skanuj0007 (Kopiowanie)

zwierzęcia z określonej postaci leku, traktowanej jako system dostarczający substancję leczniczą.

Farmakokinetyka (ang. pharmacokinetics, niem. Phaęmakokinetik) jest nauką zajmującą się szybkością zmian stężenia substancji leczniczej i/lub jej metabolitów w organizmie człowieka lub zwierzęcia po jej podaniu. Opisuje ona, na podstawie zmian stężenia substancji leczniczej i/lub jej metabolitów w różnych płynach lub tkankach organizmu, procesy transportu jako wynik podania, wchłaniania, podziału (dystrybucji), metabolizmu (biotransformacji) i wydalania. Wyniki badań farmakokinetycznych oparte na odpowiednich modelach matematycznych są podstawą do opracowywania optymalnego formułowania postaci Icku oraz schematu podawania, a także do zrozumienia różnych wzajemnych oddziaływań, występujących w organizmie żywym.

Dostępność biologiczna (ang. bioavailability, biologie availability, systemie availability, niem. Bioverfugbarkeit, biologische oder physiologische Verfugbarkeit) określa zarówno względną ilość substancji leczniczej (wyrażoną w procentach), jaka z podanej dawki osiąga krążenie ogólne, jak i szybkość z jaką substancja lecznicza pojawia się we krwi.

Bezwzględna dostępność biologiczna (ang. absolute bioavaila-bility, niem. absolute Bioverfugbarkeit) jest to ułamek ilości substancji leczniczej, jaki uległ wchłonięciu po podaniu pozanaczyniowym, w stosunku do wielkości podanej dawki, przy nieobecności efektu pierwszego przejścia (lub po dokonaniu korekty związanej z istnieniem tego efektu) oraz szybkość, z jaką substancja lecznicza pojawia się we krwi. Bezwzględna dostępność biologiczna może być również wyliczona w stosunku do podania dożylnego, dla którego dostępność biologiczną przyjmuje się za równą 100%.

Względna dostępność biologiczna (ang. relative bioavailability, niem. relative Biovcrfugbarkeit) pozwala na porównanie ilości substancji leczniczej wchłoniętej po podaniu pozanaczyniowym oraz szybkości tego procesu z analogicznymi danymi uzyskanymi po podaniu tą samą drogą preparatu farmaceutycznego przyjętego za wzorzec.    ^ .

Dostępność farmaceutyczna (ang. pharmaceutical availability, niem. pharmazeutische Verfugbarkeit) określa ilość substancji leczniczej uwalniającej się z postaci leku oraz szybkość tego procesu. Jest to pojęcie synonimowe

farmakopei lub innych dokumentach (np. normach przemysłowych), stosowany do wyrobu leków.

Lek (medicine) jest to surowiec farmaceutyczny lub substancja lecznicza, lub też ich mieszanina, którym na drodze odpowiedniego procesu technologicznego nadano właściwą postać, nadającą się do bezpośredniego użycia w lecznictwie.

Postać leku (dosage form) jest to postać (forma), jaką nadano preparatowi farmaceutycznemu (np. roztwór, tabletka, czopek, maść itp.) spełniająca wymagania określone odpowiednią monografią farmakopealną.

Preparat farmaceutyczny (drug product) jest to przetwór składający się z jednej lub kilku substancji leczniczych lub surpwca(-ów) farmaceutycznych oraz jednej lub kilku substancji pomocniczych, nadający się do bezpośredniego stosowania u człowieka lub zwierzęcia w celach leczniczych, profilaktycznych lub diagnostycznych, któremu w wyniku zastosowania odpowiedniego procesu technologicznego nadano określoną postać leku.

12 Zarys biofarmacji z uwalnianiem substancji leczniczej (ang. drug release, liberation, niem. Arzneimittelfreisetzung, Arzneistoffliberation), rozumianym jako dostarczanie substancji leczniczej z postaci leku do roztworu. Ciecz, w której następuje rozpuszczenie (ang. dissolution medium, niem. Auflosungsflussigkeit, Lósungsmittel), może być płynem biologicznym lub roztworem sztucznym, naśladującym jego skład.

Uwalnianie substancji leczniczej jest charakteryzowane szybkością wyrażoną stałą szybkości uwalniania (ang. liberation ratę constant, niem. Lósungsgeschwindigkeitskonstante) oraz ilością substancji leczniczej w roztworze.

Wchłanianie (ang. absorption, niem. Absorption lub Resorption) jest procesem przechodzenia związku z miejsca jego podania do krążenia ogólnego.    v

Stała szybkości wchłaniania (ang. absorption ratę constant, niem. Absorptiongeschwindigkeitskonstante) jest stałą szybkości reakcji I rzędu, wyznaczoną przez nachylenie liniowego odcinka półlogarytmicznego wykresu nie wchłoniętej ilości substancji leczniczej jako funkcji czasu lub nie wchłoniętej ilości substancji leczniczej podzielonej przez objętość dystrybucji jako funkcji czasu.

Opóźnienie (ang. lag time, niem. Verzógerungszeit) określa przedział czasu między momentem podania a rozpoczęciem wchłaniania, tj. chwilą, gdy można zmierzyć stężenie substancji leczniczej we krwi. Opóźnienie obserwuje się często po podaniu doustnym, na skutek długiego czasu rozpadu oraz małej szybkości uwalniania z tabletek lub kapsułek.

Inwazja (ang. invasion, niem. Invasion) obejmuje wszystkie procesy związane z przenikaniem substancji leczniczej do krwi i tych pozanaczynio-wych kompartmentów, które są dla niej docelowe, i dystrybucji w uzależnieniu od jej właściwości fizycznych i fizykochemicznych.

Stała szybkości inwazji (ang. invasion ratę constant, niem. Invasion-sgeschwindigkeitskonstante) jest to stała szybkości dla procesów wchłaniania i dystrybucji substancji leczniczej traktowanych łącznie.

Efekt pierwszego przejścia (ang. first pass effect, niem. EfFekt der ersten Passage, erste Leberpassagc) określa zjawisko zmniejszania się w procesie wchłaniania ilości substancji leczniczej, w czasie przenikania przez błony przewodu pokarmowego i przejścia przez wątrobę. Jest to wynikiem metabolizmu (nie chemicznej degradacji) substancji leczniczej między miejscem wchłaniania a krążeniem ogólnym. Efekt pierwszego przejścia pojawia się po podaniu doustnym (lecz nie podjęzykowym) oraz doodbytniczym.

Dystrybucja (ang. distribution, niem. Distribution, Verteilung) jest procesem rozmieszczania substancji leczniczej w organizmie w sposób uporządkowany, po osiągnięciu przez nią krążenia ogólnego.

Stała szybkości dystrybucji (ang. distribution ratę constant, niem. Verteilungsgeschwindigkeitskonstante) jest stałą procesu przenoszenia substancji leczniczej z kompartmentu centralnego do kompartmentu tkankowego lub jedną ze stałych procesu przenoszenia z kompartmentu tkanko-

Pojęcia i definicje 13