LEKI MOCZOPĘDNE
ZASTOSOWANIE LEKÓW
MOCZOPĘDNYCH
• Nadciśnienie tętnicze
• Niewydolność serca
• Niewydolność nerek
• Zespół nerczycowy
• Marskość wątroby
ADH
INHIBITORY
ANHYDRAZY
WĘGLANOW
EJ
DIURETYK
I
PĘTLOWE
TIAZYDY
LEKI
OSCZĘDZAJĄC
E POTAS
1. LEKI MOCZOPĘDNE DZIAŁAJĄCE NA KANALIK
BLIŻSZY- INHIBITORY ANHYDRAZY WĘGLANOWEJ
2. PĘTLOWE LEKI MOCZOPĘDNE
3. LEKI MOCZOPĘDNE DZIAŁAJĄCE NA KOROWY
ODINEK KANALIKA DALSZEGO- TIAZYDY
4. LEKI OSZCZĘDZAJĄCE POTAS
4A. ANTAGONIŚCI ALDOSTERONU
4B. LEKI DZIAŁAJĄCE NIEZALEŻNIE OD
ALDOSTERONU
6. KSANTYNY
7. OSMOTYCZNE LEKI MOCZOPĘDNE
Ad1. LEKI MOCZOPĘDNE DZIAŁAJĄCE NA KANALIK
BLIŻSZY
INHIBITORY ANHYDRAZY WĘGLANOWEJ
CO
2
+H
2
O H
2
CO
3
H
+
+HCO
3
-
KANALIK
NERKOWY
Na
+
NaHC
O
3
KRWIOBIE
G
X
KWASICA
Aktywność anhydrazy hamują:
CN
-
,HS
-
,CNO
-
,SCN
-
,CU
2+
,-NH
2
-hamowanie wydzielania płynu śródgałkowego
przez ciało rzęskowe
-zmniejszają wydzielanie płynu mózgowo-
rdzeniowego
-hamują wydzielanie soku trzustkowego, łez,
śliny, kwasu solnego
ZASTSOSOWANIA DODATKOWE
•jaskra
•padaczka
Wzmaga wydzielanie Na
+
,K
+
,PO4
3-
,CO
32- (
hipokalemia, hipokalcemia)
Przeciwwskazania:
• Kwasica hiperchloremiczna
• Choroba Addisona
• Hiponatremia
• Hipokaliemia
• Niewydolnośc nadnerczy
• Marskość watroby; Nasila encefalopatię
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:
• kwasica metaboliczna
• Tworzą kamienie nerkowe
• trombocytopenia
• Agranulocytoza
• Zaburzenia ze strony OUN
•
ACETAZOLAMID
• ETOKSZOLAMID
• BRINZOLAMID
POCHODNE SULFONAMIDÓW:
Uszkodzenia szpiku
Reakcje alergiczne
Uszkodzeni nerek
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
• zapalenie naczyń,
• ostre zapalenie
trzustki,
• żółtaczka
• Zaburzenia równowagi kwasowo –zasadowej
-
zasadowica
• MOGĄ zwiększać poziom LDL i trójglicerydów a
zmniejszają HDL
• niedokrwistość aplastyczna, małopłytkowość,
agranulocytoza, leukopenia,
• MOGĄ POWODOWAĆ hiperglikemiE
• Oto- i nefro- toksycznie
• Zaburzenia elektrolitowe
• - hiponatremia
• -hipokaliemia
• -hipochloremia
• -hiperurykemia
• -glikozuria
• BUMETANID- 40x silniejszy
ma lepsze parametry farmakokinetyczne, działania
niepożądane j.w
• TORASEMID-3x silniejszy
• KWAS ETAKRYNOWY-wskazany w marskości wątroby
z puchlizną brzuszną
ZASTOSOWANIE:
• Niewydolność serca
• Nadciśnienie tętnicze
• Obrzęk nerczycowy-BARDZO SKUTECZNE
• MARSKOŚĆ WĄTROBY-ostrożnie encefalopatia!!!
• Zatrucia lekami
Mechanizm działania leków działających
na korowy odcinek kanalika dalszego
(tiazydów
)
Na
+
Cl
-
Światło
kanalika
Przestrzeń śródmiąższowa nerki
Cl
-
ATPaza
Na
+
,K
+
K+
Na
+
Komórka kanalika
symporte
r
Na
+
Cl
-
Farmakodynamika, W.Janiec
KANALIK DALSZY
EFEKTY ELEKTROLITOWE
• HIPOKALEMIA
• Hipowolemia
• Hiponatremia
• Zmniejsząja wydalanie wapnia-
HIPERKALCEMIA!!!!!!!!!
ALE WYKORZYSTYWANE W LECZENIU OSTEOPOROZY I
KAMICY NERKOWEJ
3. LEKI DZIAŁAJĄCE NA KOROWY
ODCINEK KANALIKA DALSZEGO
3A. TIAZYDY
Hydrochlorotiazyd
Efekty;
-zwiększają wydzielanie aldosteronu
-zwiększają wymianę Na
+
na K
+
-
zmniejszą wydzielanie kwasu moczowego
-Zwiększają poziom glukozy we krwi
-w moczówce prostej zwiększa poliurię
-Zwiększa aktywność reninowa osocza
-nie powoduje kwasicy
- hiperlipidemia
ZASTOSOWANIE:
-obrzęki w niewydolności serca
NIE W MARSKOŚCI WĄTROBY(małe
zaburzenia elektrolitowe-śpiączka)
-nadciśnienie tętnicze
DZIAŁANIEANIEPOŻĄDANE:
-hieperglikemia
-zaburzenia elektrolitowe
-Uszkodzenie układu krwiotwórczego
(leukopenia, agranulocytoza)
– uszkodzenie wątroby
-nadwrażliwość na światło, wysypki
skórne
3B. TIAZYDY HETEROCYKLICZNE
CHLORTALIDON,
KLOPAMID
INDAPAMID
-działanie moczopędne występuje
po 2 godz i działanie utrzymuje
się przez 48 godz
-zastosowanie j.w +Chlortalidon
zatrucie ciążowe
-dodatkowo hamuje transport
wapnia w komórkach mięśni
gładkich
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:
-uszkodzenie układu
krwiotwórczego
-uszkodzenie wątroby
-zaburzenia elektrolitowe
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:
-zwiększa stęż. Kwasu
moczowego i glukozy (ale nie
wpływa na profil lipidowy)
-bardzo rzadko małopłytkowość,
leukopenie, agranulocytozę,
niedokrwistość aplastyczną i
hemolityczna;
-zwiększona aktywność enzymów
wątrobowych
4. LEKI MOCZOPĘDNE DZIAŁAJĄCE NA
KANALIKI ZBIORCZE (OSZCZĘDZAJĄCE
POTAS)
Światło
kanalika
Przestrzeń śródmiąższowa nerki
Cl
-
ATPaza
Na
+
,K
+
K+
Na
+
Komórka kanalika
Kanał
jonowy
Na
+
Cl
-
K+
Na
+
Jądro
komórkowe
mRNA
•SŁABO
MOCZOPĘDNIE
•OSZCZĘDZAJĄ
POTAS
4A. Antagoniści aldosteronu
SPIRONOLAKTON (Kanrenon), EPLERENON
-wykazują właściwości antyandrogenalne
ZASTSOSWANIE:
•hiperaldosteronizm pierwotny i wtórny
•Hipokaliemia
•Niewydolność mięśnia sercowego
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:
•HIPERKALIEMIA
•Hirsutyzm, ginekomastimia, zaburzenia miesiączkowania
•Zaburzenia hematologiczne (zwłaszcza agranulocytoza)
•Pogorszenie glikemii
•osteoporoza
4B. LEKI OSZCZĘDZAJĄCE POTAS
DZIAŁAJĄCE NIEZALEŻNIE OD
ALDOSTERONU
TRIAMTEREN, AMILORID
-najczęściej kojarzone z innymi
lekami moczopędnymi
DIURETYKI OSMOTYCZNE
-rozpuszczalne w wodzie nieelektrolity, nieaktywne
farmakologicznie
-działają poprzez wywoływanie wzrostu ciśnienia
osmotycznego w świetle kanalika
MANNITOL
-utrzymuje diurezę zapobiegając
ostrej niewydolności nerek
-zapobieganie OBRZĘKÓW
MÓZGU