Leki β-adrenolityczne

Aleksandra Ziółkowska

Łukasz Żołna



Konkurują z aminami katecholowymi o

Konkurują z aminami katecholowymi o

receptor

receptor

β-adrenergiczny

β-adrenergiczny



Mają odpowiednie powinowactwo do

Mają odpowiednie powinowactwo do

receptora

receptora



Przyłączają się do receptora, często

Przyłączają się do receptora, często

nie mają aktywności wewnętrznej

nie mają aktywności wewnętrznej

Działanie

farmakologiczne to

wypadkowa 3

właściwości tych leków:

- antagonistycznych

- antagonistycznych

-agonistycznych

-agonistycznych

-błonowych

-błonowych

Działanie antagonistyczne

- blokowanie receptora

- blokowanie receptora

β-

β-

adrenergicznego

adrenergicznego

- leki kardioselektywne – hamują

- leki kardioselektywne – hamują

wybiórczo receptory β

wybiórczo receptory β

1

1

-

-

adrenergiczne, pozostałe działają

adrenergiczne, pozostałe działają

zarówno na serce jak i naczynia

zarówno na serce jak i naczynia

krwionośne, oskrzela, przemianę

krwionośne, oskrzela, przemianę

materii

materii

β

1

β

2

β

3

Kardiologia Polska 2005; 63; 4 (supl. 2)

Kardiologia Polska 2005; 63; 4 (supl. 2)

Działanie agonistyczne

- nieznaczna wewnętrzna aktywność

- nieznaczna wewnętrzna aktywność

- wzmagają siłę skurczu mięśnia

- wzmagają siłę skurczu mięśnia

sercowego

sercowego

- leki takie jak alprenolol, oksprenolol,

- leki takie jak alprenolol, oksprenolol,

pindolol

pindolol

Niektóre leki mają właściwości

Niektóre leki mają właściwości

błonowe – działają stabilizująco

błonowe – działają stabilizująco

na błonę komórkową

na błonę komórkową

Leki

Leki

β – adrenolityczne są stosowane

β – adrenolityczne są stosowane

głównie w schorzeniach układu

głównie w schorzeniach układu

krążenia, mają działanie

krążenia, mają działanie

przeciwnadciśnieniowe,

przeciwnadciśnieniowe,

przeciwarytmiczne i

przeciwarytmiczne i

przeciwdusznicowe.

przeciwdusznicowe.

Także używane w okulistyce –

Także używane w okulistyce –

zmniejszają wydzielanie cieczy

zmniejszają wydzielanie cieczy

wodnistej.

wodnistej.

Stosowane w:

Stosowane w:

* nadkomorowych i komorowych zaburzeniach

* nadkomorowych i komorowych zaburzeniach

rytmu serca

rytmu serca

* chorobie wieńcowej

* chorobie wieńcowej

* nadciśnieniu tętniczym

* nadciśnieniu tętniczym

* jaskrze

* jaskrze

* niewydolności serca

* niewydolności serca

Do działań niepożądanych zaliczamy:

Do działań niepożądanych zaliczamy:

* bradykardię

* bradykardię

* zmniejszenie kurczliwości mięśnia

* zmniejszenie kurczliwości mięśnia

sercowego

sercowego

* skurcz oskrzeli

* skurcz oskrzeli

* bloki przedsionkowo – komorowe

* bloki przedsionkowo – komorowe

* działanie psychodepresyjne

* działanie psychodepresyjne

Przeciwwskazania



Niewyrównana niewydolność krążenia



Wstrząs kardiogenny



Stany skurczowe oskrzeli (np. astma)



Bradykardia



Blok przedsionkowo-komorowy



I i II trymestr ciąży



Mocznica



Kwasica metaboliczna

Beta-adrenolityki

nieselektywne

Propranolol



wykazuje silne działanie błonowe



rozszerza naczynia krwionośne



zmniejsza siłę skurczu serca i jego czynność



Obniża ciśnienie tętnicze



Zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego

na tlen



zastosowanie:



Wysokie ciśnienie krwi



Choroba wieńcowa



Nadczynność tarczycy



Nieregularna praca serca



Zapobiegawczo w celu uniknięcia ponownego zawału serca



Zapobieganie napadom migreny

Pindolol



Najsilniejszy lek beta-adrenolityczny



Wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna



Nieznaczne działanie błonowe



Działa chronotropowo i inotropowo ujemnie



Powoduje wydłużenie przewodzenia w AV



Zmniejsza pojemność minutową



Obniża ciśnienie tętnicze



Działa przeciwdławicowo w dławicy piersiowej



Wskazania:



Nadciśnienie tętnicze



Choroba niedokrwienna serca



Zaburzenia rytmu pracy serca



Krążenie hiperkinetyczne



Dusznica bolesna

Sotalol



Wykazuje znaczne działanie błonowe



Działa chronotropowo i inotropowo ujemnie



Wydłuża czas przewodzenia i czas refrakcji

bezwzględnej węzła AV



Zmniejsza pojemność minutową



Obniża ciśnienie tętnicze



Zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego

na tlen



Wskazania:



Ciężkie komorowe zaburzenia rytmu serca



Nadkomorowe zaburzenia rytmu serca

Beta-adrenolityki

selektywne

Acebutolol



Niezbyt silnie działający selektywny beta-bloker



Wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna



Działa stabilizująco na błonę komórkową



Zmniejszenie pojemności minutowej serca



Zwolnienie czynności serca



Obniża ciśnienie tętnicze



Długi okres półtrwania (8 godzin)



Zastosowanie:



Dusznica bolesna



Arytmia



Nadciśnienie tętnicze

Metoprolol



Nieznaczne działanie błonowe



Zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia

sercowego na tlen



Spowalnia akcję serca



Obniża skurczowe i rozkurczowe ciśnienie

tętnicze



Wskazania:



Choroba niedokrwienna serca



Zaburzenia rytmu pracy serca



Nadciśnienie tętnicze

Atenolol



Nie wykazuje wewnętrznej aktywności

sympatykomimetycznej i działania błonowego



Zwalnia czynność serca



Zwalnia przewodzenie w węźle AV



Zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia

sercowego na tlen



Obniża ciśnienie tętnicze



Wskazania:



Nadciśnienie tętnicze



Choroba niedokrwienna serca



Świeży zawał mięśnia sercowego



Zaburzenia rytmu serca z tachykardią

Esmolol



Nie wykazuje wewnętrznej aktywności

sympatykomimetycznej i działania

błonowego



Szybkie i silne działanie



Stosowany w formie dożylnej



Wskazania:



Częstskurcz nadkomorowy



Nadciśnienie złośliwe

Betaksolol



Słabe właściwości błonowe



Długi czas działania (15-20 godzin)



Nie posiada wewnętrznego działania

sympatykomimetycznego



Spowalnia akcję serca



Obniża ciśnienie śródgałkowe



Zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego

na tlen



Obniża skurczowe i rozkurczowe ciśnienie tętnicze



Wskazania:



Choroba niedokrwienna serca



Nadciśnienie tętnicze



Jaskra z otwartym kątem przesączania



Zwiększone ciśnienie wewnątrz gałki ocznej

Bisoprolol



Nie posiada aktywności

sympatykomimetycznej i działania

błonowego



Działa chronotropowo i inotropowo ujemnie



Wydłuża czas przewodzenia w węźle AV



Obniża ciśnienie tętnicze



Wskazania:



Choroba niedokrwienna serca



Nadciśnienie tętnicze



Tachykardia zatokowa

Beta-blokery stosowane w

okulistyce



Timolol



Metypranolol



Betaksolol



Kartedol

Działanie beta-blokerów

stosowanych w okulistyce



Stosowany w leczeniu jaskry – obniża

ciśnienie śródgałkowe



Zmniejsza pojemność minutową serca



Hamuje uwalnianie noradrenaliny



Wskazania:



Zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe



Jaskra wtórna



Jaskra z otwartym kątem przesączania