LEKI MOCZOPĘDNE

Kora nerki

Rdzeń nerki

85%Na, wodorowęglanów, chlorków,

fosforanó,

75% K

60% mocznika

90%Ca

85%wody

Aminokwasy

wit. C

Siarczany

Moczany

Glukoza!!!!

15%moczu

pierwotnego

Na

K, H

aldosteron

ADH

ADH

ADH

INHIBITORY
ANHYDRAZY
WĘGLANOW
EJ

DIURETYK
I
PĘTLOWE

TIAZYDY

LEKI
OSCZĘDZAJĄC
E POTAS

1. LEKI MOCZOPĘDNE DZIAŁAJĄCE NA KANALIK

BLIŻSZY- INHIBITORY ANHYDRAZY WĘGLANOWEJ

2. PĘTLOWE LEKI MOCZOPĘDNE

3. LEKI MOCZOPĘDNE DZIAŁAJĄCE NA KOROWY

ODINEK KANALIKA DALSZEGO- TIAZYDY

4. LEKI OSZCZĘDZAJĄCE POTAS

4A. ANTAGONIŚCI ALDOSTERONU
4B. LEKI DZIAŁAJĄCE NIEZALEŻNIE OD

ALDOSTERONU

6. KSANTYNY

7. OSMOTYCZNE LEKI MOCZOPĘDNE

ZASTOSOWANIE LEKÓW

MOCZOPĘDNYCH

• obrzęki
• Nadciśnienie tętnicze
• Niewydolność serca
• Niewydolność nerek
• Zespół nerczycowy
• Marskość wątroby
• zatrucia

Ad1. LEKI MOCZOPĘDNE DZIAŁAJĄCE NA KANALIK

BLIŻSZY

INHIBITORY ANHYDRAZY WĘGLANOWEJ

CO

2

+H

2

O H

2

CO

3

H

+

+HCO

3

-

KANALIK
NERKOWY

Na

+

NaHC
O

3

KRWIOBIE
G

X

KWASICA

Utrarta
węglowodan
ów i
fosforanów

Aktywność anhydrazy hamują:
CN

-

,HS

-

,CNO

-

,SCN

-

,Cu

2+

,-NH

2

HAMOWANIE AKTYWNOŚCI ANHYDRAZY
WĘGLANOWEJ-SULFONAMIDY O WOLNEJ
GRUPIE NH

2

-hamowanie wydzielania płynu śródgałkowego
przez ciało rzęskowe

-zmniejszają wydzielanie płynu mózgowo-
rdzeniowego

-hamują wydzielanie soku trzustkowego, łez,
śliny, kwasu solnego

ZASTSOSOWANIA DODATKOWE
•jaskra
•padaczka

Wzmaga wydzielanie Na

+

,K

+

,PO4

3-

,CO

32-

Przeciwwskazania:

• Kwasica hiperchloremiczna

• Choroba Addisona

• Hiponatremia

• Hipokaliemia

• Niewydolnośc nadnerczy

•

ACETAZOLAMID

• ETOKSZOLAMID

• DIKLOFENAMID

• BRINZOLAMID

•METAZOALMID

•Działanie moczopędne

występuje po 6-12 po podaniu

•Działa przez 12 godz

2xsilniejszy

LECZENIE JASKRY

RZADZIEJ KWASICA

-zwiększa wydzielanie chloru

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

• Zawroty, bóle głowy

• Znużenie, senność

• kwasica metaboliczna

• hipokalemia

• hipokalcemia

• trombocytopenia

• Agranulocytoza

• Zaburzenia czynności p.p

Mechanizm działania pętlowych leków

moczopędnych

Farmakodynamika, W.Janiec

Cl

-

Światło

kanalika

Przestrzeń śródmiąższowa nerki

Na

+

Cl

-

2Cl

-

ATPaza

Na

+

,K

+

K+

Na

+

Komórka kanalika

symporte

r

Na

+

Na

+

K+

K+

Cl

-

Ca

2+

Mg

2+

RAMIĘ WSTĘPUJĄCE PĘTLI HENLEGO

DIURETYKI PĘTLOWE

Furosemid

• Dz. Silnie, krótkotrwale (do 4h)
• Po podaniu doustnym działanie występuje po

15-20min, po dożylnym –po 3-5 min

• Dz. Hipotensyjnie
• Nasila dz. Kwasu acetylosalicylowego
• Osłabia dz. Presyjne Amin katecholowych
• Wzmaga toksyczność glikozydów nasercowych

Zastosowanie:

• Obrzęki płuc, mózgu
• Obrzęki poch. Krążeniowego, nerkowego i

wątrobowego

• Obrzęki ciążowe
• Niewydolność mieśnia sercowego
• Hiperkalcemia
• zatrucia
• ciężka niewydolność nerek

PRZECIWWSKAZANIA:

•Niewydolność nerek z bezmoczem

•Śpiączka wątrobowa

•Ciężka niewydolność nadnerczy

•OSTROZNIE w ciąży i podczas karmienia

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

• zapalenie naczyń,
• ostre zapalenie

trzustki,

• żółtaczka

• Zaburzenia równowagi kwasowo –zasadowej

-zasadowica

• niedokrwistość aplastyczna, małopłytkowość,

agranulocytoza, leukopenia,

• hiperglikemia i hiperlipidemia-choć mniejsza

niż po tiazydach

• Reakcje nadwrażliwości-grupa sulfonowa

• OTOTOKSYCZNE
• Zaburzenia elektrolitowe
-hipokaliemia
-hipochloremia
-hiponatremia
-hiperurykemia
-glikozuria

• BUMETANID- 40x silniejszy
ma lepsze parametry farmakokinetyczne, działania
niepożądane j.w

• TORASEMID-3x silniejszy, lepsza farmakokinetyka:

– Biodostępność 80-90%
– T

0,5

- 3 h, nie ulega zmianie w niewydolności nerek

– Działa 8-12 godz

• KWAS ETAKRYNOWY-wskazany w marskości wątroby z

puchlizną brzuszną

Bardzie korzystny w ciąży niż furosemid
– Działą po 15-30 min, działanie utrzymuje się przez 6-12 godz

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

– SILNE zaburzenia elektrolitowe

– Żółtaczka
– Nieodwracalne uszkodzenie słuchu
– Agranulocytoza, trombocytopenia
– żółtaczka

Mechanizm działania leków działających

na korowy odcinek kanalika dalszego

(tiazydów

)

Na

+

Cl

-

Światło

kanalika

Przestrzeń śródmiąższowa nerki

Cl

-

ATPaza

Na

+

,K

+

K+

Na

+

Komórka kanalika

symporte

r

Na

+

Cl

-

Farmakodynamika, W.Janiec

KANALIK DALSZY

EFEKTY ELEKTROLITOWE

• HIPOKALEMIA

• Hipowolemia

• Hiponatremia

• Zmniejsząja wydalanie wapnia-

HIPERKALCEMIA!!!!!!!!!

3. LEKI DZIAŁAJĄCE NA KOROWY

ODCINEK KANALIKA DALSZEGO

3A. TIAZYDY

Hydrochlorotiazyd

Efekty;

-zwiększają wydzielanie aldosteronu

-zwiększają wymianę Na

+

na K

+

-

zmniejszą wydzielanie kwasu moczowego

-Zwiększają poziom glukozy we krwi

-Zwiększa aktywność reninowa osocza

-nie powoduje kwasicy

Czas działania:6-12 godz

ZASTOSOWANIE:

obrzęki

obrzęki
-obrzęki w niewydolności serca
-NIE W MARSKOŚCI WĄTROBY(małe

zaburzenia elektrolitowe-śpiączka)

-moczówka prosta
-Nadciśnienie tętnicze-rozkurczają naczynia po 3

m-cach stosowania

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

-hieperglikemia
-hiperlipidemia
-zaburzenia elektrolitowe
-Uszkodzenie układu krwiotwórczego
(leukopenia, agranulocytoza)
– uszkodzenie wątroby, pęcherzyka żółciowego, trzustki
-zaburzenia żołądkowo-jelitowe
-osłabienie siły mięśniowej
-Hipokaliemia-w małych dawkach dosyć rzadko
-hiperurykemia
-hiperkalcemia
-reakcje nadwrażliwości

3B. TIAZYDY HETEROCYKLICZNE

CHLORTALIDON, KLOPAMID

-działanie moczopędne występuje po 2 godz i działanie utrzymuje

się przez 48 godz
-zastosowanie j.w +Chlortalidon zatrucie ciążowe
-KLOPAMID nie wpływa na równowagę kwasowo-zasadową

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:
-uszkodzenie układu krwiotwórczego
-uszkodzenie wątroby
-zaburzenia elektrolitowe
-nasilenie objawó cukrzycy

INDAPAMID

-dodatkowo hamuje transport wapnia w komórkach mięśni

gładkich

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

-zwiększa stęż. Kwasu moczowego i glukozy (ale nie wpływa

na profil lipidowy)

-bardzo rzadko małopłytkowość, leukopenie, agranulocytozę,

niedokrwistość aplastyczną i hemolityczna;

-zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
-wypiera jod z białek osocza!-przeciwwskazany u ludzi z

zaburzeniami czynności tarczycy

4. LEKI MOCZOPĘDNE DZIAŁAJĄCE NA

KANALIKI ZBIORCZE (OSZCZĘDZAJĄCE

POTAS)

Światło

kanalika

Przestrzeń śródmiąższowa nerki

Cl

-

ATPaza

Na

+

,K

+

K+

Na

+

Komórka kanalika

Na

+

K+

Na

+

Jądro
komórkowe

mRNA

•SŁABO
MOCZOPĘDNIE

•OSZCZĘDZAJĄ
POTAS

4A. Antagoniści aldosteronu

SPIRONOLAKTON (Kanrenon), EPLERENON

-działanie moczpoędne występuje po 12 godz, pełne działanie
po 2-3 dnaich

-wykazują właściwości antyandrogenalne

ZASTSOSWANIE:

•hiperaldosteronizm pierwotny i wtórny
•Hipokaliemia
•Niewydolność mięśnia sercowego

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

•HIPERKALIEMIA
•Hirsutyzm, ginekomastimia, zaburzenia miesiączkowania
•Zaburzenia hematologiczne (zwłaszcza agranulocytoza)
•Pogorszenie glikemii
•osteoporoza

4B. LEKI OSZCZĘDZAJĄCE POTAS
DZIAŁAJĄCE NIEZALEŻNIE OD
ALDOSTERONU

TRIAMTEREN, AMILORID

-najczęściej kojarzone z innymi
lekami moczopędnymi

DIURETYKI OSMOTYCZNE

-rozpuszczalne w wodzie nieelektrolity, nieaktywne
farmakologicznie

-działają poprzez wywoływanie wzrostu ciśnienia
osmotycznego w świetle kanalika

MANNITOL

-utrzymuje diurezę zapobiegając
ostrej niewydolności nerek

-zapobieganie OBRZĘKÓW
MÓZGU