Aminoglikozydy
Streptomycin sulphate
inj.: (1,0 g) 1 fiolek z s.subst.; SL 1 szt.
Działanie
Antybiotyk aminoglikozydowy działający bakteriobójczo m.in.na Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Brucella spp., Pasteurella spp., Yersinia spp., niektóre szczepy Staphylococcus spp. Nie działa na Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., Enterococcus spp. Bardzo łatwo dochodzi do selekcji szczepów opornych. Wiązanie z białkami osocza wynosi 35%. T0,5 we krwi wynosi 2,5 h. Przenika m.in. do płynu opłucnowego, otrzewnego, przez łożysko i do mleka matki. Nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Jest częściowo metabolizowany w wątrobie. Wydala się głównie z moczem.
Wskazania
Gruźlica płuc i gruźlica pozapłucna (w skojarzeniu z innymi tubarkulostatykami), zakażenia Mycobacterium kansasii, tularemia i bruceloza (w skojarzeniu z tetracyklinami).
Dawkowanie
Dorośli w gruźlicy (w skojarzeniu z innymi tuberkulostatykami) domięśniowo 1 g/dobę w 1 dawce (powyżej 40 r.ż. zaleca się podawać 0,75 g, a powyżej 60 r.ż. - 0,5 g). W chorobach niegruźliczych zazwyczaj 15 mg/kg m.c./dobę (maksymalnie 2 g/dobę w 2 dawkach) nie dłużej niż przez 7-10 dni. Dzieci w gruźlicy domięśniowo: do 14 r.ż. 20 mg/kg m.c./dobę w 1 dawce; powyżej 14 r.ż. 0,5-0,75 g/dobę w 1 dawce. W zakażeniach niegruźliczych podaje się 20-30 mg/kg m.c./dobę w 2 dawkach nie dłużej niż przez 7-10 dni. Uwaga. Należy bezwzględnie kontrolować audiogram i czynność nerek; w niewydolności nerek należy wydłużyć odstęp między dawkami w zależności od klirensu kreatyniny.
Amikacin sulphate
inj.: (0,25 g/2 ml) 1 fiolka 2 ml
inj.: (0,5 g/2 ml) 1 fiolka 2 ml
inj.: (1,0 g/4 ml) 1 fiolka 4 ml
Działanie
Antybiotyk aminoglikozydowy. Ma najszerszy zakres działania przeciwbakteryjnego w grupie. Działa silnie bakteriobójczo na Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp. (także indolo-dodatni), Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Morganella spp., Staphylococcus spp.(także szczepy wytwarzające b-laktamazę i oporne na metycylinę), Citrobacter freundii. Nie działa na Streptococcus spp., Enterococcus spp. i bakterie beztlenowe. Jest oporny na działanie enzymów unieczynniających gentamycynę i tobramycynę. Wiązanie z białkami osocza wynosi do 11%. T0,5 we krwi wynosi ponad 2 h. Bardzo dobrze przenika do tkanek, m.in. do oskrzeli, żółci, kości, płynu opłucnowego, maziowego, przez łożysko i do mleka matki. W zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych przechodzi do płynu mózgowo-rdzeniowego. Działanie terapeutyczne po podaniu dawki dobowej w jednej iniekcji utrzymuje się do 24 h (dzięki wywieranemu długotrwałemu działaniu poantybiotykowemu - PAE). Wydala się z moczem w postaci nie zmienionej.
Wskazania
Krótkotrwałe leczenie ciężkich zakażeń wywołanych przez szczepy bakterii oporne na inne antybiotyki aminoglikozydowe, jak posocznica (między innymi u noworodków - w skojarzeniu z penicylinami), zakażenia dróg oddechowych, kości, stawów, skóry, tkanek miękkich, otrzewnej, powikłane zakażenia dróg moczowych, zakażenia o.u.n. włącznie z zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych oraz oparzenia i zakażenia pooperacyjne.
Dawkowanie
Dorośli domięśniowo lub dożylnie 15 mg/kg m.c. na 24 h w jednej lub 2 dawkach (maksymalna dawka dobowa wynosi 1,5 g); w niepowikłanych zakażeniach dróg moczowych 0,5 g w jednej dawce na 24 h. Dzieci dożylnie: wcześniaki i noworodki - dawka wstępna 10 mg/kg m.c., a następnie 15 mg/kg m.c. na 24 h w 2 dawkach; od 2 m.ż. 15 mg/kg m.c. na 24 h w 1-3 dawkach; domięśniowo od 2 m.ż. 15 mg/kg m.c. na 24 h w 2-3 dawkach. Zazwyczaj lek podaje się dożylnie przez 3-7 dni, a domięśniowo 7-10 dni. Uwaga. Warunkiem podawania amikacyny w jednej dawce dobowej jest prawidłowa czynność nerek. Podczas leczenia należy bezwzględnie kontrolować stężenie kreatyniny i Mg2+ w krwi oraz audiogram. Pacjenci powinni być dobrze nawodnieni. Przy objawach niewydolności nerek lub uszkodzenia słuchu (szum w uszach, zawroty głowy) lek należy natychmiast odstawić. U pacjentów z upośledzoną czynnością nerek i w podeszłym wieku (po podaniu dawki wstępnej 7,5 mg/kg m.c.) dawki zmniejsza się zależnie od klirensu kreatyniny i ewentualnie wydłuża między nimi odstęp. Nie przekraczać zalecanych dawek.
Gentamicin sulphate
inj. dom.: (0,02 g/2 ml) 10 amp. 2 ml; SL 10 amp.
inj. dom.: (0,04 g/2 ml) 10 amp. 2 ml; SL 10 amp.
inj. dom.: (0,08 g/2 ml) 10 amp. 2 ml; SL 10 amp.
inj.: (0,08 g/2 ml) 10 amp. 2 ml; SL 10 amp.
Działanie
Antybiotyk aminoglikozydowy. Działa silnie bakteriobójczo na pałeczki Enterobacteriaceae, niektóre szczepy Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus spp. (także część szczepów opornych na metycylinę), Campylobacter spp. Nie działa na Mycobacterium tuberculosis i bakterie beztlenowe. Ma zmienną aktywność wobec Enterococcus spp. i Streptococcus spp. Wykazuje oporność krzyżową z tobramycyną. Szczepy oporne na gentamycynę są przeważnie wrażliwe na amikacynę i netylmycynę. Wiązanie z białkami osocza wynosi 20-30%. T0,5 we krwi wynosi 2-2,5 h. Przenika m.in. do płynu opłucnowego, maziowego, przez łożysko i do mleka matki. Nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Wydala się w dużych stężeniach z moczem, kumulując się w korze nerkowej.
Wskazania
Ciężkie zakażenia, jak posocznica, zakażenia dróg moczowych, oddechowych, zapalenie wsierdzia, otrzewnej, opon mózgowo-rdzeniowych u noworodków, zakażenia kości, skóry i tkanek miękkich, m.in. u pacjentów z oparzeniami, odleżynami i przeszczepami skórnymi, profilaktycznie w chirurgii w okresie okołooperacyjnym. Jest często stosowany w skojarzeniu z acyloureidopenicylinami, karbenicyliną, cefalosporynami, ampicyliną lub penicyliną benzylową.
Dawkowanie
Dorośli domięśniowo lub dożylnie 3 mg/kg m.c./dobę w 3 dawkach co 8 h lub w 2 dawkach co 12 h; w zakażeniach zagrażających życiu do 5 mg/kg m.c./dobę w 3-4 dawkach (należy jak najszybciej zmniejszyć dawkę); w zakażeniach dróg moczowych 0,12-0,16 g/dobę. W przewlekłych i nawracających zakażeniach dróg moczowych domięśniowo 0,16 g/dobę przez 7-10 dni. Dzieci domięśniowo lub dożylnie (noworodki dożylnie): wcześniaki i noworodki poniżej 7 dnia życia 5-6 mg/kg m.c./dobę w 2 dawkach; noworodki powyżej 7 dnia życia 6-7,5 mg/kg m.c./dobę w 3 dawkach; dzieci od 2 m.ż. 3-6 mg/kg m.c./dobę w 3 dawkach (u dzieci od 2 r.ż. dawkę dobową można podawać w jednej iniekcji). Uwaga. Należy bezwzględnie kontrolować stężenie kreatyniny i Mg2+ w krwi oraz audiogram. Pacjenci powinni być dobrze nawodnieni. Przy objawach niewydolności nerek lub uszkodzenia słuchu (szum w uszach, zawroty głowy) lek należy natychmiast odstawić. U pacjentów z niewydolnością nerek i w podeszłym wieku (po podaniu dawki wstępnej 1 mg/kg m.c.) dawki zmniejsza się zależnie od klirensu kreatyniny i ewentualnie wydłuża między nimi odstęp.
Tobramycin sulphate
inj.: (0,02 g) 1 fiolka 2 ml z s.subst.
inj.: (0,08 g) 1 fiolka 2 ml z s.subst.; SL 1 fiol
Działanie
Antybiotyk aminoglikozydowy. Działa bakteriobójczo silniej niż gentamycyna na Pseudomonas aeruginosa; ponadto działa na Enterobacteriaceae i Staphylococcus spp. Nie działa na Streptococcus spp., większość bakterii beztlenowych, Mycobacterium tuberculosis. Wykazuje częściową oporność krzyżową z gentamycyną. Wiąże się z białkami osocza do 30%. T0,5 we krwi wynosi 2 h. Przenika m.in. do płynu otrzewnowego, maziowego, przez łożysko i do mleka matki. Bardzo słabo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Wydala się z moczem.
Wskazania
Ciężkie zakażenia (wywołane głównie przez Pseudomonas aeruginosa), jak posocznica, zakażenia dróg moczowych, oddechowych, skóry, kości i tkanek miękkich. Może być stosowany w skojarzeniu z penicylinami, cefalosporynami lub klindamycyną.
Dawkowanie
Dorośli domięśniowo lub dożylnie 3 mg/kg m.c. na 24 h w 3 dawkach; w bardzo ciężkich zakażeniach do 5 mg/kg m.c. na 24 h w 3-4 dawkach (dawkę należy jak najszybciej zmniejszyć). Dzieci domięśniowo lub dożylnie: wcześniaki i noworodki dożylnie 4 mg/kg m.c. na 24 h w 2 dawkach; 2 m.ż.-12 r.ż. 6-7,5 mg/kg m.c. na 24 h w 3-4 dawkach. Uwaga. Należy kontrolować stężenie kreatyniny i Mg2+ w krwi oraz audiogram. Pacjenci powinni być dobrze nawodnieni. Przy objawach niewydolności nerek lub zaburzeń słuchu (szum w uszach, zawroty głowy) lek należy natychmiast odstawić. U pacjentów z niewydolnością nerek (po podaniu dawki wstępnej 1 mg/kg m.c.) dawki zmniejsza się w zależności od klirensu kreatyniny i ewentualnie wydłuża odstęp między nimi.
Neomycin sulphate
tabl.: (0,25 g) 16 szt.
Działanie
Antybiotyk aminoglikozydowy. Działa bakteriobójczo na Staphylococcus spp., pałeczki Enterobacteriaceae (zwłaszcza Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus indolo-dodatni). Nie działa na Pseudomonas aeruginosa i Streptococcus spp. W niewielkim stopniu wchłania się z przewodu pokarmowego, dzięki czemu osiąga duże stężenia w jelitach. Hamuje rozwój bakterii wytwarzających amoniak w przewodzie pokarmowym. Wydala się niemal całkowicie z kałem.
Wskazania
Wyjałowienie przewodu pokarmowego przed zabiegami chirurgicznymi w jamie brzusznej, zwłaszcza dotyczącymi jelit (najczęściej w skojarzeniu z metronidazolem lub erytromycyną), śpiączka wątrobowa i stany przedśpiączkowe. Nie zaleca się obecnie jego podawania w zakażeniach żołądkowo-jelitowych.
Dawkowanie
Dorośli w celu wyjałowienia jelit doustnie 1 g co 1 h w ciągu 4 h, a następnie 1 g co 4 h w ciągu 2-3 dni przed zabiegiem; w śpiączce wątrobowej 4-12 g na 24 h w 4-6 dawkach w ciągu 5-6 dni, a następnie 2 g na 24 h. Dzieci w celu wyjałowienia jelit doustnie do 12 r.ż. 50-100 mg/kg m.c. na 24 h w 4-6 dawkach; powyżej 12 r.ż. 1 g co 4 h w ciągu 2-3 dni przed zabiegiem.
Netilmicin sulphate
inj.: (0,05 g/2 ml) 1 fiolka 2 ml
inj.: (0,2 g/2 ml) 1 fiolka 2 ml
Działanie
Antybiotyk aminoglikozydowy. Działa bakteriobójczo na pałeczki Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus spp. (także szczepy oporne na metycylinę); w tym na wiele szczepów bakterii opornych na gentamycynę i tobramycynę. Nie działa na Streptococcus spp., Enterococcus spp. i bakterie beztlenowe. Wiązanie z białkami osocza wynosi 10-20%. T0,5 we krwi wynosi 2-2,5 h. Przenika do płynów ustrojowych i tkanek, a także przez łożysko. Praktycznie nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Stężenia terapeutyczne we krwi utrzymują się do 12 h, a przy podaniu dawki dobowej w jednej iniekcji - nawet do 24 h (dzięki wywieranemu długotrwałemu działaniu poantybiotykowemu - PAE). Wydala się z moczem.
Wskazania
Ciężkie zakażenia dróg moczowych, oddechowych, posocznica, zapalenie wsierdzia, otrzewnej, zakażenia skóry i tkanek miękkich, kości, stawów, ran pooperacyjnych i oparzeniowych. W leczeniu zakażeń zagrażającychżyciu jest stosowany w skojarzeniu z antybiotykami b-laktamowymi.
Dawkowanie
Dorośli domięśniowo lub dożylnie 4-6 mg/kg m.c. na 24 h w jednej dawce (lub w 2-3 dawkach); w zakażeniach zagrażających życiu 7,5 mg/kg m.c. na 24 h (dawkę tę należy zmniejszyć w ciągu 48 h, o ile to możliwe). Dzieci domięśniowo lub dożylnie: wcześniaki i noworodki poniżej 7 dni życia 6 mg/kg m.c. na 24 h w 2-3 dawkach; noworodki powyżej 7 dni życia i niemowlęta 7,5-9 mg/kg m.c. na 24 h w 2-3 dawkach; od 2 r.ż. 6-7,5 mg/kg m.c. na 24 h w 3 dawkach lub raz na dobę. Przeciętny czas trwania leczenia 7-14 dni. Uwaga. Należy kontrolować stężenie kreatyniny i Mg2+ w krwi oraz audiogram. Pacjenci powinni być dobrze nawodnieni. Przy objawach niewydolności nerek i zaburzeniach słuchu (szum w uszach, zawroty głowy) lek należy natychmiast odstawić. U pacjentów z niewydolnością nerek i w podeszłym wieku (po podaniu dawki wstępnej 2 mg/kg m.c.na 24 h) dawki zmniejsza się zależnie od klirensu kreatyniny i ewentualnie wydłuża odstęp między nimi.
Tetracykliny
Doxycycline hydrochloride
kaps.: (0,1 g) 10 szt.; SL 10 szt.
inj.: (0,1 g/5 ml) 1 fiolka
Działanie
Antybiotyk tetracyklinowy o silnym działaniu bakteriostatycznym. Hamuje biosyntezę białka bakterii. Działa m.in. na Mycoplasma spp., Rikettsia spp., Chlamydia spp., Ureaplasma urealyticum, Neisseria spp., Treponema pallidum, Listeria monocytogenes, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Vibrio cholerae, Escherichia coli, Shigella spp., Bacteroides spp., Clostridium spp. Ma zmienne działanie wobec Streptococcus spp., Enterococcus spp. i Staphylococcus spp. (odsetek szczepów opornych ziarniaków Gram-dodatnich przekracza 50%). Nie działa na Pseudomonas aeruginosa, Nocardia spp. Jest najsilniej i najdłużej działającym oraz najmniej toksycznym antybiotykiem tetracyklinowym. Szybko i niemal całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego (90-95%); dieta mleczna zmniejsza nieco wchłanianie. Wiązanie z białkami osocza wynosi 82%. T0,5 we krwi wynosi około 20 h. Bardzo dobrze przenika m.in. do macicy, jajników, płuc, zatok, żółci, przez łożysko i do mleka matki. Słabo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Jest w niewielkim stopniu metabolizowany w wątrobie. Wydala się z moczem i kałem.
Wskazania
Preparat jest stosowany w wielu zakażeniach wywołanych przez bakterie wrażliwe (w tym także atypowe), m.in. w zakażeniach dróg oddechowych, układu moczowo-płciowego (rzeżączka, nierzeżączkowe i rzeżączkowe zapalenie cewki moczowej, kiła, ziarnica weneryczna pachwin), zakażeniach układu pokarmowego i dróg żółciowych (biegunka podróżnych, cholera, pełzakowica), zakażeniach skóry i tkanek miękkich, boreliozie, wągliku, brucelozie, promienicy, tularemii, riketsjozach i innych rzadko występujących chorobach.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci od 13 rż. doustnie (z dużą ilością płynu) pierwszego dnia 0,2 g jednorazowo, przez następne dni 0,1 g raz dziennie (w cięższych zakażeniach 0,1 g co 12 h). Uwaga. Leczenie należy kontynuować przez 2-3 dni po ustąpieniu objawów klinicznych. Lek nie wymaga zmiany dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek.
Dawkowanie domięśniowe
Dorośli i dzieci od 14 r.ż. dożylnie pierwszego dnia 0,2 g jednorazowo lub 0,1 g co 12 h, w ciągu następnych dni 0,1 g w dawce jednorazowej. Dzieci od 9 r.ż. dożylnie pierwszego dnia 4 mg/kg m.c. na 24 h w jednej dawce, w ciągu następnych dni 2-3 mg/kg m.c. na 24 h w jednej dawce. Uwaga. W niewydolności nerek przy klirensie kreatyniny poniżej 10 ml/min dawkę podaje się co 18-24 h.
Doxycycline monohydrate
tabl. rozpuszczalne: (0,1 g) 10 szt.; SL 10 szt.
Działanie
Antybiotyk tetracyklinowy o silnym działaniu bakteriostatycznym. Hamuje biosyntezę białka bakterii. Działa m.in. na Mycoplasma spp., Rikettsia spp., Chlamydia spp., Ureaplasma urealyticum, Neisseria spp., Treponema pallidum, Listeria monocytogenes, Vibrio cholerae, Brucella spp., Enterobacteriaceae, Clostridium spp., Propionibacterium acne. Ma zmienne działanie wobec Streptococcus spp., Enterococcus spp., Staphylococcus spp., Haemophilus influenzae i Bacteroides fragilis. Nie działa na Pseudomonas aeruginosa, Nocardia spp. Jest najsilniej i najdłużej działającym oraz najmniej toksycznym antybiotykiem tetracyklinowym. Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego; dieta mleczna zmniejsza nieco wchłanianie. Wiązanie z białkami osocza wynosi 80-95%. T0,5 we krwi wynosi 15-22 h. Bardzo dobrze przenika m.in. do macicy, jajników, płuc, zatok, żółci, przez łożysko i do mleka matki. Słabo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Jest metabolizowany w wątrobie. Wydala się z moczem i kałem.
Wskazania
Zakażenia wywołane przez mikoplazmy (zwłaszcza zapalenie oskrzeli i płuc), chlamydie (zakażenia dróg oddechowych i moczowo-płciowych), riketsjozy (m.in. dur plamisty), borelioza, trądzik pospolity, bruceloza, kiła (u pacjentów z nadwrażliwością na penicyliny), listerioza, wąglik i inne rzadko występujące choroby, a także - po wykonaniu badania wrażliwości bakterii - zakażenia wywołane przez Enterobacteriaceae i Haemophilus influenzae.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci o m.c. powyżej 50 kg: doustnie (podczas posiłku lub tuż po nim, z dużą ilością płynu) zazwyczaj pierwszego dnia 0,2 g, następnie po 0,1 g raz dziennie (pacjenci o m.c. powyżej 70 kg: 0,1 g co 12 h). Przeciętny czas kuracji wynosi 5-21 dni. W ostrym rzeżączkowym zapaleniu cewki moczowej u mężczyzn 0,2 g dziennie przez 7 dni, natomiast w ostrym rzeżączkowym zapaleniu najądrza - przez 10 dni. W ostrych niepowikłanych zakażeniach cewki moczowej u kobiet (wywołanych przez Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis lub Ureaplasma urealyticum), zakażeniach odbytu lub zakażeniach wewnątrzmacicznych (wywołanych przez Chlamydia trachomatis) 0,1 g co 12 h przez co najmniej 7 dni. W kile 0,3 g dziennie przez 15 dni; we wczesnej boreliozie 0,2 g dziennie przez 14-21 dni. W chorobach skóry (m.in. w ciężkich postaciach trądziku pospolitego lub różowatego) 0,1 g dziennie przez 7-21 dni, następnie 0,05 g (1/2 tabl.) przez dalsze 2-3 tygodnie (maksymalny czas stosowania dawek podtrzymujących wynosi 12 tygodni). Uwaga. Tabletki można połykać w całości lub po rozpuszczeniu w około 50 ml wody. Długotrwałe podawanie (powyżej 21 dni) wymaga okresowej kontroli czynności wątroby, nerek oraz obrazu krwi. Lek nie wymaga zmiany dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek.
Tetracycline hydrochloride
draż.: (0,25 g) 16 szt.
Działanie
Antybiotyk tetracyklinowy o szerokim zakresie działania bakteriostatycznego. Działa na bakterie Gram-dodatnie (m.in. Propionibacterium acnes), Gram-ujemne, Chlamydia spp., Rickettsia spp., mikoplazmy, krętki, niektóre pierwotniaki. Nie działa na Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp. Selekcja szczepów opornych najczęściej dotyczy Enterobacteriaceae, gronkowców, paciorkowców, Bacteroides spp. Wchłanianie z przewodu pokarmowego po podaniu na czczo wynosi 70-80%. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po około 3-4 h. Obecność pokarmu, zwłaszcza mlecznego, znacznie osłabia jego wchłanianie. T0,5 we krwi (po kilku dawkach) wynosi 8-10 h. W 24-65% wiąże się z białkami osocza. Łatwo przenika do płynów ustrojowych i tkanek, m.in. do skóry i gruczołów łojowych, wywierając działanie przeciwbakteryjne wobec Propionibacterium acnes. Ponadto tetracyklina unieczynnia bakteryjne lipazy, powodując zmniejszenie zawartości wolnych kwasów tłuszczowych w skórze o około 50%, oraz działa przeciwzapalnie, hamując aktywność granulocytów wielojądrzastych. Wydala się głównie z moczem w postaci nie zmienionej oraz częściowo z kałem.
Wskazania
Wszystkie odmiany trądziku pospolitego (zwłaszcza postać grudkowo-krostkowa). W cięższych przypadkach wskazane jest leczenie skojarzone z lekami z grupy retinoidów.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci od 10 r.ż. doustnie początkowo 0,5 g, a następnie 0,25 g co 8 h (na 0,5 h przed posiłkiem z dużą ilością płynu).
Makrolidy
Erythromycin cyclocarbonate
tabl. powl.: (0,25 g) 16 szt.; SL 16 szt.
Działanie
Antybiotyk makrolidowy, pochodna erytromycyny. Wywiera od niej silniejsze i dłużej utrzymujące się działanie bakteriostatyczne. Działa m.in. na Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus influenzae, Corynebacterium diphtheriae, Neisseria spp, Legionella pneumophila, Borrelia spp., Helicobacter pylori. Obecność pokarmu zmniejsza jego wchłanianie. Z białkami osocza wiąże się w 75%. T0,5 w krwi wynosi 6-8 h. Przenika m.in. do oskrzeli, płuc, żółci, płynu maziowego i do mleka matki. Wydala się głównie z kałem, częściowo z moczem.
Wskazania
Ostre zakażenia paciorkowcowe (zwłaszcza u pacjentów uczulonych na penicyliny) i gronkowcowe, głównie zapalenie oskrzeli, płuc, zatok, zakażenia skóry i tkanek miękkich (ropnie, czyraki, róża), zapalenie pęcherzyka żółciowego. Atypowe zapalenie płuc (wywołane przez Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila) oraz zakażenia układu moczowo-płciowego (wywołane przez Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum). Zakażenia przewodu pokarmowego (wywołane przez Campylobacter jejuni), błonica, trądzik, stany zapalne przyzębia.
Dawkowanie
Lek podaje się z dużą ilością płynu na 1 h przed posiłkiem lub 2 h po jego spożyciu. Dorośli i dzieci powyżej 12 r.ż. doustnie: pierwsza dawka 0,75 g; następnie 0,5 g co 12 h. Dzieci 7-11 r.ż. pierwsza dawka 0,5-0,75 g, następnie 0,25-0,5 g co 12 h; dzieci poniżej 7 r.ż. pierwsza dawka 30 mg/kg m.c., następnie 15 mg/kg m.c. co 12 h. Uwaga. W niewydolności wątroby podaje się mniejsze dawki. Tabletek nie należy dzielić ani rozgryzać.
Erythromycin lactobionate
inj. doż.: (0,3 g) 1 fiolka z s.subst.
Dawkowanie
Wyłącznie we wlewie kroplowym trwającym 20-60 min lub ciągłym. Dorośli dożylnie 0,3-0,9 g co 6-8 h. Dzieci dożylnie: noworodki 10 mg/kg m.c. na 24 h w 3 dawkach; od 2 m.ż. 15-50 mg/kg m.c. na 24 h w 3 dawkach. Uwaga. W ciężkiej niewydolności nerek należy zmniejszyć dawki.
Clarithromycin
tabl. powl.: (0,25 g) 10 szt.; SL 10 szt.
tabl. powl.: (0,25 g) 14 szt.; SL 10 szt.
tabl. powl.: (0,5 g) 14 szt.; SL 14 szt.
Działanie
Antybiotyk makrolidowy nowej generacji. Wywiera silniejsze działanie bakteriostatyczne niż erytromycyna, zwłaszcza wobec Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Legionella spp., Chlamydia pneumoniae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Corynebacterium spp., Ureaplasma urealyticum. Działa także na prątki atypowe (zwłaszcza Mycobacterium avium-intracellulare). Wykazuje oporność krzyżową z pozostałymi antybiotykami makrolidowymi oraz linkomycyną i klindamycyną. Szybko i niezależnie od obecności pokarmu wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność wynosi około 55%). Stężenie maksymalne we krwi osiąga po około 3 h. Jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie. Około 20% podanej dawki stanowi główny metabolit, 14-hydroksyklarytromycyna, która w wyniku synergizmu nasila działanie przeciwbakteryjne klarytromycyny, zwłaszcza wobec Haemophilus influenzae. Klarytromycyna oraz jej metabolit osiągają większe stężenia w tkankach niż we krwi (około 10 razy), m.in. w płucach, migdałkach podniebiennych, płynie wysiękowym z ucha środkowego, plwocinie. Nie przenikają do płynu mózgowo-rdzeniowego. T0,5 klarytromycyny wynosi 3-7 h; T0,5 14-hydroksyklarytromycyny wynosi 5-6 h. Klarytromycyna słabo wiąże się z białkami osocza krwi. Klarytromycyna i jej metabolity są wydalane z moczem i kałem, z czego około 20% stanowi klarytromycyna w postaci nie zmienionej.
Wskazania
Zakażenia dróg oddechowych (zapalenie gardła, migdałków podniebiennych, zatok, płuc, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli). Ostre zapalenie ucha środkowego. Niepowikłane gronkowcowe i paciorkowcowe zakażenia skóry i tkanek miękkich. Uogólnione zakażenia Mycobacterium avium-intracellulare. Zakażenie Helicobacter pylori u pacjentów z chorobą wrzodową (w skojarzeniu z innymi lekami).
Dawkowanie
Dorośli i dzieci o m.c. powyżej 33 kg doustnie zazwyczaj 250 mg co 12 h; w zapaleniu zatok, zakażeniach Haemophilus influenzae oraz innych zakażeniach o ciężkim przebiegu 500 mg co 12 h (maksymalnie 2 g/dobę). W zakażeniach Helicobacter pylori 500-1500 mg dziennie w 2 dawkach (w skojarzeniu z innymi lekami). Uwaga. Leczenie trwa 7-14 dni. W niewydolności nerek u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min podaje się 250 mg co 12-24 h.
Clarithromycin
inj.: (0,5 g) 1 fiolka
Dawkowanie
Dożylnie, dorośli 0,5 g co 12 h przez 2-5 dni. Najszybciej jak to możliwe kontynuuje się leczenie podając lek doustnie (zazwyczaj łączny czas kuracji nie przekracza 14 dni). Lek podaje się we wlewie kroplowym trwającym 60 min (po uprzednim rozpuszczeniu wodą do wstrzyknięć i rozcieńczeniu jednym z następujących płynów: 5% roztwór glukozy, płyn Ringera mleczanowy, 0,9% roztwór NaCl, 5% roztwór glukozy w 0,3% lub 0,45% roztworze NaCl, Normosol-M lub Normosol-K w 5% roztworze glukozy). W niewydolności nerek przy klirensie kreatyniny poniżej 30 ml/min podaje się połowę dawki i nie stosuje dłużej niż przez 14 dni.
Spiramycin
inj. doż.: (1,5 mln j.m.) 1 fiolka
Działanie
Antybiotyk makrolidowy działający bakteriostatycznie lub bakteriobójczo m.in. na Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis i N. gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Treponema spp. Działa także na Toxoplasma gondii. Zmienną wrażliwość wykazują Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis, Vibrio cholerae. Nie działa na Pseudomonas spp. i Enterobacteriaceae. Może wykazywać oporność krzyżową z erytromycyną. Podany dożylnie przenika do tkanek, w których bardzo długo utrzymują się jego duże stężenia. Wiąże się z białkami osocza w 18%. T0,5 we krwi wynosi 3,5-7 h; T0,5 w płucach - 36 h. Osiąga duże stężenia w makrofagach pęcherzyków płucnych (20 razy większe niż we krwi), ślinie, wydzielinie gruczołów oskrzelowych, błonie śluzowej zatok (zwłaszcza w stanie zapalnym), migdałkach podniebiennych, płucach, gruczole krokowym, mleku matki. Przenika przez barierę łożyska, nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Jest metabolizowany w wątrobie. Wydala się głównie z kałem; około 15% z moczem.
Wskazania
Zakażenia dróg oddechowych (ostre zapalenie płuc, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, zakażenia dróg oddechowych u chorych z astmą oskrzelową).
Dawkowanie
Dorośli dożylnie zazwyczaj 1 500 000 j.m. co 8 h; w ciężkich zakażeniach dawkę można podwoić. Uwaga. Lek podaje się w powolnym wlewie dożylnym trwającym 1 h (po rozpuszczeniu zawartości flakonu w 4 ml wody do wstrzyknięć i rozcieńczeniu w co najmniej 100 ml 5% roztworu glukozy). Po uzyskaniu poprawy leczenie można kontynuować podając preparat Rovamycine przeznaczony do podawania drogą doustną.
Spiramycin
tabl. powl.: (1,5 mln j.m.) 16 szt.; SL 16 szt.
tabl. powl.: (3,0 mln j.m.) 10 szt.; SL 10 szt.
granulat do przyg. zawiesiny: (0,375 mln j.m.) 10 saszetek po 3 g
Dawkowanie
Dorośli doustnie 6 000 000 j.m. na 24 h w 2 dawkach; dawkę tę można zwiększyć do 9 000 000 j.m. na 24 h w 3 dawkach. W toksoplazmozie ciężarnych 6 000 000-9 000 000 j.m. na 24 h w 2-3 dawkach przez 3 tygodnie z 2-tygodniowymi przerwami aż do porodu. W kryptosporydiozie 9 000 000 - 12 000 000 j.m. na 24 h w 3-4 dawkach przez co najmniej 3 tygodnie. Dzieci doustnie zazwyczaj 150 000 j.m./kg m.c. na 24 h w 2-3 dawkach; dawkę tę można zwiększyć do 300 000 j.m./kg m.c. na 24 h w 2-3 dawkach. W profilaktyce meningokowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych 150 000 j.m./kg m.c. na 24 h w 2 dawkach (co 12 h) przez 5 dni.
Roxithromycin
tabl. powl.: (0,05 g) 10 szt.; SL 10 szt.
tabl. powl.: (0,1 g) 10 szt.; SL 10 szt.
tabl. powl.: (0,15 g) 10 szt.; SL 10 szt.
tabl. do przyg. zawiesiny: (0,05 g) 10 szt.; SL 10 szt.
Działanie
Antybiotyk makrolidowy. Działa bakteriostatycznie lub bakteriobójczo na Streptococcus spp., Mycoplasma pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Listeria monocytogenes, Chlamydia trachomatis, Legionella spp., Ureaplasma urealyticum, Campylobacter spp., Neisseria spp., Clostridium spp. (z wyjątkiem Clostridium difficile). Ma zmienne działanie wobec Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae. Nie działa na Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis. Wykazuje oporność krzyżową z erytromycyną. Wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. Wiąże się z białkami osocza w 96%. T0,5 we krwi wynosi około 10,5 h (u dzieci około 20 h). Przenika m.in. do płuc, migdałków podniebiennych, gruczołu krokowego, przez łożysko i do mleka matki. Nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Jest częściowo metabolizowany w wątrobie. Wydala się głównie z kałem, niewielka część z moczem.
Wskazania
Zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie migdałków, nosa i gardła, zatok), zakażenia dolnych dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli i płuc, także atypowe), zakażenia skóry i tkanek miękkich, zakażenia układu moczowo-płciowego (nierzeżączkowe zapalenie cewki moczowej, pochwy i szyjki macicy).
Dawkowanie
Dorośli i dzieci od 15 r.ż. doustnie 0,15 g co 12 h przed posiłkami lub 0,3 g na 24 h w 1 dawce przed śniadaniem. Dzieci doustnie 5-8 mg/kg m.c. na dobę w 2 dawkach, tj zazwyczaj dzieci o m.c. 6-11 kg: 0,025 g co 12 h (w postaci zawiesiny); dzieci o m.c. 12-23 kg: 0,05 g co 12 h; dzieci o m.c. 24-40 kg: 0,1 g co 12 h. Uwaga. W razie konieczności zastosowania u pacjentów z niewydolnością wątroby należy zmniejszyć dawkę o połowę i kontrolować czynność wątroby. Tabletki do przygotowania zawiesiny można dzielić; tabletki te rozpuszcza się w łyżce stołowej wody i popija większą ilością wody. Lek zaleca się przyjmować przed posiłkiem.
Azithromycin
tabl.: (0,125 g) 6 szt..
tabl.: (0,5 g) 2 szt.
tabl.: (0,5 g) 3 szt.
kaps.: (0,25 g) 6 szt.
syrop: (0,1 g/5 ml) flakon 20 ml
syrop: (0,2 g/5 ml) flakon 20 ml
Działanie
Antybiotyk makrolidowy z klasy azalidów. Działa bakteriostatycznie na bakterie Gram-dodatnie wrażliwe na erytromycynę, głównie na Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus spp. Wobec bakterii Gram-ujemnych działa silniej niż erytromycyna, m.in. Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Clostridium spp., Legionella spp. Działa także na Chlamydia spp., Ureaplasma urealyticum, Borrelia burgdorferii, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium. Hamuje wzrost Entamoeba histolytica i Toxoplasma gondii. Nie działa na enterokoki, szczepy gronkowców oporne na metycylinę i praktycznie na Corynebacterium diphtheriae. Azytromycyna jest niewrażliwa na działanie soku żołądkowego. Obecność pokarmu znacznie zmniejsza jej biodostępność. Podana na czczo wchłania się z przewodu pokarmowego w 30-40%, a następnie szybko przenika do ognisk zakażenia w tkankach, osiągając w nich kilkakrotnie większe stężenia niż we krwi (m.in. gruczoł krokowy, jądra, jajniki, macica, migdałki podniebienne, płuca). Nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 68 h, co sprawia, że stężenia terapeutyczne w tkankach utrzymują się jeszcze przez 5-7 dni od podania ostatniej dawki. Wiązanie z białkami osocza wynosi (w zależności od stężenia) 7-50%. Azytromycyna jest wydalana głównie w postaci nie zmienionej, przede wszystkim z kałem i w około 6% z moczem.
Wskazania
Ostre zakażenia górnych dróg oddechowych (zapalenie gardła, migdałków podniebiennych, zatok, ucha środkowego), zakażenia dolnych dróg oddechowych (zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, bakteryjne pęcherzykowe i śródmiąższowe zapalenie płuc o łagodnym i umiarkowanym przebiegu), zakażenia dróg moczowo-płciowych (zwłaszcza stany zapalne cewki moczowej i szyjki macicy wywołane przez Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Neisseria gonorrhoeae), zakażenia skóry i tkanek miękkich (cellulitis, róża, czyraczność, liszajec), wczesna postać boreliozy (rumień przewlekły wędrujący).
Dawkowanie
Lek podaje się co najmniej 1 h przed lub 2 h po posiłku. Dorośli i dzieci o m.c. powyżej 45 kg doustnie w zakażeniach dróg oddechowych, skóry i tkanek miękkich 0,5 g raz dziennie przez 3 dni. W zakażeniach układu moczowo-płciowego 1 g jednorazowo. W boreliozie: pierwszego dnia - 1 g; przez następne 4 dni - 0,5 g. Dzieci doustnie w zakażeniach dróg oddechowych, skóry i tkanek miękkich: raz dziennie 10 mg/kg m.c. przez 3 dni. W boreliozie: pierwszego dnia - 20 mg/kg m.c.; przez następne 4 dni - po 10 mg/kg m.c. Uwaga. Preparat nie wymaga zmiany dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku.
Fluorochinolony
Pefloxacin
inj.: (0,4 g/5 ml) 10 amp.
Działanie
Chemioterapeutyk z grupy fluorochinolonów. Działa głównie na bakterie Gram-ujemne, zwłaszcza Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Vibrio cholerae, Enterobacteriaceae (m.in. Klebsiella, Enterobacter, Serratia), Moraxella (Branhamella) catarrhalis. Spośród bakterii Gram-dodatnich najsilniej działa na Staphylococcus spp. Nie działa na Listeria spp., Nocardia spp. i bakterie beztlenowe. T0,5 we krwi wynosi średnio 12 h (8-15 h). Wiązanie z białkami osocza wynosi 20-30%. Bardzo dobrze przenika do tkanek, osiągając duże stężenia m.in. w kościach, wydzielinie okrzeli, migdałkach podniebiennych, błonie śluzowej nosa i gardła, gruczole krokowym, a także w mózgu i płynie mózgowo-rdzeniowym. Jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie. Wydala się w około 70% z moczem (w postaci metabolitów) oraz częściowo z kałem.
Wskazania
Ciężkie zakażenia wywołane przez bakterie Gram-ujemne i gronkowce, jak zapalenie wsierdzia, opon mózgowo-rdzeniowych, posocznica, zakażenia układu oddechowego, moczowego, przewodu pokarmowego, jamy brzusznej, kości, stawów, skóry i tkanek miękkich. W zakażeniach wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa jest łączony z antybiotykami aminoglikozydowymi, cefalosporynami lub acyloureidopenicylinami.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci powyżej 15 r.ż. dożylnie 0,4 g co 12 h (w jednogodzinnym wlewie kroplowym); pierwsza dawka może wynosić 0,8 g. Uwaga. Pacjent powinien być dobrze nawodniony, aby zapobiec krystalurii. W niewydolności wątroby podaje się 8 mg/kg m.c. zazwyczaj co 12 h (w żółtaczce - co 24 h; w przypadku puchliny brzusznej - co 36 h; w żółtaczce ze współistniejącą puchliną brzuszną - co 48 h). Pacjentom w podeszłym wieku lub z padaczką należy zmniejszyć dawki.
Pefloxacin
tabl. powl.: (0,4 g) 10 szt.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci powyżej 15 r.ż. doustnie 0,4 g co 12 h podczas posiłku; pierwsza dawka może wynosić 0,8 g. W rzeżączce jednorazowo 0,8 g. Uwaga. Pacjent powinien być dobrze nawodniony, aby zapobiec krystalurii. W niewydolności wątroby podaje się 8 mg/kg m.c. zazwyczaj co 12 h (w żółtaczce - co 24 h; w przypadku puchliny brzusznej - co 36 h; w żółtaczce ze współistniejącą puchliną brzuszną - co 48 h). Pacjentom w podeszłym wieku lub z padaczką należy zmniejszyć dawki.
Ciprofloxacin hydrochloride
tabl. powl.: (0,25 g) 10 szt.; SL 10 szt.
tabl. powl.: (0,5 g) 10 szt.; SL 10 szt.
Działanie
Chemioterapeutyk z grupy fluorochinolonów. Wywiera działanie bakteriobójcze poprzez zaburzanie replikacji DNA bakterii w wyniku hamowania syntezy DNA. Wykazuje największą aktywność przeciwbakteryjną spośród fluorochinolonów. Szczególnie silnie działa na bakterie Gram-ujemne (także na niektóre szczepy oporne na aminoglikozydy i antybiotyki b-laktamowe), m.in. Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae (zwłaszcza rodzaje Salmonella, Shigella, Citrobacter, Proteus i Escherichia coli), Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Vibrio spp. Ponadto działa na Staphylococcus aureus i S. epidermidis (także szczepy koagulazo-ujemne i niektóre oporne na meticylinę), Streptococcus pyogenes, prątki gruźlicy i prątki atypowe. Wykazuje słabe działanie wobec Bacteroides spp., Clostridium spp., Chlamydia spp., Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis. Nie działa na Bacteroides fragilis, Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Pseudomonas maltophila, Treponema pallidum, Actinomyces spp., Fusobacterium spp. Wykazuje krzyżową oporność z innymi fluorochinolonami. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, biodostępność wynosi 70%. T0,5 wynosi 3,5-4,5 h, a wiązanie z białkami osocza 19-40%. Bardzo dobrze przenika do płynów ustrojowych i tkanek, zwłaszcza do płuc, gruczołu krokowego, migdałków podniebiennych, kości oraz płynu mózgowo-rdzeniowego. Jest częściowo metabolizowany w wątrobie. Cyprofloksacyna jest wydalana głównie w postaci nie zmienionej z moczem i częściowo z kałem, osiągając w nich duże stężenia.
Wskazania
Zakażenia dróg oddechowych (m.in. zapalenie płuc, ropniak opłucnej, ropień płuca, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, zapalenie ucha środkowego i zatok), zakażenia dróg moczowych (m.in. odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie gruczołu krokowego, przewlekłe, powikłane lub nawracające zakażenia dróg moczowych), zakażenia skóry, tkanek miękkich, przewodu pokarmowego, zakażenia w obrębie jamy brzusznej (m.in. zapalenie otrzewnej, ropnie, zapalenie dróg żółciowych), zakażenia ginekologiczne (zapalenie jajników, endometrium, rzeżączka), zakażenia kości i stawów, posocznica, bakteriemia.
Dawkowanie
Dorośli doustnie w niepowikłanych zakażeniach dróg moczowych: 250 mg co 12 h; w zapaleniu gruczołu krokowego i zakażeniach dróg moczowych o powikłanym przebiegu: 500 mg co 12 h. W zakażeniach dolnych dróg oddechowych 250-500 mg co 12 h (w zakażeniach wywołanych przez Gram-dodatnie ziarenkowce o mniejszonej wrażliwości: 750 mg co 12 h); w zakażeniach górnych dróg oddechowych, kości i stawów: 500-750 mg co 12 h. W zakażeniach przewodu pokarmowego oraz zakażeniach ginekologicznych 500 mg co 12 h; w zakażeniach w obrębie jamy brzusznej: 500-750 mg co 12 h (jako kontynuacja leczenia dożylnego), w rzeżączce 250 mg jednorazowo. Uwaga. Tabletki należy przyjmować w całości, najlepiej między posiłkami. Pacjentpowinien być dobrze nawodniony, aby zapobiec krystalurii. Pacjentom z uszkodzoną czynnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 20 ml/min) dawkę zmniejsza się o połowę i podaje co 12 h. Przy podawaniu związków glinu, magnezu, żelaza, wapnia lub sukralfatu należy zachować 2-godzinny odstęp od podania ciprofloksacyny. Długotrwałe stosowanie wymaga okresowej kontroli czynności nerek, wątroby i szpiku kostnego. Podczas leczenia należy unikać intensywnego nasłonecznienia, nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych, ani obsługiwać maszyn.
Ciprofloxacin lactate
inj. doż.: (0,1 g/10 ml) 5 amp. 10 ml
Dawkowanie
Dorośli dożylnie (w 30-minutowym wlewie kroplowym) 0,2 g co 8-12 h. W rzeżączce i ostrym niepowikłanym zapaleniu pęcherza moczowego u kobiet 0,1 g jednorazowo. Uwaga. Pacjentom z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 20 ml/min) lub ciężką niewydolnością wątroby podaje się dawkę dobową raz na 24 h lub zmniejsza ją o połowę i podaje co 12 h. Pacjent powinien być dobrze nawodniony, aby zapobiec krystalurii. Koncentrat należy podawać wyłącznie po rozcieńczeniu roztworem do wlewów dożylnych do objętości minimum 50 ml.
Norfloxacin
tabl. powl.: (0,8 g) 4 szt.; SL 4 szt.
tabl.: (0,4 g) 20 szt.; SL 20 szt.
Działanie
Chemioterapeutyk z grupy fluorochinolonów, hamujący aktywność gyrazy DNA bakterii. Działa bakteriobójczo na bakterie Gram-ujemne (w tym oporne na kwas nalidyksowy), m.in. Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, pałeczki Enterobacteriaceae (zwłaszcza Enterobacter spp., Shigella spp., Escherichia coli, Campylobacter spp., Proteus spp.), słabiej na Pseudomonas aeruginosa. Spośród bakterii Gram-dodatnich najsilniej działa na gronkowce. Nie działa na większość bakterii beztlenowych, mikoplazmy i chlamydie. Wykazuje krzyżową oporność z innymi fluorochinolonami, ponadto podczas długotrwałego stosowania może dojść do selekcji szczepów opornych (zwłaszcza gronkowców i Pseudomonas aeruginosa). Podany doustnie wchłania się w mniejszym stopniu niż inne fluorochinolony, osiągając stężenia terapeutyczne w tkankach układu moczowo-płciowego, moczu i kale. Przenika przez barierę łożyskową. Około 15% wiąże się z białkami osocza. T0,5 we krwi wynosi 3,5-6,5 h. Jest częściowo metabolizowany w wątrobie. Około 40% dawki jest wydalane z moczem (70% w postaci nie zmienionej, 30% w postaci metabolitów), około 60% z żółcią i kałem, osiągając w nich bardzo duże stężenia.
Wskazania
Zakażenia dróg moczowych wywołane przez bakterie Gram-ujemne oraz zapobieganie ich nawrotom, przewlekłe zapalenie gruczołu krokowego, rzeżączka, zakażenia żołądkowo-jelitowe wywołane zwłaszcza przez pałeczki Shigella.
Dawkowanie
Dorośli doustnie 0,4 g co 12 h przed posiłkiem (w ostrym zakażeniu układu moczowego przez 7-10 dni; w zapaleniu pęcherza moczowego u kobiet przez 3 dni; w przewlekłych lub nawracających zakażeniach dróg moczowych przez 12 tygodni; w zapaleniu gruczołu krokowego przez 4-6 tygodni; w zakażeniach przewodu pokarmowego przez 5 dni). W rzeżączce 0,8-1,2 g jednorazowo lub 0,4 g co 12 h przez 3-7 dni. W zapobieganiu nawrotom zakażeń dróg moczowych 0,2 g na noc przez 1-2 lata. Uwaga. Podczas leczenia powinno się pić dużo płynów, aby zmniejszyć ryzyko krystalurii. W niewydolności nerek przy klirensie kreatyniny 10-30 ml/min podaje się 1/2 dawki lub dwukrotnie wydłuża odstęp między dawkami. Podczas leczenia należy unikać intensywnego nasłonecznienia oraz nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać maszyn.
Ofloxacin
tabl. powl.: (0,1 g) 10 szt.; SL 10 szt.
tabl. powl.: (0,2 g) 10 szt.; SL 10 szt.
inj. doż.: (0,2 g/100 ml) 5 amp. 100 ml
Działanie
Chemioterapeutyk z grupy fluorochinolonów. Wywiera działanie bakteriobójcze poprzez zaburzanie replikacji DNA bakterii w wyniku hamowania syntezy DNA. Działa silnie bakteriobójczo na bakterie Gram-ujemne i Gram-dodatnie, m.in. Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Citrobacter diversus, Chlamydia trachomatis, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus (szybko narasta oporność, zwłaszcza szczepów opornych na metycylinę). Wykazuje zmienną aktywność wobec paciorkowców i enterokoków. Nie działa na Bacteroides spp., krętki. Szybko i niemal całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 1-2 h. T0,5 we krwi wynosi 5-7 h. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 10%. Doskonale przenika do płynów ustrojowych i tkanek, osiągając znaczne stężenia zwłaszcza w mięśniach, płucach, gruczole krokowym, żółci, m. sercowym, migdałkach podniebiennych, kościach. Przenika także do płynu mózgowo-rdzeniowego, przez barierę łożyska i do mleka matki. Jest w nieznacznym stopniu (10%) metabolizowany w wątrobie. Ofloksacyna jest wydalana głównie z moczem w postaci nie zmienionej, osiągając w nim bardzo duże stężenia.
Wskazania
Zakażenia dróg moczowych wywołane przez Enterobacteriaceae i Pseudomonas aeruginosa (zarówno powikłane jak i niepowikłane), zakażenia dolnych dróg oddechowych (zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, zapalenie płuc wywołane przez Haemophilus influenzae), gronkowcowe zakażenia skóry i tkanek miękkich (szybko narasta oporność, zwłaszcza u szczepów opornych na metycylinę), ostre niepowikłane rzeżączkowe zapalenie cewki moczowej i szyjki macicy, zapalenie gruczołu krokowego wywołane przez Escherichia coli.
Dawkowanie
Dorośli doustnie zazwyczaj 200 mg co 12 h; w zakażeniach o ciężkim przebiegu 300-400 co 12 h. W niepowikłanych zakażeniach układu moczowego 100 mg co 12 h. Uwaga. Tabletki należy połykać w całości, popijając niewielką ilością płynu; nie przyjmować podczas posiłku lub bezpośrednio po nim. Zazwyczaj leczenie trwa 7-10 dni (w niepowikłanych zakażeniach dróg moczowych 3 dni); ofloksacyny nie należy podawać dłużej niż 2 miesiące. W niewydolności nerek, po podaniu nie zmienionej pierwszej dawki, dawkowanie ulega zmianie zależnie od klirensu kreatyniny: przy klirensie 20-50 ml/min podaje się 100-200 mg raz dziennie; poniżej 20 ml/min: 100 mg raz dziennie. W niewydolności wątroby maksymalna dawka dobowa wynosi 400 mg. Pacjent powinien być dobrze nawodniony, aby zapobiec krystalurii. Podczas leczenia należy unikać intensywnego nasłonecznienia. Nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych, obsługiwać urządzeń elektrycznych oraz pić alkoholu.
Dawkowanie w iniekcjach
Dorośli dożylnie (w 30-minutowym wlewie) w większości zakażeń 0,2 g co 12 h; w bardzo ciężkich zakażeniach 0,4 g co 12 h. W zakażeniach układu moczowo-płciowego 0,1-0,2 g co 12 h. Uwaga. Zazwyczaj leczenie trwa 7-10 dni (gdy to jest już możliwe, zaleca się zmianę drogi podania na doustną). Pacjent powinien być dobrze nawodniony, aby uniknąć krystalurii. W niewydolności nerek, po podaniu nie zmienionej pierwszej dawki, dawkowanie ulega zmianie zależnie od klirensu kreatyniny: przy klirensie 20-50 ml/min podaje się 0,1-0,2 g raz dziennie; poniżej 20 ml/min: 0,1 g raz dziennie. W niewydolności wątroby maksymalna dawka dobowa wynosi 0,4 g.
Pefloxacin
inj.: (0,4 g/5 ml) 10 amp. 5 ml
tabl. powl.: (0,4 g) 20 szt
Działanie
Chemioterapeutyk z grupy fluorochinolonów. Działa głównie na bakterie Gram-ujemne, zwłaszcza Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Vibrio cholerae, Enterobacteriaceae (m.in. Klebsiella, Enterobacter, Serratia), Moraxella catarrhalis. Spośród bakterii Gram-dodatnich najsilniej działa na Staphylococcus spp. Nie działa na Listeria spp., Nocardia spp. i bakterie beztlenowe. Szybko i niemal całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. T0,5 we krwi wynosi średnio 12 h (8-15 h). Wiązanie z białkami osocza wynosi 20-30%. Doskonale przenika do tkanek, osiągając duże stężenia m.in. w kościach, wydzielinie okrzeli, migdałkach podniebiennych, błonie śluzowej nosa i gardła, gruczole krokowym, a także w mózgu i płynie mózgowo-rdzeniowym. Jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie. Wydala się w około 70% z moczem (w postaci metabolitów) oraz częściowo z kałem.
Wskazania
Zakażenia układu oddechowego, moczowo-płciowego (także rzeżączka), przewodu pokarmowego, jamy brzusznej, kości, stawów, skóry i tkanek miękkich.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci powyżej 15 r.ż. doustnie 0,4 g co 12 h podczas posiłku; pierwsza dawka może wynosić 0,8 g. W rzeżączce jednorazowo 0,8 g. Pacjent powinien być dobrze nawodniony, aby zapobiec krystalurii. Długotrwałe podawanie wymaga okresowego badania obrazu krwi (nie należy stosować dłużej niż przez 30 dni). W niewydolności wątroby lek podaje się zazwyczaj co 12 h (w żółtaczce - co 24 h; w przypadku puchliny brzusznej - co 36 h; w żółtaczce ze współistniejącą puchliną brzuszną - co 48 h). W niewydolnościi nerek przy klirensie kreatyniny poniżej 10 ml/min podaje się połowę dawki. Pacjentom w podeszłym wieku lub z padaczką należy także zmniejszyć dawki.
Dawkowanie w iniekcjach
Dorośli dożylnie 0,4 g co 12 h (w 1-godzinnym wlewie kroplowym po uprzednim rozcieńczeniu 5% roztworem glukozy); pierwsza dawka może wynosić 0,8 g. Pacjentom z niewydolnością wątroby podaje się 8 mg/kg m.c. w następujących odstępach czasowych: chorzy z żółtaczką - co 24 h, chorzy z wodobrzuszem - co 36 h, chorzy z żółtaczką i wodobrzuszem - co 48 h. W niewydolności nerek przy klirensie kreatyniny poniżej 10 ml/min podaje się połowę zazwyczaj stosowanej dawki. Dawkę należy także zmniejszyć u chorych w podeszłym wieku oraz chorych na padaczkę.
Antybiotyki glikopeptydowe
Vancomycin hydrochloride
inj.: (0,5 g) 1 fiolka
inj.: (1,0 g) 1 fiolka
Działanie
Cykliczny antybiotyk glikopeptydowy. Działa silnie bakteriobójczo na Staphylococcus spp. (szczepy wytwarzające b-laktamazę, oporne na meticylinę i niektóre koagulazo-ujemne), Streptococcus spp. (także szczepy Streptococcus pneumoniae oporne na penicylinę i inne antybiotyki), Clostridium spp. (w tym Cl. difficile), Corynebacterium spp. Działa bakteriostatycznie na Enterococcus spp. (występują szczepy wysoce oporne), natomiast w skojarzeniu z aminoglikozydami wankomycyna wywiera działanie bakteriobójcze wobec enterokoków. Nie działa na bakterie Gram-ujemne i prątki. Wiązanie z białkami osocza wynosi 10-55%. T0,5 we krwi wynosi 6-7 h (może się wahać od 3 do 13 h). Przenika m.in. do płynu otrzewnowego, opłucnowego, osierdziowego. Nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego; w zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych przenikanie się zwiększa. Nie jest metabolizowany. Wydala się głównie z moczem.
Wskazania
Dożylnie wankomycynę stosuje się w leczeniu ciężkich lub zagrażających życiu zakażeń, wywołanych przez bakterie Gram-dodatnie oporne na inne antybiotyki. Głównymi wskazaniami są zakażenia gronkowcowe (zwłaszcza wywołane przez szczepy oporne na metycylinę), m.in. posocznica, zapalenie wsierdzia, zakażenia szpiku kostnego, układu oddechowego, skóry i tkanek miękkich; ciężkie zakażenia paciorkowcami oporne na leczenie penicyliną lub u osób na nią uczulonych (w paciorkowcowym zapaleniu wsierdzia w skojarzeniu z aminoglikozydami); zakażenia wywołane przez enterokoki (w skojarzeniu z aminoglikozydami). Doustnie: rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy i gronkowcowe zapalenie jelit.
Dawkowanie
Dożylnie. Dorośli 0,5 g co 6 h lub 1 g co 12 h. Dzieci dożylnie: noworodki poniżej 7 dni życia 15 mg/kg m.c. jednorazowo, a następnie 20 mg/kg m.c. na 24 h w 2 dawkach; noworodki powyżej 7 dni życia 15 mg/kg m.c. jednorazowo, a następnie 30 mg/kg m.c. w 3 dawkach; od 2 m.ż. 40 mg/kg m.c. na 24 h w 4 dawkach. Doustnie. Dorośli 0,5-2 g na 24 h w 3-4 dawkach. Dzieci 40 mg/kg m.c. na 24 h w 3-4 dawkach. Lek podaje się po rozpuszczeniu w 30 ml wody. Czas leczenia wynosi 7-10 dni. Maksymalna dawka dobowa - 2 g. Uwaga. Podczas leczenia należy kontrolować obraz krwi, czynność nerek oraz audiogram. W niewydolności nerek dawka początkowa wynosi 15 mg/kg m.c., następne dawki podaje się w zależności od klirensu kreatyniny. U pacjentów z klirensem 70 ml/min dawka dobowa wynosi 1,08 g; 50 ml/min - 0,77 g; 40 ml/min - 0,62 g; 30 ml/min - 0,465 g; 20 ml/min - 0,31 g.
Teicoplanin
inj.: (0,2 g) 1 fiolka + rozp.
inj.: (0,4 g) 1 fiolka + rozp.
Działanie
Antybiotyk glikopeptydowy. Działa silnie bakteriobójczo na tlenowe i beztlenowe bakterie Gram-dodatnie. Największą aktywność wykazuje wobec Staphylococcus aureus i S. epidermidis (szczepy wytwarzające b-laktamazę, oporne na metycylinę i niektóre koagulazo-ujemne), Streptococcus spp. (w tym także szczepy St. pneumoniae oporne na penicylinę benzylową i inne antybiotyki), Enterococcus spp., Clostridium spp. (także C. difficile), Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Peptococcus spp., Propionibacterium spp. Teikoplanina nie wykazuje oporności krzyżowej z innymi antybiotykami. Podana doustnie nie wchłania się z przewodu pokarmowego. Po podaniu domięśniowym jej biodostępność wynosi ponad 90%. Teikoplanina charakteryzuje się trójfazowym mechanizmem osiągania stężenia w krwi po podaniu dożylnym. T0,5 dla poszczególnych faz wynosi odpowiednio: 20 min.; 3 h; 70-100 h. Wiązanie z białkami osocza wynosi 90-95%. Szybko przenika do płynów ustrojowych i tkanek, m.in. do skóry, płuc, kości, płynu otrzewnowego, leukocytów. Nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Jest wydalana z moczem w postaci nie zmienionej.
Wskazania
Ciężkie zakażenia wywołane przez bakterie Gram-dodatnie, zwłaszcza gronkowce, m.in. zakażenia skóry i tkanek miękkich, posocznica, zapalenia wsierdzia, zakażenia układu moczowego, kości, stawów, dróg oddechowych, zapalenie otrzewnej u pacjentów dializowanych.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci od 15 r.ż.: w zakażeniach o średnio ciężkim przebiegu: I dzień - dożylnie 0,4 g jednorazowo, następnie dożylnie lub domięśniowo 0,2 g raz dziennie; w zakażeniach o ciężkim przebiegu: dożylnie 0,4 g co 12 h przez kolejne 3 dawki, następnie dożylnie lub domięśniowo 0,4 g raz dziennie. (w gronkowcowym zapaleniu wsierdzia lub u pacjentów z ciężkimi poparzeniami dawka podtrzymująca wynosi do 12 mg/kg m.c. dożylnie). Dzieci: noworodki dożylnie: I dzień - 16 mg/kg m.c. jednorazowo, następnie 8 mg/kg m.c. na 24 h w 1 dawce; dzieci 2 m.ż.-14 r.ż.: dożylnie 10 mg/kg m.c. co 12 h przez kolejne 3 dawki, następnie domięśniowo lub dożylnie 6 mg/kg m.c. na 24 h w 1 dawce (w bardzo ciężkich zakażeniach dawka podtrzymująca wynosi 10 mg/kg m.c.). U pacjentów z niewydolnością nerek przez pierwsze 3 dni stosuje się dawki nie zmienione. Od 4 dnia kuracji u pacjentów z klirensem kreatyniny 40-60 ml/min zmniejsza się dawkę o połowę, natomiast pacjentom z klirensem kreatyniny poniżej 40 ml/min podaje się 1/3 dawki. Podczas długotrwałego leczenia zaleca się okresową kontrolę obrazu krwi oraz czynności wątroby i nerek.
Polimiksyny
Colistin sulphate
kaps.: (500 000 j.m.) 48 szt.
tabl.: (1 500 000 j.m.) 16 szt.
Działanie
Antybiotyk peptydowy z grupy polimiksyn. Działa bakteriobójczo na Gram-ujemne pałeczki tlenowe, głównie Klebsiella pneumoniae, Salmonella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa. Nie działa na bakterie Gram-dodatnie, Neisseria spp., Proteus spp., Serratia spp., bakterie beztlenowe. Bardzo słabo wchłania się z przewodu pokarmowego. Wydala się z kałem.
Wskazania
Zakażenia żołądkowo-jelitowe, zwłaszcza wywołane przez Escherichia coli i Shigella spp. Profilaktycznie przed zabiegami chirurgicznymi przewodu pokarmowego.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci o m.c. powyżej 30 kg doustnie 1 500 000-3 000 000 j.m. co 8 h (w razie potrzeby dawki można zwiększyć). Dzieci powyżej 2 m.ż. doustnie: o m.c. do 15 kg - 250 000-500 000 j.m. co 8 h; o m.c. 15-30 kg 750 000-1 500 000 j.m. co 8 h (małym dzieciom podaje się zawartość kaps. po wysypaniu na łyżeczkę herbaty).
Colistimethate sodium
inj.: (500 000 j.m.) 1 fiolka z s.subst.
inj.: (1 000 000 j.m.) 1 fiolka z s.subst.
Działanie
Antybiotyk peptydowy z grupy polimiksyn. Działa bakteriobójczo na Gram-ujemne pałeczki tlenowe, głównie Klebsiella pneumoniae, Salmonella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa. Nie działa na bakterie Gram-dodatnie, Neisseria spp., Proteus spp., Serratia spp., bakterie beztlenowe. W znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza. T0,5 we krwi wynosi 2-5 h (zazwyczaj 2,5 h). Słabo przenika do płynów ustrojowych (także przez łożysko i do mleka matki). Nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Wydala się głównie z moczem (u dzieci szybciej), osiągając w nim duże stężenia.
Wskazania
Ze względu na dużą toksyczność i małe stężenia osiągane w tkankach głównym wskazaniem do jego stosowania są zakażenia dróg moczowych oporne na leczenie innymi antybiotykami i posocznica. Ponadto zapalenie otrzewnej (dootrzewnowo), zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (dooponowo).
Dawkowanie
Dorośli domięśniowo lub dożylnie 6 000 000 j.m. na 24 h w 3 dawkach; w ciężkich zakażeniach dożylnie do 9 000 000 j.m. na 24 h. Dzieci domięśniowo lub dożylnie 50 000-100 000 j.m./kg m.c. na 24 h w 2-4 dawkach. Uwaga. Należy kontrolować czynność nerek. W niewydolności nerek dawki się zmniejsza w zależności od klirensu kreatyniny i wydłuża między nimi odstęp.
Pochodne imidazolu
Metronidazole
inj.: (0,5%) 10 amp. 20 ml
inj. doż.: (0,5%) flakon 100 ml
czopki: (0,5 g) 10 szt.; SL 10 szt.
czopki: (1,0 g) 10 szt.; SL 10 szt.
tabl.: (0,25 g) 20 szt.; SL 20 szt.
Działanie
Chemioterapeutyk, pochodna 5-nitroimidazolu. Działa silnie bakteriobójczo na bakterie beztlenowe, m.in. rodzaj Bacteroides (także oporne na klindamycynę), Fusobacterium, Clostridium, Peptococcus, Campylobacter. Ponadto działa na beztlenowe pierwotniaki, jak Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Blastocystis hominis, Balantidium coli. Oporność na lek występuje rzadko. Jego biodostępność po podaniu doodbytniczym wynosi 60-80%. Maksymalne stężenie w krwi osiąga zazwyczaj po 4 h; jest ono o 50% mniejsze niż po podaniu doustnym (u niektórych pacjentów może być zbyt małe, aby skutecznie zwalczać zakażenie Bacteroides spp.). Wiązanie z białkami osocza wynosi do 20%. Wydala się głównie z moczem (większość w postaci nie zmienionej, reszta jako metabolity) i częściowo z kałem.
Wskazania
Zakażenia wywołane przez bakterie beztlenowe oraz profilaktyka okołooperacyjna u pacjentów ze złą tolerancją preparatów podawanych doustnie i dożylnie. Leczenia ciężkich zakażeń nie powinno się rozpoczynać doodbytniczym podaniem metronidazolu.
Wskazania inj
Ciężkie zakażenia wywołane przez bakterie beztlenowe (m.in. jamy brzusznej, miednicy małej, posocznica, ropnie mózgu, płuc, wątroby). Zapobiegawczo w okresie okołooperacyjnym. W zakażeniach mieszanych jest stosowany w skojarzeniu z antybiotykami aktywnymi wobec bakterii tlenowych.
Wskazania tabl
Zakażenia wywołane przez pierwotniaki beztlenowe (głównie rzęsistkowica, pełzakowica, lamblioza) oraz przez bakterie beztlenowe; także profilaktyka okołooperacyjna.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci od 12 r.ż. doodbytniczo w zakażeniach bakteriami beztlenowymi 1 g co 8 h przez 3 dni, a następnie co 12 h (należy jak najszybciej zmienić drogę podania na doustną). Zapobiegawczo po zabiegu operacyjnym 1 g co 8 h (do czasu przejścia na podawanie doustne). Dzieci doodbytniczo w zakażeniach bakteriami beztlenowymi oraz zapobiegawczo: do 2 r.ż. 0,125 g co 8 h przez 3 dni, następnie co 12 h; 2-6 r.ż. 0,25 g co 8 h przez 3 dni, następnie co 12 h; 7-11 r.ż. 0,5 g co 8 h przez 3 dni, następnie co 12 h.
Dawkowanie iniekcji
Dorośli i dzieci powyżej 12 r.ż. dożylnie w zakażeniach wywołanych przez bakterie beztlenowe 0,5 g co 8 h (we wlewie kroplowym z szybkością 5 ml/min). Uwaga. Nie zaleca się stosować dłużej niż przez 10 dni (w przypadku dłuższego stosowania konieczna jest kontrola obrazu krwi). Przy znacznych zaburzeniach hematologicznych, objawach obwodowej neuropatii lub zaburzeniach o.u.n. lek należy odstawić. Pacjentom z ciężką niewydolnością wątroby oraz osobom w podeszłym wieku podaje się mniejsze dawki.
Dawkowanie tabl
Dorośli doustnie (w czasie posiłku lub po jego zakończeniu) w pełzakowicy i ropniu pełzakowym wątroby 0,75 g co 8 h przez 5-10 dni; w lambliozie 0,25 g co 8 h przez 5-7(10) dni lub 2 g raz dziennie przez 3 kolejne dni; w rzęsistkowicy (równoczesne leczenie obojga partnerów) 0,25 g co 8 h przez 7 dni lub 2 g raz dziennie (ewentualnie podzielone na 2 dawki, tj. 0,8 g rano i 1,2 g wieczorem) przez 1-2 dni; w nieswoistym zapaleniu pochwy 0,5 g co 12 h przez 7 dni lub 2 g jednorazowo; w anginie Plaut-Vincenta 0,2 g co 8 h przez 3 dni; w zakażeniach bakteriami beztlenowymi: I dawka - 0,75 g, następnie 0,5 g co 8 h przez około 7 dni; zapobiegawczo 0,5 g co 8 h przez 3-4 dni poprzedzające zabieg chirurgiczny. Dzieci doustnie w pełzakowicy 35-50 mg/kg m.c. na 24 h w 3 dawkach; w lambliozie 15 mg/kg m.c. na 24 h w 3 dawkach przez 5-7(10) dni; w rzęsistkowicy 15 mg/kg m.c. na 24 h w 3 dawkach przez 7 dni; w zakażeniach bakteriami beztlenowymi oraz zapobiegawczo 22,5 mg/kg m.c. na 24 h w 3 dawkach. Uwaga. Przy stosowaniu dłuższym niż przez 10 dni konieczna jest kontrola obrazu krwi. Przy znacznych zaburzeniach hematologicznych, objawach obwodowej neuropatii lub zaburzeniach o.u.n. lek należy odstawić. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby lub w podeszłym wieku dawki należy zmniejszyć.
Tinidazole
tabl. powl.: (0,5 g) 4 szt.; SL 4 szt.
inj.: (0,2%) flakon 400 ml
Działanie
Pochodna 5-nitroimidazolu o działaniu przeciwpierwotniakowym; działa na Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Gardnerella vaginalis i nieco słabiej na Entamoeba histolytica. Działa także bakteriobójczo na bakterie beztlenowe z rodzaju Bacteroides, Fusobacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium. Szybko i niemal całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Wiązanie z białkami osocza wynosi 12%. T0,5 we krwi wynosi 9-11 h. Przenika do tkanek i płynów ustrojowych, m.in. do płynu mózgowo-rdzeniowego, żółci, przez barierę łożyska i do mleka matki. Jest częściowo metabolizowany w wątrobie. Wydala się z kałem i z moczem.
Wskazania
Rzęsistkowica, lamblioza, pełzakowica, zakażenia wywołane przez bakterie beztlenowe, zapobiegawczo przed zabiegami chirurgicznymi na jelicie grubym.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci od 13 r.ż. doustnie w rzęsistkowicy i lambliozie 2 g jednorazowo podczas posiłku lub tuż po nim; w ostrej postaci pełzakowicy jelitowej 2 g na 24 h w 1 dawce przez 2-3 dni; w pełzakowym ropniu wątroby zależnie od nasilenia choroby - początkowo 2 g na 24 h w 1 dawce przez 3 dni (przy braku poprawy - przez 5 dni); w zakażeniach wywołanych przez bakterie beztlenowe I dnia - 2 g jednorazowo, a następnie 1 g na 24 h w 1-2 dawkach przez 4-5 dni; zapobiegawczo na 12 h przed zabiegiem chirurgicznym 2 g jednorazowo. Dzieci 6-12 r.ż. doustnie w rzęsistkowicy i lambliozie 1 g jednorazowo; w ostrej postaci pełzakowicy jelitowej 1 g na 24 h w 1 dawce przez 3 kolejne dni; w pełzakowym ropniu wątroby 1 g na 24 h przez 5 dni. Uwaga. Nie podawać leku dłużej niż przez 7 dni (poza wyjątkowymi przypadkami). W pełzakowym ropniu wątroby leczenie powinno być prowadzone z jednoczesnym oczyszczaniem ropnia. W rzęsistkowicy lek należy stosować u obojga partnerów.
Dawkowanie iniekcji
Leczniczo: dorośli i dzieci od 13 r.ż. dożylnie: I dnia - 0,8 g jednorazowo, a następnie 0,8 g dziennie w 1-2 dawkach przez 5-6 dni, tj. do czasu przejścia na leczenie doustne. Zapobiegawczo: dorośli i dzieci od 13 r.ż. dożylnie zazwyczaj 1,6 g jednorazowo przed zabiegiem operacyjnym lub w 2 dawkach (tj. 0,8 g tuż przed operacją i 0,8 g w trakcie lub po operacji). Uwaga. Zaburzenia neurologiczne są wskazaniem do odstawienia leku. Podczas leczenia należy kontrolować obraz krwi. Przy stosowaniu dłuższym niż 7 dni konieczna jest regularna kontrola kliniczna i laboratoryjna.
Inne
Fosfomycin
granulat: (3,0 g) 1 saszetka
Działanie
Antybiotyk o szerokim zakresie działania przeciwbakteryjnego, pochodna kwasu fosfonowego. Mechanizm działania polega na zaburzaniu biosyntezy ściany komórkowej. Działa bakteriobójczo na większość patogenów wywołujących zakażenia dróg moczowych, m.in. Escherichia coli, Staphylococcus spp., Proteus spp. (niektóre szczepy mogą być oporne), Klebsiella spp., Enterobacter spp., Enterococcus spp. Nie działa na Bacteroides spp. i
Pseudomonas aeruginosa. Fosfomycyna nie wykazuje oporności krzyżowej z innymi antybiotykami. Po podaniu doustnym szybko się wchłania z przewodu pokarmowego osiągając stężenie maksymalne we krwi po 2 h; pokarm opóźnia wchłanianie i zmniejsza stężenie we krwi i moczu. Jest wydalana z moczem w postaci nie zmienionej; po około 2-4 h od podania stężenie w moczu wynosi 20-40 µg/ml (stężenie terapeutyczne utrzymuje się przez około 36 h po podaniu dawki jednorazowej).
Wskazania
Krotkotrwałe leczenie ostrych zakażeń dolnego odcinka dróg moczowych (ostre niepowikłane zapalenie pęcherza moczowego, bezobjawowy bakteriomocz). Profilaktyka zakażeń dróg moczowych przed zabiegami chirurgicznymi i przezcewkowymi zabiegami diagnostycznymi.
Dawkowanie
Dorośli doustnie w zakażeniach dróg moczowych 3 g jednorazowo; w zakażeniach nawracających lub wywołanych przez mniej wrażliwe bakterie (np. Enterobacter spp., Proteus spp. - szczepy indolo-dodatnie) oraz u chorych obłożnie lub w podeszłym wieku podaje się 2 dawki po 3 g w odstępie 24 h. W profilaktyce zakażeń okołooperacyjnych lub będących następstwem badań diagnostycznych: 3 g przed rozpoczęciem zabiegu oraz 3 g po 24 h od zabiegu. Uwaga. Lek podaje się na czczo lub na 1 h przed albo na 2 h po posiłku (po rozpuszczeniu granulatu w szklance wody), najlepiej przed snem i po opróżnieniu pęcherza moczowego.
Spectinomycin hydrochloride
inj.: (2,0 g) 1 fiolka z s.subst. + 1 amp. rozp.
Działanie
Antybiotyk z grupy aminocyklitoli. Działa silnie bakteriobójczo na Neisseria gonorrhoeae (także szczepy oporne na penicylinę) i Ureaplasma urealyticum; słabiej na Enterobacteriaceae i ziarniaki Gram-dodatnie. Nie działa na Treponema pallidum i Chlamydia spp. W małym stopniu wiąże się z białkami osocza. T0,5 we krwi wynosi 2,5 h. Stężenie terapeutyczne w krwi utrzymuje się do 8 h. Wydala się z moczem.
Wskazania
Rzeżączka oporna na leczenie penicyliną.
Dawkowanie
Dorośli domięśniowo 2 g jednorazowo (maksymalnie 4 g). Dzieci domięśniowo 40 mg/kg m.c. jednorazowo (maksymalnie 2 g).
Antybiotyki stosowane w chorobach gardła
Fusafungine
aerozol: (1,18 g/100 g) flakon 20 ml
Działanie
Miejscowo działający antybiotyk i lek przeciwzapalny. Działa bakteriobójczo na niektóre bakterie Gram-dodatnie (głównie gronkowce i paciorkowce) oraz Gram-ujemne, a także drożdżaki Candida albicans. Łagodzi obrzęk i ból. Dzięki mikronizacji cząsteczek preparatu i podaniu w postaci aerozolu, antybiotyk przenika do trudno dostępnych obszarów dróg oddechowych. Działa na powierzchni błony śluzowej, nie wchłania się z dróg oddechowych.
Wskazania
Miejscowe leczenie stanów zapalnych dróg oddechowych.
Dawkowanie
Aerozol rozpyla się 4 razy dziennie po 4 wdechy każdorazowo do ust i (lub) każdego z nozdrzy. W przypadku nasilonych dolegliwości dawkę jednorazową można zwiększyć do 6 wdechów. W zapaleniu zatok i błony śluzowej nosa preparat stosuje się w postaci wdechów przez nos; w zapaleniu migdałków podniebiennych (a także profilaktycznie po ich usunięciu), zapaleniu gardła, krtani, tchawicy lub oskrzeli - w postaci wdechów przez usta.
Antybiotyki stosowane w ginekologii
Clindamycin phosphate
krem dopochwowy: (2,0%) tuba 40 g + 7 aplikatorów
Działanie
Antybiotyk linkozamidowy w postaci preparatu do stosowania miejscowego. Działa silnie przeciwbakteryjnie na Gram-dodatnie bakterie tlenowe oraz Gram- dodatnie i Gram-ujemne bakterie beztlenowe, m.in. jest aktywny wobec drobnoustrojów odpowiedzialnych za bakteryjne zapalenie pochwy, takich jak Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Bacteroides spp., Mycoplasma hominis, Peptostreptococcus spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp. Wykazuje krzyżową oporność z linkomycyną i erytromycyną. Klindamycyna zastosowana w
postaci kremu dopochwowego wchłania się w około 3-4%.
Wskazania
Niespecyficzne bakteryjne zapalenie pochwy wywołane przez bakterie wrażliwe na klindamycynę (m.in. Gardnerella vaginalis, Mycoplasma hominis, Haemophilus vaginitis, Corynebacterium vaginitis, bakterie beztlenowe).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na antybiotyki linkozamidowe. W I trymestrze ciąży i okresie karmienia piersią stosować jedynie wówczas, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu (nie ma przeciwwskazań do stosowania w pozostałym okresie ciąży).
Dawkowanie
Raz dziennie, przez 3-7 kolejnych dni (najlepiej przed snem), wprowadza się dopochwowo przy pomocy aplikatora 5 g kremu.
Natamycin
tabl. dopochwowe: (0,025 g) 20 szt.
Działanie
Miejscowo działający antybiotyk z grupy polienów o szerokim zakresie działania przeciwgrzybiczego. Powoduje uszkodzenie błony komórkowej grzyba i zniszczenie struktur wewnątrzkomórkowych. Działa grzybobójczo przede wszystkim na drożdżaki z rodzaju Candida (także Torulopsis spp. i Cryptococcus spp.); ponadto działa na Aspergillus spp. i dermatofity (rodzaje Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton). Nie powoduje selekcji szczepów opornych. Nie wchłania się przez błony śluzowe.
Wskazania
Drożdżyca sromu i pochwy, wspomagająco w zakażeniu rzęsistkiem pochwowym.
Dawkowanie
Głęboko dopochwowo 1 tabl. raz dziennie (najlepiej na noc) przez 20 dni. Uwaga. Zaleca się rozpoczęcie leczenia tuż po zakończeniu menstruacji.
Nystatin
tabl. dopochwowe: (100 000 j.m.) 10 szt.; SL 10 szt.
Działanie
Przeciwgrzybiczy antybiotyk o budowie polienowej, zaburzający przepuszczalność błony komórkowej grzybów. Działa grzybostatycznie (w większych stężeniach grzybobójczo) przede wszystkim na drożdżaki Candida spp., ponadto na grzyby dimorficzne z rodzaju Blastomyces. Nie działa na dermatofity. Mechanizm działania polega na uszkodzeniu błony komórkowej grzybów. Nie wchłania się z błon śluzowych.
Wskazania
Grzybica pochwy i sromu oraz ich profilaktyka.
Dawkowanie
Dopochwowo głęboko 1-2 tabl. dziennie przed snem; w cięższych przypadkach 1-2 tabl. 2 razy dziennie. Lek podaje się przez 3-6 tygodni. Uwaga. Nie stosować w przypadku podrażnienia błony śluzowej pochwy. W przypadkach opornych na leczenie lub stanach przewlekłych zaleca się jednoczesne leczenie nystatyną podawaną doustnie (w celu zmniejszenia populacji drożdżaków w kale). Zalecane jest także jednoczesne leczenie partnera.
Antybiotyki stosowane w chorobach oczu
Amikacin sulphate
krople do oczu: (3 mg/1 ml) flakon 5 ml
Działanie
Antybiotyk aminoglikozydowy w postaci preparatu do stosowania miejscowego. Ma najszerszy zakres działania przeciwbakteryjnego w grupie aminoglikozydów. Działa silnie bakteriobójczo na Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp. (także indolo-dodatni), Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Acinetobacter spp., Staphylococcus spp. (także niektóre szczepy oporne na meticylinę), Citrobacter freundii. Nie działa na Streptococcus spp., Enterococcus spp. i bakterie beztlenowe. Jest oporny na działanie enzymów unieczynniających gentamycynę i tobramycynę, a więc skuteczny w zakażeniach wywołanych przez bakterie niewrażliwe na te antybiotyki.
Wskazania
Bakteryjne zapalenie spojówek, rogówki, brzegów powiek, jęczmień, profilaktycznie przed zabiegami chirurgicznymi na gałce ocznej.
Dawkowanie
1-2 krople zakrapla się 3-4 razy dziennie do worka spojówkowego.
Gentamicin sulphate
krople do oczu: (0,3%) flakon 5 ml
Działanie
Antybiotyk aminoglikozydowy w postaci preparatu do stosowania miejscowego. Działa silnie bakteriobójczo na pałeczki Enterobacteriaceae, niektóre szczepy Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus spp. (także część szczepów opornych na metycylinę), Campylobacter spp. Nie działa na Mycobacterium tuberculosis i bakterie beztlenowe. Ma zmienną aktywność wobec Enterococcus spp. i Streptococcus spp. Wykazuje oporność krzyżową z tobramycyną. Szczepy oporne na gentamycynę są przeważnie wrażliwe na amikacynę i netylmycynę.
Wskazania
Ostre i przewlekłe zapalenie spojówek, krawędzi powiek, woreczka łzowego, zapalenie i owrzodzenie rogówki; profilaktycznie po zabiegach operacyjnych.
Dawkowanie
1-2 krople zakrapla się 3-4 razy dziennie do worka spojówkowego.
Natamycin
zawiesina do oczu: (5,0%) flakon 15 ml
Działanie
Miejscowo działający antybiotyk z grupy polienów o szerokim zakresie działania przeciwgrzybiczego. Powoduje uszkodzenie błony komórkowej grzyba i zniszczenie struktur wewnątrzkomórkowych. Działa grzybobójczo na drożdżaki z rodzaju Candida (także Torulopsis spp. i Cryptococcus spp.) oraz na Aspergillus spp., Fusarium spp., Penicillium spp., Cephalosporium spp., dermatofity. Nie powoduje selekcji szczepów opornych. Nie wchłania się przez błony śluzowe. Natamycyna podana miejscowo w postaci kropli do oczu osiąga stężenia terapeutyczne w komórkach zrębu rogówki, nie osiąga natomiast odpowiedniego stężenia w płynie wewnątrzgałkowym.
Wskazania
Grzybicze zakażenia powiek, spojówek i rogówki (m.in. lek z wyboru w zapaleniu rogówki wywołanym przez Fusarium solani).
Dawkowanie
Grzybicze zapalenie rogówki: początkowo wprowadza się do worka spojówkowego 1 kroplę co 1-2 h; po 3-4 dniach leczenia dawkowanie zmniejsza się do 1 kropli podawanej 6-8 razy dziennie (przez 14-21 dni). Grzybicze zapalenie powiek i spojówek: 1 kroplę wprowadza się do worka spojówkowego 4-6 razy dziennie. Uwaga. Brak poprawy po 7-10 dniach leczenia jest wskazaniem do zmiany leku.
Neomycin sulphate
maść do oczu: (0,5%) tuba 3 g
Działanie
Antybiotyk aminoglikozydowy w postaci preparatu do miejscowego stosowania. Działa bakteriobójczo na Staphylococcus spp. (z wyjątkiem szczepów opornych na meticylinę), pałeczki Enterobacteriaceae (zwłaszcza Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus indolo-dodatni). Nie działa na Pseudomonas aeruginosa i Streptococcus spp.
Wskazania
Ostre i przewlekłe bakteryjne zapalenie spojówek, krawędzi powiek i woreczka łzowego,owrzodzenia rogówki.
Dawkowanie
Niewielką ilość maści wprowadza się 4 razy dziennie bezpośrednio z tuby do worka spojówkowego. Maksymalny czas stosowania wynosi 10 dni.
Chloramphenicol
maść do oczu: (1,0%) tuba 3 g
Działanie
Antybiotyk o działaniu bakteriostatycznym w postaci preparatu do stosowania miejscowego. Działa silnie na Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Klebsiella spp., Streptococcus pneumoniae i bakterie beztlenowe (umiarkowanie wobec Bacteroides fragilis). Ponadto działa na Staphylococcus spp. i Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Mycoplasma spp., Treponema pallidum, Rickettsia spp., Chlamydia spp. Nie działa na Pseudomonas aeruginosa.
Wskazania
Ropne zapalenie spojówek oporne na leczenie innymi antybiotykami, owrzodzenie rogówki.
Dawkowanie
Maść wprowadza się do worka spojówkowego 3 razy dziennie (w ciągu pierwszych 2 dni leczenia powinna być aplikowana co 3 h lub częściej - także w nocy).
Erythromycin
maść do oczu: (0,5%) tuba 3,5 g
Działanie
Antybiotyk makrolidowy o szerokim zakresie działania bakteriostatycznego w postaci preparatu do stosowania miejscowego. Działa na liczne bakterie, m.in. Streptococcus spp., Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., a także na Chlamydia spp., Rickettsia spp. Zmienną wrażliwość wykazują szczepy Staphylococcus spp. (w czasie leczenia narasta oporność), Haemophilus influenzae (duży odsetek szczepów opornych), Bacteroides fragilis. Nie działa na Pseudomonas aeruginosa i pałeczki Enterobacteriaceae.
Wskazania
Powierzchowne zakażenia oka, profilaktyka zapalenia gałki ocznej u noworodków.
Dawkowanie
Raz dziennie lub częściej wprowadza się niewielką ilość maści do worka spojówkowego oraz smaruje zewnętrzne krawędzie powiek. W profilaktyce zakażeń oczu Chlamydia trachomatis u noworodków maść stosuje się jednorazowo.
Tobramycin
krople do oczu: (0,3%) flakon 5 ml
maść do oczu: (0,3%) tuba 3,5 g
Działanie
Antybiotyk aminoglikozydowy w postaci preparatu do stosowania miejscowego. Działa bakteriobójczo silniej niż gentamycyna na Pseudomonas aeruginosa; ponadto działa na Enterobacteriaceae (m.in. Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella pneumoniae), Staphylococcus spp. Zastosowany miejscowo osiąga bardzo duże stężenie w płynie łzowym, dzięki czemu wywiera także działanie bakteriobójcze wobec Streptococcus spp.; działania tego nie wykazuje tobramycyna podana układowo. Nie działa na większość bakterii beztlenowych, Mycobacterium tuberculosis. Wykazuje częściową oporność krzyżową z gentamycyną.
Wskazania
Ostre i przewlekłe zapalenie spojówek, krawędzi powiek i woreczka łzowego, zapalenie i owrzodzenie rogówki, profilaktyka okołooperacyjna.
Dawkowanie
Preparat Tobrex stosuje się u dorosłych i dzieci. Krople: 1-2 krople wprowadza się co 4 h do worka spojówkowego; w cięższych zakażeniach 2 krople co 1 h. Maść: pasek maści o długości 1,5 cm wprowadza się co 3-4 h do worka spojówkowego.
prep.złoż. ( Bacitracin, Neomycin sulphate ) Bivacyn®
maść do oczu: tuba 3,5 g
krople do oczu: flakon 10 ml
Działanie
Preparat do stosowania miejscowego. Dzięki skojarzonemu działaniu neomycyny i bacytracyny posiada szeroki zakres działania bakteriobójczego. Działa na Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Actinomyces spp., Mycobacterium tuberculosis. Praktycznie nie wchłania się po podaniu miejscowym.
Wskazania
Ostre i przewlekle zapalenie spojówek, przewlekłe zapalenie i owrzodzenie rogówki, zapalenie worka łzowego, profilaktycznie przed i po zabiegach operacyjnych. Krople mogą być stosowane w przewlekłym zapaleniu ucha środkowego.
Dawkowanie
Maść: nanieść cienką warstwę maści (przy pomocy przedłużacza na tubie lub szklanej łopatki) 2-5 razy dziennie na powiekę lub spojówki. Krople: 1-2 krople zakrapla się 2-3 razy dziennie na dolną powiekę lub do zewnętrznego przewodu słuchowego. Trwałość kropli wynosi 3 tygodnie.
prep.złoż. ( Neomycin sulphate, Polymyxin B sulphate ) Statrol®
krople do oczu: flakon 5 ml
Działanie
Preparat do stosowania miejscowego. Wywiera silne skojarzone działanie przeciwbakteryjne polimiksyny B (zwłaszcza na Pseudomonas aeruginosa, większość pałeczek Enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae) oraz neomycyny (głównie na Staphylococcus aureus i pałeczki Enterobacteriaceae, zwłaszcza Klebsiella spp., Enterobacter spp. i Proteus indolo-dodatni).
Wskazania
Bakteryjne zapalenie spojówek i rogówki.
Dawkowanie
Do worka spojówkowego wprowadza się 1-2 krople 3-4 razy dziennie.
Pochodne nitrofuranu
Nitrofurantoin
kaps.: (0,1 g) 20 szt.; SL 20 szt.
Działanie
Pochodna nitrofuranu, chemioterapeutyk aktywny wobec Gram-dodatnich i Gram-ujemnych bakterii, wywołujących zakażenia dóg moczowych. Działa bakteriobójczo, m.in. na Escherichia coli, Staphylococcusaureus, Enterococcus spp., Bacteroides spp. Nie działa na Pseudomonas aeruginosa oraz część szczepów Proteus spp. i Klebsiella spp. Po podaniu doustnym osiąga małe stężenia we krwi i tkankach. Obecność pokarmu zwiększa wchłanianie nitrofurantoiny, natomiast kwaśny odczyn moczu nasila jej działanie przeciwbakteryjne. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 60%. T0,5 we krwi wynosi 20-60 min. Jest metabolizowana w wątrobie i większości tkanek organizmu. Szybko wydala się z moczem w postaci nie zmienionej (30-50%), osiągając w nim duże stężenia (do 0,2 g/l). Postać makrokrystaliczna charakteryzuje się wolniejszym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, przedłużonym działaniem oraz lepszą tolerancją ze strony przewodu pokarmowego.
Wskazania
Ostre i przewlekłe zakażenia dróg moczowych (z wyjątkiem zakażeń wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa) oraz długotrwałe zapobieganie nawrotom tych zakażeń.
Dawkowanie
Dorośli doustnie w ostrych zakażeniach dróg moczowych oraz na początku leczenia 0,1 g co 8-12 h przez 7-10 dni. W długotrwałym leczeniu 0,1 g co 12-24 h. Nie należy przekraczać dawki dobowej 600 mg. Kapsułki przyjmować podczas lub bezpośrednio po posiłku, popijając niewielką ilością płynu.
Akritoin/Furagin/Furazidin, Furaginum
tabl.: (0,05 g) 30 szt.; SL 30 szt.
Działanie
Pochodna nitrofuranu, chemioterapeutyk aktywny wobec Gram-dodatnich i Gram-ujemnych bakterii, wywołujących zakażenia dróg moczowych. Działa silnie bakteriobójczo, m.in. na Escherichia coli,Staphylococcus aureus, Enterococcus spp. Nie działa na Pseudomonas aeruginosa i część szczepów Proteus spp. Łatwo się wchłania z przewodu pokarmowego. Stężenia we krwi i tkankach są niewielkie i nie mają znaczenia terapeutycznego. Jest wydalany z moczem, w którym osiąga duże stężenia.
Wskazania
Ostre i przewlekłe zakażenia dróg moczowych (z wyjątkiem zakażeń wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa) oraz długotrwałe zapobieganie nawrotom tych zakażeń, m.in. u dzieci z wadami układu moczowego, po operacji prostaty.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na pochodne nitrofuranu, ostre zapalenie i niewydolność nerek, I trymestr ciąży i okres okołoporodowy, noworodki, niedobór G-6-PD, polineuropatia obwodowa.
Dawkowanie
Dorośli doustnie: I dzień - 0,4 g w 4 dawkach, następnie 0,3 g dziennie w 3 dawkach przez 7-8 dni (leczenie można powtórzyć po 10-15 dniach). Zapobiegawczo 0,05-0,1 g dziennie, najlepiej na noc. Dzieci od 2 m.ż. doustnie 5-7 mg/kg m.c. na 24 h w 2 dawkach; w leczeniu długotrwałym 1-2 mg/kg m.c. na 24 h. Uwaga. Nie stosować w zapaleniu miąższu nerek. Lek podaje się podczas posiłków zawierających białko.
Furazolidone
zawiesina: (17,0 mg/5 ml) flakon 160 g
Działanie
Pochodna nitrofuranu. Działa bakteriobójczo wobec wielu bakterii jelitowych, m.in. Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Proteus spp., Staphylococcus spp. Wywiera także działanie przeciwpierwotniakowe wobec Giardia lamblia. Mechanizm działania polega na zaburzaniu aktywności wielu enzymów bakteryjnych, dzięki czemu nie powoduje selekcji szczepów opornych. Wchłanianie z przewodu pokarmowego zachodzi w niewielkim stopniu. Jest wydalany głównie z kałem i częściowo z moczem, powodując jego ciemne zabarwienie. Przy długotrwałym stosowaniu hamuje aktywność MAO.
Wskazania
Bakteryjne zakażenia żołądkowo-jelitowe, lamblioza.
Dawkowanie
Doustnie. Dzieci 5 mg/kg m.c. na 24 h w 4 dawkach; w lambliozie opornej na leczenie 8 mg/kg m.c. na 24 h w 3 dawkach przez 10 dni. Dorośli 0,4 g na dobę w 4 dawkach (w bakteryjnych zakażeniach przewodu pokarmowego przez 2-5 dni, w lambliozie przez 7-10 dni).
Nitrofural
maść: (0,2%) tuba 25 g
zasypka: (0,2%) 12 g
Działanie
Pochodna nitrofuranu o aktywności przeciwbakteryjnej wobec bakterii Gram- -dodatnich i Gram-ujemnych (także opornych na sulfonamidy i penicylinę), ponadto działa na niektóre pierwotniaki (m.in. Trypanosoma). Działa silnie bakteriostatycznie w wyniku hamowania aktywności enzymów bakteryjnych, m.in. na Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Streptococcus pyogenes. Nie działa na Pseudomonas aeruginosa. Po zastosowaniu na skórę jest wchłaniany w nieznacznym stopniu (około 1%) i wydalany z moczem.
Wskazania
Zapobiegawczo i leczniczo w bakteryjnych zakażeniach skóry, wtórnych zakażeniach zmian alergicznych, wyprzeniach drożdżakowatych, wspomagająco w leczeniu oparzeń i owrzodzeń.
Nifuroxazide
tabl.: (0,1 g) 24 szt.; SL 24 szt.
zawiesina: (0,22 g/5 ml) flakon 90 ml
Działanie
Pochodna nitrofuranu o miejscowym działaniu przeciwbakteryjnym wobec większości bakterii wywołujących zakażenia jelitowe. Działa bakteriobójczo m.in. na Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Escherichia coli, Shigella spp. Salmonella spp. Nie działa na Pseudomonas aeruginosa i Proteus spp. Nie zaburza równowagi bakteryjnej flory jelitowej. Praktycznie nie wchłania się z przewodu pokarmowego. Jest szybko wydalany z kałem, w którym osiąga duże stężenia.
Wskazania
Ostra lub przewlekła biegunka w przebiegu bakteryjnych zakażeń przewodu pokarmowego.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci od 7 r.ż. doustnie 0,2 (0,22) g (1 łyżeczka lub 2 tabl.) co 6 h przez 6 dni; dzieci poniżej 7 r.ż. 0,1 (0,11) g (1/2 łyżeczki lub 1 tabl.) co 6 h przez 6 dni. Uwaga. Nifuroksazydu nie należy podawać dłużej niż przez 7 dni. Podczas leczenia niezbędne jest nawadnianie pacjenta i uzupełnianie niedoborów elektrolitowych. W razie podejrzenia zakażenia o uogólnionym przebiegu należy podać antybiotyk wchłaniający się z przewodu pokarmowego lub działający ogólnie.
Pochodne chinolonu
Nalidixic acid
kaps.: (0,5 g) 56 szt.
Działanie
Chemioterapeutyk z grupy chinolonów, hamujący aktywność gyrazy DNA bakterii. Działa bakteriobójczo na pałeczki Enterobacteriaceae, m.in. Proteus spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp. Nie działa na Pseudomonas aeruginosa, bakterie Gram-dodatnie i beztlenowe. Wykazuje krzyżową oporność z kwasem oksolinowym. Podczas leczenia często dochodzi do selekcji szczepów opornych. Szybko się wchłania z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 2 h i w moczu po 3-4 h. Ponad 90% wiąże się z białkami osocza. T0,5 we krwi wynosi około 1,5 h (w moczu - około 6 h). Jest szybko metabolizowany w wątrobie do kwasu hydroksynalidyksowego, który ma aktywność przeciwbakteryjną porównywalną ze związkiem macierzystym. Oba związki oraz nieczynne metabolity są szybko wydalane z moczem, w którym duże stężenia kwasu nalidyksowego utrzymują się przez 8-12 h.
Wskazania
Ostre zapalenie pęcherza moczowego, gruczołu krokowego wywołane przez bakterie Gram-ujemne (z wyj. Pseudomonas aeruginosa), zapobiegawczo jako osłona zabiegów urologicznych.
Dawkowanie
Dorośli doustnie 1 g co 6 h przez 7-14 dni; w leczeniu długotrwałym (powyżej 14 dni) 0,5 g co 6 h. Dzieci od 3 r.ż. 50-60 mg/kg m.c./dobę 4 dawkach; w leczeniu długotrwałym 30 mg/kg m.c./dobę w 4 dawkach. Uwaga. Brak jałowych posiewów moczu po 48-72 h od rozpoczęcia leczenia jest wskazaniem do zmiany leku. Podczas leczenia trwającego dłużej niż 14 dni należy kontrolować obraz krwi, czynność wątroby i nerek. Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością oddechową oraz u dzieci do 15 r.ż. (niektóre opracowania nie zalecają podawania kwasu nalidyksowego - podobnie jak innych związków chonolonowych - u dzieci do zakończenia procesu wzrastania). Podczas leczenia należy unikać nasłonecznienia, nie wolno prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać maszyn.
Oxolinic acid
tabl.: (0,25 g) 42 szt.
Działanie
Chemioterapeutyk z grupy chinolonów, hamujący aktywność gyrazy DNA bakterii. Działa silniej bakteriobójczo niż kwas nalidyksowy, zwłaszcza na Escherichia coli, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae. Wykazuje zmienne działanie przeciwbakteryjne wobec Staphylococcus aureus. Nie działa na pozostałe bakterie Gram-dodatnie, Pseudomonas aeruginosa i bakterie beztlenowe. Wykazuje krzyżową oporność z kwasem nalidyksowym. Podczas leczenia często dochodzi do selekcji szczepów opornych. Słabo wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 0,5-1 h. Osiąga duże stężenia w moczu i gruczole krokowym. Wiąże się z białkami osocza w 80%. T0,5 we krwi wynosi około 5 h (po kilku dniach leczenia może się wydłużyć 2-3-krotnie jako skutek krążenia wątrobowo-jelitowego). Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie z moczem w postaci nie zmienionej oraz jako nieaktywne metabolity.
Wskazania
Ostre zakażenia dróg moczowych, zapobiegawczo podczas zabiegów urologicznych.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci od 15 r.ż. doustnie 0,75 g co 12 h po posiłku przez 7-14 dni. Uwaga. Podczas leczenia należy unikać intensywnego nasłonecznienia, nie wolno prowadzić pojazdów mechanicznych, ani obsługiwać maszyn. Przy stosowaniu dłuższym niż przez 14 dni należy kontrolować obraz krwi, czynność wątroby i nerek.
Pipemidic acid
czopki dopochwowe: (0,2 g) 10 szt.
Działanie
Chemioterapeutyk, pochodna chinolonowa aktywna wobec bakterii Gram-ujemnych. Działa bakteriobójczo na pałeczki Enterobacteriaceae (zwłaszcza Escherichia coli, Proteus mirabilis i Proteus indolo-dodatni, rodzaje Klebsiella, Enterobacter, Providencia) i niektóre szczepy Pseudomonas aeruginosa. Nie działa na bakterie beztlenowe i Gram-dodatnie. W czasie leczenia możliwa selekcja szczepów opornych. Podany miejscowo w postaci czopka dopochwowego stanowi uzupełnienie leczenia doustnego, dzięki czemu osiąga się znacznie lepsze efekty lecznicze. T0,5 we krwi wynosi 3,5 h. Wiązanie z białkami osocza wynosi 15-20%. Wydala się głównie z moczem w postaci nie zmienionej.
Wskazania
Leczenie ostrych i nawracających zakażeń układu moczowo-płciowego.
Dawkowanie
Jeden czopek dopochwowo na noc przez 7-10 dni (jako uzupełnienie jednoczesnego leczenia doustnego).
Pipemidic acid
kaps.: (0,2 g) 20 szt.; SL 20 szt.
Wskazania
Przewlekłe i nawracające zakażenia dróg moczowych.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci powyżej 15 r.ż. doustnie 0,4 g co 12 h w czasie posiłku. Uwaga. W czasie leczenia zalecane jest zwiększenie diurezy. U pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 10 ml/min lek może nie osiągać stężenia terapeutycznego w moczu.
Linkozamidy
Clindamycin hydrochloride
kaps.: (0,075 g) 16 szt.; SL 16 szt.
kaps.: (0,15 g) 16 szt.; SL 16 szt.
kaps.: (0,3 g) 16 szt.; SL 16 szt.
granulat do przyg. syropu: (0,075 g/5 ml) flakon 80 ml
Działanie
Antybiotyk linkozamidowy. W zależności od stężenia i rodzaju drobnoustroju działa silnie bakteriostatycznie lub bakteriobójczo na Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (także większość szczepów opornych na metycylinę), bakterie beztlenowe (m.in. Bacteroides fragilis, Propionibacterium acnes, Fusobacterium spp., Clostridium spp.). Nie działa na Enterococcus spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Neisseria spp. Wykazuje oporność krzyżową z linkomycyną i erytromycyną. Niemal całkowicie i niezależnie od obecności pokarmu wchłania się z przewodu pokarmowego. Wiązanie z białkami osocza wynosi 80-90%. T0,5 we krwi wynosi 2,5 h. Przenika szybko m.in. do kości, jam ropni, żółci, przez łożysko i do mleka matki. Nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Jest metabolizowany w wątrobie. Wydala się głównie z moczem.
Wskazania
Ostre i przewlekłe zakażenia wywołane przez bakterie beztlenowe i tlenowe ziarniaki Gram (+), tj. zakażenia kości i stawów, skóry i tkanek miękkich, zakażenia dolnych dróg oddechowych (m.in. zachłystowe zapalenie płuc), zakażenia w obrębie miednicy małej i jamy brzusznej, posocznica.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci od 14 r.ż. doustnie w zależności od ciężkości zakażenia 0,6-1,8 g/dobę w 3-4 dawkach. Dzieci od 5 r.ż. doustnie 8-20 mg/kg m.c. na 24 h w 3-4 dawkach. Uwaga. Podczas długotrwałego (powyżej 3 tyg.) leczenia należy regularnie kontrolować czynność wątroby i nerek oraz obraz krwi.
Lincomycin hydrochloride
inj.: (0,6 g/2 ml) 1 amp. 2 ml
Działanie
Antybiotyk linkozamidowy. W zależności od stężenia i wrażliwości drobnoustroju działa bakteriostatycznie lub bakteriobójczo na Staphylococcus spp. (także szczepy oporne na penicylinę), Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis oraz bakterie beztlenowe (m.in. Bacteroides spp., Clostridium perfringens, Actinomyces spp.). Nie działa na Enterococcus spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Neisseria spp. Wykazuje oporność krzyżową z klindamycyną i erytromycyną. Bardzo dobrze wchłania się podany domięśniowo; stężenia w tkankach utrzymują się do 12 h. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 70%. T0,5 we krwi wynosi 3,5-5 h. Przenika m.in. do kości, płynu maziowego, ropni mózgu, przez łożysko i do mleka matki. W małych stężeniach przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Wydala się w 40-60% z moczem (reszta z kałem) po podaniu
dożylnym i w przeważającej części z kałem po podaniu domięśniowym.
Wskazania
Ciężkie zakażenia (głównie gronkowcowe i paciorkowcowe), m.in. kości i stawów, skóry i tkanek miękkich, dróg oddechowych.
Dawkowanie
Dorośli domięśniowo 0,6 g co 12-24 h.; dożylnie 0,6 g co 8-12 h (wyłącznie w powolnym wlewie kroplowym w ciągu co najmniej 1 h). Dzieci od 2 m.ż. domięśniowo 10-20 mg/kg m.c. na 24 h w 1-2 dawkach; dożylnie 10-20 mg/kg m.c. na 24 h w 1-3 dawkach. Uwaga. Przy długotrwałym stosowaniu należy kontrolować czynność wątroby i obraz krwi. W ciężkiej niewydolności nerek należy zmniejszyć dawki.
Lincomycin hydrochloride
kaps.: (0,25 g) 20 szt.
kaps.: (0,5 g) 12 szt.
Wskazania
Ciężkie zakażenia (głównie gronkowcowe i paciorkowcowe), m.in. kości i stawów, skóry i tkanek miękkich, dróg oddechowych.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci od 14 r.ż. doustnie 0,5 g co 6-8 h na 1-2 h przed posiłkiem lub 2 h po jego spożyciu. Dzieci od 6 r.ż. doustnie 30-60 mg/kg m.c. na 24 h w 3-4 dawkach. Uwaga. Przy długotrwałym stosowaniu należy kontrolować czynność wątroby i obraz krwi.
Nie sklasyfikowane
Chloramphenicol
maść: (1,0%) tuba 5 g
maść: (2,0%) tuba 5 g
Działanie
Antybiotyk o działaniu bakteriostatycznym lub bakteriobójczym w postaci preparatu do stosowania miejscowego. Działa silnie na Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Neisseria spp., Klebsiella spp., Streptococcus pneumoniae i bakterie beztlenowe (umiarkowanie wobec Bacteroides fragilis). Ponadto działa na Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Serratia marcescens, Mycoplasma spp., Rickettsia spp., Chlamydia spp. Nie działa na Pseudomonas aeruginosa.
Wskazania
Ropne choroby skóry oporne na leczenie innymi antybiotykami.
Dawkowanie
Rozsmarowaną na gazie cienką warstwę maści nakłada się na chorobowo zmienione miejsce 1-3 razy dziennie
prep.złoż. ( Chloramphenicol, Dexamethasone, Tetryzoline hydrochloride ) Spersadexoline®
krople do oczu: flakon 5 ml
Działanie
Preparat do stosowania miejscowego w postaci kropli do oczu. Chloramfenikol jest antybiotykiem o działaniu bakteriostatycznym lub bakteriobójczym. Działa silnie na Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Neisseria spp., Klebsiella spp., Streptococcus pneumoniae i bakterie beztlenowe (umiarkowanie wobec Bacteroides fragilis). Ponadto działa na Staphylococcus spp.i pozostałe bakterie z rodzaju Streptococcus, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Serratia marcescens, Mycoplasma spp., Treponema spp., Rickettsia spp., Chlamydia spp. Nie działa na Pseudomonas aeruginosa. Deksametazon działa silnie przeciwzapalnie (30-50 razy silniej niż kortyzon) i przeciwwysiękowo. Tetryzolina zwęża naczynia krwionośne i nasila działanie deksametazonu, usuwając obrzęk, przekrwienie i podrażnienie spojówek. Preparat wywiera działanie przedłużone dzięki substancji zwiększającej lepkość (około 3-krotne przedłużenie kontaktu substancji czynnych z powierzchnią gałki ocznej).
Wskazania
Ostre i przewlekłe zapalenie rogówki i spojówek o podłożu alergicznym lub wywołane zakażeniem, cechujące się silnym obrzękiem i przekrwieniem. Zapalenie tęczówki, ciałka rzęskowego, twardówki, nadtwardówki, mięśni oka.
Dawkowanie
1 kroplę wprowadza się do worka spojówkowego 1-4 razy dziennie; w stanach ostrych 1 kropla co 1 h. Uwaga. Podczas długotrwałego stosowania należy okresowo kontrolować ciśnienie śródgałkowe. Po otwarciu flakonu należy zużyć jego zawartość w ciągu miesiąca.
Mupirocin
maść: (2,0%) tuba 15 g
Działanie
Antybiotyk do stosowania miejscowego o szerokim zakresie działania bakteriobójczego. Ze względu na specyficzny mechanizm działania nie wykazuje krzyżowej oporności z innymi antybiotykami. Działa szczególnie silnie na Staphylococcus aureus i S. epidermidis (w tym większość szczepów opornych na metycylinę); ponadto na Streptococcus spp., Haemophilus influenzae, Escherichia coli; słabo działa na niektóre pałeczki Enterobacteriaceae (m.in. Klebsiella pneumoniae). Nie działa na Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis, Enterococcus spp. Nie zaburza równowagi fizjologicznej flory bakteryjnej skóry. Jego działanie bakteriobójcze nasila się w kwaśnym pH skóry. Praktycznie nie wchłania się przez nie uszkodzoną skórę.
Wskazania
Pierwotne i wtórne bakteryjne zakażenia skóry, jak liszajec, czyraczność, zapalenie mieszków włosowych, tkanki łącznej, zanokcica, ropnie; także nadkażenia gronkowcami niewielkich ran oparzeniowych.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci: 3 razy dziennie smarować zmienioną chorobowo skórę (nie dłużej niż przez 10 dni).
Rifamycin
inj. doż.: (0,5 g/10 ml) 1 amp. 10 ml
inj. dom.: (0,25 g/3 ml) 1 amp. 3 ml; 10 szt.
Działanie
Antybiotyk z grupy ansamycyn o działaniu bakteriobójczym na bakterie Gram-dodatnie, Gram-ujemne i Mycobacterium tuberculosis. Nie wchłania się z przewodu pokarmowego. Wiązanie z białkami osocza wynosi 85%. T0,5 we krwi - 1,5 h. Osiąga duże stężenia w żółci, słabo przenika do innych tkanek i przez łożysko. Wydala się głównie z kałem.
Wskazania
Gruźlica (w skojarzeniu z innymi lekami przeciwgruźliczymi), zakażenia gronkowcowe i paciorkowcowe (zwłaszcza dróg żółciowych i pęcherzyka żółciowego), rzeżączka.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na ansamycyny, noworodki, niewydolność wątroby (marskość, żółtaczka). Ostrożnie stosować w ciąży (zwłaszcza w I trymestrze).
Dawkowanie
Preparat do stosowania dożylnego. Dorośli i dzieci od 7 r.ż. dożylnie 0,5-1,5 g na 24 h w 1-3 dawkach. Dzieci o m.c. poniżej 25 kg: 10-30 mg/kg m.c. na 24 h w 2-4 dawkach. Preparat do stosowania domięśniowego. Dorośli i dzieci od 7 r.ż. domięśniowo 0,5-0,75 g na 24 h w 2-3 dawkach. Dzieci 2-12 m.ż. 0,125 g na 24 h w 2 dawkach; 2-6 r.ż. 0,25 g na 24 h w 2 dawkach.
Capreomycin sulphate
inj.: (1,0 g) 1 fiolka z s.subst.; SL 1 szt.
Działanie
Antybiotyk polipeptydowy działający bakteriostatycznie na Mycobacterium tuberculosis (także prątki oporne na streptomycynę, izoniazyd, ryfampicynę, etionamid i etambutol); ponadto działa na Mycobacterium fortuitum i M. kansasii. Wykazuje oporność krzyżową z kanamycyną i wiomycyną. Wydala się w 50% z moczem.
Wskazania
Gruźlica oporna na leczenie innymi tuberkulostatykami (w skojarzeniu z lekami przeciwgruźliczymi) oraz zakażenia prątkami atypowymi.
Dawkowanie
Dorośli domięśniowo 1 g na 24 h w 1 dawce (nie więcej niż 20 mg/kg m.c. na 24 h) 2-3 razy w tygodniu przez 60-120 dni. Uwaga. Należy bezwzględnie kontrolować czynność nerek (w razie zwiększenia stężenia kreatyniny w krwi lek należy odstawić), stężenie K+ w krwi, audiogram i obraz krwi; ponadto wskazana kontrola czynności wątroby.