Leki beta-

adrenolityczne

Kardioselektywność

• Działające selektywnie na receptory

beta1

• Mniejsze ryzyko działań

niepożądanych

– Oskrzela
– Naczynia obwodowe

Wewnętrzna aktywność

sympatykomimetyczna (ISA)

• działanie antagonistyczno – agonistyczne
• nie powodują silnej bradykardii i innych

działań niepożądanych (np. pogorszenie
przepływów obwodowych) - badania tego
nie potwierdzają

• wyniki badań nad wtórną prewencją u

chorych po zawale serca sugerują, że
częściowa aktywność agonistyczna jest
związana z najmniej korzystnym
działaniem!

Wewnętrzna aktywność

sympatykomimetyczna (ISA)

• Działanie rozszerzające na naczynia:

– Zmniejszenie ciśnienia
– Zmniejszenie „afterload”

• Hamowanie efektu „z odbicia”

– Nadwrażliwość na stymulację

adrenergiczną

• Korzystny wpływ na profil lipidowy

surowicy krwi

Stabilizacja błony

komórkowej

• hamowanie czynności kanału Na, podobnie

do leków miejscowo znieczulających

• mają dodatkowe działanie na układ

przewodzący i mięsień serca

– silniej zwalniają czynność serca niż wynikałoby

to z blokowania receptorów 

– w przypadku przedawkowania tymi  -

adrenolitykami mają miejsce szczególnie

niebezpieczne objawy ze strony układu

bodźcoprzewodzącego serca z blokiem III

0

włącznie

• Niektóre blokują receptory 

1

• Niektóre bezpośrednio rozszerzają naczynia
• Działanie

– zmniejszenie częstości skurczów
– zahamowanie przewodnictwa
– zmniejszenie pobudliwości serca
– niekiedy osłabienie siły skurczu
– zmniejszenie zapotrzebowania serca na tlen w stopniu

większym niż wynikałoby to ze zwolnienia jego

czynności (choroba niedokrwienna serca)

– wpływ na serce szczególnie wyraźny przy pobudzeniu

układu współczulnego

– miejscowo podawane na spojówki oka zmniejszają

wytwarzanie płynu śródgałkowego (jaskra)

– większość przechodzi przez barierę krew – mózg

• depresyjnie na OUN, działanie „anksjolityczne”, tłumienie

reakcji somatycznych (kołatanie serca, drżenie mięśniowe),

wywołanych przez A uwalnianą przez emocjonalne bodźce

stresowe ( lęk, trema)

• nie upośledzają zdecydowanie czuwania - niekiedy

stosowane przez sportowców (strzelectwo) - uznane środki

dopingujące oraz przez aktorów (trema sceniczna).

• blokowanie receptorów 

2

- skurcz oskrzeli,

zwłaszcza u chorych z dychawicą oskrzelową

Farmakokinetyka

• różnie wchłaniają się z przewodu

pokarmowego;

– Lipofilne

• lepiej w obecności pokarmów
• lepiej przechodzą do OUN
• metabolizowane w wątrobie np. propranolol ulega

znacznemu efektowi pierwszego przejścia i dlatego jego
biodostępność mimo dobrego wchłaniania może być mała -
10 -30%

• niektóre np. atenolol, nadolol, sotalol (wysoce

hydrofilne) nie są metabolizowane w wątrobie
i w postaci niezmienionej wydalane przez nerki

Farmakokinetyka

• różny czas działania

– krótkodziałające są produkowane także

pod postacią tabletek o powolnym
uwalnianiu - działają dłużej niż
wynikałoby to z ich metabolizmu

• niektóre np. acebutolol mają aktywne

metabolity odpowiedzialne za długi
czas działania

Działania niepożądane

• osłabienie czynności serca – ostrożnie u chorych z

niewydolnością lub uszkodzeniem serca

• zmniejszenie tolerancji wysiłku
• zaburzenie przewodnictwa przedsionkowo – komorowego
• zespół „z odstawienia” (mniejszy po lekach z ISA)
• Nieselektywne:

– skurcz oskrzeli
– skurcz naczyń ( objaw Raynaud - zimne kończyny; ostrożnie u

chorych z niestabilną dławicą piersiową),

– nasilenie działania insuliny poprzez blokowanie receptorów 

2

(ham uwalniania A, która pobudza glikogenolizę,

zahamowanie glikogenolizy, zmniejszenie obj.)

Działania niepożądane

• senność, zmęczenie - depresyjne

działanie na OUN zwłaszcza na
początku leczenia

• zmniejszenie libido i impotencja,

zwłaszcza po długotrwałym leczeniu

triglicerydy,  HDL, LDL,

zwłaszcza nie kardioselektywne i nie
posiadające ISA

Wskazania

• niewydolność wieńcowa - długotrwała profilaktyka

po zawale serca

• nadciśnienie tętnicze
• nadczynność tarczycy (propranolol)
• zaburzenia rytmu serca (tachyarytmie),
• niewydolność serca
• jaskra (timolol)
• profilaktyka migreny
• nadciśnienie wrotne
• drżenia mięśniowe (propranolol),np. po solach litu
• leczenie "odwykowe"

Przeciwwskazania

bezwzględne

• blok przedsionkowo - komorowy II i

III

0

• zespół chorego węzła zatokowego u

chorych bez stymulatora

• bradykardia < 50 skurczów na

minutę

• wstrząs kardiogenny

Zachować ostrożność przy:

• blok przedsionkowo - komorowy I

0

• astma oskrzelowa
• cukrzyca
• jednoczesne leczenie amiodaronem
• choroby naczyń obwodowych
• bardzo niskie ciśnienie tętnicze

Lek

Kardi
osele

ktywn
ość

IS
A

Działan
ie

błonow
e

Uwagi

Proprano
lol

-

-

++

p.o. lub iv.; 90% efekt I

przejścia; 90% z białkami

krwi; T

0,5

=4h, aktywne

metabolity; hamuje

obwodową konwersję T

4

do

T

3

Okspreno
lol

-

+

+/-

p.o., prawie całkowicie

metabolizowany przez

wątrobę

Pindolol

-

++

+

+/-

p.o.; wydalany przez nerki w

postaci niezmienionej (do

40%)

Timolol

-

+/-

+/-

krople w jaskrze -

wchłonięty lek może być

niebezpieczny u astmatyków

Lek

Kardi
osele

ktyw
ność

IS
A

Działan
ie

błonow
e

Uwagi

Labetalo
l

-

-

+

Blokuje także 

1

, chroni

przed odruchową

tachykardią; może wywołać

żółtaczkę

Karwedil

ol

-

-

+

blokuje także 

1

zaliczany do

tzw. III generacji

zarejestrowany w: NT

samoistne, ChNS i

zastoinowa niewydolność

serca;

Nadolol

-

-

-

DługiT

0,5

=10-20h

Sotalol

-

-

-

należy do III grupy leków

antyarytmicznych wg.

Williamsa - przedłuża czas

trwania potencjału

czynnościowego

Lek

Kardi
osele

ktyw
ność

IS
A

Działan
ie

błonow
e

Uwagi

Metoprol
ol

+

-

-

Korzystnie działa także w

niewydolności krążenia

Acebutol
ol

+

+

+

Może wywołać zapalenie

stawów, bóle mięśni i

pojawienie się przeciwciał

przeciwjądrowych

Praktolol

+

++

-

Stosowany długotrwale może

spowodować uszkodzenie

siatkówki i ślepotę

Lek

Kardi
osele

ktyw
ność

IS
A

Działan
ie

błonow
e

Uwagi

Atenolol

+

-

-

Może być podawany raz

dziennie, 90-100% wydalane

przez nerki w postaci

niezmienionej

Esmolol

+

-

-

Bardzo krótki T

0,5

=8 min; i.v.

w stanach nagłych, np.

napadowe migotanie

przedsionków, nadkomorowe

zaburzenia rytmu,

pooperacyjne zwyżki ciśnienia

Bisoprol
ol

+

-

-

Bardzo skuteczny w leczeniu

niewydolności serca, tzw. III

generacji; nie wpływa

negatywnie na metabolizm

lipidów i glukozy

Nebiwol

ol

+

-

-

Działa też bezpośrednio na

naczynia, nie upośledza i

może nawet poprawiać

tolerancję wysiłku

Celiprolol

• Kardioselektywny
• Wybiórcza częściowa aktywność

agonistyczna do 

2

– Bezpieczniejszy!

• w obturacyjnej chorobie płuc (w trakcie stosowania

obserwowano wzrost FEV

1

o 12 %)

• w stanach skurczowych naczyń obwodowych
• w stanach upośledzonej tolerancji glukozy.

• korzystny wpływ na lipidy krwi -  stężenia

trójglicerydów i LDL oraz HDL

• Rozszerza naczynia