0000011

24 Leki anksjolityczne (anksjolityki) i zaburzenia lękowe

Anksjolityki o budowie benzodiazepinowej

Są obecnie najczęściej stosowaną grupą leków anks-jolitycznych, co wiąże się z ich dobrą tolerancją i szerokim spektrum działania, które obejmuje wpływ:

•    przeciwlękowy

•    nasenny (ułatwienie zasypiania i pogłębienie snu)

•    obniżający napięcie mięśni szkieletowych

•    przed wdrgawko wy.

Profil działania poszczególnych pochodnych benzodiaze-piny wykazuje znaczne różnice, co ma istotne znaczenie dla zakresu wskazań do stosowania poszczególnych preparatów (por. tabela 2.7). Drugim istotnym czynnikiem determinującym ich działanie jest metabolizm ustrojowy i okres biologicznego półtrwania.

Niektóre leki benzodiazepinowe są metabolizowane w ustroju do substancji czynnych biologicznie, wykazujących działanie psychotropowe. Dotyczy to m.in. klorazepatu, diaze-pamu, halazepamu, prazepamu, z których powstaje m.in. oksazepam (por. tabela 2.8). Okoliczność tę należy brać pod uwagę przy przewidywaniu działania psychotropowego danego leku u pacjenta. Dotyczy to również okresu biologicznego półtrwania, mianowicie: podczas stosowania leków o długim okresie półtrwania do korygowania zaburzeń snu należy liczyć się z możliwością ich działania psychotropowego następnego dnia i wpływu na sprawność psychomotoryczną (o czym należy poinformować osobę leczoną).

Szczególną cechą benzodiazepin jest rozwój tolerancji w miarę stosowania, co oznacza, że początkowo skuteczna dawka może okazać się nieefektywna po kilka tygodniach leczenia.

Wszystkie leki benzodiazepinowe mogą wywoływać uzależnienie z wszystkimi następstwami tego stanu. Nagle przerwanie stosowania benzodiazepin często wiąże się z wystąpieniem objawów abstynencyjnych (zob. tabela 2.9).

Wymienione cechy leków benzodiazepinowych nakazują przestrzeganie określonych reguł przy ich stosowaniu (zob. tabela 2.10).

W tabelach 2.7 i 2.8 zestawiono leki benzodiazepinowe dostępne w Polsce w zależności od ich dominującego kierunku działania, zaś w następnych (2.11 do 2.15) wskazania, przeciwwskazania, dane o interakcjach oraz zasadach stosowania benzodiazepin. Tabela 2.8 zawiera wykaz leków benzodiazepinowych zarejestrowanych w Polsce wraz ze zwięzłą charakterystyką wybranych parametrów farmakologicznych, far-makokinetycznych i klinicznych.

Tabela 2.7. Profil psychotropowy działania leków benzodiazepinowych zarejestrowanych w Polsce

Okres biologicznego półtrwania (czas działania)	Przewaga działania anksjolitycznego (przeciwlękowego )	Dominujące działanie nasenne
krótki (< 15h)	alprazolam lorazepam oksazepam	lormetazepam midazolam temazepam
pośredni	bromazepam chlordiazepoksyd klobazam	estazolam flunitrazepam
długi (> lOOh)	diazepam klonazepam klorazepat medazepam	nitrazepam