IMAG0011 (3)

16.10.2011

FARMAKOLOGIA wykład III

I.    CHINOLONY (chemioterapeutyki)

MECHANIZM    • hamują syntezą DNA*, wpływają na gyrazę = enzym bakteryjny odpowiedzialny za

DZIAŁANIA    'splatanie

• działają bakteriostatycznie, ale możliwe jest także działanie bakteriobójcze

a.    I generacja chinolonów kwas nalidyksowy, kwas pipemidowy

o wykazuje działanie bakteriobójcze na bakterie G(-) pISIP o stosowane wyłącznie w

o powyższe leki były powszechnie stosowane, ale ich działanie okazało się niewystarczające, dlatego opracowano kolejne generacje cjiinojpiiów*

b.    II generacja = fluorowane chinolony p os, iv norfloksacyna

perfloksacyna cyprofloksacyna ofloksacyna grepafloksacyna s pa rf I o ksa cyna

o wykazują bardzo szerokie spektrum działania: na bakterie GM. Gf+ł. bakterie beztlenowe, atypowe (które nie wytwarzają ściany komórkowej, a do rozmnażania wykorzystują komórki ludzkiego nabłonka) o podawane przede wszystkim doustnie, także dożylnie

o - stosowane w zakażeniach różnych układów: dróg moczowych, oddechowych, przewodu pokarmowego, lifózpiku, zapaleniu opon mózgowych

o największe zastosowanie znalazła cyprofloksacyna (szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego - w 70%), niestety z powodu stosowania zbyt małych dawek i zbyt krótkiego czasu terapii wytworzyła się oporność

^{n a ,n}H

o dlatego powstały chinolony III generacji, a w fazie badań są też chinolony IV generacji - przeznaczone do lecznictwa szpitalnego

PRZECIWWSKAZANIA, DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE CHINOLONÓW:

>    dysba kte riozy

>    objawy żołądkowo - jelitowe

>    powodują uszkodzenie chrząstki - przeciwwskazanie do 12 r.ż.

>    reakcje alergiczne

>    chinolony mają powinowactwo do bakteryjnej gyrazy, dlatego mogą dawać szereg działań niepożądanych -poważne zaburzenia nabłonkowe, zaburzenia transmisji w zakończeniach neuronów = zaburzenia psychoneurologiczne

>    są wydawane tylko na receptę, z ograniczeniem dla niektórych okresów rozwojowych: dzieciństwo (do 12 r.ż,}, ciąża, laktacja

>    można je stosować w leczeniu trądziku    *

>    w trakcie terapii koniecznie należy przyjmować probiotyki

II.    AMINOGLIKOZYDY (antybiotyki)

MECHANIZM    działają bakteriobójczo przez hamowanie syntezy białek w komórce bakteryjnej oraz

DZIAŁANIA:    ^ uszkadzają strukturę błony cytoplazmatycznej

>    ze względu na dużą siłę działania, ale też znaczną toksyczność, stosuje się je do leczenia ciężkich zakażeń

>    szczególnym wskazaniem do ich zastosowania są zakażenia szpitalne, posocznice, zakażenia w rozległych oparzeniach

M stosuje się je raz na dobę (całą dawkę dobową można podać jednorazowo iv lub im), wykorzystując tzw. efekt poantybiotykowy §| polega on na długotrwałym zahamowaniu wzrostu bakterii po krótkotrwałej