Leki kariotoniczne

•na pracę serca ma wpływ

pobudzenie receptorów

•wyróżnia się cztery rodzaje

działania receptorów na
komórki mięśnia
sercowego:

1. efekt inotropowy

– dodatni(+) zwiększenie siły skurczu

mięśnia sercowego

– ujemny (-) zmniejszenie siły skurczu

mięśnia sercowego

2. efekt chronotropowy

– (+) zwiększenie/ (-) zmniejszenie

częstości skurczów mięśnia

sercowego

3. efekt batmotropowy

– (+) obniżenie/ (-)

podwyższenie progu

pobudliwości komórek mięśnia

sercowego

4. efekt dromotropowy

– (+) zwiększenie/ (-)

zmniejszenie szybkości

przewodzenia w mięśniu

sercowym

•niewydolnością serca nazywa

się zespół objawów
spowodowanych
uszkodzeniem mięśnia
sercowego

•przyczyny bardzo różne !!!

•obecnie w leczeniu

niewydolności mięśnia

sercowego stosuje się leki

ekonomizujące pracę

serca !!!

- diuretyki
- inhibitory ACE
- beta-blokery
- inne …

I. Glikozydy nasercowe

•wprowadzone do leczenia w

1785 roku

•AGLIKON + GENINA

•aglikon – decyduje o działaniu

na serce a genina – o
właściwościach
fizykochemicznych

Mechanizm działania:

•bezpośrednie hamowanie

aktywności pompy sodowo-
potasowej

•↑ stężenia jonów Na i ↓ stężenia

jonów K w komórkach mięśnia
sercowego

•↑ wolnych jonów Ca wewnątrz

komórek serca

Wskazania:

obecnie rzadko stosowane

•

leczenie przewlekłej
niewydolności serca

•

leczenie niemiarowości
nadkomorowych (głównie
migotanie przedsionków)

Przeciwwskazania:

1. Blok serca
2. Komorowe zaburzenia rytmu
3. Niewydolność oddechowa
4. Niewydolność nerek
5. Nadciśnienie tętnicze
6. Kardiomiopatia przerostowa

Działania niepożądane:

•są to jedne z najbardziej

toksycznych leków

•zmniejszenie łaknienia,

nudności wymioty, biegunka,

bóle brzucha, bóle głowy,

zmęczenie, senność

•NAJGROŹNIEJSZE:

zaburzenia rytmu serca

•obecnie znanych jest ponad

600 glikozydów nasercowych

•mają właściwości

kumulowania się w
tkankach, są silne i
niebezpieczne i nie mogą być
stosowane w samoleczeniu !!!

Najważniejsze surowce:

1. liść naparstnicy purpurowej

(Digitalis purpurea)

2. liść naparstnicy wełnistej

(Digitalis lanatae)

3. ziele konwalii (Convallariae)
4. ziele miłka wiosennego (Adonidis

vernalis)

5. liść oleandra (Neri)
6. cebula morska

Preparaty:

•digoksyna (Digoxin),
•metyldigoksyna (Bemecor,

Landicor, Medigox)

•digitoksyna (Digitoxin)

•proscylarydyna (Talusin)

•Preparaty złożone !!!

• Cardiol C

• Neocardina jest roślinnym

preparatem złożony – kompozycja
nalewek z ziela konwalii,
kwiatostanów głogu, korzenia
kozłka oraz dodatku nalewki z
owoców dzikiej róży

• wyciąg z głogu

Pomocniczo przy
nieznacznie
upośledzonej
wydolności serca,
sercu starczym,
zaburzeniach
krążenia
mózgowego na tle
miażdżycowym

II. dopamina

•działa na receptory β

1

w sercu

•zwiększa objętość wyrzutową

i pojemność minutową

•zwiększa przepływ krwi w

naczyniach nerkowych,

trzewnych i wieńcowych

•w większych dawkach

powoduje skurcz naczyń

Zastosowanie:
- ostra niewydolność krążenia
- wstrząs kardiogenny i

septyczny

Działania niepożądane:
- tachykardia i bóle dławicowe
- bóle głowy
- nudności, wymioty

!! Ze względu na krótki czas
działania podaje się ją tylko
we wlewie dożylnym !!

III. dobutamina

•syntetyczna pochodna dopaminy
•przyspiesza akcję serca
•↓opór naczyń obwodowych

•stosowana w niewydolności

serca, także po zawale

•stosowana we wlewie dożylnym,

pod kontrolą ciśnienia krwi i EKG

IV. Inhibitory fosfodiestrazy

•powodują ↑ stężenia cAMP i

efekty podobne do pobudzenia

receptora β-adrenolitycznego

•Duża toksyczność i działanie

arytmogenne = nie można ich

stosować przewlekle

•milrinon, amrinon

V. glukagon

•działa inotropowo i

chronotropowo dodatnio

•stosowany u pacjentów nie

reagujących na glikozydy
nasercowe

•także we wstrząsie zawałowym

oraz w niewydolności wywołanej
przez β-adrenolityki

Choroba niedokrwienna

serca

= choroba wieńcowa =

(IHD) =

niewydolność

wieńcowa

= dusznica bolesna

= dławica piersiowa

•zespół objawów klinicznych o

różnej patogenezie,
spowodowany niedostatecznym
dostarczaniem tlenu i związków
energetycznych do mięśnia
sercowego

•najczęstsza przyczyna (80%)
→ miażdżyca

Okresy kliniczne choroby

wieńcowej:

1)Stabilna choroba wieńcowa
2)Niestabilna choroba

wieńcowa

3)Zawał serca oraz jego

powikłania i następstwa

4)Nagły zgon sercowy

Farmakoterapia choroby

wieńcowej

•zmniejszenie obciążenia serca

poprzez zmniejszanie oporu
naczyniowego lub zmniejszanie
dopływu krwi do komór

•zmniejszenie wydatku

energetycznego mięśnia
sercowego

Podział kliniczny leków:

1. leki stosowane w leczeniu

napadów bólowych

2. leki stosowane w

profilaktyce napadów
bólowych

1) leki stosowane w

leczeniu napadów

bólowych

•szybko i krótko działające

azotany

•mechanizm działania: uwalniają

reaktywne wolne rodniki

azotynowe (NO

-

), które wnikają

do komórek i aktywują cyklazę

guanylową =

↑ stężenia cGMP =

rozkurcz mięśni gładkich naczyń i

ich rozszerzenie

•działanie azotanów polega na

zmniejszaniu obciążenia serca:

wstępnego (preload) i

następczego (afterload)

poprzez przemieszczenie krwi

do naczyń żylnych

•przerwanie napadu następuje

w wyniku korzystnej zmiany

stosunku dostawy tlenu do

zapotrzebowania na niego

NITROGLICERYNA

= triazotan glicerolu

(glyceryli trinitras)

•podstawowy lek z grupy

azotanów

•zmniejsza zapotrzebowanie

serca na tlen =

„ekonomizacja pracy serca”

•wchłania się bardzo szybko

z błony śluzowej jamy
ustnej – po 1-3 minutach
po podaniu podjęzykowym,
ale działanie jest krótkie

ZASTOSOWANIE:

•napad bólu dusznicowego
•profilaktyka napadu !!!
•ostry zawał mięśnia

sercowego

•ostra niewydolność serca
•przełom nadciśnieniowy

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

•nagłe zaczerwienie twarzy

•uczucie gorąca

•ból głowy

•spadek ciśnienia =

omdlenia

•hipotonia

•alergia na lek

•jaskra

•krwawienie śródczaszkowe

PRZECIWSKAZANIA:

Preparaty:

- nitrogliceryna !!!

• Nitroglicerinum, Polnitrin – tabletki

podjęzykowe i podpoliczkowe

2. Nitracor, Nirmin, Nitroven –

ampułki

3. Nitromint – aerozol

4. Sustonit – tabletki
5. Nitroglycerinum

prolongatum - tabletki

6. Nitroderm TTS – plaster
7. Nitrocard - maść

profilaktyka

2. leki stosowane w

profilaktyce

napadów bólowych

a)leki β-adrenolityczne
b)leki blokujące kanały wapniowe
c) preparaty azotanów o przedłużonym działaniu
d)leki cytoprotekcyjne
e)statyny – p/miażdżycowe
f) inhibitory ACE
g)kwas acetylosalicylowy

a

) Leki β-adrenolityczne

•leki z wyboru !

•omówione wcześniej 
•hamują czynność serca
•znoszą wpływ endogennych

amin katecholowych na serce

•głównie te blokujące receptor β

1

•propranolol, acebutolol, atenolol,

pindolol, alprenolol, tymolol

b) Leki blokujące kanały

wapniowe

•WSPÓLNA CECHA –

HAMOWANIE NAPŁYWU
JONÓW WAPNIA DO KOMÓRKI

•wiążą się z kanałami wapniowymi

co powoduje ich zamknięcie i
uniemożliwienie napływu jonów
Ca

2+

→ zmniejszeni oporu

obwodowego = ↓ ciśnienia serca

Wskazania:

•nadciśnienie tętnicze
•choroba niedokrwienna serca
•kardiomiopatie
•zapobieganie miażdżycy
•zapobieganie stanom

niedokrwiennym w OUN

Działania niepożądane:

•zazwyczaj łagodne
•bóle i zawroty głowy,

zaczerwienie twarzy,
hipotonia ortostatyczna,
tachykardia, bradykardia,
bloki serca …

•bezpieczniejsze i skuteczniejsze

leki nowej generacji

-

pozasercowe: zaparcia,

impotencja, uszkodzenie wątroby,
zaburzenia OUN, obrzęki

- werapamilu i dilitiazemu nie

wolno łączyć z β-blokerami i
glikozydami

Najczęściej stosowane

preparaty:

1) Pochodne dihydropirydyny:

- nifedypyna (Cordafen,

Cordipin, Nifecard)

- amlodypina (Norvasc,

Amlozek, Agen, Amlopin, etc.)

- nitrendypina (Nitrendypina)
- nimodypina (Nimotop)
- lacydypina (Lacipil)

2) Pochodne aryloalkiloaminy:

- werapamil (Isoptin,

Staveran, Lekoptin)

3) Pochodne benzodiazepiny:

- dilitiazem (Dilzem,

Oxycardil, Blocalcin)

c) Preparaty azotanów o

przedłużonym działaniu

•połączenia cząsteczek kwasu

azotowego najczęściej z

cukrami (sorbitol)

•mechanizm działania podobny

do nitrogliceryny =

działanie

miolityczne

= rozszerzenie

tętnic i żył wieńcowych

•są to leki

„ekonomizujace” pracę
serca

•działania niepożądane i

przeciwwskazania podobnie
jak nitrogliceryna

•możliwa tolerancja!!!

•dwuazotan sorbitolu

(isosorbidi dinitras):

Sorbonit,

Cardonit, Cornilat, Isoket,
Aerosonit (aerozol)

•monoazotan izosorbitolu

(isosorbidi dinitras):

Mononit,

Effox, Izonit, Monocard, Isomonit

d) inne

•trimetazydyna (Preductal)

–

lek cytoprotekcyjny,
zapobiega wyczerpywaniu się
zapasów ATP

•molsydomina

(Molsidomina)

–

rozszerza naczynia krwionośne,
zmniejsza zapotrzebowanie
mięśnia sercowego na tlen