PŁYNNE I PÓŁSTAŁE

POSTACIE LEKÓW

ROZTWORY – Solutiones

Roztwór to:
• płynna posta

ć

leku,

• przeznaczona do stosowania wewn

ę

trznego

lub zewn

ę

trznego,

• otrzymywana przez rozpuszczenie jednej

(solvendum) lub kilku substancji leczniczych
w odpowiednim rozpuszczalniku (solvens)

Rozpuszczalnikiem mo

ż

e by

ć

woda, etanol, glicerol,

glikol propylenowy i ich mieszaniny, glikole
polioksyetylenowe, oleje ro

ś

linne i parafina ciekła.

Z punktu widzenia technologii farmaceutycznej
roztwory dzielimy na:

roztwory rzeczywiste (ciał stałych w cieczy lub

cieczy w cieczy) - s

ą

to układy fizyczne, w których

cz

ą

steczki subst. rozpuszczonej s

ą

mniejsze od 1 nm

roztwory koloidalne s

ą

to układy dyspersyjne,

w których

ś

rednica cz

ą

stek rozpuszczanych jest

rz

ę

du 1 nm - 1

µ

m

Ogólna zasada przygotowania roztworów

•

odwa

ż

enie substancji rozpuszczanej (-ych),

•

rozpuszczenie w cz

ęś

ci rozpuszczalnika

•

dodanie reszty rozpuszczalnika w takiej ilo

ś

ci aby

uzyska

ć

ko

ń

cow

ą

mas

ę

(wag

ę

) roztworu (roztwór

w/w) lub ko

ń

cow

ą

obj

ę

to

ść

roztworu (roztwór w/v)

•

dokładne wymieszanie

•

przes

ą

czenie

Cechy fizyczne ustalane dla roztworów
rzeczywistych:

- temperatura wrzenia,
- temperatura krzepni

ę

cia,

- pr

ęż

no

ść

pary rozpuszczalnika nad roztworem

- ci

ś

nienie osmotyczne

Ci

ś

nienie osmotyczne roztworu to ci

ś

nienie,

jakie trzeba wywrze

ć

na roztwór aby

uniemo

ż

liwi

ć

dyfuzj

ę

rozpuszczalnika (osmoz

ę

)

przez błon

ę

półprzepuszczaln

ą

dla cz

ą

steczek

rozpuszczalnika.

Jednostk

ą

ci

ś

nienia osmotycznego jest osmol (Osm) i jest to

ci

ś

nienie wywierane przez 1 mol cz

ą

steczek.

Zazwyczaj odnosi si

ę

je do 1 litra roztworu (Osm/l)

Ci

ś

nienie osmotyczne płynów ustrojowych (osocze, płyn łzowy)

wynosi ok. 300 mOsm/l

Solwatacja – proces otaczania cz

ą

steczek

rozpuszczanego zwi

ą

zku chem. przez

cz

ą

steczki rozpuszczalnika

Hydratacja - szczególna posta

ć

solwatacji, gdzie

rozpuszczalnikiem jest woda

Roztwory koloidalne:

Koloidy hydrofilowe – wielkocz

ą

steczkowe

tworz

ą

je substancje o bardzo du

ż

ej masie

cz

ą

steczkowej – w wodzie (hydratacja) np.

białka, skrobia, dekstran, poliwynylopirolidon,

ż

elatyna, guma arabska,

a w rozpuszczalnikach

organicznych (solwatacja)

kauczuk, polistyren

Koloidy amfifilowe – tworz

ą

je cz

ą

stki o mieszanym

charakterze - hydrofilowym i lipofilowym,
umieszczaj

ą

ce si

ę

na granicy faz i zmniejszaj

ą

ce

napi

ę

cie powierzchniowe s

ą

to tzw.

zwi

ą

zki

powierzchniowo czynne (tenzydy, surfaktanty)

Zwi

ą

zki powierzchniowo

czynne (tenzydy) tworz

ą

w roztworach

micelle

Podział zwi

ą

zków powierzchniowo czynnych:

1.Jonowe

1.1 anionowe (mydła) cz

ęść

powierzchniowo-czynn

ą

stanowi anion

1.2 kationowe (mydła inwertowane) --- // ---

stanowi kation

1.3. amfoteryczne -w zale

ż

no

ś

ci od pH ---//---

stanowi anion

lub kation

2. Niejonowe (niedysocjuj

ą

ce) np. estry sorbitalu i kw. tłuszczowych

(SPAN), polisorbaty (TWEEN)

Tenzydy niejonowe

Span

rozpuszcza si

ę

w tłuszczach i jest w emulsjach emulgatorem

typu w/o oraz

ś

rodkiem dysperguj

ą

cym w zawiesinach w

rozpuszczalnikach lipofilowych

Tween

rozpuszcza si

ę

w wodzie i jest solubilizatorem, emulgatorem

typu o/w oraz

ś

rodkiem zwil

ż

aj

ą

cym w zawiesinach wodnych i

ś

rodkiem hydrofilizuj

ą

cym w tabletkach

Roztwory lecznicze

Solutiones medicinales

- musz

ą

by

ć

prze

ź

roczyste

- mog

ą

zawiera

ć

takie substancje pomocnicze jak:

ś

rodki konserwuj

ą

ce, przeciwutleniaj

ą

ce,

stabilizuj

ą

ce, poprawiaj

ą

ce smak i zapach

W zale

ż

no

ś

ci od rozpuszczalnika dzieli si

ę

je na:



Roztwory wodne (Solutiones aquosae)



Roztwory etanolowe (Solutiones spirituosae)



Roztwory glicerynowe (Solutiones glicerinatae)



Roztwory olejowe (Solutiones oleosae)

W lekach recepturowych:

no

ś

nik (vehiculum) dla roztworów do stosowania

doustnego lub zewn

ę

trznego - woda destylowana.

W recepturowych kroplach do stosowania
doustnego - dawka jednorazowa powinna si

ę

zawiera

ć

w 10-40 kroplach.

1 ml wody lub r-ru wodnego = 20 kropli

Krople do oczu i uszu - woda sterylizowana.

Układ dyspersyjny –
układ zło

ż

ony z fazy rozpraszanej i fazy rozpraszaj

ą

cej ,

które mog

ą

wyst

ę

powa

ć

w ró

ż

nych stanach skupienia.

Dyspergowanie cieczy

Postacie płynne leków nie zawsze s

ą

roztworami.

Stanowi

ą

czasami układy dwu- lub wielofazowe

nazywane układami dyspersyjnymi.

- zawiesiny (ciało stałe w cieczy)
- piany (gaz w cieczy)
- emulsje (ciecz w cieczy)

Układ dyspersyjny stanowi tak

ż

e aerozol (ciało stałe lub

ciecz w gazie)

ZAWIESINY - Suspensiones

- płynna posta

ć

leku,

- substancja lecznicza (faza rozpraszana) jest

równomiernie rozproszona w płynie (faza rozpraszaj

ą

ca)

np. w wodzie lub w glicerolu,

- do stosowania zewn

ę

trznego lub wewn

ę

trznego

Zawiesiny jałowe mog

ą

by

ć

stosowane pozajelitowo

w iniekcjach domi

ęś

niowych lub podskórnych.

Nie wolno ich podawa

ć

donaczyniowo, dosercowo

i dordzeniowo.

Zawiesiny podlegaj

ą

procesom rozdziału tzw.

sedymentacji.

Dobra zawiesina powinna pod wpływem
krótkotrwałego wstrz

ą

sania (15 s) ulec ponownej

dyspersji i utrzymywa

ć

ten stan przez pewien okres

czasu (co najmniej 2 min.)

Zwi

ę

kszenie wła

ś

ciwo

ś

ci dyspersyjnych zawiesin

mo

ż

na osi

ą

gn

ąć

przez:

- odpowiednie rozdrobnienie substancji zawieszanej,
- zastosowanie substancji pomocniczych

- zwi

ę

kszaj

ą

cych lepko

ść

- nadaj

ą

cych cz

ą

stkom zawieszanym ładunek

- zwil

ż

aj

ą

cych

EMULSJE - Emulsiones

- płynna posta

ć

leku

- układ niemieszaj

ą

cych si

ę

ze sob

ą

faz ciekłych,

- do stosowania zewn. lub wewn.

Typy emulsji:
- emulsje olej w wodzie, o/w -

faza olejowa rozproszona w fazie wodnej

- emulsje woda w oleju, w/o -

faza wodna rozproszona w fazie olejowej

- emulsje wielokrotne, o/w/o lub w/o/w

PREPARATY FARMACEUTYCZNE

W POJEMNIKACH POD CI

Ś

NIENIEM

Praeparationes pharmaceuticae

in vasis cum pressu

Mog

ą

mie

ć

posta

ć

roztworu, emulsji lub

zawiesiny, przeznaczone do stosowania
miejscowego na skór

ę

, błony

ś

luzowe ró

ż

nych

jam ciała lub do inhalacji.

AEROZOLE - Aerosola

preparaty, które w czasie stosowania uzyskuj

ą

posta

ć

dyspersji kropelek cieczy lub cz

ą

stek

substancji stałej w fazie gazowej.

PREPARATY PŁYNNE DOUSTNE

Praeparationes liquidae peroraliae

Roztwory, emulsje i zawiesiny doustne

Krople doustne -

na etykiecie nale

ż

y poda

ć

liczb

ę

kropli w 1 ml

lub w 1 g preparatu.

Syropy

PREPARATY PŁYNNE

DO STOSOWANIA NA SKÓR

Ę

Praeparationes liquidae

ad usum dermicum

Roztwory, emulsje lub zawiesiny.

Zalicza si

ę

tu równie

ż

szampony.

PREPARATY WETERYNARYJNE

PŁYNNE DO STOSOWANIA NA SKÓR

Ę

Praeparationes liquidae veterinariae

ad usum dermicum

Płyny przeznaczone do podania na skór

ę

w celu

wywołania działania miejscowego i/lub ogólnego.

Roztwory, zawiesiny lub emulsje zawieraj

ą

ce

1 lub kilka substancji czynnych w odpowiedniej

cieczy.

Koncentraty do k

ą

pieli

Preparaty do polewania – pour-on

Preparaty do nakrapiania – spot-on

Aerozole

Płyny do k

ą

pieli strzyków

Aerozole na strzyki

Preparaty do mycia wymion

PREPARATY DO IRYGACJI -

Praeparationes ad irrigationem

Jałowe, wodne preparaty o du

ż

ej obj

ę

to

ś

ci

przeznaczone do płukania jam ciała, ran
i powierzchni, np. podczas zab. chirurg.

S

ą

umieszczone w pojemnikach jednodawkowych.

PREPARATY PŁYNNE

DO STOSOWANIA

W JAMIE USTNEJ

Praeparationes buccales

Roztwory do płukania gardła
Roztwory do płukania jamy ustnej
Roztwory do stosowania na dzi

ą

sła

Roztwory i zawiesiny do stosowania w jamie ustnej
Krople i aerozole do stosowania w jamie ustnej
oraz aerozole podj

ę

zykowe

Półstałe postacie leków

Praeparationes molles

ad usum dermicum

Ma

ś

ci - Unguenta

Półstała posta

ć

leku, w której w jednofazowym podło

ż

u

(podło

ż

e ma

ś

ciowe) rozproszone s

ą

cz

ą

stki stałe

lub ciecze.
Podło

ż

a: np. Vaselinum album, flavum;

Paraffinum solidum, Paraffinum liquidum

Posta

ć

leku do stosowania zewn

ę

trznego na skór

ę

lub błony

ś

luzowe, o działaniu miejscowym lub

ogólnym (ma

ś

ci transdermalne)

Podział ma

ś

ci:

a) ma

ś

ci hydrofobowe

b) ma

ś

ci emulguj

ą

ce wod

ę

c) ma

ś

ci hydrofilowe

Kremy

Preparaty wielofazowe składaj

ą

ce si

ę

z fazy

lipofilowej i fazy wodnej

Podział - kremy lipofilowe, kremy hydrofilowe

Ż

ele

Składaj

ą

si

ę

z cieczy

ż

elowanych odpowiednimi

substancjami

ż

eluj

ą

cymi

Pasty

Półstałe preparaty do stosowania na skór

ę

,

zawieraj

ą

ce du

ż

e ilo

ś

ci miałko sproszkowanych

substancji stałych dobrze rozproszonych w podło

ż

u

(podło

ż

e ma

ś

ciowe).

Pasty zawieraj

ą

powy

ż

ej 25% sproszkowanych ciał

stałych.

Proszki oboj

ę

tne, które mog

ą

wchodzi

ć

w skład pasty:

Talcum, Calcii carbonas, Zinci oxidum, Bolus alba,
Magnesii carbonas,

W weterynarii: równie

ż

pasty do stosowania doustnego!

Czopki - Suppositoria

Stała posta

ć

leku przeznaczona do wprowadzania

do jam ciała. Kształt, obj

ę

to

ść

i konsystencja s

ą

odpowiednie

do podania doodbytniczego.

Zawieraj

ą

1 lub kilka substancji czynnych,

rozproszonych lub rozpuszczonych w odpowiednim
podło

ż

u, które rozpuszcza lub rozprasza si

ę

w wodzie

albo topi si

ę

w temp. ciała.

Czopki recepturowe
-

czopki doodbytnicze (S. analia s. rectalia) - masa 1-3 g

Globulki

- dopochwowe (Globuli vaginales)

Pr

ę

ciki

(Styli) – m.in. docewkowe,

Podło

ż

e: Cacao oleum, Gelatina glycerinata

PREPARATY POZAJELITOWE

Parenteralia

- jałowe

- podawane poprzez wstrzykni

ę

cie, infuzj

ę

lub implantacj

ę

Płyny do wstrzykiwa

ń

Jałowe roztwory, emulsje lub zawiesiny,
zawieraj

ą

ce 1 lub wi

ę

cej substancji czynnych

i substancje pomocnicze.

Preparaty w pojemnikach wielodawkowych
zawieraj

ą

odpowiedni

ś

rodek konserwuj

ą

cy,

z wyj

ą

tkiem tych prep., które same wywieraj

ą

wła

ś

ciwe działanie przeciwdrobnoustrojowe

Płyny do infuzji

Jałowe wodne roztwory lub emulsje, w których
woda stanowi faz

ę

ci

ą

gł

ą

.

- zwykle izotoniczne
- przeznaczone do podania w du

ż

ej obj

ę

to

ś

ci

- nie zawieraj

ą ż

adnych dodanych

ś

rodków

konserwuj

ą

cych

Koncentraty do sporz

ą

dzania płynów

do wstrzykiwa

ń

lub do infuzji

Jałowe roztwory przeznaczone do wstrzykni

ę

cia

lub do infuzji po rozcie

ń

czeniu.

Przed podaniem s

ą

rozcie

ń

czane do przepisanej

obj

ę

to

ś

ci z u

ż

yciem podanego płynu.

Po rozcie

ń

czeniu spełniaj

ą

wymagania dotycz

ą

ce

płynów do wstrzykiwa

ń

lub infuzji.

Proszki do sporz

ą

dzania płynów do

wstrzykiwa

ń

lub do infuzji

Jałowe substancje stałe.
Po zmieszaniu z podan

ą

obj

ę

to

ś

ci

ą

wskazanego

jałowego płynu szybko tworz

ą

roztwory klarowne

i praktycznie wolne od zanieczyszcze

ń

nierozpuszczalnych lub jednorodne zawiesiny.

Po rozpuszczeniu lub zawieszeniu spełniaj

ą

wymagania dotycz

ą

ce płynów do wstrzykiwa

ń

lub

infuzji.

Do tej postaci zaliczane s

ą

produkty liofilizowane.

Ż

ele do wstrzykiwa

ń

Jałowe

ż

ele o lepko

ś

ci odpowiedniej, aby zapewni

ć

zmodyfikowan

ą

szybko

ść

uwalniania substancji

czynnej w miejscu wstrzykni

ę

cia

Implanty

Jałowe stałe preparaty o odpowiednim rozmiarze
i kształcie, tak aby mo

ż

liwa była implantacja

pozajelitowa i uwalnianie substancji czynnej przez
dłu

ż

szy okres czasu

PREPARATY DO USZU - Auricularia

Płynne, półstałe lub stałe postacie leków przeznaczone
do wprowadzania do przewodu słuchowego

Krople i aerozole do uszu

Roztwory, emulsje lub zawiesiny 1 lub kilku subst.
czynnych w rozpuszczalnikach odpowiednich do
podania do przewodu słuchowego, niewywieraj

ą

cych

szkodliwego ci

ś

nienia na błon

ę

b

ę

benkow

ą

(np. woda,

glikole lub oleje tłuste).

Preparaty w pojemnikach pod ci

ś

nieniem musz

ą

spełnia

ć

wymagania monografii Praeparationes

pharmaceuticae in vasis cum pressu.

Płyny do przemywania uszu

Półstałe preparaty do uszu
Musz

ą

spełnia

ć

wymagania monografii

Praeparationes molles ad usum dermicum

Proszki do uszu
Musz

ą

spełnia

ć

wymagania monografii Pulveres ad

usum dermicum

Tampony do uszu
Musz

ą

spełnia

ć

wymagania monografii Tamponae

medicatae

PREPARATY DO NOSA - Nasalia

Płynne, półstałe lub stałe postacie leków przeznaczone
do podania do jam nosowych

Krople do nosa i płynne aerozole do nosa

S

ą

roztworami, emulsjami lub zawiesinami

przeznaczonymi do wkraplania lub rozpylania w jamach
nosowych.
Wielko

ść

kropelek cieczy w aerozolu jest odpowiednia,

aby umo

ż

liwi

ć

ich umiejscowienie w jamie nosowej.

Preparaty w pojemnikach pod ci

ś

nieniem musz

ą

spełnia

ć

wymagania monografii Praeparationes

pharmaceuticae in vasis cum pressu.

Roztwory do przemywania nosa

Proszki do nosa
Musz

ą

spełnia

ć

wymagania monografii Pulveres

ad usum dermicum

Półstałe preparaty do nosa
Musz

ą

spełnia

ć

wymagania monografii

Praeparationes molles ad usum dermicum

Pr

ę

ciki do nosa

Musz

ą

spełnia

ć

wymagania monografii Styli

PREPARATY DO OCZU - Ophthalmica

Jałowe, płynne, półstałe lub stałe postacie leków
przeznaczone do podania na gałk

ę

oczn

ą

i/lub

na spojówk

ę

lub do umieszczenia w worku

spojówkowym

Krople do oczu

Jałowe, wodne lub olejowe roztwory, emulsje lub
zawiesiny jednej lub kilku substancji czynnych
przeznaczone do wprowadzania do oka.
Mog

ą

zawiera

ć

substancje pomocnicze.

Krople w pojemniku wielodawkowym - do 10 ml
preparatu.

Wodne preparaty w pojemnikach wielodawkowych -
odpowiedni

ś

rodek konserwuj

ą

cy, je

ś

li same nie

wykazuj

ą

odpowiednich wła

ś

ciwo

ś

ci

przeciwdrobnoustrojowych.

Roztwory do oczu

Jałowe, wodne roztwory przeznaczone do
przemywania i płukania oczu lub nasycania
opatrunków do oczu.
Mog

ą

zawiera

ć

substancje pomocnicze.

Pojemniki na preparaty wielodawkowe - zazwyczaj
do 200 ml roztworu. Zawieraj

ą

odpowiedni

ś

rodek

konserwuj

ą

cy, je

ś

li same nie wykazuj

ą

wła

ś

ciwo

ś

ci

przeciwdrobnoustrojowych.

Pojemniki wielodawkowe, w których s

ą

umieszczone krople lub roztwory do oczu musz

ą

zawiera

ć

na etykiecie informacj

ę

o okresie po

pierwszym otwarciu pojemnika, po którym preparat
nie nadaje si

ę

do u

ż

ycia.

Okres ten nie przekracza 4 tygodni, je

ż

eli nie

zostało inaczej uzasadnione i zatwierdzone.

Proszki do sporz

ą

dzania kropli lub roztworów do oczu

Półstałe preparaty do oczu
Jałowe ma

ś

ci, kremy lub

ż

ele przeznaczone

do podania na spojówk

ę

.

Opakowania – do 10 g
Musz

ą

spełnia

ć

wymagania monografii

Praeparationes molles ad usum dermicum

Wkładki do oczu
Jałowe, stałe lub półstałe preparaty o odpowiedniej
wielko

ś

ci i kształcie przeznaczone do umieszczenia

w worku spojówkowym.
Umieszczane pojedynczo w jałowych pojemnikach

PREPARATY DO INHALACJI - Inhalanda

Płynne lub stałe preparaty przeznaczone do podawania
w postaci par lub aerozoli do płuc w celu uzyskania
działania miejscowego lub ogólnego.

Opakowania jedno- lub wielodawkowe.

Preparaty przeznaczone do podawania w postaci
aerozoli (dyspersja cieczy lub cz

ą

stek stałych w gazie)

podaje si

ę

za pomoc

ą

:

- nebulizatorów
- dozuj

ą

cych inhalatorów pod ci

ś

nieniem

- inhalatorów proszkowych

Preparaty płynne do inhalacji

Proszki do inhalacji

Preparaty w pojemnikach pod ci

ś

nieniem musz

ą

spełnia

ć

wymagania monografii Praeparationes

pharmaceuticae in vasis cum pressu.

PREPARATY DOWYMIENIOWE

DO U

Ż

YTKU WETERYNARYJNEGO

Praeparationes intramammariae

ad usum veterinarium

Jałowe, roztwory, emulsje, zawiesiny lub półstałe
postacie leku, które zawieraj

ą

1 lub kilka substancji

czynnych w odpowiednim podło

ż

u, przeznaczone do

wprowadzania do gruczołu mlekowego przez przewód
strzykowy.

2 kategorie tych prep.:

- do stos. w okresie laktacji,

MC

-do stos. na ko

ń

cu laktacji lub poza ni

ą

DC

Zwykle w pojemnikach jednodawkowych

PREPARATY DOMACICZNE

DO U

Ż

YTKU WETERYNARYJNEGO

Praeparationes intrauterinae

ad usum veterinarium

Płynne, półstałe lub stałe preparaty przeznaczone
do bezpo

ś

redniego wprowadzania do macicy.

Roztwory, zawiesiny i emulsje domaciczne.

Koncentraty do sporz

ą

dzania roztworów

domacicznych.

Tabletki, kapsułki, piany, pr

ę

ciki domaciczne.

PREPARATY DOODBYTNICZE -

Rectalia

Czopki doodbytnicze.
Kapsułki doodbytnicze
Półstałe preparaty doodbytnicze
Roztwory, emulsje i zawiesiny doodbytnicze
Piany doodbytnicze
Tampony doodbytnicze

PREPARATY DOPOCHWOWE –

Vaginalia

Globulki
Tabletki, kapsułki dopochwowe
Roztwory, emulsje i zawiesiny dopochwowe
Półstałe preparaty dopochwowe
Piany dopochwowe
Lecznicze tampony dopochwowe