LEKI WPŁYWAJĄCE NA ZAKOŃCZENIA RUCHOWE -
ŚRODKI ZWIOTCZAJĄCE MIĘŚNIE POPRZECZNIE PRĄŻKOWANE
Leki zwiotczające dzielimy na:
niedepolaryzujące
depolaryzujące.
Kryterium podziału stanowi mechanizm działania na płytkę nerwowo - mięśniową (płytkę motoryczną).
Środki zwiotczające niedepolaryzujące (I rzędu), których prekursorem jest alkaloid roślinny kurara, działają poprzez blokowanie cząsteczkom acetylocholiny dostępu do receptora.
Są więc kompetycyjnymi antagonistami acetylocholiny.
Powodują labilny blok polaryzacyjny płytki motorycznej.
Wyzwalana acetylocholina nie może wywołać depolaryzacji zapoczątkowującej skurcz mięśnia (hamowanie przez współzawodnictwo).
Leki te nie wpływają na tworzenie się i rozkład acetylocholiny ani też na pobudliwość mięśni poprzecznie prążkowanych.
D - TUBOKURARA „Tubocurarine”, „Tubarine”, „Tubocurarinum”
posiada działanie ogólnoustrojowe.
Oprócz blokowania złącza nerwowo - mięśniowego, hamuje zwoje współczulne i uwalnia histaminę, co powoduje czasami znaczny spadek ciśnienia tętniczego.
U chorych na astmę może być przyczyną kurczu oskrzeli.
Stosuje się ją dożylnie w dawce 0,3 - 0,6 mg / kg mc.
Działa 30 - 40 minut po podaniu pojedynczej dawki.
Przedawkowanie prowadzi do zaburzeń oddychania aż do bezdechu włącznie,
PANKURONIUM „Pavulon” jest pochodną sterydową.
Pozostaje bez istotnego wpływu na układ krążenia.
Działa 35 - 45 minut
Dawka wyjściowa leku wynosi 0,06 - 0,1 mg / kg mc.
Lek ten nie ulega kumulacji a jego działanie jest łatwo odwracalne.
PIPEKURONIUM - „Arduan”
działa nieco silniej zwiotczająco niż pankuronium i dłużej, 40 - 50 minut.
WEKURONIUM - ęNorcuron”
po podaniu dożylnym dawki 0,1 mg / kg mc.
Powoduje zwiotczenie już po 1,5 minuty, umożliwiając intubację.
Działa około 25 minut, co umożliwia łatwe sterowanie zwiotczeniem.
ALKURONIUM - „Alloferin”
jest pochodną kurary o krótszym działaniu i słabszych efektach ubocznych.
Czas działania po dawce 0,15 mg / kg mc. wynosi około 25 minut.
ATRACURIUM - „Tracrium”
działa 25 - 30 minut po typowej dawce 0,3 - 0,6 mg / kg mc.
Początek działania jest szybki i stwarza dobre warunki do intubacji dotchawiczej.
MIWAKURIUM
działa bardzo krótko, około 12 - 15 minut.
Początek działania obserwuje się po 1,5 - 2 minut.
ROKURONIUM „Esmeron”
jest to preparat powodujący najszybsze zwiotczenie w ciągu 1 minuty, które trwa około 15 minut.
Dawka początkowa 0,6 mg / kg mc. dożylnie.
Zastosowanie :
w chirurgii podczas zabiegów operacyjnych
w ortopedii i traumatologii w stanach skurczowych mięśni szkieletowych przy nastawianiu zwichnięć i złamań
w zabiegach endoskopowych
np. bronchoskopia
w psychiatrii podczas leczenia elektrowstrząsami
w zatruciach truciznami wywołującymi drgawki (strychnina, toksyna tężcowa)
Przeciwwskazania :
nużliwość mięśni - miastenia
alergia na lek
Leki zwiotczające depolaryzujące (II rzędu) działają na błonę postsynaptyczną podobnie jak acetylocholina, z tym że ich eliminacja poprzez enzym cholinesterazę jest znacznie wolniejsza, a co za tym idzie czas ich działania jest o wiele dłuższy od czasu działania naturalnego mediatora..
Powodują one blok depolaryzacyjny płytki motorycznej oraz zmniejszają wrażliwość mięśni poprzecznie prążkowanych.
SUKSAMETONIUM - „Chlorsuccillin”, “Suxamethonium”, “Succianylocholinum”, “Scolline”
jest środkiem o szybkim początku działania.
Po podaniu dożylnym 1 - 1,5 mg / kg mc. dochodzi do uogólnionej depolaryzacji włókien mięśniowych co powoduje krótkotrwały przykurcz mięśni szkieletowych.
Działanie to ustępuje po kilku sekundach i pojawia się zwiotczenie mięśni trwające 3 - 5 minut.
Leki zwiotczające III rzędu - wywierają działanie na część presynaptyczną złącza nerwowo - mięśniowego, powodując zanurzenia:
syntezy,
magazynowania
uwalniania acetylocholiny
Działanie takie można uzyskać po pozajelitowym podaniu jonów magnezowych np.
MAGNESIUM SULFURICUM 20 %.
Znalazły one zastosowanie w leczeniu:
gestozy,
tężca
zatrucia strychniną.
Leki zwiotczające o działaniu ośrodkowym - działają na znajdujące się w OUN ośrodki nerwowe odpowiedzialne za napięcie mięśniowe.
Hamują one odruchy polisynaptyczne.
Należą do nich:
leki kojące np. pochodne benzodiazepiny
Baclofen
Dantrium
Dantrolen
Mydocalm
LEKI ODWRACAJĄCE BLOK NERWOWO - MIĘŚNIOWY
Blok depolaryzacyjny ulega odwróceniu samoistnie, w miarę rozkładu cząsteczek leku przez acetylocholinesterazę.
Długotrwała depolaryzacja błony postsynaptycznej powoduje jednak wzrost progu jej pobudliwości.
Jest to tzw. blok II fazy, którego odwrócenie farmakologiczne jest mało skuteczne.
Chorego należy wentylować mechanicznie do chwili samoistnego ustąpienia bloku.
Blok niedepolaryzacyjny ustępuje na drodze samoistnej dysocjacji cząsteczek leku, co trwa około kilkadziesiąt minut.
Proces ten można przyspieszyć przez podanie inhibitora acetylocholinesterazy zwiększającego ilość aktywnych cząsteczek acetylocholiny i powodującego „przełamanie bloku”.
W grupie leków inhibitorów acetylocholinesterazy zastosowanie mają:
neostygmina,
edrofonium
pirydostygmina.
NEOSTYGMINA „Polstigminum”, „Prostygminum”
czas działania wynosi 30 - 40 minut po podaniu dożylnym.
Podaje się ją po rozpoczęciu samoistnego ustępowania bloku.
EDROFONIUM „Tensilon” - działa bardzo krótko, około 10 minut. Jest więc dość niebezpieczny w zastosowaniu do odwrócenia działania środków niedepolaryzujących.
PIRYDOSTYGMINA „Mestinon” - posiada znacznie wolniejsze i dłuższe działanie od neostygminy.