Leki zwiotczające

Leki zwiotczające

Leki zwiotczające

Leki zwiotczające

wpływają głownie na płytkę

wpływają głownie na płytkę

motoryczną (połączenie nerwowo-mięśniowe),

motoryczną (połączenie nerwowo-mięśniowe),

warunkującą przekazywanie impulsów z zakończeń nerwu

warunkującą przekazywanie impulsów z zakończeń nerwu

ruchowego na włókna mięśni poprzecznie prążkowanych.

ruchowego na włókna mięśni poprzecznie prążkowanych.

Leki te dzieli się, w zależności od miejsca działania w

Leki te dzieli się, w zależności od miejsca działania w

płytce, na działające presynaptycznie i postsynaptycznie.

płytce, na działające presynaptycznie i postsynaptycznie.

I.

I.

Leki porażające presynaptyczną

Leki porażające presynaptyczną

część płytki motorycznej:

część płytki motorycznej:



Toksyna botulinowa typu A (Botox)

Toksyna botulinowa typu A (Botox)

•

Wytwarzana przez pałeczki jadu kiełbasianego.

Wytwarzana przez pałeczki jadu kiełbasianego.

•

Mechanizm działania toksyny polega na jej trwałym

Mechanizm działania toksyny polega na jej trwałym

wiązaniu się z kwasem sialowym, który występuje

wiązaniu się z kwasem sialowym, który występuje

w błonie presynaptycznej płytki motorycznej, i

w błonie presynaptycznej płytki motorycznej, i

hamowaniu uwalniania ACh z pęcherzyków

hamowaniu uwalniania ACh z pęcherzyków

synaptycznych, co powoduje porażenie

synaptycznych, co powoduje porażenie

przewodzenia impulsów z neuronu na mięśnie.

przewodzenia impulsów z neuronu na mięśnie.

•

Zastosowanie

Zastosowanie

: przykurcze powieki, w leczeniu zeza, w

: przykurcze powieki, w leczeniu zeza, w

przykurczach mm.szyi

przykurczach mm.szyi

•

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania

: ciąża, okres karmienia piersią, dzieci

: ciąża, okres karmienia piersią, dzieci

poniżej 12 r.ż.

poniżej 12 r.ż.

•

Przy niewłaściwym podaniu mogą wystąpić: opadanie

Przy niewłaściwym podaniu mogą wystąpić: opadanie

powieki, nasilenie zeza, podwójne widzenie, zaburzenie

powieki, nasilenie zeza, podwójne widzenie, zaburzenie

orientacji przestrzennej, szkodzenie rogówki.

orientacji przestrzennej, szkodzenie rogówki.

•

Wielkość dawki dobiera się indywidualnie w zależności od

Wielkość dawki dobiera się indywidualnie w zależności od

planowanego uzyskania porażenia. Działanie rozpoczyna się

planowanego uzyskania porażenia. Działanie rozpoczyna się

1-2 dni po podaniu. Max. Działanie rozwija się stopniowo w

1-2 dni po podaniu. Max. Działanie rozwija się stopniowo w

okresie 1 tyg.

okresie 1 tyg.



Siarczan magnezu

Siarczan magnezu

•

Jony magnezu w stężeniu 4-8mg/l hamują uwalnianie ACh,

Jony magnezu w stężeniu 4-8mg/l hamują uwalnianie ACh,

powodując hamowanie przekaźnictwa nerwowo-

powodując hamowanie przekaźnictwa nerwowo-

mięśniowego

mięśniowego

•

Zastosowanie: zahamowanie skurczów macicy w przebiegu

Zastosowanie: zahamowanie skurczów macicy w przebiegu

rzucawki porodowej

rzucawki porodowej

•

Większe stężenia powodują zahamowanie czynności serca

Większe stężenia powodują zahamowanie czynności serca

II.

II.

Leki porażające postsynaptyczną

Leki porażające postsynaptyczną

część płytki motorycznej:

część płytki motorycznej:

1.

1.

Leki powodujące blok polaryzacyjny

Leki powodujące blok polaryzacyjny

Są antagonistami receptorów nikotynowych w części

Są antagonistami receptorów nikotynowych w części

postsynaptycznej płytki, wskutek czego nie pozwalają

postsynaptycznej płytki, wskutek czego nie pozwalają

cząsteczkom uwolnionej ACh na wywołanie depolaryzacji

cząsteczkom uwolnionej ACh na wywołanie depolaryzacji

błony postsynaptycznej, która pozostaje w stadium

błony postsynaptycznej, która pozostaje w stadium

spolaryzowania (blok polaryzacyjny). Blok ten nazywany

spolaryzowania (blok polaryzacyjny). Blok ten nazywany

też bywa blokiem konkurencyjnym, gdyż leki, które go

też bywa blokiem konkurencyjnym, gdyż leki, które go

wywołują, konkurują z ACh o receptor nikotynowy w

wywołują, konkurują z ACh o receptor nikotynowy w

części postsynaptycznej złącza nerwowo-mięśniowego.

części postsynaptycznej złącza nerwowo-mięśniowego.

Leki wywołujące blok depolaryzacyjny dzielimy na :

Leki wywołujące blok depolaryzacyjny dzielimy na :



Pochodne izochinoliny :

Pochodne izochinoliny :

tubokuraryna, atrakurium,

tubokuraryna, atrakurium,

miwakurium, doksakurium

miwakurium, doksakurium



Pochodne steroidowe:

Pochodne steroidowe:

rokuronium, pipekuronium,

rokuronium, pipekuronium,

wekuronium, pankuronium

wekuronium, pankuronium



Inne:

Inne:

galamina

galamina

(obecnie nie jest stosowana)

(obecnie nie jest stosowana)

D-tubokuraryna

D-tubokuraryna

–

–

otrzymana z kurary, używana przez Indian do

otrzymana z kurary, używana przez Indian do

zatruwania strzał, podawana drogą dożylną, zwiotczenie

zatruwania strzał, podawana drogą dożylną, zwiotczenie

mięśni poprzecznie prążkowanych występuje po 2-3min. i trwa

mięśni poprzecznie prążkowanych występuje po 2-3min. i trwa

20-30min.; działanie zwiotczające rozpoczyna się od porażenia

20-30min.; działanie zwiotczające rozpoczyna się od porażenia

mięśni zewnętrznych oka, mm. twarzy, szyi, kończyn, brzucha,

mięśni zewnętrznych oka, mm. twarzy, szyi, kończyn, brzucha,

a wreszcie mm. międzyżebrowych i przepony; przy

a wreszcie mm. międzyżebrowych i przepony; przy

ustępowaniu działania leku objawy porażenia znikają w

ustępowaniu działania leku objawy porażenia znikają w

odwrotnej kolejności; ze względu na możliwość porażenia mm.

odwrotnej kolejności; ze względu na możliwość porażenia mm.

oddechowych środki zwiotczające podawane są tylko wtedy,

oddechowych środki zwiotczające podawane są tylko wtedy,

gdy jest do dyspozycji aparatura do sztucznego oddychania;

gdy jest do dyspozycji aparatura do sztucznego oddychania;

oprócz blokowania receptorów nikotynowych w cz.

oprócz blokowania receptorów nikotynowych w cz.

postsynaptycznej blokuje także rec. nikotynowe w zwojach

postsynaptycznej blokuje także rec. nikotynowe w zwojach

autonomicznych i w rdzeniu nadnerczy (spadek ciśnienia

autonomicznych i w rdzeniu nadnerczy (spadek ciśnienia

tętniczego);

tętniczego);

D-tubokuraryna uwalnia znaczne ilości histaminy (skurcz

D-tubokuraryna uwalnia znaczne ilości histaminy (skurcz

oskrzeli, obniżenie ciśnienia, pokrzywka skórna i inne

oskrzeli, obniżenie ciśnienia, pokrzywka skórna i inne

reakcje uczuleniowe) i heparyny (zmniejszenie

reakcje uczuleniowe) i heparyny (zmniejszenie

krzepliwości krwi)

krzepliwości krwi)

Przeciwwskazania: ch. alergiczne, astma oskrzelowa,

Przeciwwskazania: ch. alergiczne, astma oskrzelowa,

niewydolność oddechowa, miastenia oraz niewydolność

niewydolność oddechowa, miastenia oraz niewydolność

nerek.

nerek.

Alkuronium

Alkuronium

- stosowany do zwiotczenia mięśni podczas

- stosowany do zwiotczenia mięśni podczas

dłużej trwających operacji chirurgicznych; zwiotczenie

dłużej trwających operacji chirurgicznych; zwiotczenie

występuje po 3-4min. od podania i utrzymuje się przez

występuje po 3-4min. od podania i utrzymuje się przez

40min.

40min.

Doksakurium

Doksakurium

- początek działania po 4-6 min.; zwiotczenie

- początek działania po 4-6 min.; zwiotczenie

utrzymuje się do 120 min; siła działania jest 6-krotnie

utrzymuje się do 120 min; siła działania jest 6-krotnie

większa niż D-tubokuraryny; nie wywiera istotnego wpływu

większa niż D-tubokuraryny; nie wywiera istotnego wpływu

na układ krążenia (wskazany u osób z ChNS)

na układ krążenia (wskazany u osób z ChNS)

Pankuronium (Pavulon)

Pankuronium (Pavulon)

– 5-krotnie większa siła działania

– 5-krotnie większa siła działania

niż w przypadku D-tubokuraryny; działanie zwiotczające

niż w przypadku D-tubokuraryny; działanie zwiotczające

występuje po 4-6 min od podania i utrzymuje się do 60-90

występuje po 4-6 min od podania i utrzymuje się do 60-90

min.; lek nie uwalnia histaminy, nie blokuje zwojów układu

min.; lek nie uwalnia histaminy, nie blokuje zwojów układu

autonomicznego, nie obniża ciśnienia tętniczego krwi i nie

autonomicznego, nie obniża ciśnienia tętniczego krwi i nie

zmienia szybkości tętna.

zmienia szybkości tętna.

2.

2.

Leki powodujące blok depolaryzacyjny

Leki powodujące blok depolaryzacyjny

Łączą się z receptorem nikotynowym w części

Łączą się z receptorem nikotynowym w części

postsynaptycznej płytki motorycznej i powodują

postsynaptycznej płytki motorycznej i powodują

depolaryzacje. Przedłużona depolaryzacja prowadzi do

depolaryzacje. Przedłużona depolaryzacja prowadzi do

zablokowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego ( leki nie

zablokowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego ( leki nie

są rozkładane przez esterazę acetylocholinową w płytce

są rozkładane przez esterazę acetylocholinową w płytce

motorycznej, lecz przez nieswoiste cholinoesterazy osoczowe).

motorycznej, lecz przez nieswoiste cholinoesterazy osoczowe).

W wyniku pobudzenia receptorów nikotynowych w płytce

W wyniku pobudzenia receptorów nikotynowych w płytce

motorycznej powodują nieskoordynowane pobudzenia

motorycznej powodują nieskoordynowane pobudzenia

włókienek mięśniowych, w postaci drżenia mięśniowego, które

włókienek mięśniowych, w postaci drżenia mięśniowego, które

poprzedzają zwiotczenie i są powodem bólów mięśniowych.

poprzedzają zwiotczenie i są powodem bólów mięśniowych.

Leki te działają szybko i są stosowane do wywoływania

Leki te działają szybko i są stosowane do wywoływania

krótkotrwałego zwiotczenia mięśni, niezbędnego do

krótkotrwałego zwiotczenia mięśni, niezbędnego do

przeprowadzenia krótkich zabiegów chirurgicznych,

przeprowadzenia krótkich zabiegów chirurgicznych,

endoskopii czy intubacji dotchawiczej. Stosowane pomocniczo

endoskopii czy intubacji dotchawiczej. Stosowane pomocniczo

w elektrowstrząsach, w tężcu, jak również w przebiegu

w elektrowstrząsach, w tężcu, jak również w przebiegu

drgawek wywołanych przedawkowaniem leków miejscowo

drgawek wywołanych przedawkowaniem leków miejscowo

znieczulających.

znieczulających.

Przeciwwskazania: genetycznie uwarunkowany niedobór

Przeciwwskazania: genetycznie uwarunkowany niedobór

esteraz osoczowych

esteraz osoczowych

Obecnie w lecznictwie zastosowanie znalazł

Obecnie w lecznictwie zastosowanie znalazł

suksametonium.

suksametonium.

III.

III.

Leki stosowane w stanach

Leki stosowane w stanach

spastycznych mm. szkieletowych

spastycznych mm. szkieletowych

Stany spastyczne mięśni szkieletowych występuja w takich

Stany spastyczne mięśni szkieletowych występuja w takich

chorobach jak: SM, MPD, choroby mózgu pochodzenia

chorobach jak: SM, MPD, choroby mózgu pochodzenia

rdzeniowego, pourazowego czy w przebiegu chorób

rdzeniowego, pourazowego czy w przebiegu chorób

zwyrodnieniowych kręgosłupa. W celu zmniejszenia napięcia

zwyrodnieniowych kręgosłupa. W celu zmniejszenia napięcia

mięśni stosuje się leki działające na poziomie rdzenia kręgowego

mięśni stosuje się leki działające na poziomie rdzenia kręgowego

i ośrodkowego ukł. nerw. (modulują aktywność synaps

i ośrodkowego ukł. nerw. (modulują aktywność synaps

pobudzających i hamujących) –

pobudzających i hamujących) –

mefenezyna, chlorzoksazon,

mefenezyna, chlorzoksazon,

karizoprodol, tolperizon, benzodiazepiny, baklofen,

karizoprodol, tolperizon, benzodiazepiny, baklofen,

idrocilamid

idrocilamid

oraz na poziomie komórki mięśniowej –

oraz na poziomie komórki mięśniowej –

dantrolen.

dantrolen.

Dantrolen działa rozkurczająco na mięśnie szkieletowe poniżej

Dantrolen działa rozkurczająco na mięśnie szkieletowe poniżej

połączeń nerwowo-mięśniowych. Mechanizm działania polega na

połączeń nerwowo-mięśniowych. Mechanizm działania polega na

hamowaniu uwalniania jonów wapnia z siateczki

hamowaniu uwalniania jonów wapnia z siateczki

sarkoplazmatycznej, co zaburza skurcz komórki mięśniowej.

sarkoplazmatycznej, co zaburza skurcz komórki mięśniowej.

DZIĘKUJĘ ZA UWAGĘ

DZIĘKUJĘ ZA UWAGĘ