skanuj0097 (Kopiowanie)

c.d. lab. 9.10

Typ podłoża

Żele nicorga-

Skład    Zdolność wią- j Zachowanie się

chemiczny zania wody j na skórze

Wpływ na dostępność bi^J logiczną f

Bentonit +wo- j Dobra

da+glicerol lub glikol, lub lub tenzydy

Łatwo zmy-

Korzystny dla

niektórych *"

czych (h-* ny)

Szybkość wchłaniania substancji leczniczej z postaci leku przcznaczo do podawania na skórę może być oceniana in vitro oraz in vivo. Met" in viiro^. dobierane zależnie od rodzaju dermatologicznej postaci le określają szybkość uwalnianią^ubstancji leczniczej z podłoża do fazy wod~ Tym samym zwiększenie hydrofilowości maści sprzyja szybkości uwajn nia. Z tego punktu widzenia podłoża można następująco uszeregować najmniejszej do największej szybkości uwalniania: wazelina, tłuszcze rośli"¹ tłuszcze zwierzęce, emulsje^ W/O, emulsje OjW, podłoża rozpuszcz w wodzie. Mctody^ńftwł,określają szybkość wnikania substancji leczni do skóry. Korclacja^iryników badań in vitro oraz in vivo jest dość tru' Jeżeli substancja lecznicza wchłania się przez skórę do krwiobiegu, ocen dokonać można oznaczając jej stężenie we krwi lub moczu. Jeżeli natoi

Ryc. 9.42. Wpływ rodzaju podłoża maściowego na działanie przeciwzapalne dek same- I tazonu. O — wazelina, hydrożel nieorganiczny (Veegum), żel polioksyetylenoglikolowy, • — uwodniona euceryna, — lanolina bezwodna, Q — emulsja W/O z lanoliną, x —• emulsja O/W z woskiem Lanette N, + — emulsja O/W z Softisanem 601

192 Zarys biojarmacji

akologiczne. np. zahamowanie stanu zapalnego skóry pokrytej maścią procentach).

W ten sposób badano wchłanianie deksametazonu z różnych podłoży

' iowych (ryc. 9.42). Powierzchnie "skóry objęte^- stanem zapalnym po-ano maścią, a następnie po jej usunięciu porównywano z kontrolną ierzchnią skóry objętą stanem zapalnym). Niewystąpienie różnicy przyjmowano jako brak działania (0% skuteczności), słabe zahamowanie Hanu zapalnego, przejawiające się zmniejszeniem stopnia zaczerwienienia |ako 25%, wyraźne zmniejszenie zaczerwienienia jako 50%, niewielka różnica w porównaniu ze skórą zdrową — 75% i brak tej różnicy jako 100% skuteczności. W doświadczeniu tym największy procent wchłaniania zaobserwowano W przypadku podłoża emulsyjnego o typie W/O (uwodniona maść z lanoliną), I następnie emulsji O/W wytworzonej za pomocą wosku Lanette N (alkohol cctylostearylowy z dodatkiem 10% cetostearylosiarczanu sodu). Skuteczność maści w przypadku wazeliny, Veegum i podłoża z glikoli polioksyetyleno-Wych była niewielka.

Na rycinie 9.43 przedstawiono wyniki badań maści z chlorowodorkiem difenhydraminy in vivo. Wynik działania leku przeciwhistaminowego oceniano planimetrycznie po nałożeniu maści na powierzchnie badane. Uwalnianie i wnikanie chlorowodorku difenhydraminy z różnych podłoży

*—* Yeegum

90 - ■—■ Glikol pohoksyetytenowy

0.5    1,0    1.5

tlh)

Ryc. 9.43

2    3    4"

Rodzaj podłoża Ryc. 9.44

Ryc. 9.43. Wpływ podłoża maściowego na działanie przeciwhistaminowe chlorowodorku difenhydraminy in vivo

Ryc. 9.44. Wpływ podłoża maściowego na wchłanianie estrów kwasu nikotynowego: 1 — podłoże Beclera, 2 — żel z Carbopolu, 3 — uwodniona maść cctylowa, 4 — wazelina, 5 — maść z glikolami polioksyetyłenowymi. O — ester heksylowy, A — ester butylowy, □ — ester etylowy, • — ester metylowy

Pozanaczyniozoe podawanie leków 193