1

1

Leki działające na

Leki działające na

połączenia nerwowo-

połączenia nerwowo-

mięśniowe

mięśniowe

2

Przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe

Przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe

ma miejsce

ma miejsce

w

w

wyspecjalizowanym obszarze, w którym

wyspecjalizowanym obszarze, w którym

zakończenie nerwu ruchowego styka się z

zakończenie nerwu ruchowego styka się z

komórką

komórką

mięśnia poprzecznie- prążkowanego, następuje

mięśnia poprzecznie- prążkowanego, następuje

to

to

w motorycznej płytce końcowej

w motorycznej płytce końcowej

.

.

Zawiera ona

Zawiera ona

presynaptyczną

presynaptyczną

- część nerwową

- część nerwową

i

i

postsynaptyczną

postsynaptyczną

- część mięśniową.

- część mięśniową.

3

Leki mogą blokawać przekaźnictwo nerwowo-

Leki mogą blokawać przekaźnictwo nerwowo-

-mięśniowe albo:

-mięśniowe albo:

-

za pomocą efektów presynaptycznych

za pomocą efektów presynaptycznych

(hamowanie uwalniania acetylocholiny lub jej

(hamowanie uwalniania acetylocholiny lub jej

syntezy)

syntezy)

-

poprzez efekty postsynaptyczne, które są

poprzez efekty postsynaptyczne, które są

punktem uchwytu działania wszystkich leków

punktem uchwytu działania wszystkich leków

posiadających znaczenie terapeutyczne (z

posiadających znaczenie terapeutyczne (z

wyjątkiem toksyny jadu kiełbasianego).

wyjątkiem toksyny jadu kiełbasianego).

Blok nerwowo-mięśniowy

Blok nerwowo-mięśniowy

jest procedurą

jest procedurą

uzupełniającą zabieg chirurgiczny ze wspomaganym

uzupełniającą zabieg chirurgiczny ze wspomaganym

oddychaniem (nie jest postępow. terapeutycznym).

oddychaniem (nie jest postępow. terapeutycznym).

4

5

Kolejność porażania mięśni prążkowanych:

Kolejność porażania mięśni prążkowanych:

- mięśnie oczu (podwójne widzenie)

- mięśnie oczu (podwójne widzenie)

-

mięśnie twarzy (twarz maskowata, opadanie

mięśnie twarzy (twarz maskowata, opadanie

powiek)

powiek)

-

mięśnie głowy, szyi, kończyn, grzbietu

mięśnie głowy, szyi, kończyn, grzbietu

-

w końcu mięśnie oddechowe,

w końcu mięśnie oddechowe,

międzyżebrowe i brzuszne

międzyżebrowe i brzuszne

-

ostatnia ulega porażeniu przepona.

ostatnia ulega porażeniu przepona.

Po ustąpieniu działania powrót funkcji jest

Po ustąpieniu działania powrót funkcji jest

odwrotny.

odwrotny.

6

Podział leków porażających zakończenia

Podział leków porażających zakończenia

ruchowe

ruchowe

(leki zwiotczające działające obwodowo)

(leki zwiotczające działające obwodowo)

•

Leki konkurencyjne (niedepolaryzujące), zwane

Leki konkurencyjne (niedepolaryzujące), zwane

też lekami zwiotczającymi I rzędu (kuraryny),

też lekami zwiotczającymi I rzędu (kuraryny),

należą tu alkaloidy kurary i syntetyczne

należą tu alkaloidy kurary i syntetyczne

kuraryny – pankuronium, atrakurium i inne

kuraryny – pankuronium, atrakurium i inne

•

Leki depolaryzujące, zwane też lekami

Leki depolaryzujące, zwane też lekami

zwiotczającymi II rzędu psudokuraryny –

zwiotczającymi II rzędu psudokuraryny –

sukcynylocholina (Scolina, suksametonium)

sukcynylocholina (Scolina, suksametonium)

Środki porażające płytkę motoryczną w mięśniach

Środki porażające płytkę motoryczną w mięśniach

uniemożliwiają wystąpienie skurczu i zmniejszają

uniemożliwiają wystąpienie skurczu i zmniejszają

napięcie

napięcie

mięśni prążkowanych – działają na te mięśnie

mięśni prążkowanych – działają na te mięśnie

porażąjąco.

porażąjąco.

7

Niedepolaryzujące leki zwiotczające

Niedepolaryzujące leki zwiotczające

Substancje te posiadają powinowactwo do

Substancje te posiadają powinowactwo do

receptorów Ach-wych płytki motorycznej, ale nie

receptorów Ach-wych płytki motorycznej, ale nie

wykazują aktywności wewnętrznej, dlatego

wykazują aktywności wewnętrznej, dlatego

wypierają kompetytywnie Ach, uniemożliwiając

wypierają kompetytywnie Ach, uniemożliwiając

depolaryzację błony płytki motorycznej i skurczu

depolaryzację błony płytki motorycznej i skurczu

mięśnia. Działanie ich występuje wolno i trwa

mięśnia. Działanie ich występuje wolno i trwa

długo.

długo.

Są to leki wywołujące polaryzację wskutek zajęcia

Są to leki wywołujące polaryzację wskutek zajęcia

receptora acetylocholinowego i wyparcia z niego

receptora acetylocholinowego i wyparcia z niego

Ach.

Ach.

8

Niedepolaryzujące leki zwiotczające

Niedepolaryzujące leki zwiotczające

Niepolaryzujące leki zwiotczające powodują

Niepolaryzujące leki zwiotczające powodują

zablokowanie przekazywania informacji w

zablokowanie przekazywania informacji w

synapsie

synapsie

(z komórki nerwowej na mięśniową),

(z komórki nerwowej na mięśniową),

nie

nie

dochodzi

dochodzi

do depolaryzacji

do depolaryzacji

błony komórkowej brak

błony komórkowej brak

skurczu

skurczu

mięśnia. Ma więc miejsce zwiotczenie mięśnia.

mięśnia. Ma więc miejsce zwiotczenie mięśnia.

9

Niedepolaryzujące leki zwiotczające

Niedepolaryzujące leki zwiotczające

Zastosowanie:

Zastosowanie:

•

chirurgia – zabiegi operacyjne na jamie

chirurgia – zabiegi operacyjne na jamie

brzusznej i klatce piersiowej

brzusznej i klatce piersiowej

•

w czasie intubacji dotchawiczej

w czasie intubacji dotchawiczej

•

w czasie stosowanie długotrwałego oddechu

w czasie stosowanie długotrwałego oddechu

kontrolowanego w niewydolności

kontrolowanego w niewydolności

oddechowej

oddechowej

•

w zatruciu toksynami wywołującymi skurcz

w zatruciu toksynami wywołującymi skurcz

mięśni (strychnina, toksyna tężcowa)

mięśni (strychnina, toksyna tężcowa)

•

w elektrowstrząsach (np. w psychiatrii)

w elektrowstrząsach (np. w psychiatrii)

•

w kardiowersji

w kardiowersji

•

w zabiegach endoskopowych (b. rzadko)

w zabiegach endoskopowych (b. rzadko)

10

Niedepolaryzujące leki zwiotczające

Niedepolaryzujące leki zwiotczające

Działanie leków może ulec wydłużeniu w

Działanie leków może ulec wydłużeniu w

przypadku:

przypadku:

-

niewydolności nerek

niewydolności nerek

-

stosowania wziewnych środków znieczulenia

stosowania wziewnych środków znieczulenia

ogólnego

ogólnego

-

stosowania leków miejscowo znieczulających

stosowania leków miejscowo znieczulających

-

stosowania wielu antybiotyków

stosowania wielu antybiotyków

11

Działanie leków niedepolaryzujących można

Działanie leków niedepolaryzujących można

odwrócić ( np. przedawkowanie) podając leki,

odwrócić ( np. przedawkowanie) podając leki,

które

które

hamują enzym acetylocholino-esterazę tzw.

hamują enzym acetylocholino-esterazę tzw.

inhibitory acetylocholinoeste-razy (odtrutka),

inhibitory acetylocholinoeste-razy (odtrutka),

czego

czego

efektem jest brak rozkładu Ach, czyli wzrost

efektem jest brak rozkładu Ach, czyli wzrost

stężenia

stężenia

Ach, która wypiera lek z połączeń z receptora

Ach, która wypiera lek z połączeń z receptora

powraca możliwość kurczenia mięśnia.

powraca możliwość kurczenia mięśnia.

12

Niedepolaryzujące leki zwiotczające

Niedepolaryzujące leki zwiotczające

Wywołują rozległe objawy niepożądane

Wywołują rozległe objawy niepożądane

zależne od

zależne od

uwalniania histaminy

uwalniania histaminy

:

:

- skurcz oskrzeli

- skurcz oskrzeli

- pokrzywka

- pokrzywka

- zapaść

- zapaść

- tachykardia

- tachykardia

- atonia jelit.

- atonia jelit.

13

Niedepolaryzujące leki zwiotczające

Niedepolaryzujące leki zwiotczające

14

Niedepolaryzujące leki zwiotczające

Niedepolaryzujące leki zwiotczające

15

Niedepolaryzujące leki zwiotczające

Niedepolaryzujące leki zwiotczające

d-Tubokuraryna

d-Tubokuraryna

Antagonista receptorów nikotynowych N w

Antagonista receptorów nikotynowych N w

złączu

złączu

nerwowo-mięśniowym, o które konkuruje z

nerwowo-mięśniowym, o które konkuruje z

Ach,

Ach,

słabo blokuje receptor N w zwojach

słabo blokuje receptor N w zwojach

wegetatywnych

wegetatywnych

(głównie układu współczulnego) i w rdzeniu

(głównie układu współczulnego) i w rdzeniu

nadnerczy (obniża ciśnienie tętnicze)

nadnerczy (obniża ciśnienie tętnicze)

16

d -Tubokuraryna

d -Tubokuraryna

Chlorek tubokuraryny podany i.v. Jednorazowe

Chlorek tubokuraryny podany i.v. Jednorazowe

wstrzyknięcie - po 3-5 minutach wywołuje

wstrzyknięcie - po 3-5 minutach wywołuje

porażenie

porażenie

utrzymujące się 25-90 min.

utrzymujące się 25-90 min.

Zwiększenie stężenia Ach w regionie

Zwiększenie stężenia Ach w regionie

receptorów

receptorów

acetylocholinowych związanych z

acetylocholinowych związanych z

tubokuraryną

tubokuraryną

prowadzi do odwrócenia bloku.

prowadzi do odwrócenia bloku.

17

d-Tubokuraryna

d-Tubokuraryna

-

cząsteczki nie przenikają przez barierę krew-

cząsteczki nie przenikają przez barierę krew-

mózg, przez łożysko

mózg, przez łożysko

-

nie ulega przemianom metabolicznym

nie ulega przemianom metabolicznym

-

rozmieszcza się głównie w płynie

rozmieszcza się głównie w płynie

pozakomórkowym

pozakomórkowym

-

wydalana przez nerki

wydalana przez nerki

Zastosowanie:

Zastosowanie:

-

w chirurgii, lek uzupełniający znieczulenie

w chirurgii, lek uzupełniający znieczulenie

wziewnymi środkami znieczulającymi (chory

wziewnymi środkami znieczulającymi (chory

przytomny)

przytomny)

-

w zatruciach strychniną, tężcem,

w zatruciach strychniną, tężcem,

18

d-Tubokuraryna

d-Tubokuraryna

Działanie niepożądane:

Działanie niepożądane:

- uwalnia histaminę

- uwalnia histaminę

- niewydolność oddechowa

- niewydolność oddechowa

- obniża ciśnienie tętnicze

- obniża ciśnienie tętnicze

- skurcz oskrzeli

- skurcz oskrzeli

- nadmierne wydzielanie śliny i gruczołów

- nadmierne wydzielanie śliny i gruczołów

oskrzelowych

oskrzelowych

- skórne reakcje alergiczne

- skórne reakcje alergiczne

19

d-Tubokuraryna

d-Tubokuraryna

Przeciwwskazania:

Przeciwwskazania:

-

choroby alergiczne

choroby alergiczne

-

astma

astma

-

niewydolność oddechowa

niewydolność oddechowa

-

niewydolność nerek

niewydolność nerek

-

miastenia

miastenia

20

d-Tubokuraryna

d-Tubokuraryna

Interakcje

Interakcje

-

Inhibitory acetyloholinoesterazy

Inhibitory acetyloholinoesterazy

( neostygmina, pyridostigmina, edrofonium)

( neostygmina, pyridostigmina, edrofonium)

antagoniści do tubokuraryn

antagoniści do tubokuraryn

-

Środki do znieczulania wziwnego (halotan,

Środki do znieczulania wziwnego (halotan,

enfluran) działają synergistycznie

enfluran) działają synergistycznie

-

1) Leki blokujące kanał Ca (nifedypina) 2)

1) Leki blokujące kanał Ca (nifedypina) 2)

antybio-tyki ( aminoglikozydowe, kolistyna,

antybio-tyki ( aminoglikozydowe, kolistyna,

polimyksyna B, linkozamidy), 3) leki

polimyksyna B, linkozamidy), 3) leki

miejscowo znieczulające potęgują

miejscowo znieczulające potęgują

zwiotczenie mięśni zarówno przez leki

zwiotczenie mięśni zarówno przez leki

zwiotczające typu niedepolaryzującego jak i

zwiotczające typu niedepolaryzującego jak i

polaryzującego ,

polaryzującego ,

21

Atrakurium (

Atrakurium (

Travracrium

Travracrium

)

)

- Działa przez 15-30 min

- Działa przez 15-30 min

- ulega rozpadowi do kwasu i laudanozyny,

- ulega rozpadowi do kwasu i laudanozyny,

nie ma działania blokującego przekaźnictwo

nie ma działania blokującego przekaźnictwo

nerwowo-mięśniowe

nerwowo-mięśniowe

- ma długi okres eliminacji (150 min)

- ma długi okres eliminacji (150 min)

- łatwo przenika przez barierę krew-mózg

- łatwo przenika przez barierę krew-mózg

-

w dużym stężeniu może wywołać drgawki

w dużym stężeniu może wywołać drgawki

- w niewielkim stopniu uwalnia histaminę

- w niewielkim stopniu uwalnia histaminę

-

nie działa na zwoje wegetatywne

nie działa na zwoje wegetatywne

-

nie blokuje receptorów muskarynowych

nie blokuje receptorów muskarynowych

22

Wekuronium, Rokuronium

Wekuronium, Rokuronium

Norcuron

Norcuron

Należy do często stosowanych leków. Nie wpływa

Należy do często stosowanych leków. Nie wpływa

na

na

układ sercowo-naczyniowy. Metabolizowany w

układ sercowo-naczyniowy. Metabolizowany w

wątrobie, działanie po 20-30 min, dlatego jest

wątrobie, działanie po 20-30 min, dlatego jest

przydatny w krótkotrwałych zabiegach.

przydatny w krótkotrwałych zabiegach.

Rokuronium

Rokuronium

Pośredni czas działania, ok. 30 min, szybki

Pośredni czas działania, ok. 30 min, szybki

początek

początek

działania porównywalny do suksametonium (1-1,5

działania porównywalny do suksametonium (1-1,5

min). Nie wpływa na układ sercowo naczyniowy.

min). Nie wpływa na układ sercowo naczyniowy.

23

Pankurium (Pavulon)

Pankurium (Pavulon)

Po podaniu i.v. pełne zwiotczenie

Po podaniu i.v. pełne zwiotczenie

uniemożliwiające

uniemożliwiające

intubację, występuje po około 2 minutach,

intubację, występuje po około 2 minutach,

utrzymuje się około 40 minut.

utrzymuje się około 40 minut.

Jest lekiem o budowie aminosteroidowej

Jest lekiem o budowie aminosteroidowej

Nie blokuje zwojów AUN oraz uwalniania

Nie blokuje zwojów AUN oraz uwalniania

histaminy.

histaminy.

Wywiera działanie zależne od dawki podobne do

Wywiera działanie zależne od dawki podobne do

atropiny na serce i może powodować

atropiny na serce i może powodować

tychykardię

tychykardię

24

25

26

Depolaryzujące leki zwiotczające

Depolaryzujące leki zwiotczające

Budową i działaniem przypominają Ach, ale są

Budową i działaniem przypominają Ach, ale są

wolniej metabolizowane pod wpływem

wolniej metabolizowane pod wpływem

cholinoesterazy.

cholinoesterazy.

Po początkowym pobudzeniu receptora N w

Po początkowym pobudzeniu receptora N w

płytce

płytce

motorycznej przez dłuższy czas blokują

motorycznej przez dłuższy czas blokują

receptor,

receptor,

wydłużając proces depolaryzacji, uniemożliwiają

wydłużając proces depolaryzacji, uniemożliwiają

repolaryzację, która jest niezbędna dla

repolaryzację, która jest niezbędna dla

wystąpienia

wystąpienia

następnego skurczu.

następnego skurczu.

27

28

29

Depolaryzujące leki zwiotczające

Depolaryzujące leki zwiotczające

Działanie:

Działanie:

- szybkie zablokowanie przekaźnictwa

- szybkie zablokowanie przekaźnictwa

nerwowo-mięśniowego lecz jest

nerwowo-mięśniowego lecz jest

krótkotrwałe ( do kilku minut)

krótkotrwałe ( do kilku minut)

- drżenie włókienkowe ( przypomina napad

- drżenie włókienkowe ( przypomina napad

drgawek drobnofalistych, to prowadzi do

drgawek drobnofalistych, to prowadzi do

bóli mięśni pooperacyjnych)

bóli mięśni pooperacyjnych)

-

mięśnie gałki ocznej ulegają skurczowi z

mięśnie gałki ocznej ulegają skurczowi z

podwyższeniem ciśnienie śródgałkowego

podwyższeniem ciśnienie śródgałkowego

-

ciśnienie śródżołądkowe ulega

ciśnienie śródżołądkowe ulega

podwyższeniu (wymioty)

podwyższeniu (wymioty)

30

Depolaryzujące leki zwiotczające

Depolaryzujące leki zwiotczające

-

nasilenie uwalniania K z tkanek do surowicy

nasilenie uwalniania K z tkanek do surowicy

(hiperkaliemia częściej, gdy wielokrotne podanie

(hiperkaliemia częściej, gdy wielokrotne podanie

suksametonium u chorych z niewydolnością

suksametonium u chorych z niewydolnością

nerek, przy rozległych urazach tkanek,

nerek, przy rozległych urazach tkanek,

oparzeniach i urazach rdzenia kręgowego)

oparzeniach i urazach rdzenia kręgowego)

-

wywołują depolaryzację płytki motorycznej

wywołują depolaryzację płytki motorycznej

Nie ma odtrutki na ich działanie!

Nie ma odtrutki na ich działanie!

Inhibitory acetylocholinoesterazy nie są

Inhibitory acetylocholinoesterazy nie są

skuteczne,

skuteczne,

ale mogą pogłębić objawy zatrucia.

ale mogą pogłębić objawy zatrucia.

31

Suksametonium

Suksametonium

-

działa słabiej niż niedepolaryzujące,

działa słabiej niż niedepolaryzujące,

-

po podaniu i.v. ->natychmiastowe

po podaniu i.v. ->natychmiastowe

zwiotczenie mięśni i trwa 2-6 min.

zwiotczenie mięśni i trwa 2-6 min.

Poprzedzone drżeniami włókienkowymi.

Poprzedzone drżeniami włókienkowymi.

-

-

suksametonium

suksametonium

nie jest hydrolizowane przez

nie jest hydrolizowane przez

AChE lecz przez nieswoiste cholinoestry krwi.

AChE lecz przez nieswoiste cholinoestry krwi.

-

wrażliwość na suksametonium (enzymopatia

wrażliwość na suksametonium (enzymopatia

związana z nieprawidłową osoczową

związana z nieprawidłową osoczową

pseudocholinoesterazą)

pseudocholinoesterazą)

-

przed podaniem suksametonium wykonać

przed podaniem suksametonium wykonać

test na „liczbę dibukainową”- i.v. 0,05-0,15g

test na „liczbę dibukainową”- i.v. 0,05-0,15g

(0,1-1,0 mg/kg) w postaci 2 % roztworu – w

(0,1-1,0 mg/kg) w postaci 2 % roztworu – w

warunkach klinicznych.

warunkach klinicznych.

32

Suksametonium

Suksametonium

Przedłużone działanie zwiotczające

Przedłużone działanie zwiotczające

spowodowane:

spowodowane:

- zmniejszeniem aktywności esterazy

- zmniejszeniem aktywności esterazy

osoczowej (genetyczne)

osoczowej (genetyczne)

-

zatrucia insektycydami

zatrucia insektycydami

-

w hipotermii

w hipotermii

-

w chorobach nowotworowych

w chorobach nowotworowych

-

w niewydolności wątroby, nerek

w niewydolności wątroby, nerek

-

u osób starszych

u osób starszych

- u kobiet w ciąży

- u kobiet w ciąży

33

Suksametonium

Suksametonium

Po wielokrotnie powtarzanych dawkach

Po wielokrotnie powtarzanych dawkach

suksametonium, istnieje możliwość przejścia

suksametonium, istnieje możliwość przejścia

bloku

bloku

depolaryzycyjnego w niedepolaryzacyjny

depolaryzycyjnego w niedepolaryzacyjny

( tzw. Blok

( tzw. Blok

drugiej fazy).

drugiej fazy).

Blok depolaryzacyjny pogłębia się przy

Blok depolaryzacyjny pogłębia się przy

stosowaniu

stosowaniu

inhibitorów cholinoesterazy, blok drugiej fazy

inhibitorów cholinoesterazy, blok drugiej fazy

można

można

nimi częściowo odwrócić.

nimi częściowo odwrócić.

34

Suksametonium

Suksametonium

Zastosowanie:

Zastosowanie:

- krótkie zabiegi chirurgiczne

- krótkie zabiegi chirurgiczne

- endoskopia i ułatwienie intubacji

- endoskopia i ułatwienie intubacji

dotchawiczej

dotchawiczej

- w elektrowstrząsach (pomocniczo)

- w elektrowstrząsach (pomocniczo)

- w tężcu

- w tężcu

- w drgawkach ( przedawkowanie leków

- w drgawkach ( przedawkowanie leków

miejscowo znieczulających)

miejscowo znieczulających)

35

Działanie uboczne i niepożądane:

Działanie uboczne i niepożądane:

- może wywołać

- może wywołać

hipertermię złośliwą

hipertermię złośliwą

, która daje

, która daje

następujące objawy: sztywność mięśni, wzrost

następujące objawy: sztywność mięśni, wzrost

temperatury ciała, przyspieszenie czynności

temperatury ciała, przyspieszenie czynności

serca i oddechów, zwiększenie zużycia tlenu,

serca i oddechów, zwiększenie zużycia tlenu,

nadmierną produkcję dwutlenku węgla, kwasicę

nadmierną produkcję dwutlenku węgla, kwasicę

metaboliczną,- lekiem stosowanym z wyboru w

metaboliczną,- lekiem stosowanym z wyboru w

tym przypadu jest

tym przypadu jest

Dantrolem

Dantrolem

-

na układ krążenia: bradykardia zatokowa

na układ krążenia: bradykardia zatokowa

(szczególnie u dzieci), a także tachykardia i

(szczególnie u dzieci), a także tachykardia i

wzrost ciśnienia tętniczego ( w wyniku działania

wzrost ciśnienia tętniczego ( w wyniku działania

na zwoje autonomiczne), zaburzenia rytmu

na zwoje autonomiczne), zaburzenia rytmu

serca

serca

-

u dzieci sztywność żwaczy

u dzieci sztywność żwaczy

36

Przeciwwskazania:

Przeciwwskazania:

- nużliwość mięśni (

- nużliwość mięśni (

miasthenia gravis

miasthenia gravis

)

)

- nadwrażliwość na lek

- nadwrażliwość na lek

-

zmniejszenie aktywności cholinoesterazy osoczowej

zmniejszenie aktywności cholinoesterazy osoczowej

(np. w chorobach wątroby, w

(np. w chorobach wątroby, w

zatruciach fosforowymi związkami organicznymi)

zatruciach fosforowymi związkami organicznymi)

oraz w przypadku wrodzonego niedoboru

oraz w przypadku wrodzonego niedoboru

-

jaska z wąskim kątem przesączania

jaska z wąskim kątem przesączania

-

urazy gałki ocznej

urazy gałki ocznej

-

ostrożnie przy podwyższonej i obniżonej

ostrożnie przy podwyższonej i obniżonej

temperaturze ciała

temperaturze ciała

-

ostrożnie w hiperkaliemii

ostrożnie w hiperkaliemii

-

przy stosowaniu dużych dawek – niewydolność nerek

przy stosowaniu dużych dawek – niewydolność nerek

-

rozległe uszkodzenia tkanek

rozległe uszkodzenia tkanek

37

Suksametonium

Suksametonium

Uwagi dodatkowe:

Uwagi dodatkowe:

- nie przenika przez barierę łożyskową

- nie przenika przez barierę łożyskową

- nie powoduje uwalniania histaminy

- nie powoduje uwalniania histaminy

- po 1 krotnym zastosowaniu- tachykardia

- po 1 krotnym zastosowaniu- tachykardia

- po wielokrotnym zastosowaniu –

- po wielokrotnym zastosowaniu –

bradykardia

bradykardia

- zaburzenie rytmu serca niebezpieczne u

- zaburzenie rytmu serca niebezpieczne u

chorych z niewydolnością krążenia

chorych z niewydolnością krążenia

leczonych glikozydami naparstnicy

leczonych glikozydami naparstnicy

38

Leki zwiotczające –działające presynaptycznie

Leki zwiotczające –działające presynaptycznie

Wywierają one działanie na część

Wywierają one działanie na część

presynaptyczną

presynaptyczną

złącza nerwowo-mięśniowego, powodując

złącza nerwowo-mięśniowego, powodując

zaburzenie syntezy, magazynowania i

zaburzenie syntezy, magazynowania i

uwalniania Ach.

uwalniania Ach.

39

Toksyna botulinowa

Toksyna botulinowa

Wywołuje porażenie mięśni szkieletowych,

Wywołuje porażenie mięśni szkieletowych,

hamując uwalnianie Ach z pęcherzyków

hamując uwalnianie Ach z pęcherzyków

synaptycznych dzięki fragmentacji białka.

synaptycznych dzięki fragmentacji białka.

Zastosowanie:

Zastosowanie:

-

w spastyczności u dzieci z mózgowym

w spastyczności u dzieci z mózgowym

porażeniem dziecięcym

porażeniem dziecięcym

-

w połowiczym kurczu twarzy, powiek,

w połowiczym kurczu twarzy, powiek,

-

W kręczu szyi u dorosłych ( niedobór Ca a

W kręczu szyi u dorosłych ( niedobór Ca a

zwiększa się stężenie Mg we krwi)

zwiększa się stężenie Mg we krwi)

Działanie niepożądane:

Działanie niepożądane:

- opadnięcie powieki

- opadnięcie powieki

- obrzmienie powiek

- obrzmienie powiek

- podwójne widzenie

- podwójne widzenie

40

41

42

43

Baklofen

Baklofen

Mechanizm działania:

Mechanizm działania:

- działa agonistycznie na receptor GABA-b

- działa agonistycznie na receptor GABA-b

-

pobudza GABA w OUN wywołuje

pobudza GABA w OUN wywołuje

hiperpolaryzację, zwiększona przewodność

hiperpolaryzację, zwiększona przewodność

kanałów K , zmniejszony napływu Ca i

kanałów K , zmniejszony napływu Ca i

hamowanie presynaptyczne.

hamowanie presynaptyczne.

Zastosowanie:

Zastosowanie:

- SM

- SM

- po urazach i w chorobach rdzenia kęgowego

- po urazach i w chorobach rdzenia kęgowego

- nie jest skuteczny w stanach spastycznych

- nie jest skuteczny w stanach spastycznych

pochodzenia nerwowego.

pochodzenia nerwowego.

44

Działanie niepożądane:

Działanie niepożądane:

- senność

- senność

- niedociśnienie tętnicze, kołatanie serca

- niedociśnienie tętnicze, kołatanie serca

- nudności, bóle brzucha, wymioty,

- nudności, bóle brzucha, wymioty,

biegunki

biegunki

Przeciwwskazania:

Przeciwwskazania:

- U chorych na padaczkę ( potęguje

- U chorych na padaczkę ( potęguje

wyładowania drgawkowe)

wyładowania drgawkowe)

Baklofen

45

Baklofen

Baklofen

Działanie niepożądane:

Działanie niepożądane:

- senność

- senność

- niedociśnienie tętnicze, kołatanie serca

- niedociśnienie tętnicze, kołatanie serca

- nudności, bóle brzucha, wymioty, biegunki.

- nudności, bóle brzucha, wymioty, biegunki.

Przeciwwskazania:

Przeciwwskazania:

- u chorych na padaczkę ( potęguje

- u chorych na padaczkę ( potęguje

wyładowania drgawkowe).

wyładowania drgawkowe).

46

Tetrazepam (

Tetrazepam (

Myolastam

Myolastam

)

)

Mechanizm działania- pochodna

Mechanizm działania- pochodna

benzodiazepiny, ośrodkowo

benzodiazepiny, ośrodkowo

zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych

zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych

Zastosowanie:

Zastosowanie:

w chorobach ze spastycznością różnego

w chorobach ze spastycznością różnego

pochodzenia

pochodzenia

- rwa kulszowa, rwa barkowa

- rwa kulszowa, rwa barkowa

- bóle krzyża, bóle mięśniowe

- bóle krzyża, bóle mięśniowe

- choroby reumatyczne

- choroby reumatyczne

- urazy mięśni

- urazy mięśni

- poperacyjne i pourazowe przykurcze

- poperacyjne i pourazowe przykurcze

mięśniowe

mięśniowe

- leczenie wspomagające w rehabilitacji

- leczenie wspomagające w rehabilitacji

47

Tetrazepam (

Tetrazepam (

Myolastam

Myolastam

)

)

Działanie niepożądane:

Działanie niepożądane:

-

uczucie znużenia, osłabienie,, senność

uczucie znużenia, osłabienie,, senność

-

zaburzenia mowy

zaburzenia mowy

-

hipotonia ortostatyczna

hipotonia ortostatyczna

-

nudności, wymioty

nudności, wymioty

- zaburzenia widzenia.

- zaburzenia widzenia.

48

Tyzanidyna (

Tyzanidyna (

Sirdalud

Sirdalud

)

)

Mechanizm działania – ośrodkowo zmniejsza

Mechanizm działania – ośrodkowo zmniejsza

napięcie mięśni szkieletowych

napięcie mięśni szkieletowych

.

.

Zastosowanie:

Zastosowanie:

- spastyczność mięśniowa pochodzenia

- spastyczność mięśniowa pochodzenia

mózgowego i rdzeniowego

mózgowego i rdzeniowego

-

wzmożone napięcie mięśniowe o różnej

wzmożone napięcie mięśniowe o różnej

przyczynie.

przyczynie.

Działanie niepożądane:

Działanie niepożądane:

- uczucie znużenia, osłabienie, senność

- uczucie znużenia, osłabienie, senność

- bóle brzucha, nudności, wymioty

- bóle brzucha, nudności, wymioty

- hipotonia ortostatyczna.

- hipotonia ortostatyczna.

49

Leki porażające mięśnie szkieletowe o mechanizmie
ośrodkowym

50

Dantrolen

Dantrolen

Mechanizm działania – działa bezpośrednio na

Mechanizm działania – działa bezpośrednio na

komórki mięśniowe, hamuje uwalnianie jonów

komórki mięśniowe, hamuje uwalnianie jonów

Ca z

Ca z

siateczki sarkoplazmatycznej.

siateczki sarkoplazmatycznej.

Zastosowanie:

Zastosowanie:

-

lek z wyboru w leczeniu i zapobieganiu

lek z wyboru w leczeniu i zapobieganiu

złośliwej

złośliwej

hipertermii w anestezjologii

hipertermii w anestezjologii

-

leczenie przewlekłej spastyczności w wyniku

leczenie przewlekłej spastyczności w wyniku

uszkodzeniu mózgu i rdzenia.

uszkodzeniu mózgu i rdzenia.

Leki działające porażająco na mięśnie szkieletowe

o innym działaniu

51

Działanie niepożądane:

Działanie niepożądane:

- osłabienie siły mięśni

- osłabienie siły mięśni

- senność

- senność

- zawroty, bóle głowy

- zawroty, bóle głowy

- nudności, biegunki

- nudności, biegunki

- zapalenie wątroby.

- zapalenie wątroby.

Przeciwwskazania:

Przeciwwskazania:

- u pacjentów z chorobami wątroby

- u pacjentów z chorobami wątroby

- upośledzenie czynności płuc

- upośledzenie czynności płuc

- ciężkie uszkodzenie serca.

- ciężkie uszkodzenie serca.

52

Podsumowanie

Podsumowanie

Leki stosowane do zwiotczenia mięśni podczas

Leki stosowane do zwiotczenia mięśni podczas

zabiegów chirurgicznych:

zabiegów chirurgicznych:

•

niedepolaryzujące płytkę nerwowo-

niedepolaryzujące płytkę nerwowo-

mięśniową: tubokuraryna (wprowadz. do

mięśniową: tubokuraryna (wprowadz. do

lecznictwa w 1942r.), pankuronium ,

lecznictwa w 1942r.), pankuronium ,

wekuronium, atrakurium, rokuronium. Są one

wekuronium, atrakurium, rokuronium. Są one

konkurencyjnymi antagonistami wobec

konkurencyjnymi antagonistami wobec

receptorów ni

receptorów ni

kotynowych i różnią się pod

kotynowych i różnią się pod

względem czasu działania

względem czasu działania

•

depolaryzujące płytkę: suksametonium

depolaryzujące płytkę: suksametonium

53

Podsumowanie

Podsumowanie

Ważniejsze cechy leków zwiotczających:

Ważniejsze cechy leków zwiotczających:

- blok niedepolaryzacyjny odwracają inhibitory

- blok niedepolaryzacyjny odwracają inhibitory

cholinesterazy; nie mają one takiego

cholinesterazy; nie mają one takiego

działania wobec bloku depolaryzacyjnego

działania wobec bloku depolaryzacyjnego

-

podczas bloku depolaryzacyjnego mogą

podczas bloku depolaryzacyjnego mogą

wystąpić drżenia mięśniowe, a po nim – ból

wystąpić drżenia mięśniowe, a po nim – ból

pooperacyjny

pooperacyjny

-

osoczowa cholinesteraza hydrolizuje

osoczowa cholinesteraza hydrolizuje

suksametonium i dlatego działa ona bardzo

suksametonium i dlatego działa ona bardzo

krótko; suksametonium może jednak działać

krótko; suksametonium może jednak działać

bardzo długo u osób z wrodzoną zmniejszoną

bardzo długo u osób z wrodzoną zmniejszoną

aktywnością cholinesterazy

aktywnością cholinesterazy

54

Podsumowanie

Podsumowanie

Główne efekty uboczne:

Główne efekty uboczne:

Tubokuraryna wywołuje blok zwojów wegetatywnych,

Tubokuraryna wywołuje blok zwojów wegetatywnych,

zwiększa uwalnianie histaminy, hipotensję, skurcz

zwiększa uwalnianie histaminy, hipotensję, skurcz

oskrzeli; nowsze leki wywierają mniejsze objawy

oskrzeli; nowsze leki wywierają mniejsze objawy

uboczne; suksametoniummoże wywołać bardykardię,

uboczne; suksametoniummoże wywołać bardykardię,

zaburzenia rytmu serca (spowodowane uwalnianiem

zaburzenia rytmu serca (spowodowane uwalnianiem

jonów K+ szczególnie u pacjentów po wypadkach i

jonów K+ szczególnie u pacjentów po wypadkach i

oparzonych) zwiększone ciśnienie śródgałkowe,

oparzonych) zwiększone ciśnienie śródgałkowe,

hipertermię złośliwą (rzadko).

hipertermię złośliwą (rzadko).