Inhibicja enzymów

Konrad Botor

Krzysztof Polański

Inhibicja

Inhibitor

– związek spowalniający bądź

zahamowujący reakcję chemiczną.

Inhibitor enzymu

– cząsteczka wiążąca się z

enzymem i obniżająca jego aktywność.

Inhibicja

Rodzaje inhibicji enzymów:



Kompetycyjna



Niekompetycyjna (allosteryczna)

Inny podział (ze względu na trwałość

powstałego kompleksu):



Odwracalna



Nieodwracalna (inaktywacja)

Inhibicja odwracalna
kompetycyjna

Zjawisko to polega na związaniu się
inhibitora z miejscem aktywnym enzymu.

Charakteryzuje je szybka dysocjacja
kompleksu enzym

– inhibitor (w obecności

cząstek o większym powinowactwie do
inhibitora niż enzym).

Inhibicja odwracalna
kompetycyjna

Inhibicja odwracalna
kompetycyjna

Metotreksat

Tetrahydrofolian

Inhibicja odwracalna
niekompetycyjna

Proces, w którym inhibitor nie wiąże się z
centrum aktywnym, ale z inna częścią
enzymu. Wskutek tego zmienia się
konfiguracja przestrzenna enzymu i reakcja
z właściwym substratem staje się
utrudniona.

Inhibicja odwracalna
niekompetycyjna

Inhibicja odwracalna
niekompetycyjna

Zajebisty przykład

Inhibicja nieodwracalna

Zasadniczą różnicą między tym typem
inhibicji, a poprzednio omówionymi jest
trwałość wiązania inhibitora. Wytworzony
kompleks enzym

– inhibitor nie może ulec

rozpadowi.

Inhibicja nieodwracalna

Kompetycyjna

Naturalnymi substratami
chymotrypsyny są
polipeptydy zawierające
fenyloalaninę. Związek o
nazwie TPCK również ją
zawiera, ale jest w stanie
wytworzyć wiązanie
kowalencyjne z istotną
resztą histydyny.

Niekompetycyjna

DIPF modyfikuje jedną z
28 reszt serynowych
chymotrypsyny,
przyłączając się do niej,
co całkowicie
uniemożliwia działanie
enzymu.

Penicyliny

Penicylina to antybiotyk

β-

laktamowy otrzymywany
przy użyciu pleśni
Penicillium

. Została

odkryta przez Sir
Alexandra Fleminga w
1928 roku. W swej
strukturze chemicznej
zawiera pierścień
tiozolidynowy

sprzężony z

pierścieniem β-
laktamowym.

Penicyliny

Penicylina jest podobna do naturalnego
substratu transpeptydazy glikopeptydowej
(R-D-Ala-D-Ala

), jednakże zawiera wysoce

nietrwały pierścień β-laktamowy, który
reaguje z resztą serynową miejsca
aktywnego. W wyniku tej reakcji powstaje
tzw. kompleks penicyloiloenzym.

Dziękujemy za uwagę