Farm1919

wpłynąć na jego tropizm. czyli spowodować większe gromadzenie się w określonych tekach. Przykładem może być cykliczny węglan ery tromycyny, wykazujący większe powinowactwo do tkanki płucnej niż inne sole erytromycyny dotychczas srosnuum* rw-ri/uWcfa. óc    ^{J J} . . i

Postacie leków o przedłużonym działaniu

Postacie Jęków o przedłużonym działaniu (depot) są stosowane zarówno doustnie, jak i pozajelitowo. Preparaty stosowane doustnie charakteryzują się powolnym uwalnianiem i wchłanianiem związków czynnych (tabletki wielowarstwowe).

Postacie do stosowania pozajelitowego (domięśniowego, podskórnego) wykazują długotrwałe działanie najczęściej w wyniku powolnego wchłaniania z miejsca podania leku.    , . . ,

Przykładem mogą być olejowe roztwory estrów niektórych leków neurolep-tyczmch (flufenazvna. flupentiksol). Są również stosowane dekanian i cnantan flufenazyny, flupentiksolu i klopentiksolu. Wchłaniają się one powoli z miejsca podania i. co jest szczególnie interesujące, są powoli rozszczepiane (przez esterazy znajdujące się w różnych tkankach), w wyniku czego działanie farmakologiczne ma pierwotna, ..klasyczna" (niezestryfikowana) postać leku. W przypadku \vy-^ mienionych leków neuroieptycznych w mózgu pojawiają się nieporównanie mniejsze stężenia ..klasy cznych" neuro!ept> ków. jednak działanie przeciwpsycho-■ tyczne (a także większość działań niepożądanych) pozostaje tak samo silne, jak | W przy podawaniu „klasycznych" postaci. Leki neuaileptyczne o przedłużonym dzia-f fciniu stosuje się w jednorazowych wstrzyknięciach domięśniowych co 2-3 tygo-f dnie. co jest dużym udogodnieniem w porównaniu z codziennym stosowaniem f leków JJasycznych”

Są znane różne postacie insuliny - hormonu trzustki o działaniu przeciwcukrzycowym. Przedłużone* działanie uzyskuje się np. w wyniku połączenia zasadowego białka (protaminy) z insuliną (w celu zwieszenia trw ałości dodaje się chlorek cynku). Insulina zaw arta w tym kompleksie w chłania się powoli (insulina pro-santim'wo-cynkovva) i wykazuje długotrw ałe działanie (ponad 30 h). w porówna-ma z 6-S-godzuwyin działaniem insuliny krystalicznej.

Długotrwałe działanie można także uzyskać w wyniku przedłużenia w ydalania leku z organizmu oraz związania go z białkami krwi, skąd powoli uw alniane są w postaci czynnej.

Postacie leków o odmiennym powinowactwie tkankowym.

Nośniki leków

W wyniku zmiany soukrury chemicznej leku można, w niektórych przypadkach

UTtKnir no iooo rmniam    ______1_____r - ,    .    .    t |

. są bardziej oporne na dzia-

Liposomy są nietoksyczne, jako naiSHr* f”²?^{1 b}“'“* kmw-mfa*. nialny sposób przemianom metabolicznym ^{admkl llr}^^aillzniu podlegają w nor-

Czynne metabolity leków, prekursory leków (pro-drugj

"T,^Ul7nycl; S.^fod/T^{0n )CS}''^,‘^:

często metabolit działa silniej nit związek macierzysty.mcjednokrotmedopie-ro metabolit wykazuje działanie farmakologiczne. W t\m ostatnim przypadku podany lek jest właściwie prekursorem (pro-drug),

Ć/.asami metabolit wykazuje odmienne lub nawet przeciwne działanie niż związek macierzysty. W grupie trójpierścicniowych leków przcciwdepresyjnych takich przypadków jest szczególnie wiele, np. dczipramina, metabolit imipraminy. wykazuje w przeciwieństwie do związku macierzystego znacznie silniejsze działanie na wychwyt noradrenaliny.

W leczeniu parktnsonizmu stosowany jest aminokwas, 3,4-fdihydroksyfcny-lo)-L-alanina (lewodopa), który przenika do mózgu, gdzie, ulegając dekarboksy-lacji, przekształca się w dopaminę (3-hydroksytyraminę), związek ncuroprzekaź-nikow v, działający leczniczo we wspomnianej chorobie. Aby zapobiec takiej przemianie już w tkankach obwodowych, podaje się lewodopę z dodatkiem inhibitora dckarboksylazy (np. karbidopa), który sam nic ma zdolności przenikania przez barierę krew-mózg.

Bard/o ciekawym przykładem prekursora tpro-dmgt jcsl lek przeciwwtrusowy - actklowir. Gromadzi się on wybiórczo w tkance zakażonej wirusem (hewes simpla). przekształcając się w formę aktywną-, infosforan aciUowrro. Hamuje replikację wirusa w wyniku blokowania aktywności po imerazy

Nazwy leków

Każdy lek wprowadzony do lecznictwa, oprócz nazwy, wzoru chemicznego i ewentualnie określonej budowy chemicznej lub bliższej charakterystyki chemicznej związku czynnego (dotyczy to głównie leków pochodzenia roślinnego i zwierzęcego), ma również własną nazwę handlow ą, nadaną przez producenta. Nazwa ta jest zastrzeżona i nie może być użyta przez innych producentów wytwarzających identyczny lek. Dlatego też w handlu znajduje się często ten sam lek pod wieloma

7