkich - podnosi ciśnienie, diagnostycznie i zapobiegawczo w laryngologii i okulistyce.
Z uwagi na działanie na receptor alfa jest stosowany u niskociśnieniowców, szczególnie w starszym wieku.
Działając na receptor β-2, obkurczając mięśnie naczyń krwionośnych, oskrzeli- wchodzi w skład wielu preparatów stosowanych np.w astmie. Efedryna wchodzi w skład preparatów stosowanych miejscowo p/kataralnie
Ephedrinum hydrochloricum, tabl, amp, subst. do receptury
Alergoasthmin, tabl
Proastmin,tabl
Tussipect, syrop
-pseudoefedryna: Disophrol,Clarinase
-Nafazolina- działa tylko na receptor α i przeznaczona jest tylko do stosowania miejscowego.
Zastosowana miejscowo na błony śluzowe nosa lub worka spojówkowego- kurczy naczynia krwionośne - zmniejsza wysięk- ułatwia zlikwidowanie stanu zapalnego. Wchodzi w skład kropli ocznych i do nosa.
Rhinophenazol ,krople donosowe
Rhinazin ,krople donosowe
Sulfarinol, krople donosowe
Xylometazolin
Betadrin - krople i aerozol donosowy, krople do oczu
Oksymetazolin - Afril - krople do nosa, aerozol,Nasivin - krople do nosa i żel do nosa
Sinex - krople do nosa i żel do nosa, Tetrizolin: Vizine - krople oczne, Tizine - krople do nosa
Tymazolin - Tymazen - krople do nosa, Xylometazolin-Nafazolin,Rizaxyl,Xylorhin - do rozpylań donosowych
Syntetyczne α -adrenomimetyki:
leki zwężające naczynia: Fenylefryna- Coldrex
Metoksamina - Vasoxin,amp, czas działania 60-90 min
leki w nadciśnieniu: Klonidyna- Haemiton, Iporel, tabl
Leki działające pobudzająco na receptor β
Β-adrenomimetyki- działają pobudzająco na receptory i β-1 i β-2, które rozmieszczone są w mięśniówce naczyń krwionośnych, w naczyniach serca, naczyniach drzewa oskrzelowego, w macicy. Grupa tych leków powoduje rozszerzenie wyżej wymienionych naczyń.
Działanie na β-1- przyspieszenie pracy serca - niekorzystne przy działaniu rozkurczowym na oskrzela.
-Izoprenalina- lek pobudzający czynność serca- (niepożądane: zaburzenia rytmu serca, kołatanie, bóle wieńcowe), rozszerzenie naczyń obwodowych i krwionośnych. Efektem jej podania jest spadek ciśnienia z równoczesnym przyspieszeniem akcji serca.
P/wskazania: niewydolność wieńcowa, nadczynność tarczycy, zwiększona pobudliwość serca.
Novodrin -tabl, tabl. podjęzykowe
Isuprel hydrochloricum - amp.
- Orciprenalina-lek pobudzający czynność serca, w blokach serca, działa dłużej niż Isoprenalina, mniejszy wpływ wykazuje na naczynia krwionośne w sercu, większy na naczynia oskrzelowe, jej preparaty stosowane są głównie w astmie oskrzelowej.
Wchodzi w skład wielu specyfików działających rozkurczowo na oskrzela.
Alupent -tabl, amp, aerosol
Astmopent - tabl,amp, aerosol
- Salbutamol- pobudza receptory beta2 w mięśniach gładkich oskrzeli i macicy, powodując ich rozkurcz - w stanie astmatycznym, również u matek którym zagraża przedwczesny poród, poronienie, w bólach miesiączkowych.
Działanie niepożądane: kołatanie serca, bóle zamostkowe, drżenie kończyn, w ciąży przyspiesza czynność serca płodu.
Salbutamol-Ventolin-Ventodisk, tabl, aerosol, syrop
Salbupart, amp
Partusisten -tabl, amp- wykazuje najsilniejsze działanie rozkurczowe na mięśnie macicy, stosowane w zagrażających poronieniach.
- Fenoterol- bardzo skutecznie i długotrwale hamuje skurcze macicy - w zagrożeniu poronieniem, przedwczesnym porodem.
Działania niepożądane: drżenia mięśniowe, nudności, pobudzenie czynności serca.
Berotec - aerozol w napadzie astmy
Fenoterol,tabl, amp
- Salmeterol-miejscowo do drzewa oskrzelowego -długie działanie, ale powolne po 30-60 min., zapobiegawczo w astmie
Serevent - aerozol, dysk, w którym znajduje się proszek do inhalacji
Oxis- inhalator z proszkiem
Bricanyl - proszek do inhalacji
Adrenomimetyki selektywne naczyniowe
- Bametan -działa rozkurczowo na naczynia obwodowe, w silnym stopniu na naczynia włośniczkowe, wykazują poprawę ukrwienia mięśni. Znalazły zastosowanie w miażdżycy, w chorobie Buergera, w chorobie Raynauda. Mają wpływ na naczynia głównie kończyn dolnych, zapobiegają powstawaniu sinicy i martwicy, stosowane pomocniczo jako leki p/ zakrzepowe oraz w owrzodzeniach podudzi.
Bametan-Vasculat,tabl, amp
- Dopamina - wzmaga kurczliwość mięśnia sercowego, zmniejsza opory obwodowe, zwiększa objętość minutową serca z jednoczesnym wzrostem ciśnienia tętniczego i przepływu nerkowego- podstawowy lek w leczeniu wstrząsu - do wlewów dożylnych.
Dopamina, amp. 50 mg, 200 mg.
- Dobutamina - pochodna dopaminy, nie podnosi ciśnienia, zwiększa natomiast siłę skurczu serca -objętość minutową serca, podawana we wstrząsie kardiogennym łącznie z dopaminą.
Dobuject, Dobutrex, amp.
Leki działające hamująco na układ współczulny
Adrenolityki -leki blokujące receptor alfa i beta-adrenergiczny- α-adrenolityki i β-adrenolityki.
Sympatykolityki - leki hamujące syntezę noradrenaliny NA oraz jej magazynowanie na zakończeniach nerwów sympatycznych.
α - adrenolityki nieselektywne blokują receptor α przed działaniem NA, uzyskujemy efekt rozkurczowy naczyń krwionośnych, obniżają opory na obwodzie, obniżają ciśnienie krwi.
Naturalne α - adrenolityki -alkaloidy sporyszu (ergotamina, ergometryna) powodują również silny skurcz mięśni macicy.
Leczniczo i diagnostycznie stosowane są w chorobie np. guza nadnerczy (w tej chorobie wytwarzana jest duża ilość adrenaliny), w okresie przedoperacyjnym, aby zapobiec gwałtownemu wzrostowi ciśnienia.
Alkaloidy sporyszu-
- Ergotamina - powoduje skurcz naczyń i bardzo silny skurcz (określany tężcowym) mięśnia macicy. Alkaloidy blokują receptor α, ale mają dość znaczną aktywność wewnętrzną i w konsekwencji podanie ich może powodować skurcz naczyń.
Stosowana do leczenia krwotoków z narządów rodnych w położnictwie i ginekologii, krwotoków poporodowych w wyniku niedowładu mięśni macicy.
Ergotaminum tartaricum- szczawian ergotaminy, tabl
Ditamin - amp.
- Ergometryna - w przeciwieństwie do ergotaminy powoduje rytmiczne skurcze macicy, znalazła zastosowanie w ostatniej fazie porodu, obecnie rzadko.
Ergometrinum maleinicum- tabl, amp
Uwodorowane alkaloidy sporyszu:
-Dihydroergotamina DHET, Dihydroergotoksyna, wchodzą w skład preparatów tabletkowych: Hydacorn, Coffecorn mitte i forte, Sedacorn.
Wykazują typowe działanie α - adrenolityczne- rozkurczowe na naczynia krwionośne. Znalazły zastosowanie do leczenia bólu głowy, szczególnie pochodzenia migrenowego.
Obniżają lekko ciśnienie tętnicze, są stosowane także w stanach skurczowych naczyń krwionośnych, szczególnie w zakrzepowym zapaleniu żył i tętnic.
Syntetyczne preparaty hamujące układ współczulny-
Tolazolina - ma działanie zbliżone do histaminy, która odpowiada za skurcz naczyń w drogach oddechowych i naczyniach włośniczkowych. Pobudza czynność serca, powoduje zwiększenie skurczu jelit, oddziałowuje bezpośrednio na kom. okładzinowe żołądka w ten sposób, że zostaje wydzielona nadmierna ilość kwasu solnego.
Zastosowanie ma w leczeniu schorzeń naczyniowych i zaburzeń krążenia obwodowego i w okulistyce.
Pridazol - tabl.,amp.
Priscol - krople oczne
Fentolamina -- ma podobne działanie, stosowana w leczeniu gruczolaka nadnerczy, pomocniczo w leczeniu nadciśnienia, zapobiega nadciśnieniu złośliwemu.
Regitina - amp, tabl.
α - adrenolityki selektywne -grupa leków blokująca receptory α1, obniża ciśnienie obwodowe, nie pobudza czynności serca.
Prazosyna - leki z tej grupy dają objaw I dawki, który polega na gwałtownym spadku ciśnienia 2-3 dnia po podaniu. Oprócz leczenia nadciśnienia tętniczego są stosowane w leczeniu przerostu gruczołu krokowego, poprawiają oddawanie moczu i zmniejszają dolegliwości; w niewydolności mięśnia sercowego.
Działania niepożądane: spadki ciśnienia ortostatyczne, bóle głowy, nudności, senność, niekiedy nagła tachykardia - po stosunkowo dużej dawce.
Minipress, tabl.
Polpressin, tabl
Doksazosyna - Cardura i Cardura XL, tabl. , Doksaratio, tabl.
Terazosyna - mają zastosowanie w leczeniu gruczołu krokowego, a niewielkie hipotensyjne.
Kornam, Hytrin
Urapidilum- stosowane w nadciśnieniu złośliwym, u ciężarnych przy rzucawce porodowej, a także w przełomach nadciśnieniowych.
Ebrantil - wyłącznie we wlewach kroplowych (dożylnie)
β-adrenolityki - β-blokery- leki blokujące receptory β-1 i β-2, antagoniści β-adrenomimetyków. Wykazują przede wszystkim działanie na układ krążenia, na receptor β-1 (w sercu).
Propranolol, Metoprolol, Acebutolol, Oksprenolol, Practolol, Pindolol, Atenolol, Sotalol
Cechą charakterystyczną β-adrenolityków jest depresyjny wpływ na mięsień sercowy i układ bodźco-przewodzący. Przechodzą przez barierę krew-mózg i działają depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (senność).
Działania niepożądane: u chorych z astmą oskrzelową mogą spowodować skurcz oskrzeli.
Osłabiają czynność serca do niewydolności włącznie, zwłaszcza jeśli jest on w pełni sprawny.
Zaburzenia przewodnictwa do bloku serca, skurcz naczyń- zimne kończyny
Ze strony OUN - senność, nasilają działanie insuliny.
β-adrenolityki: hamują przewodnictwo i zmniejszają pobudzenie mięśnia sercowego,
zmniejszają częstość skurczów mięśnia sercowego, zwalniając akcję serca,
zmniejszają zapotrzebowanie serca na tlen.
Mają zastosowanie do umiarawiania akcji serca - leki antyarytmiczne. Działają zwłaszcza na serce pobudzone przez układ współczulny- czasie wysiłku fizycznego, stresu, pobudzenia emocjonalnego- likwidują tachykardię tym spowodowaną.
Wskazania: niewydolność wieńcowa, nadciśnienie i zaburzenia rytmu serca.
Propranolol -Inderal, tabl, amp
Metocard, tabl, Metocard prolongatom
Sectral, tabl
Coretal tabl, C. prolongatum
Practolol, amp, tabl
Visken,tabl
Atenolol,tabl, Normocard, tabl
Labetalol, Karwedilol, Celiprolol
Sympatykolityki - hamują syntezę i wydzielanie NA na zakończeniach nerwów współczulnych. Działają hipotensyjnie- na skutek rozkurczania naczyń krwionośnych -spadek ciśnienia krwi.
Zwiększają wydzielanie i nasilają czynności skurczowe żołądka i jelit. Niektóre leki hamują czynność OUN- zaburzenia hormonalne (przysadki mózgowej)- przerost gruczołów sutkowych.
Rezerpina - alkaloid wyizolowany z Rauwolfii. Silnie obniża ciśnienie krwi - spadek powolny i wyraźny u osób , u których ciśnienie jest podwyższone.
Działania niepożądane: zapaść ortostatyczna, obrzęk błon śluzowych („zatkany nos”), bóle brzucha, biegunki, senność, obniżenie nastroju, pogorszenie sprawności umysłowej. Powoduje obniżenie progu drgawkowego, może powodować przerost gruczołów sutkowych.
Raupasil - tabl.
Retiazid - tabl. mite i forte
Bipressin - tabl.amp
Brinerdin, tabl
Normatens, tabl
Guanetydyna - znalazła zastosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, wykazuje swoje działanie 2-3 dni po odstawieniu. Chorzy leczeni guanetydyną reagują np. na stres niebezpiecznymi wzrostami ciśnienia.
Działania uboczne: pojawienie się hipotonii (spadku ciśnienia), upośledzenie czynności nerek (obrzęki)
Przeciwwskazania: niewydolność kłębków nerkowych, miażdżyca mózgu, guzy nadnerczy.
Guanethidin, tabl
Alfa-metyldopa -w nadciśnieniu, zwłaszcza ciężkim
Dopegyt, tabl
Aldomet, tabl
1