farmakologia 3 wykl0045

LEKI ZNIECZULAJĄCE MIEJSCOWO

Leki znieczulające miejscowo znoszą lub osłabiają odczuwanie doznań czuciowych poprzez blokowanie przewodzenia impulsów we włóknach nerwowych przebiegających w miejscu do którego zostały podane.

Nie działają one nasennie ani nie powodują utraty przytomności.

Budowa chemiczna:

W cząsteczce leków znieczulających miejscowo (LZM) występuje ugrupowanie lipofilne aromatyczne i hydrofilne ugrupowanie aminowe, które połączone są łańcuchem węglowym.

O właściwościach farmakologicznych decyduje przede wszystkim występowanie grupy amidowej lub estrowej w części aromatycznej. Obecnie najczęściej stosowane są leki znieczulające miejscowo o budowie amidów: lidokaina, bupiwakaina. Dużo mniejsze znaczenie mają leki z grupą estrową: prokaina, tetrakaina (rycina).

Inną zupełnie budowę chemiczną i właściwości farmakologiczne ma kokaina, która ze względu na właściwości uzależniające wyjątkowo rzadko jest stosowana jako lek znieczulający miejscowo. (W Polsce w okulistyce czy laryngolii).

WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE I MECHANIZM DZIAŁANIA

Leki znieczulające miejscowo zapobiegają powstawaniu i przewodzeniu impulsów elektrycznych.

Blokują one napięciozależne kanały sodowe w błonie komórkowej, powodujące zahamowanie impulsów wzdłuż włókien nerwowych.

LZM najszybciej i najsilniej hamują przewodzenie impulsów elektrycznych we włóknach a małej średnicy (bez osłonki mielinowej), a najpóźniej we włóknach grubych pokrytych mielina.