skanuj0078 (Kopiowanie)

9.3.2. Biofarmaceutyczne aspekty leków doustnych

Postacie leku przeznaczone do podawania doustnego oraz miejsce uwalniania i wchłaniania z nich substancji leczniczej zestawiono w tab. 9.3.

Z fizykochemicznego punktu widzenia leki doustne podzielić można na postacie ciekłe (roztwory, emulsje, zawiesiny) oraz stałe (pozostałe). W przypadku wszystkich postaci stałych oraz zawiesin proces wchłaniania musi być poprzedzony uwalnianiem substancji leczniczej i przejściem jej do roztworu (ryc. 9.13).

Tabela 9.3

Postacie Icku do podawania doustnego w zależności od miejsca uwalniania i wchłaniania substancji leczniczej

Odcinek

przewodu

pokarmo-

Drogi wchłaniania lub sposób działania

Postać leku

w którym następuje uwalnianie substancji leczniczej

Tabletki do ssania

Gardło

Żołądek

Jelito cienkie

Tabletki podjęzykowe (lingwetki)

Płukanki (ga rgarismata) Roztwory

Proszki

Granulaty

Zawiesiny

Emulsje O/W

Kapsułki

Tabletki

Tabletki powlekane cukrem (drażetki)

Tabletki z powloczką rozpuszczalną w soku żołądkowym Tabletki i kapsułki o przedłużonym działaniu Tabletki musujące

Tabletki dojelitowe

Powolne uwalnianie, działanie miejscowe głównie dezynfekujące Szybkie wchłanianie przez błonę śluzową jamy ustnej Działanie miejscowe dezynfekujące

Wchłanianie w żołądku i (lub) jelicie cienkim

Uwalnianie z różną szybkością, wchłanianie w żołądku i (lub) w jelicie cienkim

Powolne uwalnianie, wchłanianie w żołądku i w jelicie cienkim Po rozpuszczeniu w wodzie przed zażyciem, wchłanianie w żołądku i (łub) jelicie cienkim Uwalnianie po rozpuszczeniu powło-czki nierozpuszczalnej w soku żołądkowym, wchłanianie w jelicie cienkim

154 Zarys biofarmacji

Ryc. 9.13. Procesy zachodzące po doustnym podaniu postaci leku

Na dostępność biologiczną leków podawanych doustnie wpływają:

1)    czynniki farmaceutyczne,

2)    warunki podawania leku (schemat dawkowania),

3)    indywidualny fizjologiczny lub patologiczny stan chorego.

Czynniki farmaceutyczne wpływające na dostępność biologiczną można

podzielić w następujący sposób:

A.    Właściwości substancji leczniczej:

1.    Charakter chemiczny — wolny kwas, wolna zasada, sól, ester itp.

2.    Wykładnik stałej dysocjacji (pKo).

3.    Współczynnik podziału.

4.    Wielkość cząstek (powierzchnia właściwa) wpływająca na szybkość rozpuszczania.

5.    Rozpuszczalność.

6.    Modyfikacja krystalograficzna.

B.    Właściwości substancji pomocniczych:

1.    Substancji ułatwiających przygotowanie postaci leku:

a)    wypełniających,

b)    wiążących,

c)    rozsadzających.

2.    Substancji ułatwiających uwalnianie i wchłanianie:

a)    powierzchniowo czynnych (tenzydów),

b)    buforujących.

3.    Substancji opóźniających uwalnianie: a) błonotwórczych.

Pozanaczyniowe podawanie leków 155

4