skanuj0023 (59)

464

14. Leki przedwbakteryjne

•    Związek jest najaktywniejszy, jeśli atom węgla w położeniu a jest niepatifl wiony (np. RCH2CO-7-ACA). Co więcej, podstawienie prowadzi do sprifl aktywności wobec bakterii Gram-dodatnich.

•    Podstawniki lipofilowe w pierścieniu aromatycznym czy heteroarooHfl^| nym zwiększają aktywność wobec bakterii Gram-dodatnich i zmniejszaj^! tywność wobec bakterii Gram-ujemnych.

Analogi cefalosporyny C uzyskane w wyniku zmian w 3-acetoksymetylowym łańcuchu bocznym

Pierwszym spostrzeżeniem dotyczącym możliwości zmian w tym rejoaiofl że na miejscu odchodzącej grupy 3-acetylowej pozostawała wolna holowa, a związek wykazywał słabszą aktywność (rys. 14.47). Hydrofii^^B jest procesem metabolicznym, dlatego też zablokowanie jej byłoby b! i przedłużało działanie cefalosporyn. Przykładem jest cefalorydyna os h zawierająca ugrupowanie piiydyniowe w miejscu grypy acetoksylowej.

Cefalorydyna charakteryzuje się następującymi właściwościami:

•    Odporna na metabolizm.

•    Rozpuszczalna w wodzie z powodu dodatniego ładunku.

•    Słabo wiąże się z białkami, dzięki czemu utrzymuje się dobry po^! nego leku we krwi.

co₂h