Opracowana postać preparatu przed wprowadzeniem do użycia podlega kontroli farmakologicznej, a także zostaje przebadany w warunkach klinicznych.

Stosowane obecnie postacie leku, są klasyfikowane przez różnych autorów według różnych kryteriów.

Zasadniczo biorąc pod uwagę sposób

podania można je podzielić na:
-Leki enteralne,

-Leki parenteralne ,

-Leki do stosowania zewnętrznego.

A.LEKI ENTERALNE

Grupa tych leków obejmuje wszystkie ich postacie podawane doustnie.

SOKI

Soki otrzymuje się ze świeżych roślin leczniczych, wykorzystujęc ich zielone części nadziemne, owoce, jak i części podziemne, typu cebuli, czy bulw. Nietrwałość tej formy leku wymaga stosowania odpowiednich technologii, celem stabilizacji enzymów i konserwacji, które stosuje się już w momencie rozdrabniania surowca.

Soki płynne świeże otrzymuje się przez wyciśnięcie na prasie soku komórkowego z
surowców zielarskich, a następnie odfiltrowanie substancji balastowych.

Klarowanie soku, względnie odfiltrowanie substancji balastowych od składu zespołu czynnego, prowadzi się,

Termicznie:

ogrzewając sok do temp. 80°C i

odfiltrowując od skoagulowanego białka, strąconego błonnika, chlorofilu, czy garbników,

Następuje unieczynnienie enzymów przez

pasteryzację,

Enzymatycznie

szczególnie w odniesieniu do pektyn.
Proces ten w przypadku surowców szczególnie pektynujących może być prowadzony przed procesem prasowania:

- Membranowo

stosując ultrafiltrację, względnie odwróconą osmozę, gdzie wybiórczo można oddzielić enzymy, jak i
substancje makrocząsteczkowe.

Soki płynne stabilizowane zazwyczaj otrzymuje się z surowców zielarskich, po wstępnej obróbce endoenzymatycznej. Najczęściej stosowanym inhibitorem jest alkohol etylowy, świeży surowiec poddaje się stabilizacji parami etanolu 95% w autoklawach pod ciśnieniem 4 godz.

Dalej macaruje się go rozpuszczalnikiem przygotowanym z alkoholowego roztworu soku /po stabilizacji/, etanolem i wody, w proporcjach takich, aby w gotowym produkcie zawartość alkoholu wynosiła 25-35%.

Produkt podlega procesowi balastowania poprzez leżakowanie.

W przypadku surowców, gdzie działalność enzymów jest powolna, można, stabilizować wyciśnięty sok przez dodatek etanolu, na ogół w proporcji 1:3. W niektórych rozwiązaniach patentowanych do stabilizacji soków wykorzystuje się dodatek takich substancji, jak: kwas winowy, kwas fumarowy/np. sok z czosnku sok z aronii/ i inne.

Soki zagęszczone otrzymuje się najczęściej z owoców, po ich wstępnej kilkudniowej fermentacji, odbalastowaniu przez leżakowanie i zagęszczeniu na wyparkach próżniowych w proporcji 10:1. Soki zawierajęce labilne substa­ncje czynne zagęszcza się techniką kriokoncentracji, w specjalnych urządzeniach wymrażajacych wodę. Na znaczeniu zyskuje technika membranowa - ultrafiltracja i odwrócona osmoza, przy użyciu specjalnie skonstruowanych przegród.

ALKOHOLATURY

Alkoholatury są lekami otrzymanymi przez macarację świeżych surowców zielarskich etanolem, najczęściej w Proporcji 1:1, wytłoczenie i przefiltrowanie.

Obecnie otrzymuje się wyłącznie alkoholatury stabilizowanie , poprzez unieczynnienie enzymów parami wrzacego etanolu pod ciśnieniem 1 atm. w temp. do 95°C, w czasie średnio 3 min.

Stabilizacja wpływa w zasadni­czy sposób na trwałość wyciągów ze świeżych surowców, znajdu­jących się w handlu pod nazwę intraktów.

NALEWKI - TINCTURAE

Tę grupę przetworów zielarskich otrzymują się poprzez ekstrakcję suchych surowców zielarskich etanolem, mieszaninę etanolu z wodą, lub znacznie rzadziej, mieszaninę etanolu z eterem.

Jest kilka technik otrzymywania nalewek. Do najprostszych należy maceracja, perkolacja oraz rozpuszczanie wyciągów.

Bardziej skomplikowane, to ekstrakcja wirowa, z zastosowaniem ultradźwięków, pulsacyjna i wg Melichara /turboekstrakcja/; są one jednakże rzadziej stosowane, ze względu na koszt aparatów i urządzeń.

Szereg farmakopei wprowadza określone wymagania w zakresie przygotowania niektórych nalewek.

Z surowców silnie działających otrzymuje się nalewki na ogół przez perkolację w proporcji rozpuszczalnika do surowca 1O;1.

Z surowców słabiej działajęcych przyrządza się nalewki przez macerację w proporcji rozpuszczalnika do surowca 5:1.

Sprecyzowane są również wymagania czasowe i temperaturowe. Nalewki złożone otrzymuje się przez wytrawianie mieszaniny kilku surowców, uprzednio odpowiednio rozdrobnio-nych.

Stosunkowo mała trwałość nalewek zachęciła licznych autorów do badań mających na celu podniesienie ich trwałości poprzez stosowanie substancji pomocniczych, dobór odpowiedniego stężenia etanolu, warunków przechowywania, zastosowanie odpowie­dniego opakowania techniki odbalastowania, dobór pełnowartościowego surowca, stosowania właściwego pH i zmiany metody otrzymywania.

Prace ta w niektórych przypadkach doprowadziły do opanowania technologii produkcji, dającej w miarę trwałe preparaty.

WYCIĄGI - EXTRACTA

Wyciągi otrzymuje się przez wytrawianie suchych surowców

zielarskich etanolem, mieszaniną etanolu z wodą i innymi

rozpu­szczalnikami; lotnymi w przypadku otrzymywania

wyciągów suchych /półproduktów/ i nielotnymi /glicerol,

glikole, oleje roślinne/w przypadku otrzymywania półproduktów

do innych form leków.

W zależności od stopnia koncentracji wyciągu, dzielimy je na :

-płynne,

-gęste

-suche.

Wycięgi płynne

EXTRACTA FLUIDA - WYCIĄGI PŁYNNE (1-2 CZ. ROZPUSZCZALNIKA Z 1CZ. SUROWCA

otrzymywane sę przez ekstrakcję surowca rozpuszczalnikiem w proporcji 1:1, Stosuje się różne techniki ekstrakcji. Następnie wycięgi zagęszcza się i najczęściej odbalastowuje.

Wyciągi płynne posiadają podobną trwałość jak nalewki. Wyniki badań dotyczące wprowadzanych dodatkowo substancji sta­bilizujących, doboru odpowiedniego stężenia rozpuszczalnika, a także warunków przechowywania, pozwoliły na opracowanie indywi­dualnych technologii otrzymywania poszczególnych preparatów w formie wyciągów płynnych.

Wycięgi gęste i suche

EXTRACTA SPISSA -WYCIĄGI GĘSTE (DO 28% WODY)

EXTRACTA SICCA - WYCIĄGI SUCHE (PRAKT. BRAK WODY)

w chwili obecnej mają zastosowanie w przetwórstwie zielarskim, wyłącznie jako półprodukty do stałych form lekowych.

Pasty ziołowe (Fitoven, Hemorol, Fitolizyna)

Zawierają rozuszczalne w wodzie wyciągi z surowców roślinnych. Wyciągi wodne zagęszcza się pod zmniejszonym ciśnie­niem do uzyskania odpowiedniej koncentracji zespołu czynnego, a następnie, poprzez dodatek odpowiednich środków pomocniczych doprowadza do formy hydrożelu.

Zagęstnikami mogą być pochodne celulozy, skrobi.

Hemorol zaleca się także w przewlekłych stanach zapalnych błony śluzowej odbytu oraz podrażnieniach i pęknięciach śluzówki odbytu.

Użycie tej formy leku wymaga uprzedniego rozpuszczenia określonej ilości pasty w wodzie.

ODWARY I NAPARY

Z pojedynczych surowców lub ich mieszanek sporządza się często wyciągi wodne w postaci odwarów i naparów.

Odwary są wyciągami otrzymanymi. Przez wytrawianie materiału roślinnego początkowo zimną wodą, a następnie wodą o wzrastającej temperaturze.

Napary natomiast są wyciągami otrzymanymi przez wytrawianie materiału roślinnego gorącą wodą. Sposób ten powoduje szybkie unieczynnienie enzymów rozkładających niektóre substance czynne.

Z przetworów ziołowych, które w ostatnich latach prakty­cznie straciły znaczenie, wymienić należy: pulpy, musy, octy i powidełka; /forus/ nietrwałe, aczkolwiek korzystne smakowo.

ZE STAŁYCH FORM LEKOWYCH STOSOWANYCH DOUSTNIE WY-MIENIĆ NALEŻY;

-proszki, granulaty, tabletki, kapsułki, kapsułki twarde i mikrokapsułki.

Praktyczne znaczenie straciły pigułki i pastylki,

Proszki obecnie nie są stosowane jako forma lekowa. Stanowię one natomiast półprodukt do otrzymywania innych stałych form preparatów roślinnych. Otrzymywane są poprzez rozdrobnienie i zmieszanie substancji czynnych i pomocniczych wchodzących w skład określonej postaci leku.

GRANULATY

Mogą być sporządzone z dokładnie rozdrobnionych surowców zielarskich, suchych jak i gęstych wyciągów. W procesie granulacji poprzez odpowiednio dobrane substancje pomocnicze oraz zastosowanie odpowiedniego lepiszcza.

ZAWIESINY I EMULSJE

Zawiesiny i emulsje są postaciami leku stanowiącymi wielofazowy układ, w którym odpowiednio przygotowana substancja czynna jest rozproszona w płynnym medium, zawierajęcym na ogół stabilizujące substancje pomocnicze. Zawiesiny można również przygotowywać bezpośrednio przed wstrzyk-nięciem. Te postacie leku posiadają zwykle przedłużone działanie terapeutyczne.

LEKI DO STOSOWANIA ZEWNĘTRZNEGO

Do tej grupy leków zalicza się: roztwory do oczu, roztwory do stosowania zewnętrznego, maści, kremy emulsje, pasty, czopki, aerozole, a także rzadziej stosowane mazidła, plastry zasypki i pudry. Wymienione leki działają miejscowo, względnie wchłaniają się przez warstwę skóry i resorbują do krążenia ogólnego. Resorpcję leków zewnętrznych można odpowiednio mode­lować przez dodatek swoistych substancji pomocniczych, w tym dobór właściwego podłoża oraz odpowiednie przygotowanie substancji czynnej.

AEROZOLE (Aerosola) - Oxycort, Hemostin, Sanofil

Są układami rozproszonymi.

Fazami rozproszonymi mogą być substancje ciekłe, gazowe i stałe. W przypadku ciała stałego średnica cząstki nie może przekroczyć 2 u. Aerozole mogą być stosowane zewnętrznie, jak i do jamy nosowo-gardłowej oraz dróg oddechowych.

Preparat znajduje się w pojemniku ciśnieniowym, gdzie poprzez odpowiednio skonstruowany zawór, pod wpływem nadciśnienia, wydostaje się strumień ciągły, względnie następuje wyrzucenie jednej dawki leku. Obecnie zamiast freonu jako gazu tłoczącego stosuje się azot, dwutlenek węgla i inne gazy, nie stwarzające zagrożenia ekologicznego.

Każdy z preparatów, niezależnie od formy leku, poddawany jest określonym badaniom, na podstawie których wyznaczana jest jego trwałość. Trwałość leku stanowi okres, w którym traci on więcej niż 10% aktywności. Przestaje on wówczas odpowiadać wymaganiom odpowiednich norm, szczególnie w zakresie zawartości substancji czynnych.

---