SPAZMOLITYKI

Leki cholinolityczne

• Dokładnie omówimy je w przyszłym

roku

Izochinolinowe alkaloidy

opium

• Nie działają przeciwbólowo
• Nie powodują uzależnienia
• Hamują fosfodiesterazę
• Działają głównie na mięśnie gładkie.
• Działają bezpośrednio na mięśnie
• Podobne substancje w glistniku

jaskółczym zielu

Adifenina

• znaczenie historyczne
• w preparacie Vegantalgin w połączeniu

z aminofenazonem i allobarbitalem –
obecnie wycofany.

Papaweryna

• działa w przewodzie pokarmowym,

przewodach żółciowych i drogach

moczowych, mniej w naczyniach.

• w dużych dawkach działa na mięśnie

szkieletowe i mięsień serca

• bardzo słabo wchłania się z przewodu

pokarmowego

• podaje się ją doodbytniczo, w formie iniekcji

lub doustnie.

Papaweryna

• Wskazania: stany skurczowe przewodu

pokarmowego, kolka nerkowa i wątrobowa,

spastyczne zaparcia, bolesne miesiączki,

zaburzenia erekcji (miejscowo), dotętniczo w

zatorze tętnicy krezkowej.

• Działania niepożądane: nudności, wymioty,

zaparcia, zaburzenia łaknienia, obniżenie

ciśnienia tętniczego, tachykardia, osłabienie.

Rzadziej zapaść, zaburzenia czynności

wątroby u osób z nadwrażliwością.

Papaweryna

Przeciwwskazana u osób z zaburzeniami

przewodzenia sercowego, czynności
wątroby, w ciąży i w okresie karmienia,
także w przypadku nadciśnienia
tętniczego, choroby niedokrwiennej
serca, udaru mózgu i jaskry.

Drotaweryna

• Silniej niż papaweryna
• Doustnie i parenteralnie.
• Działania niepożądane mniej nasilone
• Stany skurczowe mięśni gładkich związane z

chorobami dróg żółciowych (kamica, zapalenie,

stany skurczowe mięśni gładkich dróg moczowych,

choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, zapalenie

przewodu pokarmowego, bolesne miesiączki,

zapalenie przydatków, silne bóle porodowe, tężcowy

skurcz mięśnia macicy, zagrażające poronienie. Ból

głowy pochodzenia naczyniowego.

Denaweryna

• Pochodna kwasu benzylowego
• Stosowana w weterynarii
• Stężenie toksyczne jest niższe niż lecznicze
• uszkodzenie wątroby

Metyloksantyny dokładniej będą omówione
w przyszłym roku

LEKI WYMIOTNE

• Ośrodek odruchu wymiotnego w tworze

siatkowatym rdzenia przedłużonego

• Informacja bezpośrednio ze strefy

chemoreceptorowej w area postrema

• W formowaniu odruchu wymiotnego

bierze udział wiele mediatorów, m.in.
dopamina, serotonina, histamina i
acetylocholina.

Apomorfina

• agonista receptorów dopaminergicznych
• bezpośrednio w ośrodku wymiotnym
• rozkłada się w przewodzie pokarmowym

i dlatego podawana była parenteralnie

• w dawkach powyżej 10 mg powoduje

działania niepożądane

• w dawce 2mg stosowana w

zaburzeniach wzwodu

Działania niepożądane

• nudności
• bóle i zawroty głowy
• ziewanie, senność
• nieżyt nosa, zapalenie gardła
• dolegliwości bólowe
• kaszel
• zaczerwienienie skóry, uczucie gorąca, nasilona

potliwość

• rzadko przejściowy zespół wazowagalny
• omdlenia

Emetyna

• Jedyny obecnie stosowany lek wymiotny
• Pochodna korzenia wymiotnicy
• Drażni błonę śluzową żołądka
• Nie wchłania się z przewodu pokarmowego
• Zatrucia pierwotniakami i wykrztuśnie
• Wymioty w 15 – 40 min. po podaniu.
• W zatruciach nie stosować nalewki z korzenia

wymiotnicy – ALKOHOL PRZYSPIESZA WCHŁANIANIE

TRUCIZNY

• Wyciąg suchy – 0,9g, nalewka – 10 ml. Dawka

wykrztuśna – podaje się w kroplach

Siarczan miedzi

• Nie wchłania się z przewodu

pokarmowego

• Drażniąco na błonę śluzową żołądka
• Wymioty w kilka minut po zażyciu.
• W stężeniach ponad 10% działa żrąco, a

w dawce powyżej kilku gramów może
spowodować zgon w wyniku uszkodzenia
narządów miąższowych

LEKI

PRZECIWWYMIOTNE

Metoklopramid

•

Antagonista receptorów dopaminergicznych, słaby

receptorów 5-HT3

•

Antagonista apomorfiny

•

Pobudza czynność skurczową górnego odcinka

przewodu pokarmowego – zamyka zwieracz żołądka

oraz powoduje wzrost napięcia i amplitudy skurczów

żołądka, rozkurcza odźwiernik i nasila perystaltykę

dwunastnicy – mechanizm prawdopodobnie

związany z wydzielaniem acetylocholiny we

włóknach pozazwojowych lub zwiększeniem

wrażliwości receptorów muskarynowych.

• WSKAZANIA: wymioty pooperacyjne, po opioidach,

lewodopie (nie wpływa na jej działanie

przeciwparkinsonowskie), zmniejsza dolegliwości w refluksie

żołądkowo – przełykowym, zaburzenia motoryki przewodu

pokarmowego

• Nie jest skuteczny w wymiotach pochodzenia błędnikowego
• Działa ośrodkowo
• DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE: niepokój, zmęczenie, senność,

bezsenność, bóle głowy, nudności, zaburzenia oddawania

stolca, hiperprolaktynemia, wysypka

• PRZECIWWSKAZANIA:ciąża, perforacja przewodu

pokarmowego, niedrożność mechaniczna

Cisaprid

• Działa podobnie do metoklopramidu
• Działa na receptory 5-HT4 w przewodzie

pokarmowym

• Prawie całkowicie wchłaniany z przewodu

pokarmowego

• W 98% łączy się z białkami surowicy krwi.

Maksymalne stężenie we krwi osiąga po ok. 1

godz., a czas półtrwania wynosi 7 – 10 godz

• Jest metabolizowany przez izoenzym 3a4

cytochromu P-450

• Biegunki – działanie prokinetyczne na jelito grube
• Nie działa dopaminolitycznego
• WSKAZANIA: refluks żołądkowo – przełykowy,

zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego,

zaparcia nawykowe

• Nasila działanie etanolu, barbituranów,

benzodiazepin, z ketokonazolem, itrakonazolem,

mikonazolem i makrolidami może dojść do wzrostu

jego stężenia, co w efekcie może doprowadzić do

wydłużenia odcinka QT a w efekcie – ciężkie

komorowe zaburzenia rytmu.

Domperidon

• Działa prokinetycznie i przeciwwymiotnie,

głównie na obwodzie ze względu na słabą
penetrację do OUN

• Słabo działa przeciwwymiotnie.
• Może wywoływać hiperprolaktynemię poprzez

wpływ na receptor dopaminergiczny w tylnym
płacie przysadki

• Nie działa w refluksie żołądkowo –

przełykowym.

Antagoniści receptora 5-

HT3

• W przebiegu radio i chemioterapii

(zwłaszcza cisplatyna) komórki
enterochromochłonnych w przewodzie
pokarmowym uwalniają serotoninę

• Pobudzenie receptora 5-HT3 powoduje

wymioty

Ondansetron

•

Nie powoduje hiperprolaktynemii

•

Nie działa uspokajająco, nie upośledza czynności

psychomotorycznych

•

Wydłuża czas pasażu w jelicie grubym

•

Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego

•

Biodostępność 56 – 71%

•

T ½ ok. 4 godz.

•

Metabolizowany w wątrobie przez cytochrom P-450.

•

Ostrożnie w ciąży, podczas karmienia piersią i w

zaparciach nawykowych

Granisetron

• 65% wiąże się z białkami surowicy
• T ½ 4 – 5 godz. W przypadku niewydolności

wątroby może wydłużyć się do 32 godzin.

• DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE: „uderzenia krwi” do

głowy, „uczucie gorąca” w nadbrzuszu, przejściowy

wzrost ciśnienia tętniczego, wzrost aktywności

aminotransferaz, rzadziej skórne reakcje alergiczne

• PRZECIWWSKAZANIA: ciąża, okres karmienia,

zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego, gdyż

wydłuża czas pasażu przez jelito grube

Tropisetron

• działa silnie i wybiórczo
• kompetycyjny antagonista receptorów 5-HT3
• obwodowo i ośrodkowo
• nie zwiększa stężenia prolaktyny w surowicy
• nie powoduje objawów pozapiramidowych.
• z przewodu pokarmowego wchłania się w ok. 95%
• z białkami osocza wiąże się w ok. 71%
• T ½ 8 – 42 godz.
• metabolizowany w wątrobie
• DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE: bóle i zawroty głowy, zaparcia,

biegunkę i uczucie zmęczenia

• nie powinien być stosowany w ciąży i w okresie karmienia.

LEKI

PRZECIWBIEGUNKOWE

Kiedy leczyć biegunkę?

• ciężka wodnista biegunka z odwodnieniem
• biegunka krwista - infekcja
• >=38,5°C - infekcja
• bardzo liczne luźne stolce (>6 na dobę) - infekcja
• trwająca dłużej niż 48 godzin - infekcja
• biegunka z silnym bólem brzucha u osoby powyżej

50 roku życia – chromanie jelitowe

• biegunka u osoby powyżej 70 roku życia
• upośledzona odporność (AIDS, po przeszczepach,

chemioterapia)

Biegunka podróżnych –

gdzie?

Tereny o

wysokim

ryzyku

Tereny o

średnim

ryzyku

Tereny o

niskim ryzyku

Meksyk
Ameryka
Łacińska
Afryka
Środkowy

Wschód
Azja

Karaiby
Południowa
Europa
Izrael

USA
Kanada
Północna

Europa
Nowa Zelandia
Australia

Płyny i pokarmy o
wysokim ryzyku
zakażenia

• Surowe lub

niedogotowane
mięso

• Surowe warzywa

liściaste

• Owoce morza
• Nieobrane owoce
• Niepasteryzowane

produkty mleczne

Produkty
bezpieczne

• Butelkowane napoje

gazowane

• Gorące kawa i

herbata

• Woda gotowana lub

chlorowana

• Produkty gotowane

Etiologia

Bakterie (85%)

Pierwotniaki

Wirusy

• E. coli (72%)
• Shigella
• Salmonella
•

Campylobacter
jejuni
•Vibrio

• Giardia

duodenalis
• Entamoeba

histolytica
•Cryptosporidi

um parvum

• Norwalk
• Rotawirus
• Enterowirus

Objawy

• Luźne, wodniste

stolce

• Kurcze tułowia
• Wzdęcia
• Nudności
• Parcie na stolec

• Gorączka
• Wymioty
• Ból głowy
• Bolesne defekacje
• Krwiste stolce

• Doustne płyny glukozowo – elektrolitowe, w których stężenie

sodu wynosi 45 – 75 mmol/l i osmolalność (210-250).

• Napoje izotoniczne dla sportowców, rozcieńczone soki

owocowe, napoje gazowane, zupy oraz słone krakersy.

• U chorych z nasiloną, wodnistą choleropodobną biegunką

nawadnianie musi być bardziej intensywne. Wskazane jest

wówczas podanie płynów o następującym składzie: Na – 60-

90 mmol/l, K – 20 mmol/l, Cl – 80 mmol/l, cytrynian – 30

mmol/l, glukoza – 20 g/l. W Polsce stosowane są Gastrolit o

stężeniu sodu 60 mmol/l i Saltoral (stężenie Na – 90 mmol).

• Często w przypadkach ciężkich biegunek wymagane jest

dożylne podawanie płynów.  

• Przygotować 2 szklanki płynu i pić na

zmianę. W jednej szklance przygotować 0,3

l soku owocowego (potas) np. jabłkowego

lub pomarańczowego, ½ łyżeczki do

herbaty miodu lub syropu kukurydzianego

oraz szczyptę soli kuchennej. W drugiej

należy przygotować 0,3 l czystej wody oraz

¼ łyżeczki do herbaty sody oczyszczonej.

• Przygotować 1 l czystej wody, 4 łyżki cukru,

¾ łyżeczki soli kuchennej, 1 łyżeczkę sody

oczyszczonej i 1 szklankę soku

bananowego.

Aeromonas

Cefixim i cefalosporyny 3 i 4 generacji

Campylobact
er

Erytromycyna

C difficile

Odstawić antybiotyki. Metronidazol,

wankomycyna

C

pergringens

Nie leczyć antybiotykami

Cryptosporid

ium parvum

Paromomycyna, nie ma udowodnionej

skuteczności

Entamoeba

hystolitica

Metronidazol

E coli

Kotrimoksazol

G liamblia

Furazolidon i metronidazol

Plesiomonas Kotrimoksazol i cefalosporyny
Salmonella

Kotrimoksazol, ceftriaxon, cefotaxim

Shigella

Kotrimoksazol, cefixim, ceftriaxon,

cefotaxim

V cholerae

Doksycyklina, erytromycyna

Yersinia

Kotrimoksazol, cefixim, ceftriaxon,

cefotaxim

Loperami

d

preferowany lek w epizodach ostrej

biegunki, gdy stolce nie zawierają

krwi, a temperatura ciała jest

prawidłowa lub nieznacznie
podwyższona (minimalne działanie

ośrodkowe na receptory opioidowe)

Difenoksy
lat z

atropiną

epizody ostrej biegunki, gdy stolce
nie zawierają krwi, a temperatura

ciała jest prawidłowa lub

nieznacznie podwyższona

(ośrodkowe działanie na receptory

opioidowe, niebezpieczeństwo

przedawkowania; atropina może

powodować skutki niepożądane)

Nalewka

opium

epizody ostrej biegunki, gdy stolce nie

zawierają krwi, a temperatura ciała jest
prawidłowa lub nieznacznie podwyższona

(czasami pomocna w leczeniu biegunki u
pacjentów z AIDS, gdy loperamid jest

nieskuteczny)

Salicylan

bizmutyl

u

wszystkie epizody ostrej biegunki (zwykle

mniej skuteczny niż loperamid, nie można
go stosować wraz z lekami

przeciwdrobnoustrojowymi, nie należy
podawać w przypadku biegunki u chorego
zakażonego wirusem HIV)

Oktreoty

d

biegunka u chorego z AIDS, która nie

przechodzi pod wpływem innych leków; gdy
tylko biegunka ustanie, należy go zastąpić

innym lekiem, łatwiejszym do stosowania

Atapulgit

Pochłania wodę

Smektyn

dwuoktanoście

nny

Właściwości adsorbujące, tworzy

warstwę pokrywającą błonę śluzową
żołądka i jelit. Objawowe leczenie

ostrej i przewlekłej biegunki,
szczególnie u dzieci. objawowe

leczenie dolegliwości bólowych w
przebiegu chorób przewodu

pokarmowego. Nie stosować z
innymi lekami. Tendencje do zaparć,

ustępujące po zmniejszeniu dawki

Węgiel

leczniczy

Duża zdolność adsorpcyjna. Bardzo

korzystnie w zatruciach drogą
pokarmową. Podawać w postaci

papki. Minimalna dawka
jednorazowa – 4 g. Nie stosować z

innymi lekami – adsorbuje i
inaktywuje

Leki probiotyczne

• Lactobacillus rhamnosus GG
• Lactobacillus acidophilus
• Lactobacillus reuteri
• Bifidobacterium bifidum

Stomachica

• niedokwaśność – 10% populacji

• brak łaknienia

• próby diagnostyczne

Substancje działające na I

fazę (odruchowo-głowową)

• gorzkie olejki eteryczne – kminek, koper, chrzan,

papryka, pieprz, czosnek, cebula, cynamon,

goździki, tymianek i inne przyprawy kuchenne.

• gorycze – substancje pochodzenia roślinnego o

bardzo gorzkim smaku: kłącze goryczki, liście

bobrka trójlistnego, kłącze tataraku; gorzkie

nalewki: Tinctura Amara (nalewka gorzka),

Tinctura Absinthi (nalewka z ziela piołunu),

Tinctura Calami (nalewka z kłącza tataraku),

Tinctura Gentianae (nalewka z korzenia goryczki),

preparat Calmagina

Substancje działające na II

fazę (humoralno-

żołądkową)

• chlorowodorek histaminy
• alkohol etylowy w stężeniach do 5%
• kwas solny rozcieńczony (10% wodny

roztwór)

• substancje pokarmowe – pokarmy kwaśne,

wyciągi z mięsa, rosoły (zawierają
peptony)

• wody mineralne

Leki wpływające na

czynność wątroby

Leki żółciotwórcze

• Kwasy żółciowe (kw. dehydrocholowy i

ketodeoksycholowy)

• Glikocholan sodowy

ale:

Długotrwałe podawanie kw. żółciowych

może powodować uszkodzenie mięśnia
sercowego, wątroby i nerek

Leki żółciopędne

• Powodują wydzielanie żółci z pęcherzyka

żółciowego powodując skurcz jego

mięśni i rozluźnienie zwieraczy

• Cholecystokinina
• Tłuszcze (żółtka jaj, oliwa)
• Pochodne kwasu salicylowego
• Pochodne kwasu nikotynowego
•

Leki żółciopędne cd.

• Olejki eteryczne zawarte w roślinach:

czarna rzepa, ziele ruty, ziele dziurawca,
ziele skrzypu, owoc kolendry, owoc jałowca,
owoc dzikiej róży, owoc anyżu, owoc
kminku, kwiatostan kocanki, ziele rdestu
ptasiego, kłącze ostrzyża barwierskiego,
owoc kopru, kwiat lawendy, ziele nagietka,
ziele bylicy pospolitej, liść mięty, ziele
krwawnika pospolitego, tymianek i inne.

Leki wpływające na miąższ

wątroby

• Mające poprawiać funkcje komórek

wątrobowych – brak danych na ich
skuteczność!

• Kwas tiazolidynokarboksylowy
• Ornityna
• W zapaleniach WZW B i C – interferon

α

2b

Czynność

zewnątrzwydzienicza

trzustki

•Pankreatyna

suchy wyciąg z trzustki

zawierający: amylazę, lipazę, trypsynę,

enzymy rozkładające tłuszcze i skrobię

• Optymalna wartość pH dla działania leku

to 8,o – 8,3

• Wskazania do stosowania:

mukowiscydoza, niewydolność trzustki,

przewlekłe zapalenie trzustki