016 5

16

III. Selektywni agoniści receptorów ot2-adrenergicznych (oc2-adrenomimetyki)

•    klonidyna (Catapressan; Haemiton; Iporel)

•    metyldopa (Dopegyt)

Mechanizm działania i efekty farmakologiczne: Leki te pobudzają presynaptyczne receptory a.2-adrenergiczne występujące w oun w obszarze jądra i pasma samotnego, które są ośrodkami regulującymi aktywność układu współczulnego. Pobudzenie tych receptorów (są to receptory typu hamującego) powoduje zmniejszenie wydzielania noradrenaliny a więc spadek aktywności neuronów współczulnych docierających do serca i do naczyń krwionośnych, co prowadzi do rozszerzenia naczyń tętniczych, zwolnienia czynności serca i zmniejszenia siły skurczu mięśnia sercowego. W efekcie tych działań dochodzi do spadku ciśnienia krwi. Spadek ciśnienia krwi jest prawdopodobnie również po części spowodowany pobudzeniem przez te leki obwodowych pre synaptycznych receptorów a,2-adrenergicznych występujących w zakończeniach włókien współczulnych docierających do naczyń (autoreceptory = receptory hamujące). Pobudzenie tych receptorów powoduje zmniejszenie uwalniania noradrenaliny i co się z tym wiąże rozkurcz naczyń. Jednak uważa się, że hipotensyjne działanie klonidyny i innych agonistów receptorów ct2-adrenergicznych wynika głównie z działania ośrodkowego (gdyż wskutek centralnego hamowania aktywności ukł. współczulnego wydzielanie noradrenaliny na zakończeniach zazwojowych włókien współczulnych jest zredukowane tak więc obwodowe oddziaływania a2-adrenomimetyków nie mogą się ujawnić, a przynajmniej nie w pełni).

•    a2-adrenominetyki nie znajdują rutynowego (nie są lekami I, II, III ani IV rzutu) zastosowania w terapii nadciśnienia u małych zwierząt (tak więc mogą być stosowane w sytuacji gdy leki I, II, III i IV rzutu okażą się nieskuteczne, lub będą przeciwwskazane).

•    Podobnie jest w medycynie człowieka, jakkolwiek, klonidyna i metyldopa mają znaczenie w terapii nadciśnienia u ciężarnych, gdyż nie wywierają działania negatywnego na płód (o ile ma to znaczenie dla właściciela; te kwestie należy ustalić z właścicielem). Preferowanym lekiem z wyboru do terapii nadciśnienia u ciężarnych jest metyldopa.

Farmakologia układu krążenia, oprać. Tomasz Maślanka, KFiT, WMW, UWM w Olsztynie