41435 skanowanie0002 (122)

2011-043

■    Żołądek jest chroniony przed nadprodukcją kwasu poprzez uwalnianie z komórek O somatostatyny, która hamuje produkcją oastryny w komórkach G

■    Gastryna jest wydzielana do krwi i z nią dociera do komónd okładzinowej, gdzie wiąże się z receptorem gastrynowym

■    Acetylocholina i gastryna zwiększają wydzielanie histaminy z mastocytow i komórek EĆL żołądka, która wiąże się z receptorami hista mi nowymi H. znajdującymi się na powierzchni komórek okładzinowych

■    Receptory gastrynowe. histaminowe H, i muskarynowe są zlokalizowane na błonie podstawno-bocznej komórki okładzinowej

■    Pobudzenie któregokolwiek z tych receptorów uruchamia kaskadę procesów skutkujących wydzieleniem kwasu żołądkowego

■    Szeroko stosowane w znoszeniu łagodnych i sporadycznych objawów chorób przebiegających z nadprodukcją kwasu żołądkowego

■    Neutralizują kwas żołądkowy, podnoszą pH soku żołądkowego

• Wzrost pH zależy od zastosowanej da KNCI

■    Bardzo szybki efekt, podnoszą pH w ciągu kilku minut, krótki czas działania (ok. 30 minut gdy przyjmowane na czczo)

■    Działanie antacidów można wydłużyć do ok-3h poprzez przyjmowanie ich z pokarmem lub w ciągu godziny po posiłku

■    Dostępne jako pojedyncze sole lub mieszaniny soli magnezu, glinu, wapnia lub sodu

■    Antacida hamują także działanie pepsyny

■    Generalnie dobrze tolerowane

■    Antacida zawierające sole magnezu mogą wywoływać zależną od dawki biegunkę osmotyczną, ale łączenie ich z solami glinu (stosowane pojedynczo wywrółują zaparcia) znosi ten efekt

■    Przy stosowaniu wyższych dawek połączenia soli Mg/Al, dominującym działaniem niepożądanym będzie biegunka

■    U pacjentów przyjmujących przez dłuższy czas wysokie dawki węglanu wapnia może wstąpić hiperkalcemia

* Antacida zawierające glin (z wyjątkiem fosforanu glinu) wiążą fosforany zawarte w pożywieniu i tworzą nierozpuszczalną sól, która jest wydalana z kałem - ryzyko hipofosfatemii

■    Wodorowęglan sodu nie powinien być stosowany przewlekle, ponieważ kumulacja wodorowęglanów może wywołać zasadowice metaboliczną

■    Wysoka zawartość sodu w antacidach może prowadzić 00 wzrostu stężenia jonów Na* w osoczu, co jest szczególnie niekorzystnym zjawiskiem u pacjentów z nadciśnieniem, ciężką niewydolnością nerek czyzastoinową niewydolnością serca

* Antacida mogą zmniejszać biodostępność leków (np. digoksyny, fenytoiny, izonrazydu, ketokonazolu, rtrakonazolu, preparatów żelaza), których rozpuszczanie i wchłanianie przebiegają lepiej w kwaśnym środowisku

■    Jony Ca¹*, Al** i Mg¹* mogą łączyć się z cząsteczkami leków podatnych na kompleksowanie, w znacznym stopniu zmniejszając ich wchłanianie (np. tetracykliny, fluorochmolony). Biodostępnosć dprofloksacyny maleje o 50%, gdy jest podawana równolegle z antacidami, dlatego zaleca się podanie fluorochinolonu co najmniej 2 godziny przed antacidami

■    Wzrost pH w żołądku może skutkować przedwczesnym rozpuszczeniem otoczek dojeiitowych postaci leków

■    Większości tych interakcji można uniknąć poprzez zastosowanie przynajmniej ah przerwy między antadaami a lekami podatnymi na interakcje z nimi

■    Cymetydyna, Ranitydyna, Famotydyna, Nizatydyna

■    Wszystkie te leki dostępne są na receptę oraz jako OTC, w preparatach doustnych i pozajelitowych

■    HjRAs kompetycyjnie i selektywnie inhibują działanie histaminy na receptory H_a komórek okładzinowych, przez co zmniejszają zarówno podstawowe, jak i stymulowane wydzielanie kwasu żołądkowego

■    H₂RAs to leki uznawane za bezpieczne, działania niepożądane wszystkich 4 leków występują rzadko

■    Najczęstsze:

■    przewód pokarmowy: biegunka, zaparcia

■    CUN: (bóle i zawroty głowy, splątanie, halucynacje)

■    dermatologiczne: wysypka

■    Najczęstszym hematologicznym działaniem niepożądanym jest trombocytopenia (ok. 1% pacjentów, odwracalna po odstawieniu leku)

■    Stosowanie wysokich dawek cymetydyny (stany hipersekrecji) może być przyczyną ginekomastii i impotencji u mężczyzn (odwracalne po odstawieniu leku)

2