ANTYBIOTYKI

AMINOGLIKOZYDOWE

Efekt działania:

BAKTERIOBÓJCZY

Mechanizm działania:

- po wnikni

ę

ciu do komórki bakteryjnej ł

ą

cz

ą

si

ę

z podjednostk

ą

30S rybosomu

- zaburzaj

ą

odczyt kodu genetycznego przez mRNA

- prowadz

ą

do powstania nieprawidłowych

(„nonsensownych„) białek

-

uszkadzaj

ą

błon

ę

cytoplazmatyczn

ą

komórki bakt.

Aminoglikozydy wykazuj

ą

efekt poantybiotykowy!

Podział ze wzgl

ę

du na spektrum działania:

A.

STREPTOMYCYNA

DIHYDROSTREPTOMYCYNA

spektrum:
w

ą

skie - tlenowe bakterie G-

Mycobacterium

B.

NEOMYCYNA

KANAMYCYNA
APRAMYCYNA
AMINOZYDYNA (PAROMOMYCYNA)

spektrum:
głównie tlenowe bakterie G-
tak

ż

e na niektóre tlenowe bakterie G+

np. Staphylococcus aureus

C.

GENTAMYCYNA

AMIKACYNA
TOBRAMYCYNA

spektrum: szerokie
tlenowe bakterie G+ i G-,
wra

ż

liwy Pseudomonas aeruginosa,

wra

ż

liwe Mycoplasma

D.

SPEKTYNOMYCYNA

(jest aminocyklitolem)

spektrum:
wra

ż

liwe głównie tlenowe bakterie G-,

słabiej G+,
wra

ż

liwe Mycoplasma

działa bakteriostatycznie, w wy

ż

szych

st

ęż

eniach bakteriobójczo

OPORNO

ŚĆ

- wytwarzanie enzymów unieczynniaj

ą

cych

aminoglikozydy (acetylacja, adenylacja, fosforylacja)

- zmiana wła

ś

ciwo

ś

ci podjednostki 30S rybosomu

- zmniejszenie przepuszczalno

ś

ci błony kom.

Oporno

ść

jest przekazywana przez plazmidy,

Rozwój oporno

ś

ci jest na ogół powolny (np.

gentamycyna, tobramycyna ), cho

ć

w przypadku

streptomycyny - szybki, spektynomycyny - bardzo
szybki.
Wyst

ę

puje cz

ęś

ciowa oporno

ść

krzy

ż

owa:

amikacyna, apramycyna – mało wra

ż

liwe na bakteryjne

enzymy unieczynniaj

ą

ce

FARMAKOKINETYKA

- nie wchłaniaj

ą

si

ę

z przewodu pokarmowego,

natomiast dobrze po podaniu domi

ęś

niowym

- w niewielkim stopniu wi

ążą

si

ę

z białkami krwi

(ok. 20-30 %)

- mała obj

ę

to

ść

dystrybucji - nie wnikaj

ą

do wn

ę

trza

komórek

- słabo przenikaj

ą

do OUN

- dobrze przenikaj

ą

do jam ciała, kr

ąż

enia płodowego

i mleka

- s

ą

wydalane niemal w cało

ś

ci w stanie

niezmienionym, przez przes

ą

czanie kł

ę

buszkowe

(przy upo

ś

ledzonym przes

ą

czaniu kł

ę

buszkowym

istnieje tendencja do kumulacji i nasilenia działa

ń

niepo

żą

danych)

DZIAŁANIA NIEPO

ŻĄ

DANE

1. nefrotoksyczno

ść

2. ototoksyczno

ść

3. hamowanie przeka

ź

nictwa nerwowo-

mi

ęś

niowego (synergizm z lekami

zmniejszaj

ą

cymi napi

ę

cie mi

ęś

ni szkieletowych)

4. odczyny alergiczne; szczególnie po stosowaniu

zewn

ę

trznym (reakcje nadwra

ż

liwo

ś

ci typu

pó

ź

nego – niezale

ż

na od przeciwciał)



-

-

spektynomycyna

(+)

(+)

tobramycyna

++

+

gentamycyna

++

+

amikacyna

++

++

kanamycyna

+++

+++

aminozydyna

+++

+++

neomycyna

+

+++

streptomycyna

nefrotoksyczno

ść

ototoksyczno

ść

aminoglikozyd

INTERAKCJE

Synergizm

- antybiotyki

β

-laktamowe – ułatwiaj

ą

wnikanie

aminoglikozydów do wn

ę

trza bakterii

(leczenie zaka

ż

e

ń

paciorkowcowych, leczenie

zaka

ż

e

ń

wywołanych przez Pseudomonas

aeruginosa i Staphylococcus aureus)
- nitroimidazole
- chinolony
- wankomycyna

Antagonizm

- fenikole
- tetracykliny
- makrolidy

INTERAKCJE

Synergizm z antybiotykami

β

-laktamowymi

- przykłady

benzylopenicylina prokainowa + dihydrostreptomycyna

(do iniekcji)

benzylopenicylina benzatynowa + benzylopenicylina
prokainowa + dihydrostreptomycyna

(do iniekcji)

benzylopenicylina prokainowa + nafcylina +
dihydrostreptomycyna

(ma

ść

dowymieniowa)

amoksycylina + gentamycyna

(do iniekcji)

GENTAMYCYNA

- ł

ą

czy si

ę

z piperacylin

ą

, szczególnie w zaka

ż

eniach

wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa
- gentamycyna z sulfonamidami + trimetoprim mo

ż

e by

ć

ł

ą

czona równie

ż

w infekcjach wywołanych przez E.coli i

Klebsiella pneumoniae

- na działania toksyczne gentamycyny najbardziej
nara

ż

one s

ą

szczeni

ę

ta i

ź

rebi

ę

ta

APRAMYCYNA

- u

ż

ywana tylko w weterynarii

- działa dobrze na S.aureus i Streptococcus
- silnie na bakterie G- w tym oporne

na streptomycyn

ę

i neomycyn

ę

- mało wra

ż

liwa na enzymy bakteryjne

- działa skutecznie na Brachyspira hyodysenteriae

i Mycoplasma

- skuteczna w leczeniu biegunek u

ś

wi

ń

i ciel

ą

t

- drób - infekcje przewodu pokarmowego

Nie stosowa

ć

u kotów

STREPTOMYCYNA – nie stosowa

ć

u kotów

SPEKTYNOMYCYNA

- bakteriostatyczna
- działa na G- i słabiej G+
- wra

ż

liwe Mycoplasma

- nie działa na P. aeruginosa,
- stosowana per os (wchłania si

ę

z p.pok.), i.m., s.c

- brak działania oto- i nefrotoksycznego
- bardzo szybki rozwój oporno

ś

ci typu chromosomalnego

- kombinacja spektynomycyna + linkomycyna zwi

ę

ksza

aktywno

ść

na Mycoplasma i B. hyodysenteriae

u drobiu,

ś

win, ciel

ą

t, psów i kotów