w chorobie wiencowej (1)

Leki stosowane w chorobie wieńcowej dzielimy z punktu widzenia klinicznego na 2 grupy:

1.    Leki stosowane w leczeniu napadów bólowych.

2.    Leki stosowane w profilaktyce napadów bólowych.

24.2. Leki stosowane w leczeniu napadów bólowych

W napadzie bólów dusznicowych stosuje się przede wszystkim, jeśli nie wyłącznie, szybko i na ogół krótko działające azotany.

Mechanizm

działania

Mechanizm działania azotanów (i azotynów) polega na tym, że ze związków tych uwalniają się reaktywne wolne rodniki azotynowc (NO ), które wnikają do komórek i aktywują w komórkach mięśni gładkich naczyń cyklazę guanylową, zwiększając syntezę cGMP. Ten guanylo-monofosforan przez aktywację swoistych kinaz hamuje proces fosforylacji lekkich łańcuchów miozyny, co powoduje rozkurcz mięśni gładkich naczyń i ich rozszerzenie. Rozszerzają się praktycznie wszystkie naczynia, szczególnie żylne.

Działanie lecznicze azotanów (i azotynów) w niewydolności wieńcowej polega na przemieszczeniu krwi w łożysku naczyniowym do naczyń żyinych, co zmniejsza obciążenie wstępne (preload) i następcze (afterload) serca. Istotne jest również rozszerzenie naczyń wieńcowych oraz przemieszczenie krwi z naczyń podwsierdziowych do podosier-dziowych. W każdym razie następuje korzystna zmiana stosunku dostawy tlenu do zapotrzebowania na tlen komórek mięśnia sercowego, co przerywa napad dusznicy bolesnej.

!..........................................\

24.2.1. Nitrogliceryna

Działanie

Jest to podstawowy lek z grupy azotanów. Jego działanie polega na rozszerzeniu naczyń tętniczych i żyinych przez co spada ciśnienie późno-rozkurczowe w komorach serca, a co za tym idzie zmniejsza się obciążenie wstępne i następcze serca. W konsekwencji dochodzi do zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Nitrogliceryna rozszerza również bezpośrednio naczynia wieńcowe, dzięki czemu jest także skuteczna w dusznicy bolesnej typu Prinzmetala. Jednak podstawowym działaniem jest „ekonomizacja” pracy serca.

Farmako

kinetyka

Nitrogliceryna wchłania się bardzo szybko z błony śluzowej jamy ustnej - po podaniu podjęzykowym działa po l-3 minutach, ale ze względu na szybką biotransformację w wątrobie jej działanie nie utrzymuje się długo. Podana doustnie ulega częściowemu rozpadowi w kwaśnym środowisku żołądka (a zatem działa słabiej).

•    Napad bólu dusznicowego.

•    Spodziewany napad bólu dusznicowego (profilaktyka).

•    Ostry zawał mięśnia sercowego (ograniczenie strefy niedokrwienia).

•    Ostra niewydolność lewokomorowa.

•    Przełom nadciśnieniowy.

▲ Nitrogliceryna, podobnie jak wszystkie azotany i azotyny, może powodować nagłe zaczerwienienie twarzy, uczucie gorąca i ból głowy. Niekiedy dochodzi do spadku ciśnienia tętniczego i omdlenia.

Przeciwwskazaniem do stosowania nitrogliceryny jest hipotonia w przebiegu zawału mięśnia sercowego (ciśnienie skurczowe niższe od 90 mm lig), alergia na lek, jaskra z wąskim kątem przesączania oraz krwawienie śródczaszkowe.

Preparaty stosowane do przerwania napadu bólu wieńcowego:

I Nitroglycerinum (Polnitrin) - tabletki podjęzykowe i tabletki podpoliczkowe 0,5 mg; stosuje się podjęzykowo 1/2-2 tabl., w razie potrzeby powtarzając dawkę po kilkunastu minutach.

2. Ninnin (Nitroven, Nitro-Mack, Pcrtinganit) - amputki 0,025 g/5 ml, 0,005 g/1,6 ml, 0,005 g/5 ml i 0,01 g/10 ml oraz flakon 0,05 g/50 ml; stosuje się i.v. we wlewie z szybkością 0,5 gg/kg m.c./min.

1 Nitromint aerozol - aerozol 1,25 mg/dawkę i 0,4 mg/dawkę; stosuje się 1-2 dawki w czasie napadu bólu wieńcowego.

Preparaty stosowane w zapobieganiu i leczeniu bólów wieńcowych: 4. Sustonił mitc, -forte i prolongatum - tabletki 0,0026, 0,0065 i 0,015 g; stosuje się doustnie I tabl. co 12 godz.

Ryc. 24.1.

Zastosowa

nie

Działanie

niepożądane

Przeciw

wskazania

Preparaty i dawkowanie

Szybkość, siła i czas działania azotynów na naczynia krwionośne

491