Antaginiści receptorów α

adrenergicznych

Receptory α

adrenergiczne

Ponad 10 typów receptorów, które
kodowane są przez różne geny

Receptory α 1 adrenergiczne wywołują
odpowiedz komórkową za pośrdnictwem
kationów Ca

Receptory α 2 adrenergiczne sprzężone są
z białkiem G i cyklazą adenylanową –
hamują aktywność tego enzymu, w
przeciwieństwie do receptorów β
adrenegicznych, które aktywją cyklazę
adeylanową

Antagoniści nie

selektywni

Fentolamina, fenoksybenzaamina,

tolazolina, allkaloidy sporyszu

Antagoniści α -1

prazosyna, terazosyna.

doksazosyna, tamsulosyna,

alfuzosyna,indoramina, urapidil,

bunazosyna

Antagoniści α - 2

Idazoksan, johimbina,

rauwolscyna

Nieselektywni antagoniści α-

1 adrenergicznych

Fenoksybenzamina

Specyficzność nie tylko

wobec wobec α-1
receptorów

Wiąże się kowalencyjnie z

receptorem
nieodwracalnie długi
okres działania

Fentolamina

Specyficzność nie
tylko wobec wobec α-
1 receptorów

Wiąże się
niekowalencyjnie z
receptorem krótki
okres działania

Labetalol

Blokuje α i β receptory
– głównie β Rzadko
wykorzystywany

Selektywni antagoniści α-

1

Prazosyna – krótki okres działania ,

doksazosyna, terazosyna

Leki wykorzystywane ( obecnie rzadko) w

leczeniu nadciśnienia tętniczego, chorób

naczyniowych, szczególnie ośrodkowego

układu nerwowego.

Powodują rozkurcz mięśniówki gładkiej naczyń
Tamsoluzyna powoduje rozkurcz zwieracza

pęcherza i torebki prostaty – efekt

wybiórczego blokowania receptorów α-1 A/C

Selektywni antagoniści

receptorów α-2

adrenergicznych

Nigdy nie stanowią głównego

składnik leków

Wchodzą w skład, nielicznych,

starych leków
przeciwdepresyjnych, które
zwiększaj wydzielanie
noradrenaliny i serotoniny.

Allkaloidy Sporyszu ( Claviceps

purpurea)

Allakloidy sporyszu

Ergotamina

Dihydroergotamina

Ergometryna

Bromokryptyna

Metysergid

Agonista receptorów

α adrenergicznyc

Antagonista receptorów

α adrenergicznych

Antagonista / agonista

receptorów 5- HT1

Antagonista / agonista

receptorów 5- HT1

Antagonista / agonista

receptorów 5- HT2

Silny skurcz

Naczyń macicy

Skurcz naczyń –

Wzrost ciśnienia tętniczego

Skurcze macicy

Rozkurcz naczyń

Spadek ciśnienia tętniczego

stosowany w

chorobie Parkinsona

Leczenie migreny

Leczenie migreny

Zapobieganie krwawieniom

poporodowym

Rakowiak

Profilaktyka migreny

Silne wymioty, niekontrolowany

skurcz naczyń obwodowych

unikać w ciąży

Wymioty

Wymioty

Wymioty

Włóknienie sródpierścia

i otrzewnej

Wszystkie allkaloidy są pochodnymi kwasu
lizergowego