Leki stosowane w chorobach przewodu pokarmowego

http://www.farmacja.e-lama.pl

1/6

LEKI STOSOWANE W NADKWAŚNOŚCI SOKU ŻOŁĄDKOWEGO I W

CHOROBIE WRZODOWEJ ŻOŁĄDKA I DWUNASTNICY

I. LEKI ZMNIEJSZAJĄCE STĘŻENIE KWASU SOLNEGO W ŻOŁĄDKU

1). LEKI ZOBOJĘTNIAJĄCE NADMIAR KWASU SOLNEGO W SOKU ŻOŁĄDKOWYM
(ANTACIDA)

ZWIĄZKI SODU

a. NATRII HYDROGENOCARBONAS, NaHCO

3

– wodorowęglan sodu, soda oczyszczona

Natrii bicarbonas; prep złoż.: Gealcid (+Al(OH)

3

+ kwas alginowy), Sal Vichy Factitium

W odróżnieniu od innych środków zobojętniających, bardzo łatwo rozpuszcza się w wodzie i łatwo wchłania z przewodu
pokarmowego, co może prowadzić do zasadowicy. Działa szybko, znacznie podwyższając pH treści żołądkowej (nawet do
pH 7), ale krótkotrwale. Wydzielający się w reakcji CO

2

powoduje wzdęcia i wzmaga wtórnie czynność wydzielniczą

żołądka. Obecnie środek ten stosowany jest tylko sporadycznie oraz w chodzi w skład nielicznych preparatów złożonych
łącznie z innymi związkami zobojętniającymi działającymi słabiej, wolniej i dłużej.

ZWIĄZKI WAPNIA

b. CALCII CARBONAS PRAECIPITATUS, CaCO

3

– węglan wapnia

prep złoż.: (+MgCO

3

) Gastrofan, Rennie Antacidum, Ulgamax

Najstarszy środek zobojętniający stosowany obecnie tylko sporadycznie lub krótkotrwale, ponieważ wywołuje wtórną
hipersekrecję kwasu solnego w żołądku. Ponadto działa ściągająco i zapierająco.

ZWIĄZKI GLINU

c. ALGELDRATUM, ALUMINII HYDROXIDUM COLLOIDALE, Al(OH)

3

– koloidalny

wodorotlenek glinu,

Alusal; prep złoż.: (+Mg(OH)

2

) Alumag, Gastal, Maalox

Działa miejscowo powoli zobojętniająco oraz adsorbująco, ściągająco i osłaniająco na śluzówkę żołądka i dwunastnicy. W
środowisku wodnym tworzy postać żelu (Al

2

O

3

. n H

2

O). Wodorotlenek glinu podnosi pH soku żołądkowego zazwyczaj do

wartości 3,5, a jego mieszanka z wodorotlenkiem magnezu (preparaty złożone) pozwala utrzymać pH soku żołądkowego w
zakresie 3-5 przez kilka godzin. Nie wywołuje zasadowicy metabolicznej z uwagi na hydrolizę powstającego w żołądku AlCl

3

.

Powoduje zaparcia.

d. ALUMINII PHOSPHAS, AlPO

4

– fosforan glinu,

Gelatum Aluminii phosphorici (żel)

Działa zobojętniająco powoli i mniej skutecznie niż inne związku glinu, podwyższa pH soku żołądkowego z 1 do 3. Działa
osłaniająco, adsorbuje pepsynę, gazy i bakterie. Powoduje zaparcia.

e. ALUMINII CARBONAS BASIC, zasadowy węglan glinu, węglan hydroksyglinowy

Kompensan (tabl.)

O

H

Al

O

O

O

c

Działa łagodnie zobojętniająco podnosząc pH soku żołądkowego do
wartości 3 – 4,5 na okres 2 – 3 godzin. Powoduje zaparcia.

f. DIHYDROXYALUMINII NATRII CARBONAS, węglan dihydroksyglinowo – sodowy,
dwuzasadowy węglan glinowo – sodowy, sól sodowa węglanu dihydroksyglinowego

Alugastrin, Gastrinal

Leki stosowane w chorobach przewodu pokarmowego

http://www.farmacja.e-lama.pl

2/6

O

H

Al

O

H

O

ONa

O

W odróżnieniu od wodorotlenku glinu, reaguje z kwasem solnym
szybciej, ale znacznie wolniej niż wodorowęglan sodu, a także wolniej niż węglan
wapnia i magnezu. W ogólnym efekcie uzyskuje się działanie stosunkowo szybkie i
jednocześnie dość długotrwałe. Jak wszystkie pojedyncze sole glinu – może
wywoływać zaparcia.

g. DIHYDROXYALUMINII AMINOACETAS, ALUMINII GLICYNAS BASIC –

N

H

2

O

O

Al

OH

OH

dihydroksyaminoctan glinu, zasadowy glicynian glinu,
prep. złoż.: (+MgCO

3

) Proacid

Zmniejsza stężenie jonów wodorowych w wyniku reakcji zobojętniania i
buforowania.

ZWIĄZKI MAGNEZU

h. MAGNESII CARBONAS, Magnesii subcarbonas ponderosus, Magnesia alba; – uwodniony
zasadowy węglan magnezu, 3MgCO

3

. Mg(OH)

2

. 3H

2

O

prep złoż.: Gastrofan, Gastal, Gastro, Proacid, Rennie Antacidum, Ulgamax

Wchodzi w skład wielu preparatów złożonych działających osłaniająco i zobojętniająco. Trudno wchłania się z przewodu
pokarmowego i jak inne związki magnezu działa przeczyszczająco na drodze osmotycznej. Z kwasem solnym reaguje
szybciej niż związki glinu.

i. MAGNESII HYDROXIDUM – wodorotlenek magnezu, Mg(OH)

2

prep złoż.: (+Al(OH)

3

) Aflomag, Alumag, Gastal, Gastromal, Maalox, Manti, Manti forte, Simet-Al

Wodorotlenek magnezu jako mocna zasada podnosi pH soku żołądkowego do zbyt wysokich wartości (powyżej 5), dlatego
najczęściej jest stosowany w preparatach złożonych łącznie z wodorotlenkiem glinu, który działa słabo zobojętniająco, ale
bardziej długotrwale. Uzyskuje się w ten sposób korzystniejsze właściwości zobojętniające i koryguje niepożądane działanie
zapierające powstających w jelitach soli glinu (bo z kolei sole magnezu działają przeczyszczająco...).

j. MAGNESII OXIDUM, Magnesii oxidum ponderosum, Magnesia usta, Magnezja palona, tlenek
magnezu, MgO

Działa zobojętniająco dwa razy silniej od węglanu magnezowego i 4 razy silniej od wodorowęglanu sodowego, działa równiez
przeczyszczająco. Stosowany w recepturowych proszkach złożonych.

k. MAGNESII TRISILICAS, uwodniony trójkrzemian magnezu, 2MgO.3SiO

2

.6H

2

O

Magnosil

Działa zobojętniająco powoli, ale długotrwale. Osłania błonę śluzową żołądka i ma działanie adsorpcyjne. Z kwasem solnym
tworzy chlorek magnezu oraz 3SiO

2

.8H

2

O.

SOLE PODWÓJNE GLINOWO - MAGNEZOWE

l. HYDROTALCITUM, Hydrotalcyt – uwodniony zasadowy węglan glinowo-magnezowy

Malgacid, Rutacid, Talcid, Ulcetal

Działają odpowiednio długo, podwyższają pH do wartości optymalnych (3,5 – 4). Nie powodują zaparć charakterystycznych
dla soli glinu, ani też nie działają przeczyszczająco (związki magnezu).

m. MAGALDRATUM, Magaldrat – uwodniony zasadowy siarczan glinowo-magnezowy

Malugastrin

Działa odpowiednio długo i szybko, podwyższa pH do wartości optymalnych (3,5 – 4). Nie powoduje zaparć
charakterystycznych dla soli glinu, ani też nie działa przeczyszczająco (związki magnezu).

Leki stosowane w chorobach przewodu pokarmowego

http://www.farmacja.e-lama.pl

3/6

2). LEKI HAMUJĄCE WYDZIELANIE KWASU SOLNEGO

ANTAGONIŚCI RECEPTORÓW HISTAMINOWYCH H

2

Działanie:

- silni antagoniści receptorów H2 komórek

okładzinowych w żołądku – hamują więc
wydzielanie kwasu solnego w żołądku
(zarówno stymulowane pokarmem, jak i
histaminą, gastryną i acetylocholiną)

- pośrednio – poprzez zwiększenie pH – hamują

aktywność pepsyny

- uboczne, najsilniejsze u cymetydyny: bóle

głowy, biegunki, nawet zmiana aktywności
enzymów liposomalnych i zaburzenie
biotransformacji leków

a. CIMETIDINUM, cymetydyna

Altramet

N

N

H

CH

3

S

N

H

N

H

CH

3

N

CN

1-cyjano-2-metylo-3-{2-[((5-metylo-1H-imidazol-
4-ilo)-metylo)-tio]-etylo}guanidyna

b. RANITIDINI HYDROCHLORIDUM,
chlorowodorek ranitydyny

Histac, Raniberl, Ranic, Ranigast, Ranimax, Ranisan,

Ranital, Ranitin, Riflux, Zantac

O

C

H

3

N

+

C

H

3

S

N

H

N

H

CH

3

NO

2

H

Cl

-

Chlorowodorek

N-[2-[[[5-[(dimetyloamino)metylo]-furan-2-ylo]-

metylo]-tio]-etylo]-N’-metylo-2-nitro-1,1-etenodiaminy

c. FAMOTIDINUM, famotydyna

Famidyna, Famogast, Famotidine, Quamatel, Ulfamid

S

N

N

H

2

NH

2

N

S

NH

2

N

SO

2

NH

2

3-[2-(diaminometylenoamino)-4-tiazolilometylotio]-N-sulfamoilo-
propionamidyna

INHIBITORY „POMPY PROTONOWEJ” (H

+

/K

+

- ATP-azy)

d. OMEPRAZOLUM, omeprazol

(doustnie w kapsułkach – Bioprazol. Gasec, Helicid, Losec, Omar, Ortanol, Polprazol, Prazol)

N

N

H

N

CH

3

O

S

O

CH

3

CH

3

O-CH

3

5-metoksy-2-[(4-metoksy-3,5-dimetylo-2-pirydylo)-
metylo]-sulfinylo-1H-bezimidazol

Omeprazol jest związkiem amfoterycznym, ma silne właściwości lipofilne i jest nietrwały w środowisku kwaśnym.

Szybko wchłania się w jelicie cienkim pod warunkiem, że zostanie podany w żelatynowych kapsułkach chroniących go przed
działaniem kwasu solnego w żołądku. Łatwo przenika z krwioobiegu do warstwy komórek okładzinowych żołądka i w ich
kwaśnym środowisku ulega przekształceniu w czynny metabolit, który reaguje z grupami SH enzymu H

+

/K

+

- ATP-azy

błonowej, transportującego protony wodorowe na zewnątrz komórek (do soku żołądkowego) w zamian za jony potasowe
(przemieszczane do wnętrza komórek okładzinowych).

Omeprazol jest najsilniejszym ze stosowanych obecnie leków hamujących wydzielanie kwasu solnego w żołądku.

Działa skutecznie w chorobie wrzodowej opornej na leczenie antagonistami receptorów H-2. W innych wypadkach nie należy
stosować omeprazolu i jego analogów, ze względu na liczne działania uboczne – hamują one wydzielanie gastryny, co
prowadzi do przerostu komórek okładzinowych; są też inhibitorami enzymatycznymi i hamują biotransformację innych leków.

Wykazuje korzystny – hamujący wpływ na Helicobacter Pylori.

e. OMEPRAZOLUM NATRICUM

sól sodowa do przygotowywania roztworów do wstrzyknięć lub wlewów dożylnych (Losec)

f. ESOMEPRAZOLUM MAGNESIUM, (S)-OMEPRAZOLUM MAGNESIUM

sól magnezowa izomeru S omeprazolu (Nexium); rzadko wywołuje działania niepożądane

Leki stosowane w chorobach przewodu pokarmowego

http://www.farmacja.e-lama.pl

4/6

g. LANSOPRAZOLUM, lansoprazol

(Lanzul, Lanzul S)

N

N

H

N

S

O

CH

3

O-CH

2

-CF

3

2-{[[3-metylo-4-(2,2,2-trifluoroetoksy)-2-pirydylo]-
metylo]-sulfinylo}-1H-benzimidazol

Działanie, biotransformacja, skutki uboczne – jak
omeprazol

h. PANTOPRAZOLUM NATRICUM, sól sodowa pantoprazolu

(doustnie w tabl. i do przygotowania rozwt. do wstrzyknięć dożylnych: Controloc)

N

NNa

N

S

O

O-CH

3

O-CH

3

F

2

HCO

5-(difluorometoksy)-2-{[(3,4-dimetoksy-2-pirydylo)-
metylo]-sulfinylo}-1H-bezimidazol sodowy

Działanie, biotransformacja, skutki uboczne – jak
omeprazol (przy czym trzeba uwzględnić, że podanie jest
od razu dożylne)

i. RABEPRAZOLUM NATRICUM, sól sodowa rabeprazolu

(Pariet)

N

NNa

N

S

O

CH

3

O-(CH

2

)

3

-O-CH

3

sól

sodowa

2-[[[4-(3-metoksypropoksy)-3-metylo-2-

pirydylo]-metylo]-sulfinylo]-1H-benzimidazolu

Działanie, biotransformacja, skutki uboczne – jak
omeprazol

N

NH

N

R1

S

O

R1

R2

R3

N

+

NH

NH

R1

S

O

R1

R2

R3

N

+

N

NH

R1

S

OH

R1

R2

R3

N

N

R1

N

+

S

R1

R2

R3

N

+

N

NH

R1

S

S-Enzym

R1

R2

R3

H

+

pochodna spiro

pochodna kwasu
sulfenowego

-H

2

O

sulfenamid - mieszanina
izomerów

HS-Enzym

Bioaktywacja omeprazolu i analogów oraz tworzenie wiazania z enzymem

Leki stosowane w chorobach przewodu pokarmowego

http://www.farmacja.e-lama.pl

5/6

II. LEKI DZIAŁAJĄCE OCHRONNIE NA BŁONĘ ŚLUZOWĄ ŻOŁĄDKA I
DWUNASTNICY

a. SUCRALFATUM, sukralfat - zasadowa sól glinowa oktasiarczanu sacharozy

(Sucralfate, Ulcogant, Ulgastran, Venter)

O

O

CH

2

OR

OR

OR

OR

O

CH

2

OR

OR

OR

CH

2

OR

R=SO

3

[Al

2

(OH)

5

]

To nierozpuszczalne w wodzie połączenie wodorotlenku glinu i
polisiarczanu sacharozy reaguje w żołądku z kwasem solnym dając
polianiony reszty cukrowej, które ulegają polimeryzacji i jednocześnie
tworzą trwałe połączenia o konsystencji lepkiej pasty z białkami błony
śluzowej, szczególnie w miejscu nadżerki (łączy się z dodatnio
naładowanymi białkami w wysiękach zapalnych). Jest to więc lek
selektywnie osłaniający – ma szczególne powinowactwo do
uszkodzonych fragmentów błony. Chroni nadżerki przed działaniem
jonów wodorowych – umożliwia zagojenie się ran. Ponadto stymuluje
syntezę endogennych prostaglandyn, śluzu i wodorowęglanów.

b. BISMUTHI TRIKALII DICITRAS, (TRIPOTASSIUM DICITRATOBISMUTHAE) – cytrynian
tripotasowo bizmutawy

(Ventrisol)

C

H

2

C

H

2

O

H

COO

COOK

COO

CH

2

CH

2

OH

KOOC

OOC

KOOC

Bi

Lek podany doustnie w formie koloidalnej reaguje w środowisku
kwaśnym z wydzieliną nadżerki wrzodowej, tworząc chelatowe
kompleksy bizmutawo – białkow. Powstająca w wyniku tej reakcji
warstwa ochronna stanowi barierę dla dyfuzji kwasu solnego i pepsyny i
umożliwia szybsze gojenie się ubytku. Bakteriobójcze działanie
preparatu na Helicobacter Pylori skutecznie zapobiega nawrotom
choroby.

c. BISMUTHI SUBNITRAS PONDEROSUM, zasadowy azotan bizmutawy ciężki,

4 [BiNO

3

(OH)

2

], BiO(OH)

prep. złoż.: Gastro (+MgCO

3

+ składniki ziołowe)

Nie ma wielkie zastosowania ze względów bezpieczeństwa – lek może się wchłaniać i wywoływać działania niepożądane – jak
toksyczne objawy neurologiczne, methemoglobinemia. Wykazuje działanie słabo zobojętniające, ściągające, osłaniające,
zapierające i przeciwbakteryjne.

d. MISOPROSTOLUM, mizoprostol – prolek, syntetyczny analog prostaglandyny E1

Cytotec

O

O

H

O-CH

3

O

CH

3

O

H

CH

3

Ester metylowy kwasu 11,16-dihydroksy-16-metylo-9-
okso-prost-13-en-1-owego

Endogenne prostaglandyny PGE i PGI dzięki swoim
mechanizmom

regulacyjnym

mają

działanie

cytoprotekcyjne na błonę śluzową żołądka i dwunastnicy.
Mizoprostol – analog syntetyczny prostaglandyny E1 jest
stosowany w profilaktyce i leczeniu choroby wrzodowej w
terapii niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.

Leki stosowane w chorobach przewodu pokarmowego

http://www.farmacja.e-lama.pl

6/6

LEKI PRZECIWWYMIOTNE I ZAPOBIEGAJĄCE NUDNOŚCIOM

I. LEKI CHOLINOLITYCZNE

- HYOSCINI HYDROBROMIDUM, Scopolamini hydrobromidum (patrz: wykład 10-

07.11.2005)

II. ANTAGONIŚCI RECEPTORÓW HISTAMINOWYCH H-1

– Leki te stosowane są

w zapobieganiu i leczeniu choroby lokomocyjnej. Ich działanie przeciwwymiotne wynika głównie z
depresyjnego działania na CNS.

- DIPHENHYDRAMINI HYDROCHLORIDUM, Benzhydraminum; (patrz wykład: 15 –

23.11.2005)

- DIMENHYDRINATUM, Aviomarin (patrz wykład 16 – 28.11.2005)
- PROMETHAZINI HYDROCHLORIDUM, Diphergan, Polphergan; (patrz wykład: 16 –

28.11.2005)

- CINNARIZINUM, Stugeron – pomocniczo w zawrotach głowy, nudnościach i wymiotach

pochodzenia błędnikowego; (patrz wykład: 16 – 28.11.2005)

III. ANTAGONIŚCI RECEPTORÓW DOPAMINERGICZNYCH D-2

1). NEUROLEPTYKI, POCHODNE FENOTIAZYNY

– ich działanie przeciwwymiotne związane jest

głównie z blokowaniem receptorów dopaminergicznych D-2 w obszarze chemoreceptorowym ośrodka
wymiotnego i dodatkowo z działaniem cholinolitycznym i przeciwhistaminowym.

- CHLORPROMAZINI HYDROCHLORIDUM, Fenactil; (patrz wykład: 18 – 05.12.2005)
- TRIFLUOPERAZINI HYDROCHLORIDUM, Apo-Trifluoperazine; (patrz wykład: 19 –

07.12.2005)

- PROCHLORPERAZINI DIMALEAS, Chlorpernazinum; (patrz wykład: 19 – 07.12.2005)
- THIETHYLPERAZINI MALEAS, Torecan; (patrz

wykład: 16 – 28.11.2005)

- PERPHENAZINUM, Trilafon; (patrz wykład: 19 –

07.12.2005)

- METOPIMAZINUM, Vogalene; działa wybiórczo

przeciwwymiotnie 150x silniej niż chlorpromazyna

2). POCHODNE BENZAMIDU

-

METOCLOPRAMIDI HYDROCHLORIDUM, Pramidin –

Działa

ośrodkowo i obwodowo. Działanie przeciwwymiotne wynika z antagonizmu
receptorów D2, receptorów sertotoninowych 5-HT

3

(w większych dawkach) w strefie

chemorecepterowej ośrodka wymiotnego (rdzeń przedłużony). Ponadto jest
cholinomimetykiem oraz antagonistą rec. D2 w splocie śródściennym przewodu
pokarmowego i pobudza jego motorykę, zwiększając napięcie zwieracza wpustu
żołądka i rozkurczając mięśnie odźwiernika. Stosowany w zaburzeniach motoryki
przewodu pokarmowego, nudnościach i wymiotach migrenowych, pooperacyjnych, w przebiegu radio- i
chemioterapii nowotworów. (preparaty złożone stosowane w migrenie – Migpriv i Migralgan)

IV. ANTAGONIŚCI RECEPTORÓW SEROTONINOWYCH 5-HT

3

– blokują

ośrodkowe i obwodowe receptory serotoninergiczne, w ten sposób hamują odruch wymiotny wynikający
z ich pobudzenia przez uwalnianą pod wpływem radiopromieniowania i środków cytostatycznych
serotoninę. Hamują nudności i wymioty wywołane radio- i chemioterapią.

-

ONDANSETRONI HYDROCHLORIDUM, Atossa, Emetron, Setronon, Zofran –

Chlorowodorek 1,2,3,9-tetrahydro-3-[(2-metylo-imidazol-1-ilo)-metylo]-9-metylo-4H-karbazol-4-onu

-

TROPISETRONI HYDROCHLORIDUM, Nabovan –

Chlorowodorek estru endo-8-metylo-8-aza-

bicyklo[3,2,1]okt-3-ylowego kwasu 1H-indolo-3-karboksylowego

Tropisetron w porównaniu z ondansetronem lepiej się wchłania z przewodu pokarmowego i wykazuje dłuższy czas działania.

N

S

SO

2

CH

3

N

CONH

2

METOPIMAZINUM

Cl

NH

2

O-CH

3

O=C

N

H

N

+

C

2

H

5

C

2

H

5

H