Tab. 12.2. Typy receptorów cholinergicznych
Typ włókien |
Pozazwojowe |
Przedzwojowe |
Ruchowe somatyczne |
oun |
Efektor |
Mięśnie gładkie |
Błona |
Płytka |
Błona |
postsynaptyczna |
motoryczna |
postsynaptyczna | ||
Typ receptora |
M |
N |
N |
N |
Agonista |
Muskaryna |
Nikotyna, DMPP |
Nikotyna, DMPP |
Tremoryna |
Antagonista |
Atropina Gastrozepina (M,) |
Heksametonium |
Dekametonium |
Hioscyna (?) |
sympatykotonii i odwrotnie - pobudzenie zakończeń cholinergicznych lub porażenie zakończeń adrenergicznych wywołuje objawy parasympatyko-tonii.
Lekami parasympatykotonicznymi (cholinergicznymi) nazywamy leki wyzwalające efekty podobne do pobudzenia układu przywspółczulnego. Spośród nich główne znaczenie mają te, które działają pobudzająco na zakończenia nerwów przywspółczulnych i receptor cholincrgiczny.
Ze względu na mechanizm działania leki parasympatykotoniczne dzielimy na dwie grupy:
Leki działające bezpośrednio - pobudzające bezpośrednio zakończenia nerwów przywspółczulnych lub receptor cholinergiczny w zakończeniach. Do tych leków należą: acetylocholina i jej pochodne, pilokarpina, muskaryna i in.
Leki działające pośrednio - hamujące acetylocholinoesterazę (inhibitory acetylocholinoesterazy), w wyniku czego wydzielana w zakończeniach acetylocholina nie ulega rozkładowi, gromadzi się w większym
Tab. 12.3. Mechanizm działania leków wpływających na synapsę cholinergiczną
Pobudzenie, wzmożenie |
Zahamowanie | ||
Działanie pośrednie |
Synteza Ach |
Prekursory Ach (cholina, DMAE) |
— |
Wyzwalanie Ach |
Karbachol | ||
Rozpad Ach |
AchE |
lAchE | |
Działanie bezpośrednie na receptor |
Leki PS+ |
Leki PS' |
Przekazywanie impulsu z zakończeń nerwu cholinergicznego na receptor Ryc. 12.2.
I stry choliny |
Podatność na działanie acetylo- cholino- esterazy |
Działanie muskarynowe |
Działanie nikotynowe | |||
Układ sercowo- naczyniowy |
Przewód pokarmowy & |
Pęcherz moczowy XI |
Oko O |
Zwoje A | ||
Acetylocholina | ||||||
IMI |
^ i | |||||
Motacholina | ||||||
l |
i |
mł I |
I |
IS I | ||
Knrbachol | ||||||
l l |
I |
SSSSSI I | ||||
hotanechol | ||||||
l$ł I |
I |
I | ||||
Profil farmakologicznego działania estrów choliny Ryc. 12.3.
.li/żeniu i wywiera silniejsze i dłuższe działanie. Do tych leków należą: fizostygmina, neostygmina, pirydostyginina, ambenonium, edrofonium, l- ilantamina, organiczne estry kwasów fosforowych.
Objawy działania leków parasympatykotonicznych są w zasadzie po-ilobne do objawów parasympatykotonii: rzadkoskurcz (bradykardia), hi-
287