Leki przeciwkaszlowe, leki

Leki przeciwkaszlowe, leki

wyksztuśne i

wyksztuśne i

sekretolityczne, leki

sekretolityczne, leki

stosowane w astmie i

stosowane w astmie i

POCHP.

POCHP.

Kaszel

Kaszel



Jest odruchem obronnym

Jest odruchem obronnym



Dwie fazy – 1 to głęboki wdech (zamknięcie

Dwie fazy – 1 to głęboki wdech (zamknięcie

głośni i wzrost ciśnienia), 2 gwałtowne

głośni i wzrost ciśnienia), 2 gwałtowne

otwarcie głośni, prąd powietrza w kierunku

otwarcie głośni, prąd powietrza w kierunku

krtani i gardła i spadek ciśnienia.

krtani i gardła i spadek ciśnienia.



Miejsca wrażliwe na podrażnienie: brzeg

Miejsca wrażliwe na podrażnienie: brzeg

nagłośni, rozwidlenia tchawicy i dużych

nagłośni, rozwidlenia tchawicy i dużych

oskrzeli

oskrzeli



Inne „punkty kaszlu”: opłucna i tylna

Inne „punkty kaszlu”: opłucna i tylna

ściana przewodu słuchowego zewnętrznego

ściana przewodu słuchowego zewnętrznego

Kaszel (2)

Kaszel (2)



Mechanizm powstania polega na

Mechanizm powstania polega na

bezpośrednim pobudzeniu receptorów

bezpośrednim pobudzeniu receptorów

włókien C przez mediatory zapalne

włókien C przez mediatory zapalne

( histaminę, bradykininę itp.) oraz szybko

( histaminę, bradykininę itp.) oraz szybko

adaptujących się receptorów (RAPS) przez

adaptujących się receptorów (RAPS) przez

substancję P.

substancję P.



Leki p/kaszlowe hamują kaszel ale nie

Leki p/kaszlowe hamują kaszel ale nie

likwidują jego przyczyny!!!

likwidują jego przyczyny!!!



W przypadku obecności wydzieliny

W przypadku obecności wydzieliny

konieczność dołączenia leków wykrztuśnych

konieczność dołączenia leków wykrztuśnych

Podział leków

Podział leków

przeciwkaszlowych

przeciwkaszlowych



O działaniu ośrodkowym

O działaniu ośrodkowym



O działaniu obwodowym

O działaniu obwodowym

Leki przeciwkaszlowe o

Leki przeciwkaszlowe o

działaniu ośrodkowym

działaniu ośrodkowym



Duża skuteczność działania

Duża skuteczność działania



Duża ilość działań niepożądanych

Duża ilość działań niepożądanych



Najsilniej hamują odruch kaszlu

Najsilniej hamują odruch kaszlu

opioidy ale niebezpieczeństwo

opioidy ale niebezpieczeństwo

wywołania zależności:

wywołania zależności:

morfina>kodeina>dekstrometorfan

morfina>kodeina>dekstrometorfan



Leki nieopioidowe mniej skuteczne

Leki nieopioidowe mniej skuteczne

ale mniej działań niepożądanych

ale mniej działań niepożądanych

Pochodne alkaloidów

Pochodne alkaloidów

opium wykazujące

opium wykazujące

działanie euforyzujące i

działanie euforyzujące i

uzależniające

uzależniające

Morfina

Morfina



Dawki przeciwkaszlowe mniejsze niż

Dawki przeciwkaszlowe mniejsze niż

przeciwbólowe

przeciwbólowe



Żle wchłania się z przewodu

Żle wchłania się z przewodu

pokarmowego

pokarmowego



W sytuacjach zagrożenia krwotokiem

W sytuacjach zagrożenia krwotokiem

z płuc lub w niektórych nowotworach

z płuc lub w niektórych nowotworach

płuc – wykorzystanie także jej silnego

płuc – wykorzystanie także jej silnego

działania przeciwbólowego i

działania przeciwbólowego i

uspokajającego

uspokajającego

Oksykodon

Oksykodon



Działanie p/bólowe i p/kaszlowe

Działanie p/bólowe i p/kaszlowe

podobne do morfiny

podobne do morfiny



Łatwo wywołuje euforię i zależność

Łatwo wywołuje euforię i zależność



Podawany głównie podskórnie

Podawany głównie podskórnie



W Polsce także w postaci pozajelitowej

W Polsce także w postaci pozajelitowej

( Eucodalum) i jako preparat złożony –

( Eucodalum) i jako preparat złożony –

Scofedal ( hioscyna, oksykodon,

Scofedal ( hioscyna, oksykodon,

efedryna) stosowany w premedykacji

efedryna) stosowany w premedykacji

chirurgicznej

chirurgicznej

Inne

Inne



Bezytramid

Bezytramid



Etylomorfina

Etylomorfina



Hydrokodon

Hydrokodon

Leki nie wykazujące

Leki nie wykazujące

działania euforyzującego o

działania euforyzującego o

słabych właściwościach

słabych właściwościach

uzależniających

uzależniających

Kodeina

Kodeina



Działanie słabsze niż morfina: p/bólowe,

Działanie słabsze niż morfina: p/bólowe,

hamujące ośrodek oddechowy,

hamujące ośrodek oddechowy,

uzależniające

uzależniające



Łatwo wchłania się z przewodu

Łatwo wchłania się z przewodu

pokarmowego

pokarmowego



Częściowo metabolizowana do morfiny w

Częściowo metabolizowana do morfiny w

wątrobie

wątrobie



Wydalana z moczem

Wydalana z moczem



Działanie p/kaszlowe w dawkach

Działanie p/kaszlowe w dawkach

mniejszych niż p/bólowe i utrzymuje się 2 h

mniejszych niż p/bólowe i utrzymuje się 2 h

Kodeina cd.

Kodeina cd.



Działania niepożądane: zaparcia,

Działania niepożądane: zaparcia,

nudności i wymioty, zmniejszenie

nudności i wymioty, zmniejszenie

częstości oddechu, senność i zawroty

częstości oddechu, senność i zawroty

głowy.

głowy.



Hamowanie ośrodka oddechowego –

Hamowanie ośrodka oddechowego –

wiek podeszły i dzieci – mogą

wiek podeszły i dzieci – mogą

wystąpić również drgawki

wystąpić również drgawki



NORMETADON – działanie

NORMETADON – działanie

identyczne jak kodeina

identyczne jak kodeina

Leki nie wywołujące

Leki nie wywołujące

uzależnienia

uzależnienia

Dekstrometorfan

Dekstrometorfan



Nie wywołuje zależności i nie hamuje

Nie wywołuje zależności i nie hamuje

ośrodka oddechowego

ośrodka oddechowego



Siła działania przeciwkaszlowego

Siła działania przeciwkaszlowego

odpowiada kodeinie

odpowiada kodeinie



Łatwo wchłania się z przewodu

Łatwo wchłania się z przewodu

pokarmowego

pokarmowego



Wydalany z moczem

Wydalany z moczem



Może uwalniać histaminę

Może uwalniać histaminę



Stosowany doustnie

Stosowany doustnie

Inne

Inne



Falkodyna

Falkodyna

– syntetyczna pochodna

– syntetyczna pochodna

kodeiny, silne działanie p/kaszlowe.

kodeiny, silne działanie p/kaszlowe.

Nie powoduje zaparć, w mniejszym

Nie powoduje zaparć, w mniejszym

stopniu hamuje ośrodek oddechowy

stopniu hamuje ośrodek oddechowy



Noskapina

Noskapina

– naturalny alkaloid

– naturalny alkaloid

otrzymywany z opium. Działanie

otrzymywany z opium. Działanie

przeciwkaszlowe podobne do

przeciwkaszlowe podobne do

falkodyny, słabsze działanie

falkodyny, słabsze działanie

spazmolityczne. Szybkom wchłania

spazmolityczne. Szybkom wchłania

się z pp. Odczyny uczuleniowe!

się z pp. Odczyny uczuleniowe!

Leki

Leki

przeciwkaszlowe

przeciwkaszlowe

nieopioidowe o

nieopioidowe o

działaniu

działaniu

ośrodkowym

ośrodkowym

Estry kwasów

Estry kwasów

organicznych

organicznych



Słabsze działanie p/kaszlowe niż

Słabsze działanie p/kaszlowe niż

opioidy

opioidy



Okseladyna ( słabe działanie

Okseladyna ( słabe działanie

wykrztuśne, nie hamuje ośrodka

wykrztuśne, nie hamuje ośrodka

oddechowego i nie wywołuje

oddechowego i nie wywołuje

zależności )

zależności )



Oksolamina

Oksolamina



Pentoksyweryna

Pentoksyweryna



Glaucyna

Glaucyna

Pochodne fenotiazyny

Pochodne fenotiazyny



Dimetoksanat

Dimetoksanat



Pipazetat

Pipazetat



Oksomemazyna

Oksomemazyna



Alimemazyna

Alimemazyna

Leki przeciwkaszlowe o

Leki przeciwkaszlowe o

działaniu obwodowym

działaniu obwodowym



Benzonatat

Benzonatat

:

:

działanie miejscowo

działanie miejscowo

znieczulające

znieczulające



Po podaniu p.o.

Po podaniu p.o.

działanie po 30 min

działanie po 30 min

i trwa do 8 h.

i trwa do 8 h.



Stosowany

Stosowany

wyłącznie w

wyłącznie w

anestezjologii lub

anestezjologii lub

premedykacji –

premedykacji –

bronchoskopia,

bronchoskopia,

bronchografia

bronchografia



Śluzy roślinne:

Śluzy roślinne:

działanie

działanie

osłaniające błonę

osłaniające błonę

śluzową, działanie

śluzową, działanie

bardzo słabe i

bardzo słabe i

stosowane gł. jako

stosowane gł. jako

dodatek do innych

dodatek do innych

leków. Prawie nie

leków. Prawie nie

mają działań

mają działań

niepożądanych –

niepożądanych –

stosowane u dzieci

stosowane u dzieci

i osób starszych

i osób starszych

Śluzy roślinne

Śluzy roślinne



Korzeń prawoślazu

Korzeń prawoślazu



Liście podbiału

Liście podbiału



Kwiat dziewanny

Kwiat dziewanny



Liście i kwiat malwy

Liście i kwiat malwy



Wchodzą one w skład ziołowych

Wchodzą one w skład ziołowych

mieszanek wykrztuśnych np.

mieszanek wykrztuśnych np.

Pectosan

Pectosan

Leki wykrztuśne i

Leki wykrztuśne i

sekretolityczne

sekretolityczne



Ułatwiają oczyszczanie dróg

Ułatwiają oczyszczanie dróg

oddechowych z zalegającej wydzieliny

oddechowych z zalegającej wydzieliny



Sprawiają że wydzielina staje się

Sprawiają że wydzielina staje się

mniej płynna i lepka

mniej płynna i lepka



Bez podaży płynów leki te mają

Bez podaży płynów leki te mają

niewielką skuteczność

niewielką skuteczność



Także nawadnianie drogą wziewną –

Także nawadnianie drogą wziewną –

inhalacje

inhalacje



Kinezyterapia oddechowa

Kinezyterapia oddechowa

Leki wykrztuśne

Leki wykrztuśne



Stosowane w:zapaleniach

Stosowane w:zapaleniach

oskrzeli, astmie,

oskrzeli, astmie,

mukowiscydozie, zapaleniu

mukowiscydozie, zapaleniu

zatok, długotrwałej

zatok, długotrwałej

sztucznej wentylacji.

sztucznej wentylacji.

Podział:

Podział:



O działaniu odruchowym

O działaniu odruchowym



Działające bezpośrednio na

Działające bezpośrednio na

gruczoły oskrzelowe

gruczoły oskrzelowe



Zmieniające odczyn pH

Zmieniające odczyn pH

wydzieliny dróg oddechowych

wydzieliny dróg oddechowych

Leki wykrztuśne o

Leki wykrztuśne o

działaniu odruchowym

działaniu odruchowym



Drażnią błonę śluzową żołądka

Drażnią błonę śluzową żołądka

wywołując na drodze

wywołując na drodze

odruchowej wzrost wydzielania

odruchowej wzrost wydzielania

przez gruczoły oskrzelowe

przez gruczoły oskrzelowe



Nie powinny być stosowane u

Nie powinny być stosowane u

pacjentów z chorobą

pacjentów z chorobą

wrzodową – powodują

wrzodową – powodują

dolegliwości bólowe

dolegliwości bólowe

Przedstawiciele

Przedstawiciele



Korzeń wymiotnicy

Korzeń wymiotnicy



Saponiny

Saponiny



Benzoesan sodu

Benzoesan sodu



Jodek potasu i związki

Jodek potasu i związki

kreozotu

kreozotu

Leki wykrztuśne działające

Leki wykrztuśne działające

bezpośrednio na gruczoły

bezpośrednio na gruczoły

oskrzelowe

oskrzelowe



Po podaniu p.o. wydzielane są

Po podaniu p.o. wydzielane są

przez gruczoły co pobudza je

przez gruczoły co pobudza je

do zwiększonego wydzielania.

do zwiększonego wydzielania.



Drażnią błonę śluzową dróg

Drażnią błonę śluzową dróg

oddechowych co również

oddechowych co również

zwiększa wydzielanie

zwiększa wydzielanie

Przedstawiciele

Przedstawiciele



Jodek potasu

Jodek potasu



Związki kreozotu

Związki kreozotu



Olejki eteryczne:

Olejki eteryczne:

najskuteczniejsze po podaniu w

najskuteczniejsze po podaniu w

postaci inhalacji: sosnowy,

postaci inhalacji: sosnowy,

eukaliptusowy, tymiankowy,

eukaliptusowy, tymiankowy,

terpentynowy, miętowy. W postaci

terpentynowy, miętowy. W postaci

syropów nie mają większego

syropów nie mają większego

znaczenia wykrztuśnego

znaczenia wykrztuśnego

Leki wykrztuśne

Leki wykrztuśne

zmieniające odczyn pH

zmieniające odczyn pH

wydzieliny gruczołów

wydzieliny gruczołów

oskrzelowych

oskrzelowych



Zmiana pH powoduje

Zmiana pH powoduje

upłynnienie wydzieliny

upłynnienie wydzieliny



Skuteczność tych leków jest

Skuteczność tych leków jest

niewielka i podawane są w

niewielka i podawane są w

mieszankach z innymi

mieszankach z innymi

Przedstawiciele

Przedstawiciele



Wodorowęglan sodu:

Wodorowęglan sodu:

alkalizuje

alkalizuje

wydzielinę oskrzeli ( też sok

wydzielinę oskrzeli ( też sok

żołądkowy i mocz) co powoduje jej

żołądkowy i mocz) co powoduje jej

upłynnienie i łatwiejszą eliminację

upłynnienie i łatwiejszą eliminację



Chlorek amonu:

Chlorek amonu:

zakwasza

zakwasza

wydzielinę dróg oddechowych,

wydzielinę dróg oddechowych,

zakwaszenie pobudza również

zakwaszenie pobudza również

ośrodek oddechowy

ośrodek oddechowy

Leki sekretolityczne

Leki sekretolityczne



Upłynniają wydzielinę

Upłynniają wydzielinę

oskrzeli poprzez zmianę jej

oskrzeli poprzez zmianę jej

składu

składu



Podział: mukolityki, enzymy

Podział: mukolityki, enzymy

proteolityczne, detergenty

proteolityczne, detergenty

Mukolityki

Mukolityki



Mechanizm działania:

Mechanizm działania:

zmniejszenie zawartości

zmniejszenie zawartości

mukoprotein w wydzielinie

mukoprotein w wydzielinie

dróg oddechowych

dróg oddechowych

Pochodne cysteiny

Pochodne cysteiny



Acetylocysteina i karbocysteina

Acetylocysteina i karbocysteina



Mechanizm działania: rozrywanie

Mechanizm działania: rozrywanie

wiązań dwusiarczkowych w

wiązań dwusiarczkowych w

polipeptydach śluzu

polipeptydach śluzu



Wskazania do stosowania

Wskazania do stosowania

: stany chorobowe z

: stany chorobowe z

obecnością wydzieliny o dużej lepkości np.

obecnością wydzieliny o dużej lepkości np.

mukowiscydoza ale zawsze kinezyterapią

mukowiscydoza ale zawsze kinezyterapią



W astmie nie stosowane bo powodują skurcz

W astmie nie stosowane bo powodują skurcz

oskrzeli!

oskrzeli!



Stosowane jako antidotum w zatruciach

Stosowane jako antidotum w zatruciach

paracetamolem

paracetamolem

Inne

Inne



Mesna – mechanizm działania jak

Mesna – mechanizm działania jak

poch. cysteiny

poch. cysteiny



Bromheksyna – wykrztuśnie w mech.

Bromheksyna – wykrztuśnie w mech.

odruchowym i bezp. na gruczoły

odruchowym i bezp. na gruczoły

oskrzelowe, dział. mukolityczne, zw.

oskrzelowe, dział. mukolityczne, zw.

wytwarzania surfaktantu.

wytwarzania surfaktantu.



Ambroksol – czynny metabolit

Ambroksol – czynny metabolit

bromheksyny, działa silniej niż

bromheksyny, działa silniej niż

związek macierzysty

związek macierzysty

Detergenty

Detergenty



Tyloksapol

Tyloksapol

– zmniejsza napięcie

– zmniejsza napięcie

powierzchniowe, ułatwia

powierzchniowe, ułatwia

wykrztuszanie i przywraca ruch

wykrztuszanie i przywraca ruch

rzęsek. Podawany drogą

rzęsek. Podawany drogą

wziewną.Tylko w szpitalu – ryzyko

wziewną.Tylko w szpitalu – ryzyko

zapadnięcia pęcherzyków

zapadnięcia pęcherzyków



Surfaktant

Surfaktant

( z płuc zwierząt, płynu

( z płuc zwierząt, płynu

owodniowego kobiet lub

owodniowego kobiet lub

syntetyczny)

syntetyczny)

Enzymy proteolityczne

Enzymy proteolityczne



Rzadko stosowane.

Rzadko stosowane.



Dornaza

Dornaza

– dezoksyrybonukleaza

– dezoksyrybonukleaza

otrzymywana z trzustki. Silnie

otrzymywana z trzustki. Silnie

upłynnia wydzielinę ropną!!!

upłynnia wydzielinę ropną!!!



Trypsyna i chymotrypsyna

Trypsyna i chymotrypsyna

(z

(z

trzustki wołu) – działanie głównie

trzustki wołu) – działanie głównie

w obecności włóknika i śluzu nie

w obecności włóknika i śluzu nie

treści ropnej!!!

treści ropnej!!!

Leki rozkurczające

Leki rozkurczające

mięśnie gładkie

mięśnie gładkie

oskrzeli

oskrzeli



B2-mimetyki

B2-mimetyki



Leki cholinolityczne

Leki cholinolityczne



Metyloksantyny

Metyloksantyny

Leki B –

Leki B –

adrenomimetyczne

adrenomimetyczne



Pobudzenie rec. B związane jest z aktywacją

Pobudzenie rec. B związane jest z aktywacją

cyklazy adenylanowej błony komórkowej.

cyklazy adenylanowej błony komórkowej.



Receptory B2-adernergiczne zlokalizowane

Receptory B2-adernergiczne zlokalizowane

są w błonach mięśni (od tchawicy do

są w błonach mięśni (od tchawicy do

oskrzelików końcowych), pęcherzyków

oskrzelików końcowych), pęcherzyków

płucnych, na komórkach nabłonka i

płucnych, na komórkach nabłonka i

śródbłonka naczyń i na mastocytach.

śródbłonka naczyń i na mastocytach.



Efekt działania: rozkurcz mięśniówki

Efekt działania: rozkurcz mięśniówki

gładkiej i poprawa klirensu śluzowo -

gładkiej i poprawa klirensu śluzowo -

rzęskowego

rzęskowego

Efekty niepożądane

Efekty niepożądane



Adaptacja

Adaptacja



Nie ma dowodów że

Nie ma dowodów że

wydłużają przeżycie

wydłużają przeżycie



Nie są całkowicie

Nie są całkowicie

selektywne – działają też na

selektywne – działają też na

rec B1

rec B1

Podział ze względu na

Podział ze względu na

czas działania

czas działania



Krótki: do

Krótki: do

zwalczania

zwalczania

objawów

objawów

duszności

duszności

naopadowej

naopadowej



Terbutalina

Terbutalina



Salbutamol

Salbutamol



Fenoterol

Fenoterol



rimiterol

rimiterol



Długi: zmniejszają

Długi: zmniejszają

częstość

częstość

zaostrzeń i

zaostrzeń i

poprawiają jakość

poprawiają jakość

życia

życia



Salmeterol,

Salmeterol,

formeterol

formeterol

( 2x/dobę)

( 2x/dobę)



Bambeterol

Bambeterol

(1x/dobę )

(1x/dobę )

Leki cholinolityczne

Leki cholinolityczne



Działanie na receptory

Działanie na receptory

muskarynowe: M3 mm gładkie

muskarynowe: M3 mm gładkie

dużych i małych oskrzeli –

dużych i małych oskrzeli –

rozkurcz mm gładkich i

rozkurcz mm gładkich i

zmniejszenie wydzielania śluzu

zmniejszenie wydzielania śluzu



Zastosowanie: bromek

Zastosowanie: bromek

ipratropium i tiotropium

ipratropium i tiotropium

Cholinolityki działania

Cholinolityki działania

niepożądane

niepożądane



Suchość w ustach

Suchość w ustach



Kaszel

Kaszel



Paradoksalny skurcz oskrzeli

Paradoksalny skurcz oskrzeli



Zatrzymanie moczu

Zatrzymanie moczu



Zaparcie

Zaparcie



Wzrost RR w gałce ocznej

Wzrost RR w gałce ocznej

Metyloksantyny

Metyloksantyny

Teofilina – mechanizm

Teofilina – mechanizm

działania:

działania:



Hamowanie fosfodiesterazy (PDE

Hamowanie fosfodiesterazy (PDE

) –

) –

enzymu rozkładającego cAMP i cGMP

enzymu rozkładającego cAMP i cGMP

do AMP i GMP.rozkład tych subst. gł.

do AMP i GMP.rozkład tych subst. gł.

cAMP eliminuje zdolność kom. do

cAMP eliminuje zdolność kom. do

aktywowania kinaz proteinowych

aktywowania kinaz proteinowych

czego efektem jest wydzielanie

czego efektem jest wydzielanie

cytokin i skurcz kom. mięśniowych

cytokin i skurcz kom. mięśniowych



Prawidłowe lub zwiększone st. cAMP

Prawidłowe lub zwiększone st. cAMP

i cGMP powoduje relaksację mm

i cGMP powoduje relaksację mm

gładkich

gładkich

Efekty hamowania

Efekty hamowania

fosfodiesterazy(PDE)

fosfodiesterazy(PDE)



Zmniejszenie napięcia mm gładkich

Zmniejszenie napięcia mm gładkich



Zmniejszenie wydzielania

Zmniejszenie wydzielania

przekażników przez granulocyty

przekażników przez granulocyty

kwasochłonne, nasilenie ich apoptozy

kwasochłonne, nasilenie ich apoptozy



Zmniejszenie wydzielania histaminy

Zmniejszenie wydzielania histaminy

przez kom. tuczne

przez kom. tuczne



Zmniejszenie wydzielania

Zmniejszenie wydzielania

przekaźników przez makrofagi

przekaźników przez makrofagi

Mechanizm działania:

Mechanizm działania:



Antagonizm w stosunku do rec.

Antagonizm w stosunku do rec.

Adenozyny(A1 i A2)

Adenozyny(A1 i A2)

– adenozyna

– adenozyna

to mediator kurczący oskrzela

to mediator kurczący oskrzela



Blokowanie tych rec. powoduje

Blokowanie tych rec. powoduje

dział. niepożądane: pobudzenie

dział. niepożądane: pobudzenie

OUN, zaburzenia rytmu serca,

OUN, zaburzenia rytmu serca,

refluks żolądkowo - przełykowy

refluks żolądkowo - przełykowy

Mechanizm działania:

Mechanizm działania:



Hamowanie kanałów wapniowych

Hamowanie kanałów wapniowych

zależnych od rec.

zależnych od rec.



Hamowanie uwalniania wapnia z

Hamowanie uwalniania wapnia z

zapasów wewnątrzkomórkowych

zapasów wewnątrzkomórkowych

poprzez hamowanie przemian

poprzez hamowanie przemian

inozytolu(PIP2)

inozytolu(PIP2)



Zwiększenie uwalniania adrenaliny z

Zwiększenie uwalniania adrenaliny z

rdzenia nadnerczy

rdzenia nadnerczy



Hamowanie degranulacji mastocytów

Hamowanie degranulacji mastocytów

Przeciwskazania:

Przeciwskazania:

Nie ma bezwzględnych

Nie ma bezwzględnych

przeciwskazań

przeciwskazań

Lek należy stosować ostrożnie w:

Lek należy stosować ostrożnie w:



Zaburzeniach rytmu serca

Zaburzeniach rytmu serca



Świeżym zawale serca

Świeżym zawale serca



Kardiomiopatii przerostowej

Kardiomiopatii przerostowej



Nadczynności tarczycy

Nadczynności tarczycy



Padaczce

Padaczce

Teofilina – działanie w

Teofilina – działanie w

drzewie oskrzelowym:

drzewie oskrzelowym:



Rozkurcz mięśniówki gładkiej

Rozkurcz mięśniówki gładkiej



Wzrost transportu śluzowo – rzęskowego

Wzrost transportu śluzowo – rzęskowego



Zapobieganie skurczowi powysiłkowemu oskrzeli

Zapobieganie skurczowi powysiłkowemu oskrzeli



Hamowanie skurczu oskrzeli wywołanego

Hamowanie skurczu oskrzeli wywołanego

alergenami, histaminą, adenozyną, metacholiną,

alergenami, histaminą, adenozyną, metacholiną,

zimnym powietrzem

zimnym powietrzem



Obniża nadciśnienie płucne i zwiększa frakcje

Obniża nadciśnienie płucne i zwiększa frakcje

wyrzutową prawej komory

wyrzutową prawej komory



Poprawia kurczliwość przepony(POCHP)

Poprawia kurczliwość przepony(POCHP)



Pobudza ośrodek oddechowy(wcześniaki,

Pobudza ośrodek oddechowy(wcześniaki,

barbiturany)

barbiturany)

Aminofilina:

Aminofilina:



Połączenie teofiliny z etylenodiaminą

Połączenie teofiliny z etylenodiaminą



20x lepiej rozpuszczalna w

20x lepiej rozpuszczalna w

wodzie(podawana i.v.)

wodzie(podawana i.v.)



W surowicy krwi to połączenie ulega

W surowicy krwi to połączenie ulega

rozpadowi – działa jak teofilina

rozpadowi – działa jak teofilina



Dawka aminofiliny= dawka

Dawka aminofiliny= dawka

teofiliny/0,8

teofiliny/0,8



Etylenodiamina odpowiada za

Etylenodiamina odpowiada za

działania niepożądane gł. uczulające

działania niepożądane gł. uczulające

Leki hamujące reakje

Leki hamujące reakje

alergiczne i zapalne

alergiczne i zapalne

Glikokortykosteroidy

Glikokortykosteroidy



Stosowane w

Stosowane w

postaci wziewnej:

postaci wziewnej:

budezonid, flutikazon,

budezonid, flutikazon,

triamcynolon i dipropionian

triamcynolon i dipropionian

beklometazonu

beklometazonu

. Dążenie do

. Dążenie do

stosowania najmniejszej dawki

stosowania najmniejszej dawki

umożliwiającej prawidłową kontrolę.

umożliwiającej prawidłową kontrolę.



Działania niepożądane: zakażenia

Działania niepożądane: zakażenia

grzybicze, chrypka, kaszel, suchość i

grzybicze, chrypka, kaszel, suchość i

krwawienia bł. Śluzowych, hamowanie

krwawienia bł. Śluzowych, hamowanie

osi przysadkowo-nadnerczowej

osi przysadkowo-nadnerczowej

Glikokortykosteroidy (2)

Glikokortykosteroidy (2)



Podawane

Podawane

doustnie: prednizon,

doustnie: prednizon,

rzadziej deksametazon lub

rzadziej deksametazon lub

prednizolon.

prednizolon.



Stosowane w jednorazowej dawce

Stosowane w jednorazowej dawce

rannej lub co drugi dzień dwie

rannej lub co drugi dzień dwie

dawki jednorazowo rano –

dawki jednorazowo rano –

najmniejsze hamowanie osi

najmniejsze hamowanie osi

przysadkowo – nadnerczowej.

przysadkowo – nadnerczowej.

Synergistyczne działanie

Synergistyczne działanie

sterydów i B2-mimetyków

sterydów i B2-mimetyków



Sterydy:

Sterydy:



Zwiększenie liczby

Zwiększenie liczby

rec B2 także na

rec B2 także na

kom tucznych co

kom tucznych co

zmniejsza ich

zmniejsza ich

degranulację

degranulację



Zwiększenie

Zwiększenie

powinowactwa B2-

powinowactwa B2-

mimetyków do

mimetyków do

rec. B2

rec. B2



B2-mimetyki:

B2-mimetyki:



Zwiększenie liczby

Zwiększenie liczby

rec dla steroidów

rec dla steroidów



Nasilają działanie

Nasilają działanie

sterydów przez

sterydów przez

hamowanie

hamowanie

uwalniania

uwalniania

sterydów

sterydów



Stymulują apoptozę

Stymulują apoptozę

eozynofilów jak

eozynofilów jak

sterydy

sterydy

Kromony

Kromony

Kromoglikan disodowy

Kromoglikan disodowy



Hamuje kanały wapniowe w komórkach

Hamuje kanały wapniowe w komórkach

tucznych i stabilizuje ich błonę

tucznych i stabilizuje ich błonę

komórkową.

komórkową.



Stosowany w leczeniu profilaktycznym a

Stosowany w leczeniu profilaktycznym a

nie w zaostrzeniach.

nie w zaostrzeniach.



Podawany drogą wziewną 4-8x/dobę

Podawany drogą wziewną 4-8x/dobę



Działania niepożądane: krótkotrwały

Działania niepożądane: krótkotrwały

kaszel, duszność jako wyraz

kaszel, duszność jako wyraz

nadreaktywności na proszek lub płyn

nadreaktywności na proszek lub płyn

podany do oskrzeli.

podany do oskrzeli.

Nedokromil

Nedokromil



Uważany za lek bardziej skuteczny

Uważany za lek bardziej skuteczny

niż kromoglikan.

niż kromoglikan.



Większa skuteczność w hamowaniu

Większa skuteczność w hamowaniu

kaszlu astmatycznego – blokowanie

kaszlu astmatycznego – blokowanie

kanałów chlorkowych w

kanałów chlorkowych w

bezmielinowych neuronach

bezmielinowych neuronach

aferentnych dróg oddechowych

aferentnych dróg oddechowych



Stosowany 2x/dobę

Stosowany 2x/dobę

Ketotifen

Ketotifen



Antagonista rec H1

Antagonista rec H1



Podawany drogą doustną kiedy nie

Podawany drogą doustną kiedy nie

było możliwości podawania drogą

było możliwości podawania drogą

wziewną

wziewną



Niepożądane: działanie hamujące

Niepożądane: działanie hamujące

na układ nerwowy – senność,

na układ nerwowy – senność,

znużenie, zahamowanie

znużenie, zahamowanie

psychoruchowe

psychoruchowe

Leukotrieny

Leukotrieny



Leukotrieny 100-1000x silniej

Leukotrieny 100-1000x silniej

kurczą oskrzela niż histamina

kurczą oskrzela niż histamina



Zwiększają nadreaktywność

Zwiększają nadreaktywność

oskrzeli

oskrzeli



Zwiększają przepuszczalność

Zwiększają przepuszczalność

naczyń oskrzeli

naczyń oskrzeli



Zwiększają produkcję śluzu

Zwiększają produkcję śluzu

Antagoniści leukotrienów

Antagoniści leukotrienów



Zafirlukast

Zafirlukast



Montelukast

Montelukast



Pranlukast

Pranlukast



Pabilukast

Pabilukast

Zafirlukast

Zafirlukast



Hamuje

Hamuje

skurcz

skurcz

oskrzeli

oskrzeli

spowodowan

spowodowan

y zarówno

y zarówno

wysiłkiem

wysiłkiem

jak i zimnym

jak i zimnym

powietrzem

powietrzem



Hamuje

Hamuje

wystąpienie

wystąpienie

reakcji

reakcji

astmatycznej

astmatycznej

w trakcie

w trakcie

wziewnej

wziewnej

próby

próby

prowokacyjn

prowokacyjn

ej z

ej z

alergenem u

alergenem u

chorych

chorych

uczulonych

uczulonych



Działa

Działa

p/zapalnie:

p/zapalnie:



Zmniejsza w BAL

Zmniejsza w BAL

ilość limfocytów,

ilość limfocytów,

mastocytów,

mastocytów,

bazofili, st.

bazofili, st.

Histaminy po 48 h

Histaminy po 48 h

od wykonania

od wykonania

wziewnej próby

wziewnej próby

prowokacyjnej

prowokacyjnej



Zmniejsza

Zmniejsza

produkcję

produkcję

rodników

rodników

tlenowych przez

tlenowych przez

makrofagi płuc

makrofagi płuc

Stopniowane leczenie

Stopniowane leczenie

astmy:

astmy:

I

I

Astma

Astma

sporadyczna

sporadyczna

:

:

•

Bez leczenia

Bez leczenia

II

II

Astma przewlekła

Astma przewlekła

lekka:

lekka:

•

GKS wziewny w małej

GKS wziewny w małej

dawce

dawce

•

Lub:

Lub:

antyleukotrienowe

antyleukotrienowe

•

Lub: kromony

Lub: kromony

•

Lub: teofilina

Lub: teofilina

Unikanie czynników

Unikanie czynników

wyzwalających

wyzwalających

Doraźnie B2

Doraźnie B2

mimetyki

mimetyki

wziewne

wziewne

krótkodziałające

krótkodziałające

Stopniowane leczenie

Stopniowane leczenie

astmy:

astmy:

III

III

Astma przewlekła

Astma przewlekła

umiarkowana:

umiarkowana:



Steroidy wziewnie 800-

Steroidy wziewnie 800-

1000mikrogram

1000mikrogram



+ Ew: B-agoniści 3-4

+ Ew: B-agoniści 3-4

x/dzień

x/dzień



+ Ew: Kromony 3 x

+ Ew: Kromony 3 x

doustnie

doustnie



+ Ew: Leki

+ Ew: Leki

antyleukotrienowe

antyleukotrienowe



+ Ew: Pochodne teofiliny

+ Ew: Pochodne teofiliny



+ Ew

+ Ew

:

:

Leki

Leki

antycholinergiczne

antycholinergiczne

Unikanie czynników

Unikanie czynników

wyzwalających

wyzwalających

Doraźnie B2

Doraźnie B2

mimetyki

mimetyki

wziewne

wziewne

krótkodziałające

krótkodziałające

Stopniowane leczenie

Stopniowane leczenie

astmy:

astmy:



IV

IV

Astma

Astma

przewlekła ciężka

przewlekła ciężka

:

:



Steriody wziewne

Steriody wziewne

>1000

>1000

µ

µ

g+

g+

długodziałające B2-

długodziałające B2-

mimetyki

mimetyki



Steroidy podawane

Steroidy podawane

doustnie

doustnie



Leki

Leki

antyleukotrienowe (?)

antyleukotrienowe (?)



Pochodne teofiliny

Pochodne teofiliny



Anty IgE

Anty IgE

Unikanie czynników

Unikanie czynników

wyzwalających

wyzwalających

Doraźnie B2

Doraźnie B2

mimetyki

mimetyki

wziewne

wziewne

krótkodziałające

krótkodziałające

Anty-IgE (Omalizumab)

Anty-IgE (Omalizumab)

Przeciwciało

Przeciwciało

monoklonalne

monoklonalne



„

„

Anty-IgE pozwala na redukcję

Anty-IgE pozwala na redukcję

glikokortykosteroidów i poprawia

glikokortykosteroidów i poprawia

kontrolę astmy: mniej zaostrzeń,

kontrolę astmy: mniej zaostrzeń,

mniej objawów, mniej leków

mniej objawów, mniej leków

doraźnych”

doraźnych”



Stosowane w ciężkiej astmie

Stosowane w ciężkiej astmie

alergicznej (Evidence B)

alergicznej (Evidence B)

Zaostrzenie astmy w domu

Leczenie wstępne – inhalacje salbutamolu

MDI 2-4 dawki co 20 min

Dobra odpowiedź

PEF>80%

Napad lekki

Kontynuacja

B2mimetyk

Co 3-4 godz.

Do 24 godz

Niepełna odpowiedź

PEF 60-80%

Napad umiarkowany

GKS p.o. 1g/kg

B2 mimetyk c.d.

6-10 wziewów co

1 godz

Słaba odpowiedź

PEF<60%

Napad ciężki

GKS p.o. 1g/kg

B2 mimetyk c.d.

10 wziewów co

20-30 min

Leczenie POCHP zależnie

Leczenie POCHP zależnie

od stopnia ciężkości

od stopnia ciężkości

Stopień ciężkości

Stopień ciężkości

Leczenie POCHP

Leczenie POCHP

0-

0-

ryzyko

ryzyko

POCHP

POCHP



Bez leków

Bez leków

I-

I-

łagodna

łagodna

POCHP

POCHP



Krótkodziałający lek rozszerzający

Krótkodziałający lek rozszerzający

oskrzela na żądanie

oskrzela na żądanie

II-

II-

umiarkowana

umiarkowana

POCHP

POCHP



lek rozszerzający oskrzela

lek rozszerzający oskrzela

regularnie+na żądanie

regularnie+na żądanie



Rozważ GKS wziewnie (od II b)

Rozważ GKS wziewnie (od II b)



Rehabilitacja

Rehabilitacja

III-

III-

ciężka

ciężka

POCHP

POCHP



Jak wyżej + domowe leczenie tlenem

Jak wyżej + domowe leczenie tlenem

+ rozważ leczenie chirurgiczne

+ rozważ leczenie chirurgiczne

Korzyści z leczenia

Korzyści z leczenia

POCHP

POCHP



Cholinolityki długo działające:

Cholinolityki długo działające:

zmniejszenie ryzyka zaostrzeń, poprawa

zmniejszenie ryzyka zaostrzeń, poprawa

FEV1, poprawa QoL

FEV1, poprawa QoL



B2-agoniści długodziałający:

B2-agoniści długodziałający:

j.w

j.w



Wziewne kortykosteroidy:

Wziewne kortykosteroidy:

zmniejszenie

zmniejszenie

częstości zaostrzeń, spowolnienie

częstości zaostrzeń, spowolnienie

rocznego ubytku FEV1 (małe)

rocznego ubytku FEV1 (małe)



wGKS+ddB2adrenomimetyk:

wGKS+ddB2adrenomimetyk:

zmniejszenie

zmniejszenie

ryzyka zaostrzeń, poprawa FEV1,

ryzyka zaostrzeń, poprawa FEV1,

spowolnienie rocznego spadku FEV1

spowolnienie rocznego spadku FEV1

Sterydy doustne zastosujesz

Sterydy doustne zastosujesz

przewlekle w leczeniu astmy już

przewlekle w leczeniu astmy już

w postaci:

w postaci:



A. Epizodycznej

A. Epizodycznej



B. Przewlekłej łagodnej

B. Przewlekłej łagodnej



C. Przewlekłej umiarkowanej

C. Przewlekłej umiarkowanej



D. Przewlekłej ciężkiej

D. Przewlekłej ciężkiej

Prawdziwe dotyczące

Prawdziwe dotyczące

GKS:

GKS:



1. Powodują hipokaliemię

1. Powodują hipokaliemię



2. Powodują hiperkaliemię

2. Powodują hiperkaliemię



3. Spadek masy ciała

3. Spadek masy ciała



4. Wzrost masy ciała

4. Wzrost masy ciała



5. Wziewny to prednizon

5. Wziewny to prednizon



6. Wziewny to budezonid

6. Wziewny to budezonid

Odp:

Odp:

a.

a.

2,4,6

2,4,6

b.

b.

1,4,6

1,4,6

c.

c.

1,4,5

1,4,5

d.

d.

2,3,5

2,3,5