farma034 (2)

34

szlakiem naczyniówkowo-twardówkowym, ale mechanizm tego działania nie został dotychczas poznany.

(* przy pomnij sobie: presynaptyczne receptory a₂ są receptorami typu hamującego; działają na zasadzie ujemnego sprzężenia zwrotnego)

Najstarszym lekiem z tej grupy jest klonidyna. Ze względu na wywoływanie hipotensji tętniczej, bardzo niekorzystnej dla ukrwienia nerwu wzrokowego oraz objawy uboczne ze strony ośrodkowego układu nerwowego (depresja, bóle i zawroty głowy), nie jest już obecnie praktycznie stosowana. Nowszy lek z tej grupy - apraklonidyna charakteryzuje się mniejszą ilością niekorzystnych efektów ogólnoustrojowych niż klonidyna, dzięki znacznie zmniejszonemu przenikaniu przez barierę krew-mózg, ale wywołuje często odczyny alergiczne, co wielokrotnie uniemożliwia jej długotrwałe stosowanie - głównie stosuje się ją doraźnie - jako lek zapobiegający zwyżkom ciśnienia po terapii laserowej w jaskrze otwartego kąta. Duże nadzieje wiąże się z najnowszym lekiem w tej grupie - brimonidyną, która lepiej penetruje do gałki ocznej i wykazuje wysoką 012 selektywność (w porównaniu do kłoni dyny i apraklonidyny). Istnieją przypuszczenia, że lek ten, stymulując receptory 012 -adrenergiczne w komórkach zwojowych siatkówki, może wywierać efekt neuroprotekcyjny -poprzez uruchamianie mechanizmów, chroniących je przed typowym dla jaskry obumieraniem w drodze apoptozy. Im wyższe powinowactwo do receptora 0,2, tym silniejszy efekt hipotensyjny w zakresie ciśnienia śródgałkowego oraz mniej miejscowych i ogólnych efektów związanych ze stymulacją również receptorów ai-adrenergicznych, co jest możliwe szczególnie w przypadku klonidyny i apraklonidyny.

Co wiadomo na temat zastosowania tych leków u zwierząt.

w badaniach doświadczalnych wykazano, że u zdrowych kotów 0,5% apraklonidyna znacząco redukowała IOP, ale poważne działania niepożądane (bradykradia, gwałtowne wymioty prawdopodobnie pochodzenia ośrodkowego) jakie lek ten wywołuje u kotów uniemożliwiająjego zastosowanie u tego gatunku.

♦> U psów apraklonidyna może wywoływać bradykardię, ale ma to występować znacznie rzadziej; nie jest przeciwwskazana u tego gatunku. U psów w pewnym badaniu doświadczalnym stwierdzono, że apraklonidyna obniża IOP, ale najprawdopodobniej w niewystarczającym stopniu, aby samodzielnie mogła służyć do terapii większości przypadków jaskry; może mieć znaczenie jako lek wspomagający w terapii skojarzonej (jakkolwiek tego typu pojedyncze, niepotwierdzone w badaniach klinicznych wyniki, nie są zbyt wiążące).

* Wiąże się (wiązano ?) pewne nadzieje z brimonidyną - szczególnie ze względu na jej domniemane działanie neuroprotekcyjne. Wstępne dane doświadczalne jednak wskazują, że tylko w dosyć umiarkowanym stopniu obniża IOP u psów; również może powodować u tego gatunku bradykardię.

Preparaty złożone stosowane w terapii jaskry © Cosopt - 2% dorzolamid + 0,5% timolol

•    Fotil - 0,5% timolol + 2%pilokarpina

•    Timpilo - 0,5% timolol + 2%pilokarpina

© Normoglaucon - 0,1% metipranolol + 2% pilokarpina

T.M.