KOKAINA
KOKAINA
Informacje ogólne
Informacje ogólne
Kokaina jest naturalnym środkiem
Kokaina jest naturalnym środkiem
miejscowo znieczulającym
miejscowo znieczulającym
Występuje w liściach roślin rodzaju
Występuje w liściach roślin rodzaju
Erythroxylon
Erythroxylon
Farmakologicznie silniej działa
Farmakologicznie silniej działa
odmiana lewoskrętna, prawoskrętna
odmiana lewoskrętna, prawoskrętna
(pseudokokaina) występuje w
(pseudokokaina) występuje w
liściach w niewielkich ilościach
liściach w niewielkich ilościach
Kokaina wykazuje działanie:
Kokaina wykazuje działanie:
miejscowo znieczulające
miejscowo znieczulające
pobudzające układ
pobudzające układ
współczulny
współczulny
pobudzający o.u.n.
pobudzający o.u.n.
Najważniejsze z punktu widzenia
Najważniejsze z punktu widzenia
leczniczego jest je działanie znieczulające.
leczniczego jest je działanie znieczulające.
Stosowana jest wyłącznie do znieczulania
Stosowana jest wyłącznie do znieczulania
błon śluzowych.
błon śluzowych.
Kokaina jest zasadą tworzącą bezbarwne
Kokaina jest zasadą tworzącą bezbarwne
kryształy lub biały krystaliczny proszek bez
kryształy lub biały krystaliczny proszek bez
zapachu o gorzkim smaku
zapachu o gorzkim smaku
Krótka historia
Krótka historia
Krzew coca jest znany w Ameryce
Krzew coca jest znany w Ameryce
Południowej od kilku tysięcy lat
Południowej od kilku tysięcy lat
Liście krzewu Erytryxylon coca
Liście krzewu Erytryxylon coca
zostały przewiezione do europy
zostały przewiezione do europy
przez hiszpańskich kolonizatorów
przez hiszpańskich kolonizatorów
W latach 60-tych XVIII w. Angelo
W latach 60-tych XVIII w. Angelo
Mariani rozpoczął produkcję win z
Mariani rozpoczął produkcję win z
dodatkiem kokainy
dodatkiem kokainy
W 1886 r. Johan S. Pomberton stworzył
W 1886 r. Johan S. Pomberton stworzył
napój zawierający kokainę i kofeinę pod
napój zawierający kokainę i kofeinę pod
nazwa Coca-Cola
nazwa Coca-Cola
W 1884 r. Freud zaproponował leczenie
W 1884 r. Freud zaproponował leczenie
heroinizmu za pomocą kokainy
heroinizmu za pomocą kokainy
Koller wykazał jej działanie znieczulające co
Koller wykazał jej działanie znieczulające co
zapoczątkowało szerokie stosowanie
zapoczątkowało szerokie stosowanie
kokainy w medycynie
kokainy w medycynie
Problem ze śmiertelnymi zatruciami pojawił
Problem ze śmiertelnymi zatruciami pojawił
się na przełomie lat 80 – 90 XX w. kiedy
się na przełomie lat 80 – 90 XX w. kiedy
zaczęto stosować czystą kokainę zamiast
zaczęto stosować czystą kokainę zamiast
żucia liści bądź spożywania ekstraktów z
żucia liści bądź spożywania ekstraktów z
tych liści
tych liści
Drogi podania
Drogi podania
Droga doustna – żucie liści coca (od ponad
Droga doustna – żucie liści coca (od ponad
3000 lat), w ten sposób jest zużywane
3000 lat), w ten sposób jest zużywane
zwykle 12-15 g liści, można też
zwykle 12-15 g liści, można też
przyjmować w postaci herbatki
przyjmować w postaci herbatki
Wciąganie do nosa – najpopularniejsza
Wciąganie do nosa – najpopularniejsza
droga przyjmowania
droga przyjmowania
Dożylne stosownie jest mało popularne ze
Dożylne stosownie jest mało popularne ze
względu częstości przyjmowania w celu
względu częstości przyjmowania w celu
osiągnięcia oczekiwanego efektu
osiągnięcia oczekiwanego efektu
W latach 80-tych XX w. pojawił się zwyczaj
W latach 80-tych XX w. pojawił się zwyczaj
palenia czystej zasady (crack)
palenia czystej zasady (crack)
Wchłanianie, wydalanie,
Wchłanianie, wydalanie,
metabolizm
metabolizm
Podanie doustne – maksymalne
Podanie doustne – maksymalne
stężenie pojawi się po ok. 1h.
stężenie pojawi się po ok. 1h.
Wchłanianie tą drogą ma duże
Wchłanianie tą drogą ma duże
znaczenie w przypadku tzw. body
znaczenie w przypadku tzw. body
packers, czyli osób przemycających
packers, czyli osób przemycających
narkotyki w przewodzie pokarmowym.
narkotyki w przewodzie pokarmowym.
Uszkodzenie pojemnika z narkotykiem
Uszkodzenie pojemnika z narkotykiem
może powodować do zatrucia a nawet
może powodować do zatrucia a nawet
do śmierci
do śmierci
Podanie donosowe – maksymalne stężenie
Podanie donosowe – maksymalne stężenie
pojawia się po ok.. 50-60 min.
pojawia się po ok.. 50-60 min.
Palenie kokainy – pojawienie się
Palenie kokainy – pojawienie się
maksymalnego stężenia jest porównywalne z
maksymalnego stężenia jest porównywalne z
czasem po podaniu dożylnym czyli ok.. 5 min
czasem po podaniu dożylnym czyli ok.. 5 min
Ze względu na lipofilny charakter kokainy
Ze względu na lipofilny charakter kokainy
łatwo przechodzi ona do o.u.n. gdzie po 15
łatwo przechodzi ona do o.u.n. gdzie po 15
min osiąga znacznie większe stężenie niż we
min osiąga znacznie większe stężenie niż we
krwi
krwi
Kokaina jest szybko eliminowana z
Kokaina jest szybko eliminowana z
organizmu
organizmu
Klirens wynosi 2 l/min
Klirens wynosi 2 l/min
Okres połowicznego wydalania 0,5-4 h
Okres połowicznego wydalania 0,5-4 h
w zależności od okresu przyjmowania
w zależności od okresu przyjmowania
U noworodków jest eliminowana
U noworodków jest eliminowana
znacznie wolniej, okres połowicznego
znacznie wolniej, okres połowicznego
wydalania wynosi 11-12 h
wydalania wynosi 11-12 h
Zidentyfikowano kilkanaście metabolitów
Zidentyfikowano kilkanaście metabolitów
kokainy
kokainy
W moczu ilość ich maleje od benzoiloekgoniny,
W moczu ilość ich maleje od benzoiloekgoniny,
esteru metylowego ekgoniny, ekgoniny,
esteru metylowego ekgoniny, ekgoniny,
kokainy, norkokainy do kokaetylenu
kokainy, norkokainy do kokaetylenu
Przy jednoczesnej obecności w organiźmie
Przy jednoczesnej obecności w organiźmie
kokainy i etanolu dochodzi do transestryfikacji
kokainy i etanolu dochodzi do transestryfikacji
i powstania kokaetylenu – metabolit o
i powstania kokaetylenu – metabolit o
dłużyszym okresie połowicznego wydalania niż
dłużyszym okresie połowicznego wydalania niż
kokaina
kokaina
Mechanizm działania
Mechanizm działania
toksycznego
toksycznego
Działanie kokainy związane jest z zab.
Działanie kokainy związane jest z zab.
Metabolizmu amin katecholowych
Metabolizmu amin katecholowych
Kokaina wiąże się ze swoistymi
Kokaina wiąże się ze swoistymi
synapsami w błonie presynaptycznej i
synapsami w błonie presynaptycznej i
hamuje wchłanianie zwrotne
hamuje wchłanianie zwrotne
neuromediatorów
neuromediatorów
Wzrost ciśnienia po przyjęciu narkotyku
Wzrost ciśnienia po przyjęciu narkotyku
jest związany z o.u.n. i nie zależny od jej
jest związany z o.u.n. i nie zależny od jej
działania obwodowego
działania obwodowego
Kokaina powoduje również
Kokaina powoduje również
uwalnianie adrenaliny z rdzenia
uwalnianie adrenaliny z rdzenia
nadnerczy
nadnerczy
Działanie toksyczne jest związane
Działanie toksyczne jest związane
ze stymulacją ukł. adrenergicznego
ze stymulacją ukł. adrenergicznego
Zatrucia
Zatrucia
Kokaina wywołuje euforię, niepokój,
Kokaina wywołuje euforię, niepokój,
drgawki, a niekiedy zab ze strony
drgawki, a niekiedy zab ze strony
serca, powoduje wzrost aktywności i
serca, powoduje wzrost aktywności i
zmniejszenie uczucia zmęczenia
zmniejszenie uczucia zmęczenia
Objawy ze strony układu sercowo –
Objawy ze strony układu sercowo –
naczyniowego prowadzą do
naczyniowego prowadzą do
tachykardii, arytmii, wzrostu ciśnienia
tachykardii, arytmii, wzrostu ciśnienia
krwi i niedokrwienia
krwi i niedokrwienia
Dochodzi też do wzrostu temperatury
Dochodzi też do wzrostu temperatury
ciała i pocenia się
ciała i pocenia się
W ostrych zatruciach może pojawić
W ostrych zatruciach może pojawić
się: nieregularność oddechów
się: nieregularność oddechów
drgawki
drgawki
utrata świadomości
utrata świadomości
śpiączka
śpiączka
Dawka śmiertelna doustna wynosi
Dawka śmiertelna doustna wynosi
1,0 – 1,5 g
1,0 – 1,5 g
Dawka śmiertelna podskórna wynosi
Dawka śmiertelna podskórna wynosi
0,20 – 0,30 g
0,20 – 0,30 g
Kokaina wywołuje zależność typu
Kokaina wywołuje zależność typu
psychicznego
psychicznego
Długotrwałe stosowanie prowadzi do
Długotrwałe stosowanie prowadzi do
zmian psychicznych, omamów
zmian psychicznych, omamów
wzrokowych i słuchowych
wzrokowych i słuchowych
Stosując przez nos dochodzi do
Stosując przez nos dochodzi do
martwicy błon śluzowych
martwicy błon śluzowych
Produkcja i handel
Produkcja i handel
Po marihuanie i żywicy konopnej
Po marihuanie i żywicy konopnej
kokaina jest najczęściej sprzedawanym
kokaina jest najczęściej sprzedawanym
narkotykiem na świecie.
narkotykiem na świecie.
Skonfiskowana ilości narkotyku — 578 t
Skonfiskowana ilości narkotyku — 578 t
na całym świecie w 2004 r.
na całym świecie w 2004 r.
handel odbywał się przede wszystkim
handel odbywał się przede wszystkim
w Ameryce Południowej (44%) i w
w Ameryce Południowej (44%) i w
Ameryce Północnej (34%), następnie w
Ameryce Północnej (34%), następnie w
Europie Zachodniej i Środkowej (15%)
Europie Zachodniej i Środkowej (15%)
Kolumbia to zdecydowanie największe
Kolumbia to zdecydowanie największe
źródło nielegalnej kokainy na świecie.
źródło nielegalnej kokainy na świecie.
Kolejni wielcy producenci to Peru i
Kolejni wielcy producenci to Peru i
Boliwia.
Boliwia.
Ocenia się, że w 2004 r. globalna
Ocenia się, że w 2004 r. globalna
produkcja kokainy wzrosła do 687 t, z
produkcja kokainy wzrosła do 687 t, z
czego na Kolumbię przypada 56%, na
czego na Kolumbię przypada 56%, na
Peru 28%, a na Boliwię 16%
Peru 28%, a na Boliwię 16%
Większość kokainy konfiskowanej w
Większość kokainy konfiskowanej w
Europie pochodzi bezpośrednio z
Europie pochodzi bezpośrednio z
Ameryki Południowej (głównie z
Ameryki Południowej (głównie z
Kolumbii) lub wędruje przez Amerykę
Kolumbii) lub wędruje przez Amerykę
Środkową i region Karaibów.
Środkową i region Karaibów.
Głównymi miejscami wprowadzania
Głównymi miejscami wprowadzania
jej na rynek UE są Hiszpania,
jej na rynek UE są Hiszpania,
Holandia i Portugalia, ale również
Holandia i Portugalia, ale również
Belgia, Francja i Wielka Brytania
Belgia, Francja i Wielka Brytania
Konfiskaty
Konfiskaty
Ocenia się, że w 2004 r. w UE
Ocenia się, że w 2004 r. w UE
dokonano 60 000 konfiskat 74 t
dokonano 60 000 konfiskat 74 t
kokainy.
kokainy.
Większość przypadków konfiskaty
Większość przypadków konfiskaty
kokainy miała miejsce w krajach
kokainy miała miejsce w krajach
Europy Zachodniej, szczególnie w
Europy Zachodniej, szczególnie w
Hiszpanii, na którą przypada około
Hiszpanii, na którą przypada około
połowa przypadków konfiskaty oraz
połowa przypadków konfiskaty oraz
ilości kokainy skonfiskowanej w UE w
ilości kokainy skonfiskowanej w UE w
ciągu ostatnich 5 lat
ciągu ostatnich 5 lat
Cena i czystość
Cena i czystość
W 2004 r. średnia cena detaliczna kokainy
W 2004 r. średnia cena detaliczna kokainy
różniła się znacznie w poszczególnych
różniła się znacznie w poszczególnych
krajach UE i wynosiła od 41 euro za gram
krajach UE i wynosiła od 41 euro za gram
w Belgii do ponad 100 euro za gram na
w Belgii do ponad 100 euro za gram na
Cyprze, w Rumunii i Norwegii
Cyprze, w Rumunii i Norwegii
Średnie ceny kokainy, z uwzględnieniem
Średnie ceny kokainy, z uwzględnieniem
współczynnika inflacji wykazywały w
współczynnika inflacji wykazywały w
latach 1999–2004 ogólną tendencję
latach 1999–2004 ogólną tendencję
spadkową
spadkową
W porównaniu z heroiną, średnia
W porównaniu z heroiną, średnia
czystość kokainy dostępnej na rynku
czystość kokainy dostępnej na rynku
detalicznym jest wysoka.
detalicznym jest wysoka.
W 2004 r. wahała się od 24% w
W 2004 r. wahała się od 24% w
Danii do 80% w Polsce, przy czym w
Danii do 80% w Polsce, przy czym w
większości krajów odnotowano
większości krajów odnotowano
czystość na poziomie 40–65%
czystość na poziomie 40–65%