Leki moczopędne częśd II

Tiazydy heterocykliczne

Do tej grupy leków zaliczamy:
• Chlortalidonum-Hygroton 50mg tabl.
• Klopamid- Clopamid tabl. 250 mg
• Preparaty złożone- Brinerdin, Normatens
• Indapamid –Diuresin SR, Indapen, Tertensif SR
• Preparaty złożone –Prestarium Plus

Tiazydy heterocykliczne

Leki te maja podobny mechanizm działania,

wskazania, przeciwwskazania, działania
niepożądane, jak tiazydowe leki moczopędne.
Wykazują dłuższy czas działania, są stosowane
raz na dobę.

Mechanizm działania tiazydów polega na

zmniejszeniu przyswajania NaCl ze światła
początkowego odcinka kanalika dalszego do
komórek nabłonkowych kanalika.

Tiazydy

Tiazydy są szybko i w znacznym odsetku

wchłaniane z jelita i wskutek filtracji
kłębuszkowej, a zwłaszcza czynnego procesu,
sa wydzielane w kanaliku.

Dawkowanie. Zwiększenie dawek jedynie nasila

działania niepożądane bez wpływu na efekty
korzystne, wobec tego nie jest wskazane
zwiększanie dawek przy braku skuteczności
terapeutycznej

Diuretyki oszczędzające potas

Związki, które oprócz słabo zaznaczonego

wydzielania sodu zmniejszają wydzielanie
potasu. Rozróżnia się:

• Antagonistów aldosteronu
• Cykliczne pochodne amidyny

Antagoniści aldosteronu

W kanalikach zbiorczych następuje zagęszczenie

moczu(wchłanianie zwrotne wody w
obecności wazopresyny) oraz wydalanie do
moczu K⁺ i w niewielkim stopniu wchłanianie
Na⁺ zależne od aldosteronu. Leki moczopędne
tej grupy hamują wydalanie do moczu jonów
potasowych.

Spironolakton

Spironolakton blokują wiązanie aldosteronu z

receptorem cytoplazmatycznym umiejscowionym
w koocowym odcinku kanalika dalszego i w cewce
zbiorczej. Wskutek tego aldosteron razem ze
swoim receptorem nie może się przemieścid do
jądra komórki, co ogranicza syntezę tzw. białek
indukujących aldosteron w kanałach potasowych.
Mechanizm ten zmniejsza resorpcję sodu i
jednocześnie obniża wydzielanie potasu.

Spironolakton

Zastosowanie terapeutyczne. Często podawany

łącznie z tiazydami i diuretykami pętlowymi w

leczeniu obrzęków towarzyszących nadciśnieniu.

Taka kombinacja powoduje zmniejszenie

objętości płynu obrzękowego bez większych

zaburzeo w homeostazie K⁺. Spironolakton jest

szczególnie wykorzystywany w leczeniu

pierwotnego hiperaldosteronizmu i obrzęków

związanych z wtórnym aldosteronizmem(sercowa

niewydolnośd, marskośd wątroby, wodobrzusze).

Spironolakton jest moczopędnym lekiem z

wyboru u pacjentów z marskością wątroby.

Działania niepożądane. Hiperkaliemia, objawy

nietolerancji ze strony układu pokarmowego,
wysypka, u mężczyzn (wskutek działania
antyandrogennego) ginekomastia i niemoc
płciowa, u kobiet zaburzenia miesiączkowania,
nadmierne owłosienie, pogrubienie głosu
zarówno u mężczyzn, jak i u kobiet.

Spironolakton posiada pewne powinowactwo do

receptorów dla progesteronu i androgenów.

Spironolakton- Spironol tabl. 25,100mg,

Verospiron

Kalii canrenoas-Aldactone inj 20mg/ml
Elperenon-Inspra tabl 25mg. Nowy antagonista

receptora aldosteronu, bardziej selektywny niż
spironolakton. Lek nie wykazuje wpływu na
receptory androgenowe.

Amilorid- Tialorid

Amilorid zwany pseudoantagonistą aldosteronu,

zmniejsza w kanaliku dalszym i w kanalikach
zbiorczych przepuszczalnośd błony
komórkowej dla sodu, co uniemożliwia jego
wymianę na potas i nie powoduje jego utraty.
Są one kojarzone z tiazydami w celu
zapobiegania niedoborom potasu.

Amilorid- Tialorid

Zastosowanie. Z powodu łagodnej diurezy

indukowanej przez inhibitory kanału
sodowego, leki te są rzadko stosowane w
monoterapii obrzęków w nadciśnieniu.
Główne zastosowanie znajdują w terapii
skojarzonej z innymi diuretykami.

Amilorid- Tialorid

Działania niepożądane. Najgroźniejszym działaniem

niepożądanym jest hiperkaliemia. Są

przeciwwskazane u osób z hiperkaliemią oraz u

chorych ze zwiększonym ryzykiem jej rozwinięcia (

u pacjentów z niewydolnością nerek

otrzymujących inne diuretyki oszczędzające

potas, lub suplementację K⁺). NLPZ mogą

zwiększad prawdopodobieostwo hiperkaliemii.

Może wywoływad zaburzenia OUN, żołądkowo-

jelitowe, dermatologiczne, hematologiczne

(nudności, biegunka, bóle głowy)

Diuretyki osmotyczne

Alkohole sześciowodorotlenowe-Mannitol.

Związki te po dodaniu dożylnym przesączane
są w kłębuszkach, ale nie podlegają
wchłanianiu powrotnemu w kanalikach. W
zależności od ich ciśnienia osmotycznego
zatrzymują wodę w świetle kanalika i wskutek
tego zwiększają diurezę. Nieznacznie
zwiększają wydzielanie elektrolitów.

Diuretyki osmotyczne

Diuretyki osmotyczne podtrzymuje przepływ

moczu w zagrażającej niewydolności nerek,
stosowane w celu wywołania diurezy oraz w
obrzęku mózgu w postaci płynów
hipertonicznych.

Pochodne ksantyny

Pochodne ksantyny, kofeina, teofilina i teobromina

charakteryzuje słabe działanie diuretyczne.
Związki te zwiększają przepływ nerkowy, poprzez
zwiększenie przesączania kłębuszkowego.

Pochodne ksantyny są diuretykami, które zwiększają

współczynnik przesączania kłębuszkowego, a
działanie ich polega na zwiększonym wytwarzaniu
moczu pierwotnego.