leki ukladu przywspolczulnego003

Tab. 12.4. Podział leków parasympatykotonicznych

Leki działające bezpośrednio	Estry choliny Alkaloidy cholinomimetyczne (pilokarpina)
Leki dzialajace pośrednio (Inhibitory acetylocholinoesterazy)	„Odwracalne" inhibitory acefylocholinoesterazy (fizostygmina, prostygmina, edrofonium)
	„Nieodwracalhe" inhibitory acetylocholinoesterazy (fluostygmina, fosfolina, insektycydy, gazy bojowe)

potensja, rozszerzenie naczyń krwionośnych, skurcz oskrzeli i wzmożenie czynności motorycznej i wydzielniczej przewodu pokarmowego, zwężenie źrenic, porażenie akomodacji i in. Leki te ponadto działają również pobudzająco w mniejszym czy większym stopniu na zwoje autonomiczne i na zakończenia nerwów ruchowych w mięśniach prążkowanych. Te efekty działania leków parasympatykotonicznych nazywamy efektami nikotynowymi.

Zastosowanie leków parasympatykotonicznych jest obecnie względnie niewielkie. Stosuje się je niekiedy w stanach skurczowych naczyń obwodowych (metacholina), w atonii pooperacyjnej jelit i pęcherza moczowego (neostygmina), w nadmiernej suchości jamy ustnej, w myasthenia gravis (neostygmina i in. inhibitory acetylocholinoesterazy) i w jaskrze (pilokarpina, neostygmina, pirydostygmina, DFP).

12.3.1. Acetylocholina i inne estry choliny

Rola

w ustroju

Acetylocholina jest to neurohormon wydzielany przez wszystkie komórki nerwowe w ich synapsach, w zakończeniach nerwów ruchowych, w mięśniach i w zakończeniach nerwów przywspółczulnych.

Jest ona przenośnikiem wszystkich impulsów w ośrodkowym układzie nerwowym i zwojach nerwowych. Przenosi również impulsy z zakończeń nerwów ruchowych na mięśnie prążkowane oraz z zakończeń przywspółczulnych na komórki narządów wewnętrznych.

Działanie

Powoduje takie same objawy jak pobudzenie układu przywspółczulne-go. Działanie acetylocholiny jest silne i gwałtowne, lecz bardzo krótkotrwałe, ponieważ jest ona szybko rozkładana przez acetylocholinoesterazę. Z tego powodu jest obecnie bardzo rzadko stosowana w lecznictwie. Częściej, choć również bardzo rzadko stosuje się leki syntetyczne o podobnej budowie chemicznej i zbliżonym działaniu jak metacholina, karba-chol czy betanechol.

Zastosowa

nie

• Stosuje się je w atonii pooperacyjnej jelit i pęcherza moczowego (obecnie rzadko) oraz w jaskrze.

▲ Wywołują one dość rozległe działania niepożądane jak biegunka, nudności, bóle brzucha czy bradykardia.

Są one przeciwwskazane w astmie oskrzelowej, w chorobie wrzodowej żołądka i w bradykardiach oraz stanach zapalnych naczyniówki.

Carbachol (IsoptoCarbachol, Miostat) - karbachol, krople do oczu 1,5% i 3% oraz fiolki 0,01%; stosuje się miejscowo 3 razy dziennie 1 kroplę do worka spojówkowego oraz wewnątrzgałkowe iniekcje.

12.3.2. Pilokarpina fo

Pilokarpina jest alkaloidem znajdującym się w liściach rośliny brazylijskiej Pilocarpus jaborandi. Działa silnie pobudzająco na zakończenia nerwów przywspółczulnych. Pobudza silnie czynności wydzielnicze gruczołów wydzielania zewnętrznego. Wzmaga szczególnie wydzielanie gruczołów potowych, powodując niezwykle obfite poty (nawet do 5 l w ciągu kilku godzin). Stosunkowo słabo działa na czynność serca. Poza tym wywołuje wszystkie zaburzenia czynności narządów charakterystyczne dla parasympatykotonii, w szczególności zwężenie źrenic i obniżenie ciśnienia sródgałkowego.

• Jest stosowana wyłącznie w okulistyce w leczeniu jaskry oraz w leczeniu zatrucia atropiną.

I Pilocarpinum hydrochloricum (Pilocarpinum 2%, Piloniann, Isopto Carpinc, Pilogel HS)

- ampułki 0,01 g/1 ml oraz 2% maść, 4% żel i 1%, 2% i 3% krople do oczu; stosuje się s.c. 0,005 g 1-2 razy dziennie oraz 3 razy dziennie 1 kroplę lub niewielką ilość maści do worka spojówkowego.

Nonnoglaucon - pilokarpina + metypranolol, krople do oczu; stosuje się 1 kroplę 4 razy dziennie do worka spojówkowego.

I. Tiinpilo - pilokarpina 2% (4%) + timolol 0,5%, krople do oczu; stosuje się 1 kroplę do chorego oka 2 razy dziennie.

12.3.3. Muskaryna

Muskaryna jest to alkaloid występujący naturalnie w muchomorach. Pobudza ona zakończenia przywspółczulne (receptor cholincrgiczny M). lej antagonistą jest atropina. W lecznictwie muskaryna nie jest stosowana. Ma ona jedynie znaczenie w toksykologii.

Zatrucie muchomorem sromotnikowym (Amanita phalloides) zawierającym nie tylko muskarynę, ale również inne substancje toksyczne może przebiegać pod postacią objawów atropinowych (najłagodniejsze), atro-

Działanie

niepożądane

Przeciw

wskazania

Preparaty i dawkowanie

Właściwości

Zastosowa

nie

Preparaty i dawkowanie

289