Biotransformacja- Przemiany chemiczne jakim lek ulega w żywym organizmie.
Czynniki wpływające na transformację:
-płeć- proces szybszy u mężczyzn, z uwagi na większą aktywność enzymów mikrosomalnych w kom. Wątroby
-hormony(ACTH, adrenalina, kortykosteroidy), pobudzający wpływ na enzymy mikrosomalne, skracając czas działania leków
-wiek organizmu.
Wydalanie:
-droga wydalania zależy od właściwości fizykochemicznych i chemicznych leku
-możliwość wydalania leku kilkoma drogami
Wydalanie zachodzi przez:
- nerki z moczem
- Przez wątrobę z żółcią
- przez błonę śluzową jelit z kałem
- przez gruczoły ślinowe ze śliną
- przez skórę z potem
- przez płuca
Interakcje leków:
1.Farmaceutyczne-obejmują chemiczne i fizykochemiczne niezgodności receptorowe, czyli reagowanie leków przed ich wchłonięciem do organizmu(np. po zamieszaniu leków w strzykawce)
2. Farmakodynamiczne- zmiana siły i czasu działania jednego leku pod wpływem efektu farmakologicznego drugiego równocześnie zastosowanego leku
3. Farmakokinetyczne
Synergizm-zgodne, jednokierunkowe działanie leków. Rozróżnia się: synergizm addycyjny(działanie leków podanych razem jest sumą działania poszczególnych składników, oraz synergizm hiperaddycyjny(działanie leków podanych razem jest większe niż suma działania poszczególnych składników).
Antagonizm- przeciwne, różnokierunkowe działanie leków, które mogą hamować lub znosić wzajemnie swoje działanie. Typy antagonizmów:
-kompetycyjny-2 leki(agonista i antagonista) mają ten sam punkt uchwytu działania, konkurują o to samo miejsce receptorowe i mogą się wzajemnie wypierać np.atropina i acetylocholina
- niekompetycyjny- punkty uchwytu działania agonisty i antagonisty są różne
- czynnościowy- 2 leki mają przeciwne działanie na różne receptory tego samego narządu.
- chemiczny- reagowanie leków ze sobą uniemożliwia reakcję właściwym receptorem
Zespoły chorobowe będące następstwem interakcji leków:
-skazy krwotoczne
-wstrząs hipoglikemiczny, hipowolemiczny
- przełomy nadciśnieniowe
- niemiarowość
- choroba wrzodowa
- hepatopatie
- mielopatie
LEKI DZIAŁAJĄCE NA UKŁ. ODDECHOWY.
Leki przeciwkaszlowe:
Kaszel:zastosowanie leków: suchy, męczący kaszel, zranienia opłucnej, płuc, nowotwory płuc, gruźlica
1.działające ośrodkowo-hamują ośrodek oddechowy w OUN
2.działające obwodowo- hamują punkty kaszlowe przez działanie osłaniające na błonę śluzową lub hamowanie w niej zakończeń czuciowych.
Leki przeciwkaszlowe działające ośrodkowo:
Leki opioidowe, KODEINA- Preparaty: Thiolodin, syrop Pini,
- pochodne morfiny, o słabszym działaniu przeciwbólowym
- działanie depresyjne na OUN
-wywołuje uzależnienie
- po doustnym podaniu wchłania się w 70%
- metabolizm w wątrobie, wydalanie z moczem
- Działania niepożądane; senność, zaburzenia oddechu, zawroty głowy
Leki nieopioidowe, BUTAMIRATnp. Sinecod
- działa przeciwkaszlowo 3-krotnie silniej niż kodeina
- nie wywołuje lekozależności
- rozszerza oskrzela, upłynnia wydzielinę oskrzelową
- Skutki uboczne: wymioty, biegunka, wysypka skóry
Leki przeciwkaszlowe o działaniu obwodowym:
Śluzy roślinne
- działanie ochronne na błony śluzowe górnych dróg oddechowych
- działanie ochronne na błonę śluzową żołądka
- hamują wydzielanie śluzu w oskrzelach
- np.: babka lancetowata, malina, syrop prawoślazowy
Leki wyksztuśne
- zwiększają i upłynniają wydzielinę oskrzeli
Leki sekretolityczne np.JODEK POTASU
- zwiększają wydzielanie płynnej wydzieliny w oskrzelach
- po podaniu doustnym jod gromadzi się w tarczycy, śliniankach, gruczołach śluzowych oskrzeli
-Skutki uboczne: powiększenie tarczycy, dolegliwości gastryczne, wodnisty wyciek z nosa, wysypki skórne, nadczynność tarczycy
-Przeciwwskazania:nadczynność tarczycy, gruźlica
WODOROWĘGLAN SODU np. Sól Emska
-zwiększenie wydzielania śluzu i jej upłynnienie
ZWIĄZKI KREOZOTU np. Syrop Guajazyl
- podawane doustnie, wydalane przez drogi oddechowe
- działanie drażniące na błonę śluzową oskrzeli, wzrost wydzielania gruczołów oskrzelowych
- działanie odkażające
- Skutki uboczne: nudności, wymioty
OLEJKI ETERYCZNE- działanie jw.
- np.: eukaliptusowy, tymiankowy
Leki mukolityczne
-zmniejszają lepkość wydzieliny
BROMHEKSYNA np. flegamina
-działanie wykrztuśne
-zwiększa wydzielanie surfaktantu
-dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego
- metabolizowana w wątrobie, wydalana z kałem i moczem
-Skutki uboczne: nudności, wymioty, napady kaszlu
AMBROKSOL np. Mucosolwan, ambrosol
-silniejsze działanie od bromheksyny
ACETYLOCYSTEINA np. ACC, Fluimucil
-lek o silnym działaniu mukolitycznym
-skutki uboczne: skurcz oskrzeli, krwioplucie, nudności, wymioty, zapalenie jamy ustnej
-przeciwwskazania: Astma, niewydolność oddechowa, astma
Leki stosowane w astmie oskrzelowej
1.Leki służące do przerwania ataku:
- Leki cholinolityczne- bromek ipratorium
- Glikokortykosteroidy- fliksotide, pulimicort w postaci wziewnej
- glikokortykosteroidy doustne
2. Leki zapobiegające nawrotom
- B2- aminetyki- powodują rozkurcz oskrzeli, np.Salbutamol
- Kromoglikany- np. kromoglikan disodowy
- Metyloksantyny- stosowane przy nocnych napadach. -Leukotrieny- np. Mentelukast
- Szczepionki stworzone specjalnie dla danego pacjenta
Glikokortykosteroidy: np. Hydrocortizonum, Encorton, Budasonid
-silne działanie przeciwzapalne
- podczas napadu astmy stosowany dożylnie, poza atakami doustnie lub wziewnie
Leki B-adrenergiczne, np. Salbutamol, Berotec
-silnie rozkurczają mięśnie gładkie
-hamują uwalnianie mediatorów zapalnych
-zmniejszają przepuszczalność naczyń w włosowatych
- pobudzają tworzenie surfaktantu
-wzmagają usuwanie wydzieliny z drzewa oskrzelowego
- Skutki uboczne: tachykardia, drżenie, niepokój psychoruchowy, częstoskurcze, spadek ciśnienia
Metyloksantyny Np. Teofilina, Aminofilina, Theospirex, Amynophyllinum
-wywołują rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli
-metabolizowane w wątrobie, łatwo wchodzą w reakcje z różnymi lekami, wydalane z moczem
- Skutki uboczne: wymioty, drżenia mięśniowe
Leki cholinolityczne np. Berodual, Atrowent
-rozszerza oskrzela
-zagęszcza wydzielinę śluzową
-Niepożadane: suchość w ustach, zaczerwienienie skóry, częstoskurcz, napad astmy
Leki Przeciwchistaminowe np. Zyrtec, Zaditen, Ketotifen
-hamują uwalnianie histaminy z kom.zapalnych
-hamują skurcz oskrzeli
-stosowane głównie w leczeniu podtrzymującym, alergicznym, przy zapaleniach błony śluzowej nosa i spojówek.
-Niepożądane: senność, wzrost masy ciała, suchość w ustach
leki działające na ukł.pokarmowy
Czynność przewodu pokarmowego zależy od:
1.Regulacji nerwowej(acetylocholina)
2.Regulacji hormonalnej- gastryna, pentogastryna, histamina, cholecysteina.
Fazy czynności wydzielniczej żołądka:
1.Głowowa: acetylocholina ~ nerw błędny~ kom.okładzinowe i komórki B
2.Żołądkowa
3.Jelitowa
Leki pobudzające wydzielanie soku żołądkowego
-Stosowane w leczeniu niedokwaśności , braku łaknienia, niestrawności
KWAS SOLNY np. Citropepsin
-składnik soku żołądkowego, podany doustnie pobudza wydzielanie endogennego kw.solnego
-poprawia łaknienie
KOFEINA np. Coffectorn
- stosowana w celach diagnostycznych
Leki stosowane w nadkwaśności oraz w ch.wrzodowej
Leki przeciwchistaminowe-Blokery receptora H2
RAHITYDYNA np. ranigast
-hamuje wydzielanie kw.solnego
-nie wpływa na enzymy mikrosomalne wątroby
-słabo przenika do OUN
Inhibitory pompy protonowej -hamują wydzielanie kw. Żołądkowego.
EMEPROZAL: np. Losec, Controloc
-dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego
- silnie hamuje pompę protonową
-zastosowanie-ch.wrzodowa, przepuklina rozworu przełykowego
Leki zobojętniające
-nie hamują wydzielania kw.solnego
-zobojętniając kw.solny zmniejszają jego uszkadzające działanie na błonę śluzową żołądka
-Niepożadane:utrata łaknienia, osłabienie, zakażenia przewodu moczowego
Związki glinu np. Alusal, Alugastil
-powodują powolne i umiarkowane zobojętnienie treści żołądka
-nie powodują wtórnej niedokwaśności
-działanie ściągające i zapierające
Związki magnezu np.Maalox, Rennie
-działanie zobojętniające i przeczyszczające
Węglan wapnia
-działanie zobojętniające kw.solny i zapierające
Leki osłaniające
-pokrywając błonę śluzową żołądka izolują od drażniącego działania soku żołądkowego
Cytrynian potasowo-bizmutowy np. Ventrisal
-tworzy z wydzieliną nadżerki kompleksy które w postaci błony chronią nadżerki przed działaniem kwasu ułatwiając jej wygojenie
Leki przeciwwymiotne:
Metokropiamid np. Metocopramid
-działa pobudzająco na perystaltykę żołądka ułatwiając opróżnianie żołądka i przejście treści pokarmowej do dalszych odcinków przewodu pokarmowego
-metabolizowany w wątrobie
-nie wpływa na wydzielanie soku żołądkowego
-działa na OUN
-zmniejsza zgagę, pieczenie, bóle
-Niepożądane: senność, uczucie zmęczenia, u mężczyzn ginekomastia
Leki przeciwhistaminowe: np.Awiomarin
Leki przeczyszczające
Osmotyczne środki przeczyszczając
Lactuloza np. Lactulosa
-syntetyczny dwucukier, nie poddający się trawieniu i nie wchłaniający się z przewodu pokarmowego
-zatrzymuje wodę i działa łagodnie przeczyszczająco
-Niepożądane: wzdęcia, bóle brzucha
Środki poślizgowe np. Parafina ciekła
-lepka, gęsta ciecz
-rozmiękcza masy kałowe i oliwi błonę śluzową jelita cienkiego i grubego
Inne środki przeczyszczające: np. Bisocodyl
-stosowany w zaparciach na różnym tle
- działa na jelito grube, zwiększa wydzielanie śluzu, przyspiesza ruchy perystaltyczne
-nie powoduje przekrwienia narządów miednicy mniejszej
Leki zapierające
Środki ściągające np.: Taminina, Smekta
-powodują denaturacje białek i śluzu na powierzchni błony śluzowej
Leki miolityczne i spazmolityczne
-powodują rozkurcz mięśni gładkich jelit
-znoszą skurcze spastyczne
-leczenie kolek wątrobowych, jelitowych, nerkowych w bolesnych skurczach macicy DROTAWERYNA np.;No-spa
-działa szybko i silnie
-dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego
LOPERAMID
-b.silne działanie przeciwbiegunkowe
-nie działa na OUN
-powoduje suchość w ustach
Leki wpływające na czynność wątroby
Funkcje żółci:
- emulgacja lipidów,aktywacja lipazy, udział we wchłanianiu i trawieniu lipidów oraz subst. rozpuszczalnych w lipidach (Wit.ADEK)
-usuwanie zbędnych produktów przemiany materii np.cholesterol, barwniki i kwasy żółciowe
-regulacja czynności motorycznej jelit oraz hamowanie namnażania drobnoustrojów jelitach
Zastosowanie leków żółciotwórczych i żółciopędnych:
- stany zapalne dróg żółciowych
-kamica żółciowa
-dyskinezy pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych
-hiperbilirubinemia
-w celach diagnostycznych
Leki żółciotwórcze:
Kwasy żółciowe np. Repaholin
-pobudzają czynność kom.wątrobowych i wydzielanie żółci
-ułatwiają trawienie lipidów przez lipazy
-ułatwiają wchłanianie składników pokarmowych z jelit, aktywują enzymy trawienne
-działając miejscowo drażniąco pobudzają perystaltykę oraz ukł.przywspółczulny
-działanie bakteriobójcze
Skutki uboczne: osłabienie, zab.funkcji przewodu pokarmowego, uszkodzenie nerek
Przeciwwskazania: stany zapalne przewodu pokarmowego
Cholamid np.Cholamid, Bilamid
-działa żółciotwórczo, żółciopędnie, spazmolitycznie
-wskazania-stany zapalne pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych
Oslamid np. Bilocol
Pochodna kw.salicylowego
-działanie żółciotwórcze, żółciopędne, spazmolityczne, odkażające
Leki roślinne np. dziurawiec, mięta pieprzowa, melisa
-działanie żółciotwórcze, odkażające na ukł.moczowy, oddechowy i drogi żółciowe
Leki żółciopędne
Powodują wzrost napięcia, skurcz i odprężenie pęcherzyka.
Hymekromon np. cholestil
-środek silnie spazmolityczny, ułatwiający odpływ żółci
Przeciwwskazania: niedrożność dróg żółciowych, ciężkie uszkodzenie wątroby
Środki stosowane w uszkodzeniach wątroby:
Metionina np.Methiowit
-aminokwas zawierający siarkę, usprawniający przemianę lipidową
Zastosowanie: poalkoholowa marskość wątroby, toksyczne uszkodzenie wątroby
Kolestyramina
-aminożywica która tworzy kompleksy z solami żółciowymi w jelitach
-zapobiega zwrotnemu wchłanianiu kw.żółciowych i przyspiesza utlenianie cholesterolu w wątrobie
Sylimaryna
-subst.otrzymana z owoców ostu
-wywiera działanie ochronne na kom.wątrobowe
-stabilizuje błonę kom.
-hamuje oksydazę lipidową
Leki rozpuszczające kamienia żółciowe:
Kwas chenodezoksycholowy np. Chenofalk
-zmniejsza zawartość cholesterolu w żółci
-hamuje wchłanianie i syntezę cholesterolu przez hepatocyty
Przeciwwskazania:żółtaczka, biegunka, ciąża, ostre stany zapalne dróg żółciowych
Leki moczopędne:
Zastosowanie:
-w celu uniknięcia obrzęków wyst.w przewlekłej niewydolności krążenia
-w przewlekłych ch.nerek
-w marskości wątroby
-w leczeniu zatruć (tzw,diureza wymuszona)
-leczenie ch.nadciśnieniowej
-leczenie ostrego obrzęku płuc i ostrego obrzęku mózgu
Podział:
1.Silnie działające- diuretyki pętlowe np.furosemid
2.Srednio silnie działające-tiazydy np. hydrochlorodiazyd
3.Słabo działające-metyloksantyny(aminofilina), czynne osmotycznie(monnital), oszczędzające potas(spironol)
Endogenna regulacja przemiany gospodarki wodno- elektrolitowej
Wazopresyna
-wydzielana z tylnego płata przysadki
-osmolalność osocza, zmniejszenie ob.płynu pozakomórkowego, ból, nudności, niedotlenienie
Pochodne tiazydowe:
-hamują wchłanianie zwrotne jonów sodowych w obrębie wstępującego odcinka pętli nefronu
-dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego
-wydalane z moczem w postaci niezmienionej
Skutki uboczne: osłabienie siły mięśniowej, nasilenie hiperglikemii, zmniejszenie wydzielania kw.moczowego, zab.żołądkowo-jelitowe
Zastosowanie:
-leczenie obrzęków na tle niewydolności krążenia
-obrzęki w zespole nerczycowym
-obrzęki u kobiet w ciąży
-obrzęki w stadiach napięcia przedmiesiączkowego
Leki moczopędne o b.silnym działaniu np.Furosemid
-działa na ramię wstępujące pętli nefronu
-dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego
-wydalany przez przewód pokarmowy i przez nerki
Skutki uboczne:hipokaliemia, hipohloremia, odwodnienie, zab.równowagi wodno-jelitowej, działania diabetogenne, zab.żołądkowo-jelitowe, uczulenia
Zastosowanie:
-leczenie ch.nadciśnieniowej
-obrzęki różnego pochodzenia
-zatrucia lekami(barbituranami)
Leki moczopędne oszczędzające potas:
Spironolaktony np.Spironol
-zwiększaja wydalanie jonów chlorowych i sodowych, a za razem wody oraz powodują zatrzymanie w org.jonów potasowych i amonowych
-leki małotoksyczne(wyj.niewydolność nerek)
-dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego.
Skutki uboczne:hiperkaliemia, hiponatremia, uczulenia, ginekomastia
Leki moczopędne działające na drodze osmotycznej np.Mannitol
-zwiększenie osmolalności moczu kanalikowego, przeciwdziałanie wchłanianiu zwrotnemu wody do naczyń krwionośnych
Zastosowanie: w zatruciach, w celu obniżenia ciśnienia śródczaszkowego, przy wstrząsie hipowolemicznym
leki stosowane w obrzęku mózgu
Obrzęk mózg-wzrost ciśnienia śródczaszkowego prowadzący do stałych uszkodzeń mózgu, śpiączki mózgowej lub zgonu.
1.Pierwotny-efekt NZK, urazów mózgu, krwotoku , procesu rozrostowego OUN, zapalenia opon mózgowych, po zabiegach neurochirurgicznych, zatruciach
2.konsekwencja śpiączki wątrobowej, cukrzycowej, zab.wodno-elektrolitowych(hiponatremia), ch.ogólnoustrojowych(niewydolność nerek, nadciśnienie)
Ogólne zasady leczenia:
1.utrzymanie normotensji i normowolemii:
-utrzymanie ciśnienia tętniczego na poziomie 100 mmhg
-stosowanie leków kurczących lub rozkurczających naczynia
-przetaczanie osocza oraz roztworów soli w celu utrzymania prawidłowej obj.krwi.
2.utrzymanie fizjologicznego ph:
-średnio 7,35-7,45 dzięki należytej wętylacji oraz stosowanie węglanu sodu.
3.monitorowanie ciśnienia śródczaszkowego
4.zapobieganie drgawkom
5.zapobieganie hipertermii
Leki:
Mannitol:
-zwiększa osmolarność moczu kanalikowego przeciwdziałając wchłanianiu zwrotnemu wody do naczyń krwionośnych
-zwiększa ciśnienie osmotyczne krwi powodując przenikanie wody z mózgu do naczyń krwionośnych, nie zaburzając przepływu krwi przez naczynia mózgowe
-może być używany tylko przy w pełni sprawnych nerkach
Deksametazon np.Dexawen
-lek z wyboru stosowany do obniżenia ciśnienia śródczaszkowego
-szczególnie skuteczny we wtórnym obrzęku mózgu i w zapobieganiu obrzękowi
Drgawki-umiejscowione lub uogólnione zaburzenie neuronów mózgowych
Przyczyny:
-wrodzone uszkodzenie OUN
-zaburzenia metaboliczne, endokrynologiczne
-zakażenia OUN
-wysoka temp.ciała
-zatrucia
-objaw abstynencji u alkoholików
Stan padaczkowy- drgawki toniczno-kloniczne, pojawiające się bardzo często albo trwające bardzo długo, pomiędzy którymi chory nie uzyskuje przytomności
Najczęstsze przyczyny:
-nagłe odstawienie leków (np. przeciwpadaczkowych lub pochodnych benzodiapezyny, leków nasennych)
-hipoglikemia, hipokaliemia, hiponatremia
-powikłania udaru lub urazu mózgu
-zapalenie mózgu lub opon mózgowych
Leki:
Pochodne benzodiazepiny
-działają silnie przeciwlękowo, uspokajająco, nasennie, przeciwdrgawkowo
-zmniejszają napięcie mięśni szkieletowych
-silnie uzależniające
-dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego
-łatwo przenikają przez barierę krew-mózg
-ulegają biotransformacji w wątrobie
Skutki uboczne:senność, zab.równowagi, zab.pamięci, u niektórych wywołują paradoksalnie silne pobudzenie, nerwowość, drżenie, agresję
Interakcje: potęgują działanie alkoholu, leków nasennych, przeciwbólowych, uspokajających,
Zastosowanie: stany drgawkowe, premedykacja do znieczulenia ogólnego, zab.snu, lęki, napięcie
Drogi podawania:doustna, dożylna, doodbytnicza
Fenytoina np.Phenytoinum, Epanutin
-silne długotrwałe działanie
Drogi podawania: doustnie w postaci soli sodowej, lub dożylnie, gdzie działa w ciągu 15 min
-przenika do wszystkich tkanek, największe stężenie osiąga w mózgu, wątrobie, nerkach
-metabolizowana w wątrobie , sprzęgana z kw.glukoronowym, wydalana z moczem i żółcia.
Skutki uboczne: oczopląs, niezborność ruchów, podwójne widzenie, nudności, senność
Przeciwwskazania:
-ciężka niewydolność serca
-hipotonia
-zab.przewodnictwa w mięśniu sercowym
Zastosowanie:
-stan padaczkowy
-padaczka przewlekła
Phenobarbital
-pochodne kw.barbiturowego
-działanie w zależności od dawki, znieczulająco, nasennie, uspokajająco, przeciwdrgawkowo
Drogi podawania:
-doustnie-łatwo wchłania się z żołądka, jelit, łączy się z białkami osocza i jest rozprowadzany do wszystkich narządów
-doodbytnicza-łatwo przenika do łożyska i do mleka matki, ryzyko zatrucia
-metabolizowane w wątrobie i nerkach
-wydalane przez nerki z moczem
Interakcje:
-przyspieszają metabolizm leków p/krzepliwych
-potęgują działanie leków psychotropowych
Wchodzą w reakcje z alkoholem
Zastosowanie”
-padaczka
-krótkotrwałe znieczulenie ogólne
-intensywne leczenie urazów CUN
-wykorzystanie właściwości enzymatycznej min.we wrodzonych żółtaczkach
Przeciwwskazania:
-uszkodzenie nerek
-ciężkie uszkodzenie wątroby
-uczulenia
Zatrucia
1.Ostre-efekt przedawkowanie leku nasennego
Objawy:
-utrata przytomności, zab.oddychania sinica, hipotermia, częstoskurcz, hipotensja, zwężenie źrenic, zgon
Leczenie:
-płukania żołądka, diureza wymuszona, dializa
-respiratoterapia, leczenie objawów wstrząsu
2.Przewlekłe- efekt nadużywania, nerwice, psychopatia
Objawy:
-zab.czynnośći wątroby, nerek i szpiku
-nagłe odstawienie powoduje objawy abstynencyjne, pobudzenie nerwowe, stany lękowe
-wymioty, bóle brzucha, hipotensję, częstoskurcz, delirium, napady padaczkowe
-brak swoistego leczenia zatruć przewlekłych
-np. Luminal, Klonazepam
zatrzymanie akcji serca:
-migotanie komór-haotyczna czynność elektryczna serca
-Asystoria-brak czynności mech.i elektr.
-czynność elektr.zachowana, ale brak mech.
ADRENALINA
Zastosowanie:
-zatrzymanie akcji serca przy asystorii i migotaniu komór
-wstrząs anafilaktyczny
-zahamowanie krwawień
-wstrząs kardiogenny
Podawana:dożylnie,dotchawiczo,doszpikowo,doskórnie
ATROPINA np.Atropinum Sulfuricum
-alkaloid wyst.w wilczej jagodzie
Zastosowanie:
-asystoria
-zab.rytmu serca, bradykardia
-moczenie nocne
-zatrucia
-ch.lokomocyjna
-premedykacja przedoperacyjna
-p/biegunkowo
-w okulistyce-rozszerzenie źrenic
Podawana:doskórnie,dożylnie,dotchawiczo
Niepożądane:
-zab.akomodacji
-suchość błon śluzowych
-wzdęcia,zaparcia,
-częstoskórcze
-wzrost temp.ciała
-niepokój, halucynacje
Toksyczność:
Przedawkowanie może powodować max.rozszerzenie źrenic,zab.widzenia,zaburzenia połykania,wymioty,zatrzymanie moczu,halucynacje,śpiączke. Stosuje się fizostygminę.
WODOROWĘGLAN SODU: np.to samo, wody mineralne
Zastosowanie:
-ciężka kwasica metaboliczna
-przedawkowanie trójpierścieniowych leków p/depresyjnych
-hiperkaliemia
-oczyszczanie ran
-miejscowo p/zapalnie
Leki defibrylujące
1.AMIODARON np.Opacorden, cordarone
-pobudza ukrwienie m.sercowego
-migotanie komór
-częstoskurcz komorowy
Nieporządane:
-nad lub niedoczynność tarczycy
2.LIDOKAINA
-działanie p/arytmiczne, przy migotaniu komór lub częstoskurczu
-silnie miejscowo znieczulająco powierzchownie lub głęboko
Toksyczność:
-nudności, wymioty
-spadek ciśnienia
-drżenie mięśniowe
-poty
-w ciężkich zatruciach-drgawki,zab.widzenia,zapaść,stosuje się Diazepam
3.BRETYLIUM
-zwiększa aktywację pompy sodowej
Zastosowanie:
-zab.rytmu oporne na inne leki
Niepożądane:
-hipotonia ortostatyczna
-nudności,wymioty,zawroty głowy
-osłabienie siły mięśniowej
Przeciwwskazania:
-bradykardia
-bloki przedsionkowo-komorowe
*Siarczan magnezu-przy migotaniu komór lub częstoskurczu opornym na wyładowania elektr.przy podejrzeniu hipomagnezemii
*Chlorek wapnia-wyłącznie przy hiperkaliemi,hiperkalcemii,przedawkowaniu brokerów kanału wapniowego
Leki stosowane przy nadciśnieniu
Podział leków:
1.moczopędne np.Furosemid,tiazydy,spironolaktony
2.leki hamujące aktywność ukł.współczulnego:
a. Leki B-adrenolityczne:
-propranolol
-metoprolol
-acebutolol
-bisoprolol
b. Leki hamujące ośrodkowo aktywność ukł.współczulnego:
-klonidyna
-metyldopa
-rezarpina
-urapidyl
c.Leki alfa-adrenolityczne:
-prozosyna
-doksazosyna
-terazosyna
3.Inhibitory konwertazy angiotensyny
-kaptopryl
-perindopryl
-enaraplyl
-lizynopryl
4.Blokery kanałów wapniowych:
-nitrendypina
-werapamil
-amlodypina
5.leki o bezpośrednim działaniu na naczynia:
- dihydralazyna
-diazoksyd
ALKALOIDY RAUWALFI- REZERPINA np.Normotens
-powolny długotrwały spadek ciśnienia
-równolegle zwalniają akcję serca
Wskazania:
-ch.nadciśnieniowa w II i III okresie
Przeciwwskazania:
-ch.wrzodowa
-psychozy, z depresją
-niewydolność serca
Niepożądane:
-wzmożona perystaltyka
-zmęczenie,senność
-stany depresyjne
-parkonsonizm
-długotrwałe leczenie może wywołać raka sutka
METYLDOPA np.Dopegyt
-obniżenie ciśnienia przez zahamowanie syntezy dopaminy(prekursora noradrenaliny)
Niepożądane:
-zab.snu,
-suchość w jamie ustnej
-zab.potencji
-depresja
KLONIDYNA np.Iporel
-Hamuje ukł RAA
-nasila zatrzymywanie jonów sodowych i wody
Niepożądane:
-upośledzenie sprawności intelektualnej
-Senność, zab.potencji
LEKI ALFA-ADRENOLITYCZNE np.Polpressin, Minipress
-działanie miolityczne na ścianę naczyń
-zmniejsza zużycia tlenu przez m.sercowy
Przeciwwskazania:
-uczulenia
-ciążą i okres laktacji
-wiek poniżej 12r.ż
LEKI B-ADRENOLITYCZNE np.Bisocard, Metocard,Propranolol,Atenolol
-blokery receptorów B1 w sercu
-zwalniają czynność serca
-poprawiają tolerancje wysiłku
-zmniejszają częstość bólów wieńcowych
-metabolizowane w wątrobie
Przeciwwskazania:
-bradykardia
-hipotonia
-bloki przedsionkowo-komorowe
-astma
Niepożądane:
-bradykardia,nasilenie bloków
-skurcz tętnic obwodowych
-zmeczenie,ból głowy,zab.snu,
-nasilenie impotencji, utrata libido
LEKI P/BÓLOWE
Substancje wywołujące ból:histamina,serotonina,bradykinina
Łuk odruchowy:kom.czuciowe-korzenie tylne rdzenia-wzgórze-kora mózgowa
Opioidowe leki p/bólowe
-znoszą bóle pochodzenia trzewnego
-większe dawki przypominają stan znieczulenia ogólnego
-uzależniają
MORFINA np.Morphinum chydrochloricum, Tincura opii simplex, MST Continus
Działanie na OUN;
-p/bólowe (uboczne-zawroty głowy, zmiany nastroju.Nie zmienia czucia dotyku,percepcji wzrokowej i czuciowej. Działa uspokajająco,p/lękowo. Wywołuje nudnośći i wymioty oraz hamuje ośrodek oddechowy. U osób zdrowych stany lękowe oraz wymioty
Działanie na ukł.naczyniowy;
-rozszerz naczynia krwionośne, wywołuje podciśnienie ortostatyczne przy nagłej zmianie pozycji
Działanie na ukł.pokarmowy;
-spadek perystaltyki jelit-działanie zapierające, kurczy przewody żółciowe, wzrost napięcia m.moczowodów i pęcherza
Działanie ogólne;
-dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego,tk.mięśniowej,podskórnej,błony śluzowej nosa, płuc
-działanie słabsze ale dłuższe po podaniu doustnym
-przenika do wszystkich taknek i narządów
-metabolizowana w wątrobie, wydalana z moczem
-po kilkakrotnym podaniu następuje przyzwyczajenie i trzeba zwiększać dawkę
Niepożądane:
-nudności,wymioty,zawroty głowy, zab.czynnośći umysłowych, zaparcia,
-zatrucie ostre>30mg, śmiertelne>120mg
-śpiączka
-zwężenie źrenic, śpiączka, sinica, spadek liczby oddechów
Zastosowanie:
-silne bóle wywołane urazem, zabiegiem chirurgicznym
-ostre bóle trzewne
-bóle przy nowotworach
-wyj.jako lek p/kaszlowy przy zranieniach opłucnej
-wyj.jako lek p/biegunkowy (cholera,czerwonka)
Przeciwwskazania:
-obniżona rezerwa oddechowa(pochp, rozedma,otyłość)
-w napadach astmy oddechowej
-u osób z niedoczynnością tarczycy
DIACETYLOMORFINON (heroina)
-wywołuje silną euforię i łatwo uzależnia-wycofany
-działa silnie p/bólowo
KODEINA np.Codeinum phosporicum
-działa p/kaszlowo, p/bólowo
-nie uzależnia
PETYDYNA np.Dolargan, Dolantin
-silne działanie p/bólowe 2-4h
-działanie depresyjne na OUN, podobnie do morfiny
-hamuje ośrodek oddechowy
-uspokaja
-nie działa p/kaszlowo i p/biegunkowo
Zastosowanie:
-kolki żółciowe lub jelitowe
-p/bólowo
-znieczulająco podczas bolesnych badań diagnostycznych
FENTANYL np.Fentanyl
-100 razy silniejszy lek p/bólowy od morfiny
-stosowany neuroleptoanalgezji
ANTAGONIŚCI MORFINY
NALOKSON np.Naloxone, Narcan
-znosi objawy zatrucia lekami opioidowymi
-podawany dożylnie lub domięśniowo
Opioidowe leki p/bólowe o działaniu agonistyczno-antagonistycznym
PENTAZACYNA np.Pentazocyna, Fortran, Fortal
-częściowyagonista i słaby antagonista receptorów opioidowych
-działanie p/bólowe, uspokajające, depresyjnie na ośrodek oddechowy podobnie do morfiny
-przyspiesza akcję serca i zwiększa ciśnienie odwrotnie do morfiny
-uzależnia
-metabolizowany w całości w wątrobie
-początek działania po 15min
Niepożądane:nudności, wymioty
Zastosowanie:
-silne ostre i przewlekłe bóle trzewne
-bóle porodowe
BUTORFONOL np.Stadol, Beforal
-działanie p/bólowe silniejsze od pentazacyny
-stosowany w bólach pooperacyjnych
Niepożądane;
-nudności, wymioty, zahamowanie ośrodka oddechowego
BUPRENORFINA np.Temgesic
-najszybciej i najdłużej działający
-stosowany w bólach pooperacyjnych i trzewnych
-niskouzależniający
-nie wpływa na ukł.sercowy i pokarmowy
-wywołuje zab.psychiczne
-podawany;domięśniowo, dożylnie, podskórnie
2.Nieopioidowe leki p/bólowe i p/zapalne
-słabsze działanie od opioidowych
-nie uzależniają
-działają p/gorączkowo, p/zapalnie
Mechanizm działania:
-hamują aktywność cyklooksygenazy
-dalej hamują syntezę prostaglandyny
-działanie p/gorączkowe poprzez hamowanie podkorowych struktur mózgowia
Niepożądane:
-u 25-50% wzdęcia, nudności, wymioty,biegunka
-u 0,4-2% owrzodzenie żołądka i 12-nicy
-uszkodzenie czynności wątroby, w nielicznych przypadkach ciężkie z zastojem żółci i martwicą
-uszkodzenie nerek
-hiperkaliemia
-przedłużenie czasu krwawienia
-u ludzi z astmą i polipami nosa mogą pojawić się groźne objawy:obrzęk krtani, pokrzywka, wstrząs,utrata przytomności
-zab.czynności OUN, bóle, zawroty głowy, depresja
POCHODNEKW.SALICYLOWEGOnp.PolopirynaS,Sachol,Polocard,Acard,Aspiryna, Salicylamidum
Działanie farmakologiczne:
-działając depresyjnie na ośrodki podkorowe działa p/bólowi i p/gorączkowo
-nieskuteczne w bólach pochodzenia trzewnego
-pobudzenie ośrodka oddechowego, wzrost wentylacji
-duże dawki porażają ośrodek naczynioruchowy
-zab.ukrwienia nerek
-owrzodzenia i krwawienie z błony śluzowej żołądka
-działanie antagonistyczne do Wit.K(hipoproteinemia)
-wywołują hipoglikemię
-zwiększają wydalanie kw.moczowego z moczem
-Łatwo wchłaniają się z przewodu pokarmowego
-łatwo przenikają do płynów ustrojowych
-powoli wydalają się z moczem, mogą kumulować się w organizmie
Niepożądane:
-wrzody
-astma aspirynozależna
-ch.Rayea u dzieci
Toksyczność;
-Zatrucie ostre-kwasica metaboliczna prowadząca do śpiączki,zab.krążenia,hipoglikemia
-Zatrucie przewlekłe-bóle i zawroty głowy,zab.słuchu,wzroku,poty,nudności,osłabienie
Zastosowanie:
-p/bólowo w bólach mięśni,głowy,stawów
-p/gorączkowo w przeziębieniu i grypie
-w ch.reumatycznych
Przeciwwskazania:
-ch.wrzodowa
-Skaza krwotoczna małopłytkowa
-uczulenie
POCHODNE ANILINYNP.Paracetamol,Panadol,Acenol
-nie hamują syntezy prostaglandyny w tk.zmienionych zapalnie
-działają p/bólowo i p/gorączkowo
-nie działają p/zapalnie i p/gośćcowo
POCHODNE PIRAZOLONU np.Pyralginum,Butapirazol,Pabialgin,Piramidonum
-związki o dużej toksyczności:
-ogromnocytoza i niedokrwistość
-owrzodzenia żołądka, jamy ustnej, krwotoki
-uszkodzenie wątroby i nerek
-zmiany skórne
-obrzęki
-nasilają działanie doustnych leków p/krzepliwych, p/cukrzycowych
Zastosowanie:
-RZS
-ZZSK
-ostre napady dny moczanowej
POCHODNE KW.INDOLOOCTOWEGO
*INDOMETACYNA np.Metindol,
-lek o najsilniejszym działaniu p/gorączkowym i p/zapalnym
-duża toksyczność
-b.silnie hamuje syntezę prostaglandyn
-stosowany jedynie w stanach zapalnych i w RZS
Niepożądane:
-toksyczne uszkodzenie szpiku
-krwawienie z przełyku
-zmiany skórne
-silne bóle i zawroty głowy
-obj.psychotyczne
POCHODNE KW.FENYLOPIROGRONOWEGO
*IBUPROFENnp.Ibuprom, Ibufen
-dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego
-siła podobna do kw.salicylowego, ale mniejsza toksyczność
Zastosowanie:
-RZS
-zap.kostno-stawowe
-pourazowe uszkodzenie mięśni
Niepożądane;
-b.rzadko uszkodzenie szpiku,
-alergie, uszkodzenie wątroby, obrzęki
*NAPROKSEN
-najsilniejszy w tej grupie
-mało toksyczny
-ulega całkowitej biotransformacji w wątrobie
Niepożądane:
-zab.żołądkowo-jelitowe
-zmęczenie, zawroty,bóle głowy
POCHODNE KW.FENYLOOCTOWEGO
*DIKLOFENAK
-Działanie p/bólowe i p/zapalne silniejsze od salicylanów
Leki działające na zakończenia czuciowe
1.Znieczulenie powierzchniowe:
-wyłącznie zakończeń nerwowych
-bezpośrednio na zmienione chorobowo miejsce
-łatwo wchłania się do krwioobiegu
2. Znieczulenie głębokie;
-nasiękowe lub infiltracyjne
-znieczulenie zakończeniowo-przewodowe
-roztwory leków podaje się podskórnie lub podśluzówkowo
Znieczulenie przewodowe;
-podanie leku donerwowo, okołonerwowo, do zwojów splotów nerwowych
Znieczulenie rdzeniowe:
-lek podaje się do płynu mózgowo-rdzeniowego, przestrzeni nad i podogonowej drogą punkcji lędźwiowej
-dochodzi do zahamowania przewodnictwa w odpowiednich pniach nerwowych
-obszar objęty znieczuleniem jest wprost proporcjonalny do ilości podanego leku
-podanie dużych ilości może powodować przenikanie do rdzenia przedłużonego i porażenie ośrodka oddechowego
Leki miejscowo znieczulające:
-hamują przewodnictwo we włóknach nerwowych
-stabilizują błony kom.
POCHODNE Kw.BENZOESOWEGO
-najstarszy przedstawicil-kokaina
-działa silnie pobudzająco ośrodkowo i znieczulająco obwodowo
-stosowany do znieczulenia błon śluzowych w okulistyce, laryngologii, stomatologii
POCHODNE Kw.AMINOBENZOESOWEGO np.Procainum,Polocainum,Chydrochloricum
-Do znieczulenia przewodowego lub infiltracyjnego
-silnie rozszerz naczynia krwionośne
-działa słabo p/bólowo,p/uczuleniowo,atropinopodobnie i p/zapalnie
Przeciwwskazania:
-nadciśnienie
-zaawansowana miażdżyca
-ch.tarczycy
Toksyczność:
-zawroty głowy, oczopląs, uczucie ciepła,niepokój
-zab.krązenia, bladość, zapaść
Zastosowanie:
-miejscowo do znieczuleń głębokich
-w stanach skurczowych naczyń
-wstrząs
-łuszczyca
-twardzina
POCHODNE AMIDÓW np.Lignocainum, Budiwacainum
-Silne działanie znieczulające, przeciwarytmiczne
Toksyczność:
-efekt przedawkowania:nudnośći, wymioty, spadek ciśnienia, bladość, poty, drgawki
Zastosowanie:
-znieczulenie powierzchniowe i głębokie
-niemiarowość komorowa
ANTYBIOTYKI
wiadomości wstępne:
1. związki biogenne o właściwościach hamowania rozwoju drobnoustrojów
2. działanie bakteriostatyczne - hamowanie zdolności podziału komórki bakteryjnej bez upośledzenia innych jej czynności
3. spektrum antybiotyczne- zakres działania przeciwko określonym drobnoustrojom w stężeniu stosunkowo nieszkodliwym dla komórek organizmu gospodarza
mechanizm działania
- hamują procesy przemiany materii i upośledzają przyswajanie niektórych substancji niezbędnych dla życia i rozmnażania się drobnoustrojów
antybiotykooporność
- właściwość drobnoustrojów objawiająca się brakiem wrażliwości drobnoustrojów na cytobójcze lub cytotoksyczne działanie antybiotyków. wyróżnia się:
1. oporność naturalną
2. oporność nabytą
podział ze wzglęu na typ działania:
1. bakteriobójcze
- antybiotyki β- laktamowe (penicylina, hiconcil, zinnat,)
- aminoglikozydy (gentamycyna)
2. bakteriostatyczne:
-makrolidy (klacid, erytromycyna)
- tetracykliny (doxycyclina)
zakres działania przeciwbakteryjnego:
1. wąskie spectrum działania
- działające wyłącznie na bakterie gram - dodatnie: penicylina, makrolidy,
- działające głównie na bakterie gram - ujemne: aminoglikozydy
- działające na prątki
- działające na pierwotniaki
- działające na grzyby
2. szerokie spektrum działania: działające na dużą liczbę różnych rodzajów drobnoustrojów:
- tetracykliny
- złożone penicyliny (augmentin, amoksiklav)
- kotrimoksazol (biseptol)
- cefalosporyny ii i iii generacji ( zinnat, fortum)
losy w organizmie:
- działanie antybiotyków zależy od stężenia w ognisku zakażenia oraz od stężenia we krwi uwarunkowanego dawką antybiotyku, stopniem wchłaniania z miejsca podania, metabolizmu i wydalania leków
wchłanianie antybiotyków:
1. nie wchłaniające się z przewodu pokarmowego
- aminoglikozydy
- karbapenemy
2. słabo wchłaniające się:
- ampicylina
- linkomycyna
3. średnio wchłaniające się:
- amoksycylina
4. dobrze wchłaniające się:
- tertracyklina
- doksycyklina
wydalanie
1. główna droga - nerki z moczem
2. nieliczne w większym stopniu z żółcią
działania niepożądane:
- leki o wybiórczej toksyczności - większe w stosunku do komórek drobnoustrojów niż komórek organizmu wyższego
- grupy działań niepożądanych:bezpośrednie działanie toksyczne,reakcje uczuleniowe, dysbakteriozy
bezpośrednie działanie toksyczne:
- hepatotoksyczne (uszkadzające wątrobę) - makrolidy, tertacykliny
- ototoksyczne (uszkadzające słuch) - aminoglikozydy
- nefrotoksyczne (uszkadzające nerki) - cefalosporyny i gen.,
- uszkadzające zawiązki zębów - tertracykliny (małe dzieci i płody)
reakcje uczuleniowe:
- wysypki
- zminy we krwi (leukopenie - spadek poziomu białych ciałek we krwi)
- wstrząs penicylinowy
- uszkodzenie szpiku
dysbakteriozy:
- efekt działania antybiotyków o szerokim spektrum
- zmiany patologiczne błon śluzowych objawiające się m.in. zapaleniem gardła, języka, żołądka, jelit (biegunki, nudności, wymioty), nadkażeniem drobnoustrojami niewrażliwymi na stosowany antybiotyk (zbyt długi okres podawania leków)
kojarzenie antybiotyków:
- równoczesne stosowanie 2 lub więcej antybiotyków
- należy uwzględnić działanie synergistyczne oraz zmniejszenie niebezpieczeństwa wytworzenia oporności
- dopuszczalne kojarzenie antybiotyków bakteriobójczych z bakterjobójczymi lub bakteriostatycznych z bakteriostatycznymi
interakcje
- antybiotyki wykazują działanie neurotropowe - możliwość wzmagania działania leków wpływających na układ nerwowo - mięśniowy
- wpływ na układ krążenia (spadek rr, zapaść) przy równoczesnym stosowaniu leków narkotycznych oraz leków przeciwbólowych
- zaburzenia funkcji obwodowego układu nerwowego (parestezje, pobudzenie psychoruchowe) przy różnoczasowym stosowaniu np. streptomycyny i zyrtecu
- nasilenie działania kardiotoksycznego leków przeciwpadaczkowych przy różnoczasowym stosowaniu chloramfenikolu
wskazania do antybiotykoterapii:
1. bakteriologiczna identyfikacja chorobotwórczego drobnoustroju
2. kliniczne rozpoznanie (prawdopodobne) patogennego wrażliwego drobnoustroju
3. ciężki stan kliniczny chorego zakażonego
4. zagrożenie chorego zakażeniem (?)
przeciwwskazania:
1. zakażenie drobnoustrojami niewrażliwymi - bez zagrożenia życia
2. brak rozpoznania bakteriologicznego
3. wymagana dawka antybiotyku jest większa niż dawka toksyczna
4. nietolerancja antybiotyku
PENICYLINY Np penicylina krystaliczna, syntarpen, ampicilina, pipril, hiconcil,
preparaty złożone:augmentin (amoksycylina + kwas klawulanowy), unasyn
mechanizm działania:
- działanie uszkadzające na ścianę komórki bakteryjnej
- działają na bakterie gram - dodatnie (wyj. gronkowce) oraz na niektóre gram - ujemne, nieliczne beztlenowce
losy w organizmie:
- stopień wchłaniania z jelit zróżnicowany wahający się od 5-90%
- szybka wchłanialność po podaniu domięśniowym
- szybka wydalane przez nerki z moczem
- okres półtrwania 46-60min
- różny stopień wiązania z białkami krwi - od 20% (ampicylina) do 90% ( oxacylina)
wstrząs anafilaktyczny po penicylinie:
1. adrenalina 0,5- 1mg podskórnie lub domięśniowo,
2. hydrokortyzon 100-200mg dożylnie, następnie w powolnym wlewie kroplowym
3. glukonian wapnia (bardzo ostrożnie!!!) 10ml 10% roztworu
zastosowanie
- zakażenia paciorkowcowe (płonica, angina, zapalenie ucha środkowego, zapalenie wsierdzia, ropnie, ropowice)
- zakażenia gronkowcowe - stosować jedynie penicyliny penicylinazooporne
- błonica
- zapalenie pneumokokowe płuc, meningokokowe opon mózgowo - rdzeniowych,
zapalenie dróg żółciowych
- kiła, tężec
CEFALOSPORYNY Np.
: i generacja: sefril, keflex, duracef,
ii generacja: ceclor, zinnat, zinnacef,
iii generacja: biotum, fortum,
losy w organizmie
- większość nie wchłania się z przewodu pokarmowego lub wchłania się niedostatecznie
mechanizm działania:
- hamowanie syntezy ściany komórki bakteryjnej
Zakres działania przeciwbakteryjnego
- cefalosporyny ii i iii gen. cechuje szeroki zakres działania- działają na drobnoustroje gram - dodatnie i ujemne, tlenowce i beztlenowce
- cefalosporyny i gen. działają głównie na drobnoustroje gram - dodatnie
- penetracja do tkanek (zależnie od generacji)
- dobrze przenikają do większości tkanek i płynów tkankowych (ii i iii gen),
- droga wydalania: głównie przez nerki z moczem
- krótki okres półtrwania (ok. 1 godz.) wymagający ich częstego podawania
Działania niepożądane:
- reakcje uczuleniowe (wysypki skórne, gorączka), rzadko wstrząs (reakcja krzyżowa z penicylinami)
- miejscowe działanie drażniące- po podaniu dożylnym możliwość zakrzepowego zapalenia żył
-podawane doustnie mogą wywoływać zaburzenia czynności przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunki)
- zaburzenia czynności wątroby
- upośledzenie czynności krwiotwórczej szpiku (neutropenie, trombocytopenie)
Zastosowanie:
- profilaktyka zakażeń pooperacyjnych
- zakażenia wywołane przez escherichia coli
- posocznice
- zakażenia brzuszne, chirurgiczne
AMINOGLIKOZYDY Np. streptomycyna, gentamycyna, amikacyna
losy w organizmie:
- nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego
- łatwo przenikają do mleka, słabo do płynu mózgowo - rdzeniowego
- nie ulegają biotransformacji
- wydalają się w postaci nie zmienionej głównie z moczem oraz z żółcią (ok. 30%)
mechanizm działania
- działają bakteriobójczo w wyniku zaburzeń informacji genetycznej m- rna
- działają głównie na drobnoustroje gram- ujemne
działania niepożądane:
- ototoksycznie (zaburzenia równowagi i głuchota)
- nefrotoksycznie (zależnie od typu antybiotyku i od dawki)
- kuraropodobne ( nie należy kojarzyć z lekami znieczulania ogólnego
- działanie hepatotoksyczne
- działanie neurotoksyczne (bóle głowy, parestezje, drżenia)
Zastosowanie
leczenie zarezerwowane do ciężkich zakażeń
- gruźlica - streptomycyna (w skojarzeniu z innymi tuberkulostatykami)
- ciężkie zapalenie opon mózgowo - rdzeniowych
- zapalenie wsierdzia
- zakażenie dróg moczowych
- bakteryjne zakażenie przewodu pokarmowego
TETRACYKLINY Np. doxycyklina, vibramycyna
losy w organizmie
- wchłaniają się miernie z przewodu pokarmowego
- mleko i produkty mleczne upośledzają wchłanianie
- łatwo przenikają do większości tkanek
- odkładają się w kościach, zębach, skórze, wątrobie, tkankach zmienionych zapalnie oraz tkankach nowotworowych
- długi okres półtrwania 8-18godzin
mechanizm działania:
- działają bakteriostatycznie, w większych stężeniach również bakteriobójczo
- zmieniają przepuszczalność błony cytoplazmatycznej
- uszkadzają rybosomy w komórce
działania niepożądane:
- działanie drażniące na błonę śluzową przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, bóle brzucha)
- hepatotoksycznie
- nefrotoksycznie
- ototoksycznie
- zaburzenia krzepliwości krwi
- dysbakteriozy
- odkładają się w kościach, zębinie, szkliwie powodując brązowe zabarwienie (skłonność do próchnicy)
zastosowanie:
- choroby weneryczne
- krztusiec
- zapalenia płuc
- błonica, tężec,
- promienica
- toksoplazmoza
- czerwonka pierwotniakowa
MAKROLIDY Np.: erytromycyna, klacid, rulid, sumamed, davercin
mechanizm działania
- hamują biosyntezę białek
- działają bakteriostatycznie, w większych stężeniach bakteriobójczo
zakres działania:
- działają na bakterie gram - dodatnie i tylko niektóre gram -ujemne,
- działanie przeciwpełzakowe i przeciwtasiemcowe
Losy w organizmie
- łatwo wchłaniają się z przewodu pokarmowego
- łączą się z białkami w 70-75%
- trudno przenikają do tkanek (cun)
zastosowanie:
- zakażenia gronkowcami, paciorkowcami,
- atypowe zapalenia płuc,
- zakażenia drobnoustrojami gram - dodatnimi i ujemnymi górnych i dolnych dróg oddechowych
- zakażenia dróg żółciowych
- czerwonka pełzakowa
LINKOZAMIDY Np: dalacin c, lincocin
mechanizm działania
- polega na hamowaniu syntezy bałka bakteryjnego
- działają bakteriostatycznie, w większych stężeniach bakteriobójczo
działają głównie na drobnoustroje gram - dodatnie i ujemne, szczególnie na paciorkowce, gronkowce, maczugowce błonicy, beztlenowce
losy w organizmie:
- wchłanianie zależnie od leku: klindamycyna wchłania się dobrze, linkozamina słabo
- wiążą się z białkami w 90%
-ulegają biotransformacji w wątrobie, wydalane głównie z moczem
zastosowanie:
- zakażenia beztlenowcami
1. zakażenia brzuszne i ginekologiczne
2. profilaktyka zakażeń pooperacyjnych
3. zakażenia układu oddechowego i tkanek miękkich beztlenowcami
działania niepożądane:
- dobra tolerancja, mała toksyczność
- reakcje uczuleniowe, głównie skórne
- miejscowe działanie drażniące- zakrzepowe zapalenie żył po podaniu dożylnym
- nieznaczne działanie kuraropodobne
LEKI NACZYNIOWE STOSOWANE W CHOROBIE WIEŃCOWEJ
niewydolność naczyń wieńcowych - dysproporcja pomiędzy zapotrzebowaniem serca a podażą, przy czym najistotniejszy i najwcześniej odczuwalny jest niedobór tlenu.
istota leczenia to poprawa bilansu tlenowego serca poprzez zastosowanie leków:
1. rozszrzających naczynia krwionośne
2. zmniejszających zapotrzebowanie mięśnia serca na tlen poprzez zmniejszenie jego pracy
leki stosowane w napadzie bólu
- azotany, których właściwym czynnikiem rozszerzającym naczynia są jony azotynowe (no)
nitrogliceryna
-po podaniu podjęzykowym działa po 1-5 min., wskutek szybkiego przenikania do sieci naczyń chłonnych błony śluzowej
- działania niepożądane: zaczerwienienie twarzy, zawroty głowy, spadki wartości ciśnienia tętniczego
preparaty: nitroglycerinum, nitromint, nitrocard
izosorbit
- mechanizm działania polega na bezpośrednim porażeniu mięśni gładkich
- szybki okres działania po podaniu podjęzykowym
- zmniejszają powrót żylny do serca
- wskazania: bóle wieńcowe o charakterze napadowym i profilaktyce w napadach przewlekłych
przeciwwskazania: jaskra, niedociśnienie, choroby nerek
preparaty: mononit, sorbonit, aerosonit,
leki stosowane w zapobieganiu bólu
preparaty izosorbitu o przedłużonym działaniu
- zastosowanie mikrospansulek z izosorbitem o różnym czasie rozpuszczania znosi działania uboczne tj. bóle i zawroty głowy, omdlenia ortostatyczne
preparaty: sorbonit prolongatum, effox long, isoket, iso - mack retard, mononit retard, pentaerythritol forte
syndoiminy/molsidomina
- rozszerza naczynia krwionośne zarówno żylne jak i tętnicze
- zmniejsza obciążenie wstępne i następcze
- poprawia bilans tlenowy serca
- hamuje agregację płytek krwi
- wchłania się prawie całkowicie po podaniu podjęzykowym lub doustnym
- wskazania: dusznica bolesna stabilna, zastoinowa niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze
- działania niepożądane: bóle głowy, zaczerwienienie twarzy, hipotonia ortostatyczna, nudnośni, wymioty, biegunka
trimetazydyna
- poprawia bilans energetyczny niedotlenionych kom.
- zmniejsza kwasicę wewnątrzkomórkową
- wykazuje działanie antyoksydacyjne
- wskazania: stabilna dławica piersiowa
- działania niepożądane: nudności i wymioty
preparat: preductal
leki „ekonomizujące” czynności mięśnia sercowego
leki β - adrenolityczne
- zmniejszają zapotrzebowanie na tlen, zmniejszają kurczliwość mięśnia sercowego,
- poprawiają tolerancję wysiłku
- zmniejszają natężenie i częstość bólu wieńcowego
blokery kanału wapniowego
- powodują rozszerzenie tętnic nasierdziowych i tętniczek oporowych
- zmniejszają zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen wskutek zmniejszenia oporu w krążeniu dużym i obniżenia ciśnienia tętniczego
- zastosowanie; zamiast β - blokerów, lub w skojarzeniu
podstawowe leki stosowane w chorobie niedokrwiennej serca (stabilnej dławicy piersiowej)
1. inhibitory enzymu konwertującego (ace-i)
2. leki β- adrenolityczne (β - blokery)
3. statyny - leki stabilizujące blaszkę miażdżycową
4. kwas acetylosalicylowy (asa), np. acard, polocard, bestpirin, lub w przypadku nietolerancji pochodne tienopirydyny (aclotin, ticlo, areplex, plavix)
LEKI PRZECIWWSTRZĄSOWE
wstrząs - zespół objawów klinicznych występujących wówczas, gdy homeostyczne mechanizmy organizmu nie są w stanie zapewnić prawidłowego przepływu krwi przez ważne dla życia narządy.
1. pokrwotoczny, hipowolemiczny, pourazowy wskutek zmniejszenia objętości krwi krążącej
2. kardiogenny: wywołany zaburzeniami czynności wyrzutowej mięśnia sercowego (ciężkie arytmie, zaburzenia czynności mięśnia)
3. wstrząs w przebiegu zatoru tętnicy płucnej (zaburzenia przepływu krwi)
4. wstrząs w przebiegu tamponady serca
5. septyczny spowodowany zaburzeniami krążenia indukowanymi toksynami lub innymi mediatorami uszkodzenia
6. anafilaktyczny wywołany zmniejszeniem napięcia ścian naczyń
7. neurogenny
obraz kliniczny:
-blada, zimna, spocona skóra
-zaburzenia świadomości
-tachykardia
-hipotensja
-skąpomocz / bezmocz
ogólne zasady postępowania:
cele:
1. możliwie szybkie usunięcie przyczyny wstrząsu
2. usunięcie objawów wstrząsu
3. diagnostyka różnicowa
4. leczenie objawowe
5. wczesna profilaktyka i leczenie zespołu mods (zespół niewydolności wielonarządowej)
leczenie zaburzeń wolemii:
1. roztwory krystaloidów i koloidowe środki osoczozastępcze:
roztwory krystaloidowe:
- 0,9% nacl
- płyn ringera
- 5% glukoza - pozostaje bardzo krótko w łożysku naczyniowym (nie powinna być używana do zwiększenia objętości płynu śródnaczyniowego!!)
roztwory koloidalne:
- 6% dekstran
- 6% hes (roztwór średniocząsteczkowej hydroksyetyloskrobii
2. masa erytrocytarnej (wstrząs pokrwotoczny) celem uzyskania wartości hematokrytu (30-35%) lub hemoglobiny (10-11,5g%)
leki wazopresyjne i o działaniu inotropowo dodatnim
(zwiększające siłę skurczu mięśnia sercowego)
zastosowanie w zależności od rodzaju wstrząsu:
- pochodne katecholoamin: dopamina, dobutamina, dopeksamina
- katecholoaminy: noradrenalina, adrenalina
inhibitory fosfodiesterazy iii: milrynon, amrynon
preparaty
*dobutamina (dobuject, dobutrex) pobudza receptory β1 - adrenergiczne działając inotropowo dodatnio i zwiększając objętość minutową serca. dobutamina bardziej niż dopamina zwiększa ukrwienie mięśnia sercowe
- w małej dawce powoduje zwiększenie ukrwienia i wzrost diurezy
- w średniej dawce działa inotropowo( zwiększa siłę skurczu) i chronotropowo dodatnio (przyspiesza czynność serca)oraz obkurczająco na naczynia
- w dużej dawce działa naczyniokurcząco na naczynia obwodowe co powoduje wzrost ciśnienia tętniczego oraz wzrost objętości minutowej serca
działania niepożądane: tachykardia, arytmie (częstoskurcze)
*noradrenalina (levonor) - najsilniejsza katecholoamina
- działa inotropowo dodatnio
- powoduje wzrost obwodowego oporu naczyniowego
- powoduje skurcz naczyń i zwiększenie obciążenia następczego serca
*adrenalina (0,1% roztwór)
- agonista receptora α, β1 i β2
- u chorych reanimowanych wykorzystuje się działanie na receptory α powodujące obkurczenie naczyń krwionośnych
- zastosowanie we wtrząsie tylko w przypadku oporności na działanie dobutaminy dopaminy, noradrenaliny (wyj. wstrząs anafilaktyczny)
działania niepożądane: arytmie, zaburzenia perfuzji krążenia trzewnego
*inhibitory fosfodiesterazy iii (milrynon, amrynon)
- we wstrząsie kardiogennym, szczególnie po zabiegach kardiochirurgicznych
- zwiększaja siłę skurczu mięśnia se
- rozszerzają naczynia krwionośne
działanie niepożądane: małopłytkowość, krwotoki
11